Antybiotyki Flashcards

1
Q

Mechanizmy działania leków przeciw drobnoustrojom:

A
  • zaburzanie podstawowych procesów życiowych związanych z pozyskiwaniem energii (synteza ATP, oddychanie komórkowe)
  • zaburzanie procesów związanych z syntezą podstawowych “cegiełek” budujących organizm (aa, cukrów, lipidów)
  • zaburzanie procesów związanych z syntezą makrocząsteczek (DNA, białek)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Leki zaburzające podstawowe procesy życiowe związane z pozyskiwaniem energii

A
  • reakcje bardzo podobne do zachodzących w organizmie gospodarza
  • niska wybiórczość i wysoka toksyczność
  • używane jedynie miejscowo
  • oporność wtórna praktycznie nie występuje
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Leki zaburzające procesy związane z syntezą podstawowych “cegiełek” budujących organizm

A
  • reakcje podobne do zachodzących w organizmie gospodarza, ale występują różnice w strukturze enzymów i białek oraz nasileniu procesów
  • względna wybiórczość
  • różnica ilościowa (w zakresie stężeń terapeutycznych preparat działa preferencyjnie na drobnoustrój, ale w większych dawkach na komórki gospodarza)
  • oporność wtórna może wystąpić
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Leki zaburzające procesy związane z syntezą makrocząsteczek

A
  • reakcje inne niż zachodzące w organizmie gospodarza
  • najwyższa wybiórczość
  • oporność wtórna występuje
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Dysbakteriozy

A
  • dolegliwości wynikające ze zniszczenia naturalnej flory bakteryjnej organizmu i z następujących zakażeń bakteriami opornymi na lek lub grzybami
  • są wynikiem stosowania leków o szerokim spektrum
  • ciężką i zagrażającą życiu formą dysbakteriozy jest zakażenie Clostridium difficile → rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
  • zapobieganie: probiotyki pomiędzy dawkami antybiotyku
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Działanie bakterio-/grzybostatyczne:

A
  • hamuje namnażanie się drobnoustrojów, ale ich nie zabija

* umożliwia układowi immunologicznemu nadążenie za rozwojem infekcji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Działanie bakterio-/grzybobójcze

A
  • bezpośrednio zabijają drobnoustroje

* preferowane u osób z upośledzoną odpornością

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Efekt postantybiotykowy

A
  • działanie typu hit and run
  • lek po połączeniu z punktem uchwytu wywołuje na tyle trwałe zmiany w organizmie drobnoustroju, że jego stała obecność nie jest konieczna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Działanie bakteriobójcze zależne od stężenia

A
  • skuteczność zależy bezpośrednio od stężenia uzyskanego w okolicy zakażenia
  • aktywność leku utrzymuje się długo, nawet jeśli jego stężenie się obniży (efekt postantybiotykowy)
  • rzadkie dawkowanie leku (raz dziennie)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Działanie bakteriobójcze zależne od czasu

A
  • drobnoustroje zabijane są wtedy, gdy stężenie leku przekracza MBC
  • niezbędna stała obecność leku w odpowiednim stężeniu
  • częste dawkowanie leku (3-4 razy dziennie)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

MIC

A
  • minimalne stężenie hamujące wzrost drobnoustroju

* minimal inhibitory concetration

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

MBC

A
  • minimalne stężenie zabijające drobnoustrój

* minimal bactericidal concetration

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Rodzaje oporności drobnoustrojów na działanie leków

A

pierwotna (naturalna) lub wtórna (nabyta)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Oporność pierwotna

A
  • oporność naturalna

* organizy przed podjęciem leczenia są niewrażliwe na dany lek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Oporność wtórna

A
  • oporność nabyta
  • oporność pojawia się w czasie terapii na skutek mutacji lub nabycia genów oporności od innych drobnoustrojów oraz selekcji organizmów opornych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Drogi wymiany genów oporności między bakteriami

A
  • koniugacja
  • transdukcja
  • transformacja
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Koniugacja

