Znieczulenie miejscowe Flashcards

1
Q

Grupy substancji działających na kanały NaV

A
  • leki znieczulające miejscowo (LZM)
  • leki przeciwpadaczkowe
  • leki antyarytmiczne klasy I
  • toksyny naturalne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

W której fazie potencjału czynnościowego w komórkach tkanek pobudliwych biorą udział kanały NaV?

A

w powstawaniu pierwszej fazy potencjału = faza “0” = “nadstrzał”

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Budowa kanału NaV

A
• podjednostka α
∙ 4 domeny (D I-IV) x 6 segmentów przezbłonowych (S 1-6)
∙ segment S4 = bramka "m"
∙ łącznik DIII-DIV = bramka "h"
• 4 podjednostki β
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

W jakich stanach może występować kanał NaV?

A
  • stan spoczynkowy
  • stan otwarty
  • stan inaktywowany
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Stan spoczynkowy kanału NaV

A
  • bramka “m” zamknięta
  • bramka “h” otwarta
  • kanał gotowy do otwarcia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Stan otwarty kanału NaV

A
  • bramka “m” otwarta
  • bramka “h” otwarta
  • przez kanał przepływają jony
  • stan ten trwa 1-2 ms
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Stan inaktywowany kanału NaV

A
  • bramka “m” otwarta
  • bramka “h” zamknięta
  • refrakcja - kanał nie może zostać otwarty
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Mechanizm działania LZM

A
  • droga hydrofilowa: blokowanie otwartego kanału od wewnątrz przez LZMH⁺
  • droga hydrofobowa: łączenie się z DIV S6 → mrożenie kanału w stanie inaktywacji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Substancje blokujące kanał NaV od zewnątrz

A
  • tetrodotoksyna (TTX)

* saksitoksyna (STX)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Zjawisko use-dependency

A
  • siła działania LZM jest proporcjonalna do liczby kanałów aktywowanych i częstości ich aktywacji
  • znaczenie kliniczne w leczeniu arytmii i padaczki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Budowa chemiczna LZM

A

związki amfipatyczne:
• część lipofilna (pierścień aromatyczny)
• łańcuch węglowy (z wiązaniem estrowym/amidowym)
• część hydrofilna (zjonizowana grupa aminowa)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Co jest kluczową cechą LZM dla siły i czasu ich działania?

A
  • stężenie
  • lipofilność (im bardziej lipofilny, tym dłużej działa)
  • stan jonizacji cząsteczki
  • stopień unaczynienia tkanki (im bardziej unaczyniona, tym krócej działa lek)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Charakter chemiczny LZM

A
  • słabe zasady (pKa 7,6 - 9,3)
  • chlorowodorki/wodorowęglany (pH 5 - 5,5)
  • roztwory z domieszką adrenaliny (pH 2,5)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Jaka postać LZM wchodzi w reakcję z kanałem?

A

postać zjonizowana

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Jaka postać LZM może przenikać błonę komórkową?

A

postać niezjonizowana

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

W jakiej postaci LZM występują w tkankach?

A

w formie zjonizowanej → trudność w przenikaniu błony komórkowej, a w szczególności objętej stanem zapalnym (pH < 6)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Tachyfilaksja

A

zanik działania leku (kilkukrotne podanie LZM w te samą okolicę powoduje spadek wrażliwości)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Jakie czynności pozwalają na przyspieszenie działania LZM?

A
  • dodatnie do roztworu LZM 1-2ml 8,4% NaHCO3 → podniesienie pH sprzyja postaci niezjonizowanej, która szybciej przenika przez błony
  • podgrzanie preparatu do temperatury ciała → obniża pKa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Jaki wpływ na działanie LZM mają zaburzenia metaboliczne?

A
  • hipokaliemia i hiperkalcemia (hiperpolaryzacja błony) → osłabiają działanie LZM
  • hiperkaliemia, hipokalcemia i hipermagnezemia → nasilają działanie LZM
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Dodatkowe właściwości LZM

A
  • działanie p/bakteryjne, p/wirusowe i p/grzybicze (oprócz ropiwakainy)
  • działanie przeciwzapalne
  • działanie przeciwpadaczkowe
  • działanie antyarytmiczne/proarytmiczne
  • właściwości antyoksydacyjne
  • stabilizacja mastocytów
  • modulacja powstawania eikozanoidów
  • działanie przeciwbólowe (lidokaina hamuje działanie receptorów NMDA)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Kolejność wyłączania przewodzenia przez LZM

A
  1. czucie bólu i temperatury
  2. włókna autonomiczne
  3. czucie dotyku i ucisku
  4. włókna ruchowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

LZM będące estrami - przedstawiciele

A
  • kokaina
  • prokaina
  • chloroprokaina
  • tetrakaina
  • benzokaina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

LZM będące estrami - metabolizm

A

szybki rozkład przez esterazy osoczowe (w ciągu kilku minut)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

