2) Znieczulenie miejscowe

Question 1

Nav - konformacje + jakie leki działają

Answer 1

Konformacja:

• spoczynkowa: ‘m’ zamknięta, ‘h’ otwarta
• otwarta: obie otwarte
• inaktywowana: ‘m’ otwarta, ‘h’ zamknięta

Leki:

1) znieczulające miejscowo
2) niektóre p-padaczkowe (Fenytoina, Karbamazepina)
3) antyarytmiczne I klasy

Question 2

Mechanizmy działania LZM

Answer 2

1) hydrofilowy: wnika do komórki
- blokuje OTWARTY por dla jonów

2) hydrofobowy: wnika do błony, łaczy się z S6 DIV
- mrozi w stanie INAKTYWACJI

• w dużych stężeniach mogą blokować też inne kanały

Przez błonę - niezjonizowany
Zamyka kanał - zjonizowany
use-dependency!

Question 3

LZM - estry; leki (5)

Answer 3

1) Kokaina (szybki*); euforyzująco
2) Prokaina (wolny)
3) Chloroprokaina (szybki)

4) Tetrakaina (wolny; długo działa, 4x silniej)

5) Benzokaina (powierzchniowo)
…………………
* początek działania

Question 4

LZM - amidy (8)

Answer 4

1) Artykaina (krótko; jak lidokaina)
2) Lidokaina (pośrednio)
3) Prylokaina (pośrednio, słabsza od lidokainy)

4) Etidokaina
5) Ropiwakaina
6) Lewobupiwakaina

7) Mepiwakaina (słabsza)
8) Bupiwakaina (wolny początek)

Question 5

Niepożądane OUN

Answer 5

1) strach, niepokój, dużo/mało mówienia

2) parestezje z nn czaszkowych
- mrowienie ust
- oczopląs
- metaliczny smak

3) pobudzenie ruchowe
4) śpiączka

5) PROKAINA: zespół Hoigne
6) KOKAINA:euforyzująco

Question 6

Niepożądane CVS

Answer 6

1) wazodylatacja i hipotonia
2) ↓ HR, bloki, arytmie

3) wysoka kardiotoksyczność:
- ETIDOKAINA
- BUPIWAKAINA (szczególnie prawoskrętna; leczenie LEMIKOLINĄ)
…………
4) KOKAINA: silnie adrenergicznie (↑ HR, ↑ CTK)

Question 7

LZM - estry; ogólnie

Answer 7

1) Działają krótko (oprócz Tetrakainy);
- b.szybko metabolizowane przez esterazy osoczowe

2) Słabsze od LIDOKAINY (oprócz Tetrakainy)

N:
- powodują reakcje alergiczne

Question 8

LZM - amidy; ogólnie

Answer 8

1) Działają długo
- metabolizm w wątrobie

2) Szybki początek (oprócz BUPIWAKAINY)
3) Mocniejsze od LIDOKAINY (oprócz Prylokainy i Mepiwakainy)

Question 9

Prylokaina

Answer 9

Amid

• pośrednio
• słabsza od lidokainy

N:
Methemoglobinemia (przy dużych dawkach)
- powstaje o-toluidyna
- leczenie błękitem metylenowym lub wit C i.v.

Question 10

Toksyczność miejscowa

Answer 10

Uszkodzenie nerwów z obrzękiem włókien
(gł. gdy Chloroprokaina i Lidokaina podpajeczynówkowo)

• martwica (po podaniu z Adrenaliną)
• uszkodzenie nn przez konserwanty (metyloparaben)
• Bupiwakaina - chondrotoksycznie

Question 11

Zastosowanie

Answer 11

1) znieczulenie miejscowe
2) ból neuropatyczny
3) komorowe zaburzenia rytmu serca, szumy uszne (LIDOKAINA i.v.)

Question 12

Rodzaje znieczulenia

Answer 12

• powierzchniowe
• nasiękowe
• przewodowe
• odcinkowe dożylne Biera (rzadko)
• podpajeczynówkowe
• zewnątrzoponowe

Question 13

Powierzchniowe

Answer 13

1) LIDOKAINA
2) Ew. Tetrakaina, Ametokaina, Benzokaina
- jama nosowa, drogi moczowe, oskrzela

3) KOKAINA: do rogówki w otolaryngologii
…..
EMLA - Lidokaina + Prylokaina (opatrunki okluzyjne/plastry)

Question 14

Nasiękowe

Answer 14

Wstrzykniecie do tkanki
- NIE MOŻNA w narządach końcowych

1) LIDOKAINA

Przedłużenie:

1) Adrenalina
2) Felipresyna, Ornipresyny

Question 15

Przewodowe

Answer 15

Podanie w pobliżu nerwu

• stomatologia, kończyny
• blokady nerwów w bólu przewlekłym

Wydłużenie blokady:
+ GKS (Deksametazon)
+ Opioidy (Buprenorfina)

Question 16

Rdzeniowe (podpajęczynówkowe)

Answer 16

• L3/L4
• mieszaniny hipo/hiper/izobaryczne
• operacje dolnej połowy ciała

↑ skuteczności:

• FENTANYL
• ag α2 (Deksmedetomidyna, Klonidyna)

N:

• retencja moczu
• hipotonia
• bradykardia
• upośledzenie wentylacji (uszkodzenie nn m-ż)

Question 17

Zewnątrzoponowe (nadtwardówkowe)

Answer 17

• tylne korzenie rdzenia
• operacje dolnej połowy ciała
• poród
• przewlekły ból

Dodaje się:

• FENTANYL
• ADRENALINĘ

N:

• retencja moczu
• hipotonia
• bradykardia

Question 18

Nowe leki

Answer 18

1) Butamben - długo działa
2) Tonikaina (9x dłuzej niż Lidokaina, czuciowa dłuzej niż ruchowa)
3) N-butylotetrakaina - u zwierząt 2 tygodnie
4) Rafilnamid (arylofurfuramidy - blokada kanałów Na+)
5) Zykonotyd - bloker kan. Ca2+ typu N, silny, przewlekłe bóle neuropatyczne
6) Kapsaicyna jako dodatek polepsza działanie