A
  • bezpośredni kontakt bakterii w obrębie jednego gatunku lub międzygatunkowo, w czasie którego dochodzi do wymiany chromosomalnego lub pozachromosomalnego materiału genetycznego
  • najważniejszy mechanizm wymiany genów oporności
  • typowo zachodzi w gęsto zasiedlonych niszach ekologicznych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Transdukcja

A
  • DNA plazmidu jest wbudowywane i przenoszone przez wirusa lub faga pomiędzy bakteriami tego samego gatunku
  • bierze udział w szerzeniu się oporności w obrębie gronkowców i paciorkowców
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Transformacja

A
  • bakterie wychwytują i wbudowują DNA obecny w otoczeniu

* mechanizm wymiany genów oporności mało istotny klinicznie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Biochemiczne podłoże oporności:

A
  • wytwarzanie enzymów inaktywujących lek
  • produkowanie enzymów modyfikujących niepodatną na rozkład cząsteczkę antybiotyku
  • zmiana molekularnego punktu uchwytu dla danej substancji terapeutycznej
  • zaburzenie przenikania leku do drobnoustroju
  • pojawienie się mechanizmów aktywnego wyrzutu leków w drobnoustroju
  • zmiana metabolizmu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Oporność krzyżowa

A

występuje gdy drobnoustroje wykazują oporność na co najmniej dwa leki o pokrewnej budowie chemicznej i/lub wykazujące taki sam mechanizm działania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Rodzaje oporności krzyżowej

A
  • obustronna (bakterie oporne na jeden lek z grupy tetracyklin są zawsze oporne na wszystkie inne z tej grupy)
  • jednostronna (bakterie oporne na amikacynę są zawsze oporne na gentamycynę, ale nie wszystkie szczepy oporne na gentamycynę wykazują oporność na amikacynę)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Biofilm

A
  • kolonia drobnoustrojów zróżnicowanych pod względem cech metabolizmu i funkcji, współpracujących między sobą, zawartych w macierzy wytwarzanych przez siebie zewnątrzkomórkowych polisacharydów tworzących złożoną, często zwartą oraz trudną do usunięcia trójwymiarową strukturę
  • zapewnia bakteriom ochronę przed lekami i układem immunologicznym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Pochodne nitrofuranu - przedstawiciele

A
  • furagina
  • nifuroksazyd
  • furazolidon
  • nifurzyd
  • nitrofural
  • nitrofurantoina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Pochodne nitrofuranu - mechanizm działania

A
  • bakteriostatyczne (w większych stężeniach bakteriobójcze)
  • uwalnianie wolnych rodników nitrowych → uszkadzanie DNA i białek
  • hamowanie enzymów przemian węglowodanów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Pochodne nitrofuranu - spektrum

A
  • bakterie G(+) i G(-)
  • grzyby
  • pierwotniaki
  • szerokie
  • nie przejawiają aktywności wobec Pseudosomonas aeruginosa i Acinetobacter spp.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Pochodne nitrofuranu - gatunki oporne

A
  • Pseudomonas aeruginosa

* Acinetobacter spp.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Przeciwwskazania do stosowania pochodnych nitrofuranu

A
  • kobiety w ciąży
  • niemowlęta
  • niewydolność wątroby
  • niewydolność nerek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Pochodne nitrofuranu - oporność wtórna

A

praktycznie nie występuje

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Furagina

A
  • pochodna nitrofuranu
  • wchłania się z przewodu pokarmowego
  • od razu jest wydalana z moczem i nie uzyskuje w tkankach stężeń umożliwiających działanie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Furagina - zastosowanie

A
  • niepowikłane (niewystępujące na tle wady anatomicznej) zakażenia prostaty
  • zakażenia dróg moczowych niewywołane przez “trudne” bakterie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Nifuroksazyd

A
  • pochodna nitrofuranu

* nie wchłania się z przewodu pokarmowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Nifuroksazyd - zastosowanie