LZM będące amidami - przedstawiciele

A
  • lidokaina
  • artykaina
  • prylokaina
  • etidokaina
  • mepiwakaina
  • ropiwakaina
  • bupiwakaina
  • lewobupiwakaina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

LZM będące amidami - metabolizm

A

N-dealkilacja w wątrobie przez amidazy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

LZM stosowany wyłącznie powierzchniowo

A
  • benzokaina

* ester o charakterystyce podobnej do lidokainy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

LZM o wolnym początku działania

A
  • prokaina
  • tetrakaina
  • bupiwakaina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

LZM słabsze od lidokainy

A
  • prokaina
  • chloroprokaina
  • kokaina
  • mepiwakaina
  • prylokaina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

LZM o sile zbliżonej do lidokainy

A
  • artykaina

* benzokaina

30
Q

LZM silniejsze od lidokainy

A
  • tetrakaina
  • etidokaina
  • bupiwakaina
  • lewobupiwakaina
  • ropiwakaina

tylko te LZM mają długi czas działania

31
Q

LZM o pośrednim czasie działania

A
  • lidokaina
  • benzokaina
  • prylokaina
  • mepiwakaina
32
Q

LZM o długim czasie działania

A
  • tetrakaina
  • etidokaina
  • bupiwakaina
  • lewobupiwakaina
  • ropiwakaina

tylko te LZM są silniejsze od lidokainy

33
Q

LZM o krótkim czasie działania

A
  • prokaina
  • chloroprokaina
  • kokaina
  • artykaina
34
Q

LZM działające szybko i długo

A
  • etidokaina
  • lewobupiwakaina
  • ropiwakaina
35
Q

Rodzaje działań niepożądanych LZM

A
  • działanie na OUN
  • toksyczność sercowo-naczyniowa
  • reakcje alergiczne
  • methemoglobinemia
  • toksyczność miejscowa
36
Q

Kolejność objawów zatrucia lidokainą

A
  • analgezja, niepokój, strach, mrowienie wokół ust, szum w uszach, metaliczny smak w ustach, zaburzenia węchowe
  • podwójne widzenie, oczopląs, drżenie mięśniowe, pobudzenie motoryczne
  • zaburzenia świadomości, drgawki, spadek CTK
  • śpiączka, depresja wentylacji
  • zapaść sercowo-naczyniowa
37
Q

Stężenie lidokainy we krwi prowadzące do zapaści sercowo-naczyniowej

A

25 µg/ml

38
Q

Skutki działania LZM na OUN

A
  • pobudzenie układu limbicznego
  • parestezje z nerwów czaszkowych
  • pobudzenie ruchowe
  • śpiączka
  • Zespół Hoigné (po omyłkowym podaniu dożylnym prokainy)
  • działanie euforyzujące - kokaina (w stężeniach dużo mniejszych niż toksyczne; skutek wpływu na przewodnictwo noradrenergiczne w OUN)
39
Q

Zespół Hoigné

A
  • po podaniu dożylnym benzylopenicyliny prokainowej
  • zespół objawów neurologicznych
  • nie towarzyszy mu zapaść naczyniowa
40
Q

Toksyczność sercowo-naczyniowa LZM

A
  • rozszerzenie naczyń, spadek CTK
  • bradykardia
  • spadek kurczliwości serca
  • arytmie, bloki
41
Q

Wpływ kokainy na układ krążenia

A

silne właściwości adrenergiczne:
• wzrost CTK
• tachykardia
• zwiększone ryzyko zawału/udaru

42
Q

LZM o zwiększonej kardiotoksyczności

A
  • etidokaina

* bupiwakaina (prawoskrętny izomer) → wprowadzono bezpieczniejszą lewobupiwakainę

43
Q

Postępowanie w zatruciu bupiwakainą

A
  • podanie lemikoliny

* trudna, długotrwała resuscytacja

44
Q

Leczenie ciężkich krążeniowych powikłań zatrucia LZM

A

podanie dożylne emulsji tłuszczowej

45
Q

Lemikolina

A
  • pochodna kromakalimu
  • podawana w zatruciu bupiwakainą
  • otwiera ATP-zależne kanaly potasowe → hiperpolaryzuje
  • przywraca prawidłowy potencjał komórek serca, ale nasila hipotonię
46
Q

Reakcje alergiczne po zastosowaniu LZM

A
  • głównie w przypadku estrów

* prekursorem estrów jest kwas para-aminobenzoesowy

47
Q

Methemoglobinemia po zastosowaniu LZM

A
  • po zastosowaniu dużych dawek prylokainy
  • jej metabolit, o-toluidyna, powoduje powstawanie methemoglobiny
  • leczenie (rzadko potrzebne): dożylnie błękit metylenowy lub witamina C
48
Q

Toksyczność miejscowa LZM

A
  • uszkodzenie nerwów z obrzękiem włókien
  • martwica po iniekcji domięśniowej
  • toksyczność dodatków do roztworów (adrenaliny, metyloparabenu)
  • chondrotoksyczność bupiwakainy
49
Q

