2.5 Bloeddruk regulatie Flashcards
hoe werkt het adrenerge systeem?
nordarenaline speelt een grote rol in het sympathisch zenuwstelsel -> acetylcholine wordt vrijgemaakt op een ganglion met een nicotinereceptor. In het eindorgaan wordt noradrenaline vrijgemaakt wat zijn werking uitoefent op adrenerge receptoren.
Wat gebeurt er in het bijniermerg?
In het bijniermerg wordt adrenaline en noradrenaline vrijgemaakt
hoe kan je het sympatische systeem interferen, en waar moet je je bewust van zijn?
interfereren met het sympatische systeem kan op niveau van het ganglion via nicotinerge agonisten en antagonisten, maar je moet je er van bewust zijn dat nicotinerge receptoren niet alleen op het sympatische ganglion zitten, maar ook op het parasympatisch ganglion.
waaruit ontstaat noradrenaline?
- tyrosine wordt opgenomen door neuron en omgezet door tyrosinehydroxylase in DOPA
- DOPA wordt omgezet in dopamine door het enzym L-dopa decarboxylase
- dopamine kan worden omgezet in noradrenaline door dopamine beta-hydroxylase
Waarin wordt noradrenaline in opgeslagen en waar wordt het afgegeven
in blaasjes en wordt afgegeven in de synapsspleet waar het postsynaptisch werkt op adrenerge receptoren
waar vindt de re-uptake van noradrenaline plaats?
een groot deel van noradrenaline wordt heropgenomen in het neuron en wordt terug gestopt in de blaasjes
Welke middelen grijpen in op het adrenerge systeem en wat is de functie?
- tetrodotoxine: remt de depolarisatie van het neuron
- reserpine: remt het transport van noradrenaline terug de blaasjes in. Op een gegeven moment zal er dan geen noradrenaline meer aanwezig zijn in de blaasjes (depletie van noradrenaline)
- guanethidine: noradrenaline afgifte wordt geremd, wat ervoor zorgt dat de blaasjes noradrenaline niet afgeven. Dit zorgt ook voor een depletie van noradrenaline, als het neuron dan wordt gestimuleerd krijg je geen afgifte van noradrenaline.
- cocaïne en tricyclische antidepressiva: remmen de noradrenaline reuptake. Meer transmitter is dan aanwezig in de synapsspleet en er ontstaat een grotere prikkelbaarheid na sympathicus stimulatie
- postsynaptisch kun je alfa- en beta-adrenerge receptoren met beta of alfa-agonisten stimuleren en blokkeren met antagonisten
Waarmee kan je dus het adrenerge systeem blokkeren?
- guanethidine
- reserpine
- a-1 / a-2 receptoren blokkeren
Wat is de affiniteit van a1/a2 receptoren?
deze receptoren hebben een hoge affiniteit voor noradrenaline, een gemiddelde affiniteit voor adrenaline en een lage affiniteit voor isoprenaline
wat is de affiniteit van de b-1 receptor?
de b-1 receptor heeft een lage affiniteit voor noradrenaline, een gemiddelde affiniteit voor adrenaline en een hogere affiniteit voor isoprenaline
wat is de affiniteit van de b-2 receptor?
de b-2 receptor heeft een zeer lage affiniteit voor noradrenaline, maar heeft wel affiniteit voor adrenaline en een hoge affiniteit voor isoprenaline
Wat kan je zeggen over de selectiviteit van een stof?
geen enkele stof is 100% selectief: als er heel veel stof wordt toegevoegd, zullen er ook andere receptoren sterk worden gestimuleerd
benoem de doelorganen van de adrenerge receptoren (a1/a2/b1/b2)
a1: bloedvaten
a2: bloedvaten (zowel post- als presynaptisch)
b1: hart
b2: bloedvaten en bronchien
wat zijn de agonisten van de a1-receptor
fenylephrine
amfetamine (speed)
adrenaline
noradrenaline
wat zijn de antagonisten van de a1-receptor?
fentolamine
phenoxybenzamine
prazosine
doxazosine
wat zijn de agonisten van de a2-receptor?
clonidine
amfetamine
adrenaline
noradrenaline
wat zijn de antagonisten van de a2-receptoren?
fentolamine
phenoxybenzamine
Yohimbine
wat zijn de agonisten van de b1-receptoren?
dobutamine
adrenaline
isoprenaline
noradrenaline
wat zijn de antagonisten van de b1-receptoren?
propanolol
pindolol
atenolol
metoprolol
wat zijn de agonisten van de b2-receptoren?
salbutamol
adrenaline
isoprenaline
wat zijn de antagonisten van de b2-receptoren?
propanolol
pindolol
butaxol
Welke stoffen worden naast noradrenaline in blaasjes afgegeven en kunnen op een alfa receptor binden?
tyramine, amfetamine en efedrine
Wat doen stoffen zoals tyramine, amfetamine efedrine?
deze stoffen gaan op de plaats van noradrenaline zitten en geven op termijn een depletie (uitputting). Zij geven een indirect agonistisch effect op alfareceptoren
wat zijn farmacologische effecten van a1-adrenoceptor agonisten?
- vasoconstrictie
- verhoging van de perifere weerstand
- verhoging van de bloeddruk
- mydriasis (pupilverwijding)
- sluiting van urineblaas sphincter
wat is het therapeutische gebruik van a1-adrenoceptor agonisten?