A
  • ostre biegunki
  • salmonelloza
  • giardiaza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Pochodne nitroimidazolu - przedstawiciele

A

• metronidazol

  • tynidazol
  • nimorazol
  • ornidazol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Pochodne nitroimidazolu - charakterystyka

A
  • dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego
  • penetrują do wszystkich tkanek, w tym OUN
  • wydalane są głównie w postaci niezmienionej przez nerki
  • wzmacniają działanie doustnych antykoagulantów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Metronidazol - mechanizm działania

A

uwalnianie wolnych rodników nitrowych → uszkadzanie DNA i białek (redukcja zachodzi najłatwiej przy małej ilości tlenu)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Metronidazol - spektrum

A
  • większość bakterii beztlenowych

* pierwotniaki beztlenowe (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Metronidazol - oporność wtórna

A

może występować w przypadku bakterii i rzadziej w przypadku pierwotniaków

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Metronidazol - zastosowanie

A
  • zakażenia beztlenowcami
  • zakażenia przyzębia
  • eradykacja Helicobacter pylori
  • rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
  • colitis ulcerosa, choroba Leśniowskiego-Crohna
  • trądzik różowaty, mieszane zapalenia skóry
  • rzęsistkowica, giardiaza, amebioza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Metronidazol - działania niepożądane

A
  • metaliczny smak w ustach, nudności i wymioty, biegunka, obłożony język, zapalenie trzustki
  • zaburzenia neurologiczne
  • zaburzenia hematologiczne
  • reakcja disulfiramowa
  • brązowe zabarwienie moczu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Metronidazol - przeciwwskazania

A
  • noworodki
  • kobiety karmiące
  • I trymestr ciąży (użycie w absolutnej konieczności w II i III trymestrze)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Kwas foliowy dla bakterii

A
  • potrzebny do syntezy tymidylanu i zasad purynowych (składników DNA)
  • syntetyzują go de novo z PABA (kwasu para-aminobenzoesowego), pterydyny i kwasu glutaminowego
  • nie potrafią pobierać gotowego tetrahydrofolianu z otoczenia (jak komórki człowieka)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Sulfonamidy - mechanizm działania

A
  • podobieństwo do PABA → kompetycyjne hamowanie syntazy dihydrofolianu → hamowanie syntezy tetrahydrofolianu na 1. etapie
  • bakteriostatyczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Sulfonamidy - mechanizmy oporności

A
  • nadprodukcja PABA
  • mutacja syntazy dihydrofolianu
  • zmniejszenie przepuszczalności błony bakterii dla leków
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

Sulfonamidy - spektrum

A
  • bakterie G(+) i G(-)
  • chlamydie
  • pierwotniaki
  • grzyby

• szerokie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Sulfonamidy - zastosowanie

A
• ogólnie:
∙ jaglica
• miejscowo:
∙ jaglica
∙ bakteryjne zapalenie spojówek
∙ zakażenia skóry
∙ oczyszczanie przewodu pokarmowego przed operacją
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Sulfonamidy - gatunki oporne

A
  • bakterie beztlenowe
  • rodzaje: Pseudomonas, Proteus, Serratia, Treponema
  • mikoplazmy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Sulfonamidy - interakcje

A
• silne wiązanie się z białkami osocza:
∙ ↑ działania leków hipoglikemizujących
∙ ↑ działania doustnych koagulantów
• pogłębianie toksyczności metotreksatu
• ich działanie jest niwelowane przez prokainę i tetrakainę (są metabolizowane do PABA)
• obecność ropy osłabia ich działanie
• sulfonamidy stymulują wzrost riketsji
• krzyżowa alergia z diretykami pętlowymi, tiazydowymi, pochodnymi sulfonylomocznika i diazoksydem
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Sulfonamidy - działania niepożądane

A
  • reakcje alergiczne
  • zmiany skórne
  • zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
  • zaburzenia związane z układem moczowym
  • zaburzenia hematologiczne
  • zaburzenia psychiczne, zapalenia stawów, spojówek, wątroby
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

