4 - Opióides Flashcards
Morfina
- Mecanismo de ação
Interação com receptores (u = mi) das células do SNC e do TGI e bexiga (constipação)
Receptores K e delta da medula espinal (menos substâmcia p de dor)
inibe recetor exit de dor
Morfina
- Usos terapêuticos
- Analgesia
- Alívio da tosse (depressão do reflexo da tosse, Codeina e Desrometorfano são mais pra isso)
- Tratamento do edema pulmonar agudo (alívio da dispnéia IVE, vasodilata)
- Anestesia (pré)
COMPARAÇÃO DA EFICÁCIA DOS OPIÓIDES
Morfina efeitos adversoso
Miose = pupila puntiforme ( u e k)
Emese = estimula área postrema
Constipação = TRATAR COM ESTIMULANTES DOCUSATO (AMOLEVE) + SENNA
Liberação de histamina dos mastócitos= urticária, suor, vasodilatação = CUIDADO COM OS ASMÁTICOS
Prurido = causados pelo receptor u = revertidos com NALOXONA E NALBUFINA
Tratamento d a constipação por opiódes
Constipação = TRATAR COM ESTIMULANTES DOCUSATO (AMOLEVE) + SENNA
Tratamento para o prurido causado pelos opióides
Prurido = causados pelo receptor u = revertidos com NALOXONA E NALBUFINA (agonista/antagonista)
Codeína
Opióide natural, FRACO
Usado com paracetamol para dorees moderadas
Boa atividade antitussigena em doses não analgésicas
* Interações de fármacos com o sistema CYP2D6 (fluoxetina, ticlopedina, paroxetina) podem
alterar a eficácia da codeína ou causar toxicidade.
Oxicodona
Derivado semissintético da Morfina
+ AAS/ PARACETAMOL
FORTE - O DOBRO DO EFEITO ANALGÉSICO DA MORFINA
- Só usar com quem já usou opioides antes
Oximorfona
NÃO É SUJEITA A INTERAÇÕES NO SISTEMA CYP450 (Diferente dos outros)
Semissintetico 10x mais potente que a morfina ( VO 3X)
Hidromorfona
Análago semissintético da Morfina (9-10x)
PREFIRIDA ANTES DA MORFINA EM INSUFISCIENCIA RENAL, MENOR ACÚMULO DE METABÓLITOS ATIVOS
Mais forte que a hidrocodona (semissit da cod)
Fentanila
- Muito utilizado em anestesia e sedação em UTI. É um opioide sintético relacionado à
meperidina com potência analgésica 100 x > que a morfina, MUITOOOO FORTEEEEE - Vias de administração: IV, SC, transdérmica, oral transmucosa (hipoventilação = RISCO DE MORTE), anest. epidural, intratecal. = DE TODOS OS TIPOS QUE PODE DAR
- A fentanila é biotransformada em metabólitos inativos pelo sistema CYP3A4 (cuidado com interações
medicamentosas), e seus metabólitos são excretados na urina. - Lipofílica = inicio da ação curta 15-30 minutos)
- Epidural + Lidocaina e buprivocaína
Metadona
Sintético
- Receptpres u e NMDA antagonista e pela inibição da recaptação de Nora e Sert
- Eficaz no tratamento
também de dor nociceptiva e neuropática, e na retirada de adictos de opioides e heroína.
- Substituto do abuso de opioides e depois é retirada lentamente do
paciente, com síndrome de abstinência mais suave, entretanto, mas mais longa (semanas)
comparado aos outros opioides
Cloridrato de Nalbufina
Sintético
AGONISTA-ANTAGONISTA
Analgesia igual da morfina + misturado com a Nalona
= MENOS EADV
* Antagonista parcial dos receptores μ e agonista dos receptores kappa e delta.
* Baixa capacidade de tolerância e de causar náuseas, vômitos, vertigens, boca seca, cefaleia, prurido.
* Pode causar depressão respiratória como a morfina, mas apresenta um efeito teto, não causando
esse efeito com doses superiores de 30 mg (mais seguro).
* Apresenta ação antagonista opioide potente em doses iguais ou menores que a dose analgésica.
Quando administrado após ou concomitantemente opioide agonistas μ (morfina, oximorfona,
fentanil), pode reverter ação ou bloquear a depressão respiratória opioide-induzida.
Tramadol
Menos depressão resp que morfina
NALOXONA SÓ REVERTE PARCIALMENTE A ANALGESIA DO TRAMAL
* Analgésico de ação central que se liga ao receptor opioide μ.
* Utilizado no manejo da dor moderada ou moderadamente intensa.
Naloxona
Reverte coma e depressão respiratória causada por opióides
- REVERTE IV BEM RÁPIDO EM 30 SEGUNDOS, PACIENTE FICA ALERTA
- MV Curta (30-80 min) = paciente fica na sua mão e talvez tenha que dar mais = pode regredir rápido
* A naloxona é um antagonista competitivo nos receptores μ, κ e δ, com afinidade 10 vezes maior
pelos receptores μ do que pelos κ, razão pela qual a naloxona reverte rapidamente a depressão
respiratória e com mínima reversão da analgesia, causada pela ação agonista nos receptores κ na
medula espinal.
Uma mulher de 75 anos foi hospitalizado após acidente de automóvel no qual fraturou as duas
pernas e teve várias escoriações pelo corpo. A paciente é cardiopata e faz uso diário de
amiodarona 200mg, rosuvastatina 5mg, e apixabana 5mg. A analgesia intra hospitalar da paciente
foi manejada com opioides, AINE e paracetamol.
Qual dos opioides orais abaixo deve ser prescrito na alta hospitalar dessa paciente para analgesia
no domicílio?
OXIMEORFONA POISSSSSS
Amiodarona da I. renal ou hepática - OXIMORFONA MELHOR PRA QUEM TEM ISSO
OPIOIDE QUE FUNCIONA TAMBÉM PARA DOR NEUROPÁTICA
METADONA
