1) Opioidowe leki p-bólowe; czyści agoniści

Question 1

Opium

Answer 1

Wyciąg z maku lekarskiego (papaver somniferum).

Zawiera:

• pochodne fenantrenu (Morfina, Kodeina)
• pochodne izochinoliny (Papaweryna)

Question 2

Endogenne opiaty

Answer 2

1) Endorfiny - powstaje z POMC
- receptory µ, δ, κ

2) Dynorfina - rec κ
3) Enkefaliny

Question 3

Receptory opioidowe

Answer 3

KLASYCZNE

• rec. µ, δ, κ
• zak. presynaptyczne aferentnych nn czuciowych

1) Gαi: ↓cAMP
2) Gβγ: ↓ napływu Ca2+ i ↑ wypływu K+
= zahamowania egzocytozy i hiperpolaryzacja kom

INNE
σ - działanie halucynogenne

Question 4

Egzogenne opioidy - grupy

Answer 4

1) Czyści agoniści
- pełni (tak jak endogenni)
- częściowi (z mniejszą siłą niż endogenni)

2) Mieszani (ag/anty)
3) Czyści anty (w zatruciach; nie w leczeniu bólu)

Question 5

Czyści agoniści (pełni) - wymienić

Answer 5

1) Morfina

2) Oksykodon
3) Dihydrokodeina

4) Petydyna
5) Fentanyl (i in.)

6) Metadon
9) Loperamid (też: szczególne właściwości)

Question 6

Opioidy - efekty OUN

Answer 6

• przeciwbólowy
• euforyzujący (czasem dysforia)
• uspokajający i nasenny
• zwężenie źrenicy
• depresja oś. oddechowego
• przeciwkaszlowy

Question 7

Opioidy - efekty sercowo-naczyniowe

Answer 7

• rozszerzenie naczyń (histamina)
• ↓ CTK
• ↓ zapotrzebowania serca na tlen

Question 8

Opioidy - efekty p.pok

Answer 8

• nudności i wymioty
• zaparcia (↑ napięcia mm jelit)
• ↑ napięcia zwieracza bańki wątrobowo trzustkowej
• ↑ ciśnienia w pęcherzyku żółciowym

Question 9

Opioidy - efekty z ukł. wydalniczego i płciowego

Answer 9

• retencja moczu

- przedłużenie porodu

Question 10

Opioidy - efekty hormonalne

Answer 10

• ↓ LH (↓owulacji i płodności)

- ↑ ADH i PRL

Question 11

Opioidy - efekty skórne

Answer 11

HISTAMINA

• zaczerwienienie
• świąd
• wysypka

Question 12

Morfina

Answer 12

Czyści agoniści (pełni)

naturalny alkaloid

• prolek (aktywny metabolit - 6-glukuronian)
• doustnie, parenteralnie albo plastry; co 4 lub 12h

kiedy?
kontrola bólu:
- w poważnych urazach
- zawał
- nowotwory

Question 13

Dihydrokodeina

Oksykodon

Answer 13

Czyści agoniści (pełni)

opioidy półsyntetyczne

• Oksykodon słabszy (więc często z NSAIDs)

Question 14

Petydyna

Answer 14

Czyści agoniści (pełni)

opioid syntetyczny
(+ cholinolityk)

kiedy?
- krótkie leczenie ostrego bólu

• brak wł. p-kaszlowych
• słabo kurczy mm gładkie (bezpieczny przy porodzie i schorzeniach DŻ)
• brak skurczu źrenicy
  ………………………..
  NORPETYDYNA - toksyczny metabolit

Question 15

Fentanyl (i pochodne)

Answer 15

Czyści agoniści (pełni)

najsilniejszy opioid (100x morfina)
- iv
- mniej nudności
.................
REMIFENTANYL
- ultraszybko i ultrakrótko (rozkładany przez esterazy)

Question 16

Metadon

Answer 16

Czyści agoniści (pełni)

• długo działający (1/dzień)
• doustny

kiedy?

• u osób uzależnionych
• bóle przewlekłe (np. nowotworowe)

Question 17

Czyści agoniści (częściowi)

Answer 17

Bóle o umiarkowanym nasileniu
- często z NSAIDs

1) Kodeina (p-kaszlowy)
2) Hydrokodon (p-kaszlowy)

3) Dekstropropoksyfen (najsłabszy)