Sulfonamidy - wydalanie

A

w postaci niezmienionej lub jako acetylowane i glukuronidowane pochodne z moczem (w kwaśnym pH może dojść do krystalurii)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

Zapobieganie uszkodzeniu szpiku przez sulfonamidy

A

podawanie kwasu folinowego lub kwasu lewofolinowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

Mafenid - swoiste działania niepożądane

A

hamowanie AW → kwasica metaboliczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

Sulfonamidy - przeciwwskazania

A
  • III trymestr ciąży (→ żółtaczka jąder podkorowych)

* niedobór dehydrogenazy G6P (→ niedokrwistość hemolityczna)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
54
Q

Inhibitory reduktazy dihydrofolianu - przedstawiciele

A

• trimetoprym

  • pirymetamina
  • iklaprym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
55
Q

Inhibitory reduktazy dihydrofolianu - mechanizm działania

A

niekompetycyjne hamowanie reduktazy dihydrofolianu → hamowanie syntezy tetrahydrofolianu na 2. etapie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
56
Q

Korzyści z połączenia sulfonamidu z inhibitorem reduktazy dihydrofolianu

A
  • efekt synergistyczny

* połączenie to wobec niektórych drobnoustrojów ma działanie bakteriobójcze, a nie jedynie bakteriostatyczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
57
Q

Trimetoprym

A
  • inhibitor reduktazy dihydrofolianu
  • podany doustnie dobrze się wchłania
  • penetruje do wszystkich tkanek, w tym OUN
  • kumuluje się w prostacie i wydzielinie pochwowej
  • stosowany samodzielnie w ZUM
  • najczęściej łączony z sulfametoksazolem (→ ko-trymoksazol)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
58
Q

Trimetoprym - mechanizmy oporności

A
  • spadek przepuszczalności ściany komórkowej
  • nadprodukcja DHFR
  • mutacja DHFR
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
59
Q

Trimetoprym - działania niepożądane

A
  • nudności i wymioty
  • wysypka
  • niedokrwistość megaloblastyczna
  • leukopenia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
60
Q

Połączenia sulfonamidów z inhibitorami DHFR

A

• sulfametoksazol + trimetoprym (Ko-trymoksazol)

  • sulfadiazyna + pirymetamina
  • sulfadoksyna + pirymetamina (Fansidar)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
61
Q

Ko-trymoksazol

A
  • sulfametoksazol + trimetoprym (5:1)
  • większa skuteczność i szersze spektrum działania niż każdy ze skłądników preparatu z osobna
  • podawany doustnie lub dożylnie (w ciężkich zakażeniach)
  • wiele opornych szczepów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
62
Q

Ko-trymoksazol - zastosowanie

A

∙ ZUM
∙ zakażenia Shigella i Salmonella
∙ zakażenie Pneumocystis jiroveci

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
63
Q

Ko-trymoksazol - przeciwwskazania

A
  • niewydolność nerek
  • niewydolność wątroby
  • nadwrażliwość na sulfonamidy
  • kobiety w ciąży
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
64
Q

Inhibitory gyrazy - mechanizm działania

A

• działanie bakteriobójcze:
∙ hamowanie podjednostki A topoizomerazy II
∙ hamowanie topoizomerazy IV
• efekt postantybiotykowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
65
Q

Podział inhibitorów gyrazy

A
  • I grupa (chinolony)
  • II grupa (fluorochinolony)
  • III grupa (fluorochinolony o rozszerzonym działaniu)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
66
Q

Drogi podania inhibitorów gyrazy

A
  • doustnie
  • dożylnie
  • miejscowo
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
67
Q

I grupa chinolonów - przedstawiciele

A

• kwas nalidyksowy

  • kwas pipemidowy
  • enoksacyna
  • norfloksacyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
68
Q