- lokale bloeding: constrictie vaten
- verhoudheid: lokale constrictie van de bloedvaten in de neus
- inductie mydriasis
- verleging werking lokale anaesthetica: aenaesthetica moeten lokaal werken en lokaal blijven. Door het vaatbed lokaal te laten contraheren kun je de werking van lokale anesthetica verlengen
- shock: a-adrenoreceptor agonisten kunnen de lage bloeddruk laten stijgen
Wat zijn de famacologische effecten van a2-adrenoceptor agonisten?
- verminderde transmitter afgifte, omdat er sprake is van een negatieve terugkoppeling
- vasoconstrictie
- verminderde insuline afgifte en dit leidt bij sympathische activiteit tot een wat verhoogde glucosespiegel
Wat zijn B1-adrenoceptor agnosten?
adrenaline, noradrenaline, isoprenaline en dobutamine (voor shock)
wat zijn b2-adrenoceptor agonisten?
adrenaline, isoprenaline en salbutamol (voor astma)
Welke stoffen werken ook indirect op de werking van de b-adrenoceptoren?
tyramine en efedrine
wat zijn de farmacologische effecten van b1-adrenoceptor agonisten?
- stijging hartfrequentie
- stijging hartcontractiliteit
- stijging geleiding in het hart
- stijging renine afgifte
wat is het therapeutische gebruik van b1-adrenoceptor agonsiten?
- hartstilstand, om het hart weer op gang te krijgen
- hartblok (tijdelijk)
Wat zijn de farmacologische effecten van b2-adrenoceptor agonisten?
- vaatverwijdend effect op de weerstandsvaten, waardoor er een vermindering van de perifere vaatweerstand ontstaat
- verslapping bronchi (dilatatie)
- verslapping uterus
- verhoging van glycogenolyse in de spieren en lever
- verhoging glucagonafgifte
wat is het therapeutische gebruik van B2-adrenoceptor agonisten
- astma
- dreigende miskraam, door relaxerende werking en dus verslapping uterus
welke a-adrenoceptor antagonisten zijn er?
voor a1/a2: fentolamine, phenoxybenzamine
voor a1: prazosine, doxazosine
voor a2: yohimbine
Wat zijn de farmacologische effecten van a1-adrenoceptor antagonisten?
- bloedvaten: vasodilatatie
- perifere vaatweestand wordt verlaagd
- bloedruk verlaging
- prostaat relaxatie
- urineblaas sphincter -> opening
wat is het therapeutische gebruik van de a1-adrenoceptor antagonisten?
- hypertensie (geen fentolamine)
- prostaat hypertrofie
- pheochromocytoom (pre-operatief): tumor van de bijnier waardoor lokaal veel productie van adrenaline en noradrenaline ontstaat
- perifeer vaatlijden (Raynaud)
- impotentie
wat zijn de farmacologische effecten van a2-adrenoceptor antagonisten?
- transmitter afgifte, verhoging
- vaatvernauwing, netto geen effect
- insuline afgifte, verhoging
welke B-adrenoceptor antagonisten zijn er voor B1 en B2?
propranolol / pindolol
Welke B-adrenoceptor antagonisten zijn er voor a1, b1 en b2?
labetalol en carvedilol
welke B-adrenoceptor antagonisten zijn er voor b1?
atenolol en metoprolol
Welke B-blokker geef je bij een patient met astma?
Een selectieve b1 blokker (atenolol en metoprolol)
wat zijn de farmacologische effecten van b1-adrenoceptor antagonisten?
- hartslag verlaging
- hartcontractiliteit verlaging
- hartgeleiding vertraging
- renine afgifte vermindering
Wat is het therapeutische gebruik van b1-adrenoceptor antagonisten?
- hartritmestoornissen
- secundaire preventie na een hartinfarct
- agina pectoris
- hypertensie
- migraine profylaxe
- angst tremoren (examenstress)
- glaucoom
Wat is het therapeutische gebruik van de a- en b- adrenoceptor antagonist labetalol?
- phaechromocytoom
- hypertensieve crisis
op welke receptoren werkt adrenaline in?
a1/a2/b1/b2 receptoren
op welke receptoren werkt noradrenaline in?
a1/a2/b1 receptoren
op welke receptoren werkt isoprenaline in?
B1/B2 receptoren
Wat zijn de effecten van isoprenaline?
- verlaging perifere vaatweerstand door B2
- verhoging hartfrequentie door B1
Wat zijn de effecten van noradrenaline?
- verhoging perifere vaatweerstand door vasoconstrictie door a1/a2
- hartfrequentie daalt door activatie van de baroreceptoren, wat zorgt voor een verlaging van de hartfrequentie -> atriale bloeddruk wordt verhoogd
Hoe werkt de baroreceptorreflex?
wanneer de bloeddruk is verhoogd, wordt dat door de baroreceptoren in de aortaboog opgemerkt -> hartfrequentie zal reflectior dalen -> bloeddruk wordt verlaagd
Wat zijn de effecten van adrenaline?
- verlaging perifere vaatweerstand door B2 (groter effect bij isoprenaline)
- verhoging van de hartfrequentie door B1
- in de atriale bloeddruk heffen deze twee elkaar grotendeels op
Waarom is het effect van isoprenaline op de verlaging van perifere vaatweerstand groter?
dit komt doordat adrenaline ook affiniteit heeft voor a-receptoren -> geven vasoconstrictie en werkt b2-receptor tegen
