2.3 Receptorfarmacologie Flashcards
wat is een agonist?
stimuleert de receptor waardoor een effect wordt bewerkstelligd
wat is een antagonist?
blokkeert de receptor werking, het gaat een binding aan met de receptor, zodat een agonist niet kan binden
Wanneer zal een farmacon vaak een binding met een receptor aangaan?
wanneer deze binding sterk is en dus de affiniteit hoog is
Welke 4 typen receptoren zijn er en wat is de tijdseenheid?
- G-eiwit gekoppelde receptor (sec)
- ionkanaal-gekoppelde receptor (msec)
- kinase-gekoppelde receptor (min)
- gentranscriptie receptor (hr)
Waaruit bestaat een G-eiwit gekoppelde receptor?
uit zeven transmembraaneiwitten met intracellulair een G-eiwit
Wat is de eigenschap van een G-eiwit
G-eiwitten kunnen stimulatoir of inhibitoir zijn
hoe werken ionkanaal-gekoppelde receptoren?
deze receptoren vormen bij acivatie, bijvoorbeeld door Ach (nicotine receptor), een opening voor ionen
Hoe werken kinase-gekoppelde receptoren (bijvoorbeeld insuline receptor)?
deze receptoren kunnen bij activatie eiwitten fosforyleren
Hoe werken de gentranscriptie receptoren?
transporteren bij activatie naar de kern en zijn daar werkzaam als transcriptiefactor
Geef een voorbeeld wanneer de gentranscriptie receptoren werkzaam zijn
bij hormonale cycli zoals een oestrogeenreceptor
Wat geeft Ka weer?
Ka geeft de concentratie weer van agonist, waarbij de helft van de receptoren is bezet
geef de formule van Kd, en wat betekent het.
Kd = k2 / k1
affiniteit van een agonist/antagonist aan een receptor
hoge Kd -> lage affiniteit
Lage Kd -> hoge affiniteit (gaat niet zomaar ontbinden)
wat is de waarde van [DR] / aatal receptoren [Rt] bij een 50% receptor bezetting?
deze waarde is gelijk aan 0,5
wat is de waarde van Kd/[D] bij 50% receptor bezetting?
deze waarde is gelijk aan 1
Welke 3 typen agonisten zijn er?
- volle agonisten
- partiele agonisten
- inverse agonisten