I grupa chinolonów - charakterystyka

A

• wąskie spektrum:
∙ Enterobacteriaceae
∙ Pseudomonas aeruginosa (z wyjątkiem kwasu nalidyksowego)
• szybko wydalane z moczem, nie osiągają w tkankach odpowiednich stężeń
• stosowane w niepowikłanych ZUM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
69
Q

Chinolon I grupy, który nie działa na Pseudomonas aeruginosa

A

kwas nalidyksowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
70
Q

Cechy charakterystyczne fluorochinolonów

A
  • wartościowe preparaty
  • dobra biodostępność po podaniu doustnym
  • szeroka dystrybucja w tkankach
  • kumulacja w prostacie
  • częściowa oporność krzyżowa między fluorochinolonami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
71
Q

Fluorochinolony - przeciwwskazania

A
  • zakażenia MRSA, VRE, Listeria monocytegenes
  • kobiety w ciąży
  • <18 r.ż. (wyjątki: mukowiscydoza, zakażenie Pseudomonas aeruginosa)
  • szczególna ostrożność u pacjentów z hipokaliemią, stosujących środki antyarytmiczne klasy IA i III oraz inne leki przedłużające odstęp QTc
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
72
Q

Fluorochinolony - działania niepożądane

A
  • dobrze tolerowane
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • zaburzenia OUN
  • uszkadzanie chrząstek wzrostowych
  • tendinitis, pękanie ścięgien
  • fototoksyczność
  • wydłużenie QTc, działanie proarytmiczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
73
Q

Fluorochinolony - interakcje

A
  • antybiotyki β-laktamowe nasilają ich działanie
  • leki zobojętniające upośledzają ich wchłanianie
  • w połączeniu z NLPZ (oprócz aspiryny) mogą wystąpić drgawki
  • hamowanie metabolizmu teofiliny oraz benzodiazepin → ryzyko zatrucia
  • z pochodnymi nitrofuranu i norfloksacyną wzajemnie zmniejszają swoją skuteczność
  • należy zachować ostrożność w przypadku hipokaliemii, stosowania leków antyarytmicznych klasy Ia i III, leków wydłużających QTc
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
74
Q

II grupa chinolonów - przedstawiciele

A

• cyprofloksacyna

  • pefloksacyna
  • ofloksacyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
75
Q

II grupa chinolonów - spektrum

A
  • szersze spektrum niż chinolony I grupy
  • Haemophilus
  • Salmonella
  • Enterobacteriaceae
  • gonokoki
  • Pseudosomonas aeruginosa (jedynie cyprofloksacyna)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
76
Q

II grupa chinolonów - zastosowanie

A
  • powikłane ZUM (drugi rzut)
  • przewlekłe zapalenie prostaty
  • zakażenia w przebiegu mukowiscydozy
  • biegunka podróżnych, dur brzuszny, salmonellozy
  • wąglik
  • zakażenia kości, stawów, skóry, tkanki podskórnej
  • zapalenie otrzewnej, OZT (w skojarzeniu z metronidazolem)
  • niepowikłana rzeżączka i chlamydiowe zakażenia dróg moczowo-płciowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
77
Q

Chinolon II grupy, który działa na Pseudomonas aeruginosa

A

cyprofloksacyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
78
Q

Fluorochinolony - oporność wtórna

A
  • częściowa oporność krzyżowa
  • najczęściej w przypadku Pseudosomonas aeruginosa, Serratia i gronkowców
  • szczepy oporne: MRSA, VRE oraz Listeria monocytogenes
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
79
Q

Fluorochinolony - mechanizmy oporności

A
  • mutacja i zmiana struktury gyrazy

* pompa wyrzucająca leki poza organizm bakterii

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
80
Q

Chinolony III grupy - przedstawiciele

A
  • lewofloksacyna
  • moksyfloksacyna
  • lomefloksacyna
  • gemifloksacyna
  • bezyfloksacyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
81
Q

