3) Miażdżyca (Fibraty i inne) Flashcards
Fibraty charakterystyka
Leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy
- wzrost działania lipazy lipoproteinowej
- agoniści PPAR-α
- znaczny spadek VLDL i TGA
- umiarkowany spadek LDL
- niewielki wzrost HDL
- głównie stosować przy zbyt wysokich TGA
Fibraty
Leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy (w nawiasie T1/2)
1) Gemfibrozyl (1,5h)
2) Bezafibrat (2h)
3) Klofibrat (18-22h)
4) Fenofibrat (20h)
5) Cyprofibrat (38-86h)
Fibraty działania niepożądane
Leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy
1) miopatie (bóle i skurcze łydek; połączenie ze statynami nasila)
2) pp
- Fenofibrat najbezpieczniej ze statynami
- Gemfibrozyl najgorzej (szczególnie z Ceriwastatyną)
Inne leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy
1) Ezetymib
2) Kwas nikotynowy (wit B3, PP)
3) Acypimoks
4) Probukol
5) Kwasy tłuszczowe omega-3
Ezetymib charakterystyka
Inne leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy
Bezp. ↓ wchłanianie cholesterolu z pokarmu
- działa na białko Niemann-Pick C1 Like 1 (NPC1L1) w enterocytach
- zaburzenie kompleksu aneksyna 2-kaweolina 1 w brzeżku szczoteczkowym
Kwas nikotynowy (wit B3, PP) charakterystyka
Inne leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy
- hamuje wątrobową produkcję TGA i wydzielanie VLDL
- pośredni spadek LDL i wzrost HDL
- w makrofagach pobudza PPAR-γ -> zwrotny transport cholesterolu
Kwas nikotynowy (wit B3, PP) działania niepożądane
Inne leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy
1) napadowe czerwienienie twarzy
2) kołatanie serca
3) pp
Kwas nikotynowy (wit B3, PP) receptory
Inne leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy
1) W adipocytach:
- związany z białkiem G -> spadek cAMP
- powoduje zmniejszenie uwalniania WKT
2) W skórze
- na komórkach Langerhansa
- produkcja PGD2 i PGE2
- rozszerzenie naczyń + rumień
Laropiprant
anty-rec dla PGD2
W połączeniu z kw. nikotynowym
- ↓ efekty niepożądane (obj. naczyniorozkurczowe)
………….
- już się nie stosuje
Acypimoks
Inne leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy
- pochodna Kwasu nikotynowego
- znacznie mniejsza dawka i działania niepożądane
Probukol
Inne leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy
- spadek LDL ORAZ HDL (niekorzystne)
- mechanizm nieznany
Kwasy tłuszczowe omega-3
Inne leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy
1) Kwas eikozapentaenowy (EPA)
2) Kwas dokozaheksaenowy (DHA)
Kwasy tłuszczowe omega-3 charakterystyka
Inne leki zmniejszające stężenie lipidów w surowicy
1) w dobowych dawkach farmakologicznych (>2g) wpływają na lipoproteiny i lipidy w surowicy, zwłaszcza VLDL
2) mechanizm niejasny; może być związany z:
- oddziaływaniem na receptory jądrowe i spadkiem wydzielania ApoB
- produkcją innych niż z kwasu arachidonowego prostanoidów
3) w niektórycha badaniach wykazano efekt antyarytmiczny i przeciwpłytkowy
