4) Parkinson Flashcards
Parkinson - ogólnie
Uszkodzenie nn dopaminergicznych
- efekt oksydacji DA
- przewaga ukł cholinergicznego nad dopaminergicznym
objawy:
- hipokinza (↓ ruchów zależnych od woli)
- drżenie spoczynkowe
- sztywność mm
Leczenie: ↑DA, ↓Ach
Grupy leków
1) Prekursory DA
2) Ag-D
3) Inhibitory metabolizmu L-DOPy (inh COMT) i DA (inh MAO-B)
4) Cholinolityki
L-DOPA
prekursor DA
niepolarna = wnika do mózgu
- najskuteczniejszy lek
MINUSY:
1) down-regulacja
2) metabolizm do DA też na obwodzie
- hipotonia ortostatyczna
- nudności
* podaje się z KARBIDOPĄ (inh. dekarboksylazy)
3) N w OUN
- on-off (okresy kontroli i nawrotów)
- dyskinezy
- ataki psychozy
Karbidopa
Inh. dekarboksylazy L-DOPY
- nie przechodzi przez krew-mózg
- ↓metabolizm L-DOPY na obwodzie (stosowane razem)
Ag-D (7)
1) Bromokryptyna (ag-D2; anty-D1)
2) Pergolid (ag-D1 i D2)
3) Pramipreksol (silniej na D3)
4) Ropinirol (silniej na D3)
5) Pirybedyl
6) Rotygotyna (plastry)
7) Apomorfina ......................... N: - sedacja, halucynacje - hipotonia, nud., obrzęki (pochodne alkaloidów sporyszu: BROMOKRYPTYNA i PERGOLID)
Bromokryptyna
alkaloid sporyszu
Ag D2
Anty-D1
Pergolid
alkaloid sporyszu
Ag D1, D2
Pramipreksol, Ropinirol
bardziej D3 niż D2
Apomorfina
ag-D
iniekcje do szybkiego zniesienia hipokinezy
Inhibitory metabolizmu L-DOPY
=Inh. COMT
1) Tolkapon
2) Entakapon
- inny mechanizm niż KARBIDOPA (więc można stosować razem z nią)
Tolkapon
Inh. COMT (L-DOPA)
- przechodzi przez BBB
- hepatotoksyczność
Entakapon
Inh. COMT (L-DOPA)
- nie przechodzi przez BBB -> aktywność tylko na obwodzie
- bardziej popularny niż TOLKAPTON
Inhibitory metabolizmu DA
= Inh. MAO-B
1) Selegilina -> amfetamina
2) Rasagilina
Selegilina
Inh. MAO-B
- metabolizowana do amfetaminy
- w początkowej fazie; potem dodatek do L-DOPY
Rasagilina
Inh. MAO-B
- nie jest metabolizowana do amfetaminy (chętniej używana)