Chinolony III grupy - spektrum

A
  • Haemophilus
  • Enterobacteriaceae
  • gonokoki
  • gronkowce
  • paciorkowce
  • Legionella spp.
  • Pseudomonas aeruginosa (słabiej niż cyprofloksacyna)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
82
Q

Chinolony III grupy - zastosowanie

A
  • zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  • pozaszpitalne zapalenie płuc
  • szpitalne zapalenie płuc (jedynie lewofloksacyna)
  • ostre zapalenie zatok
  • niepowikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
83
Q

Mechanizm działania antybiotyków β-laktamowych

A
  • bakteriobójcze

* hamowanie syntezy peptydoglikanu na etapie transpeptydylacji dzięki wiązaniu się z PBP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
84
Q

PBP

A
  • Penicillin-Binding Proteins
  • białka biorące udział w syntezie peptydoglikanu ściany komórkowej bakterii
  • antybiotyki β-laktamowe nieodwracalnie blokują centrum aktywne PBP
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
85
Q

Mechanizm inaktywacji antybiotyków β-laktamowych

A

hydroliza czteroczłonowego pierścienia β-laktamowego przez β-laktamazy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
86
Q

Skutki działania antybiotyków β-laktamowych na bakterie Gram-dodatnie

A
  • odwarstwienie grubej ściany od błony komórkowej → liza osmotyczna bakterii
  • z reguły (są wyjątki) antybiotyki β-laktamowe wykazują większą aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
87
Q

Skutki działania antybiotyków β-laktamowych na bakterie Gram-ujemne

A
  • zahamowanie syntezy ściany komórkowej
  • aktywacja autolizyn
  • stymulacja powstawania holin → dziurawienie błony komórkowej
  • z reguły (są wyjątki) antybiotyki β-laktamowe wykazują większą aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
88
Q

Holiny

A

• peptydy dziurawiące błonę komórkową bakterii
• skutki ich działania:
∙ zaburzenie gospodarki elektrolitowej
∙ wypływ hydrolaz mureiny w okolicę ściany komórkowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
89
Q

Poryny bakterii Gram-ujemnych

A
  • kanały w błonie zewnętrznej bakterii

* antybiotyki muszą przez nie przejść

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
90
Q

Wobec której grupy bakterii antybiotyki β-laktamowe wykazują z reguły większą aktywność?

A

wobec bakterii Gram-dodatnich

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
91
Q

Antybiotyki β-laktamowe: bakteriobójcze czy bakteriostatyczne?

A
  • bakteriobójcze

* wyjątek: bakteriostatyczne działanie benzylopenicyliny na Enterococcus faecalis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
92
Q

Antybiotyki β-laktamowe w obecności antybiotyków bakteriostatycznych

A

antybiotyki β-laktamowe działają tylko na bakterie w fazie wzrostu i rozmnażanie (gdy budują ścianę), zatem w obecności antybiotyków bakteriostatycznych nie będą działać

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
93
Q

Antybiotyki β-laktamowe mają działanie zależne od czasu czy od stężenia?

A

efekt bakteriobójczy zależny od czasu (podawane 2-4 razy na dobę)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
94
Q

Antybiotyki β-laktamowe - mechanizmy oporności

A
  • wytwarzanie β-laktamaz
  • mutacja PBP
  • zaburzenie przedostawania się leku do PBP
  • aktywne wypompowywanie leku z drobnoustroju
  • inne mechanizmy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
95
Q

Które bakterie wytwarzają β-laktamazy?