LZM wywołujące obrzęk włókien nerwowych

A

podane podpajęczynówkowo:
• chloroprokaina
• lidokaina

50
Q

Rodzaje znieczulenia miejscowego

A
  • powierzchniowe
  • nasiękowe
  • przewodowe (regionalne)
  • blokada Biera
  • rdzeniowe (podpajęczynówkowe)
  • zewnątrzoponowe (nadtwardówkowe)
51
Q

Znieczulenie powierzchniowe

A

środek podawany jest na powierzchnię skóry, oka lub błon śluzowych jamy ustnej, nosa, drzewa oskrzelowego (jako aerozol) i dróg moczowych

52
Q

Znieczulenie powierzchniowe - stosowane LZM

A
  • najczęściej lidokaina 2-5%
  • rzadziej tetrakainę, ametokainę i benzokainę
  • rzadko kokaina (w okulistyce, otolaryngologii)
  • różne formy leków: maści, aerozole, żele, roztwory itp.
53
Q

Maść EMLA

A
  • eutectic mixture of local anaesthetics
  • lidokaina i prylokaina 2,5%/2,5%
  • opatrunek okluzyjny na skórę lub plastry
54
Q

Znieczulenie nasiękowe

A
  • środek wstrzykiwany jest do tkanki
  • najczęściej lidokaina 0,25-0,5%
  • często dodaje się substancję obkurczającą naczynia
55
Q

Substancje obkurczające naczynia używane w LZM

A
  • adrenalina
  • noradrenalina
  • felipresyna
  • ornipresyna
56
Q

Maksymalna dawka adrenaliny u osoby dorosłej

A

0,25 mg

57
Q

W jakich okolicach ciała nie wolno stosować LZM z wazokonstryktorami?

A

do znieczulenia narządów końcowych (palce rąk i stóp, nos, broda, prącie), ze względu na brak krążenia obocznego → ryzyko martwicy

58
Q

Znieczulenie przewodowe

A
  • znieczulenie regionalne
  • lek podaje się w sąsiedztwo przebiegu nerwów
  • stomatologia, chirurgia szczękowa, zabiegi na kończynach
  • leczenie bólu przewlekłego
59
Q

Wydłużenie czasu blokady nerwów w znieczuleniu przewodowym - dodatki do LZM

A
  • kortykosteroidy (deksametazon)

* opioidy (buprenorfina)

60
Q

Blokada Biera

A
  • odcinkowe znieczulenie dożylne
  • uniesienie kończyny → napompowanie mankietu → podanie środka znieczulającego
  • zwalnianie mankietu najwcześniej po 20 minutach
  • niebezpieczny, rzadko stosowany
61
Q

Znieczulenie rdzeniowe

A
  • inaczej podpajęczynówkowe / podoponowe
  • operacje przeprowadzane na dolnej połowie ciała
  • lek przemieszcza się w CSF, ważne jest odpowiednie ułożenie chorego
  • niekiedy dodaje się opioidy lub agonistów α₂
62
Q

Roztwory LZM stosowane w znieczuleniu rdzeniowym

A
  • hiperbaryczne → opadają
  • izobaryczne → działają w miejscu wstrzyknięcia
  • hipobaryczne → unoszą się
63
Q

Skutki niepożądane znieczulenia rdzeniowego

A
  • retencja moczu
  • hipotonia
  • bradykardia
  • porażenie nn. międzyżebrowych → upośledzenie wentylacji
64
Q

Dodatki do znieczulenia rdzeniowego

A

→ zwiększenie skuteczności
• opioidy (fentanyl)
• agoniści α₂ (deksmedetomidyna, klonidyna)

65
Q

Znieczulenie zewnątrzoponowe

A
  • inaczej nadtwardówkowe / nadoponowe / epiduralne
  • lek działa na korzenie tylne rdzenia
  • poród, operacje na dolnej połowie ciała, u chorych nieprzygotowanych do anestezji ogólnej, analgezja pooperacyjna, ból przewlekły
  • często dodaje się adrenalinę, fentanyl
66
Q

Skutki niepożądane znieczulenia zewnątrzoponowego

A

retencja moczu

67
Q

Dodatki do znieczulenia zewnątrzoponowego

A
  • adrenalina

* fentanyl

68
Q

Postaci liposomalne LZM

A
  • przedłużają uwalnianie LZM = przedłużają ich działanie

* postaci liposomalne LZM rzadziej powodują toksyczność ogólną

69
Q

Wysokość podanie LZM w znieczuleniu podpajęczynówkowym i nadoponowym

A

L1/L2 - L4/L5

70
Q

Przestrzeń podtwardówkowa

A
  • istnieje tylko w sytuacji patologicznej

* opona twarda styka się z oponą pajączą

71
Q

Dodatki podnoszące miejscową skuteczność LZM

A
  • substancje obkurczające naczynia
  • kapsaicyna
  • dekstrany
  • CO₂