A
  • Gram-ujemne

* spośród Gram-dodatnich jedynie gronkowce

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
96
Q

Antybiotyki β-laktamowe - bezpieczeństwo stosowania

A
  • leki mało toksyczne
  • najbezpieczniejsze: penicyliny naturalne, aminopenicyliny i większość cefalosporyn
  • penicyliny i cefalosporyny mogą wywoływać alergię
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
97
Q

Podział antybiotyków β-laktamowych

A
  • penicyliny
  • cefalosporyny
  • karbapenemy
  • monobaktamy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
98
Q

Podział penicylin

A
  • penicyliny naturalne
  • penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe
  • aminopenicyliny
  • karboksypenicyliny
  • ureidopenicyliny
  • połączenia penicylin z inhibitorami β-laktamaz
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
99
Q

Penicyliny - alergia

A

w całej grupie penicylin występuje alergia krzyżowa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
100
Q

Penicyliny naturalne - przedstawiciele

A
  • benzylopenicylina
  • benzylopenicylina prokainowa
  • benzylopenicylina benzatynowa
  • fenoksymetylopenicylina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
101
Q

Benzylopenicylina

A
  • penicylina G
  • penicylina naturalna
  • podawana domięśniowo lub dożylnie
  • dobrze penetruje do większości tkanek, z wyjątkiem: OUN (przenika w czasie zapalenia), cieczy wodnistej oka,płodu i pokarmu kobiecego
  • wydalana przez nerki
  • duże dawki mogą prowadzić do przeciążenia sodem lub potasem
  • duże dawki podaje się dożylnie w zatruciu muchomorem sromotnikowym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
102
Q

Inna nazwa benzylopenicyliny

A

Penicylina G

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
103
Q

Benzylopenicylina - interakcje

A
  • z aminoglikozydami (in vitro inaktywacja, in vivo działanie synergistycznie)
  • probenecyd zmniejsza wydalanie z moczem
  • NLPZ działają jak probenceyd, ale słabiej
  • silnie wiąże się z białkami osocza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
104
Q

Benzylopenicylina - dawkowanie

A

4-6 razy na dobę domięśniowo lub dożylnie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
105
Q

Do jakich tkanek NIE penetruje penicylina G?

A
  • OUN (przenika w czasie zapalenia)
  • cieczy wodnistej oka
  • płodu
  • pokarmu kobiecego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
106
Q

Benzylopenicylina prokainowa

A
  • penicylina naturalna
  • połączenie benzylopenicyliny i prokainy
  • omyłkowe podanie dożylne → zespół Hoigné
  • przed zastosowaniem wskazana jest próba uczuleniowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
107
Q

Benzylopenicylina prokainowa - dawkowanie

A

podawana domięśniowo 2x dziennie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
108
Q

Benzylopenicylina benzatynowa

A
  • penicylina naturalna

* wykazuje powolne uwalnianie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
109
Q

Benzylopenicylina prokainowa - zastosowanie

A
  • rzadko stosowana
  • profilaktyka choroby reumatycznej u dzieci
  • zakaz podawania ambulatoryjnego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
110
Q

Benzylopenicylina benzatynowa - zastosowanie

A
  • rzadko stosowana

* profilaktyka choroby reumatycznej u dzieci

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
111
Q

Benzylopenicylina benzatynowa - dawkowanie

A

podawana domięśniowo raz na 2-4 tygodnie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
112
Q

Fenoksymetylopenicylina

A
  • penicylina naturalna
  • nie wchłania się całkowicie - działa dość słabo
  • zastosowanie: płonica, zakażenia górnych dróg oddechowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
113
Q

Fenoksymetylopenicylina - dawkowanie

A

podawana doustnie 2-4x dziennie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
114
Q

Inna nazwa fenoksymetylopenicyliny

A

Penicylina V

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
115
Q

Penicyliny naturalne - spektrum

A
  • wąskie
  • paciorkowce
  • Actinomyces sp.
  • Neisseria meningitidis
  • Treponema pallidum
  • Bacillus anthracis
  • Listeria monocytogenes
  • bakterie beztlenowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
116
Q

Penicyliny naturalne - szczepy oporne

A
  • Neisseria gonorrhoeae
  • gronkowce
  • bakterie Gram-ujemne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
117
Q

Penicyliny naturalne - zastosowanie

A
  • infekcje paciorkowcowe (angina, róża, ropnie, płonica)
  • promienica
  • infekcje meningokokowe (penicyliny naturalne przenikają do OUN tylko w przypadku stanu zapalnego opon mózgowo-rdzeniowych)
  • infekcje bakteriami beztlenowymi
  • wąglik
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
118
Q

Penicyliny naturalne - działania niepożądane

A
  • reakcje uczuleniowe
  • niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość
  • drgawki (pobudzenie NMDA, hamowanie GABA A)
  • reakcja Jarischa-Herxheimera
  • zespół Nicolau
  • zespół Hoigné
  • przeciążenie sodem, potasem
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
119
Q

Zalety penicylin naturalnych

A
  • niska toksyczność
  • możliwość stosowania u kobiet w ciąży
  • działanie bakteriobójcze
  • dobra penetracja do tkanek (zwłaszcza w czasie zapalenia)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
120
Q

Wady penicylin naturalnych

A
  • wrażliwość na rozkład przez β-laktamazy → wiele szczepów opornych
  • działanie zależne od czasu → konieczność częstego podawania
  • częste reakcje uczuleniowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
121
Q

Próba uczuleniowa na β-laktamy

A

u każdego chorego, u którego planuje się pozajelitowe użycie penicylin naturalnych, półsyntetycznych lub karbapenemów, powinno się wykonać próbę uczuleniową

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
122
Q

Przeciwwskazanie do próby uczuleniowej na β-laktamy

A
  • wywiad wskazujący na przebycie polekowego zespołu Stevensa-Johnsona czy zespołu Lyella
  • 4 tygodnie po stosowaniu przeciwhistaminików
  • silny dermografizm
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
123
Q

Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe - przedstawiciele

A

• kloksacylina

  • metycylina
  • oksacylina
  • flukloksacylina
  • dikloksacylina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
124
Q

Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe - zastosowanie

A
  • infekcje gronkowcami wytwarzającymi β-laktamazy (jeśli szczep jest wrażliwy na benzylopenicyline, to należy ją preferować w leczeniu)
  • infekcje wrażliwymi paciorkowcami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
125
Q

Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe - szczepy oporne

A
  • MRSA
  • enterokoki
  • Listeria sp.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
126
Q

Penicyliny półsyntetyczne przeciwgronkowcowe - działania niepożądane

A
  • reakcje alergiczne (rzadziej niż w przypadku benzylopenicyliny)
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • po podaniu dożylnym: zapalenie żyły, eozynofilia, gorączka
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
127
Q

Aminopenicyliny - przedstawiciele

A
  • amoksycylina

* ampicylina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
128
Q

Amoksycylina

A
  • aminopenicylina
  • podawana doustnie, domięśniowo, dożylnie
  • dobrze się wchłania, posiłek nie ma wpływu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
129
Q

Amoksycylina - zastosowanie

A
  • ostre zapalenie zatok (pierwszy rzut)
  • zapalenie ucha środkowego (pierwszy rzut)
  • paciorkowcowe zapalenie gardła
  • pozaszpitalne zapalenie płuc
  • zaostrzenie POChP
  • enterokokowe ZUM
  • eradykacja Helicobacter pylori (w skojarzeniu z metronidazolem lub klarytromycyną)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
130
Q

Ampicylina

A
  • aminopenicylina
  • podawana doustnie, dożylnie
  • wchłania się gorzej od amoksycyliny, posiłek hamuje
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
131
Q

Ampicylina - zastosowanie

A
  • dożylnie w zakażeniu Listeria monocytogenes, enterokokami (w skojarzeniu z aminoglikozydem)
  • niekiedy w durze brzusznym, salmonellozie (choć może spowodować bezobjawowe nosicielstwo)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
132
Q

Aminopenicyliny - spektrum

A
  • szerokie
  • bakterie G(+)
  • bakterie G(-) niewytwarzające β-laktamaz
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
133
Q

Aminopenicyliny - działania niepożądane

A
  • mało toksyczne
  • typowe dla penicylin naturalnych
  • reakcje uczuleniowe
  • dysbakteriozy
  • osutka plamisto-grudkowa
  • rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
134
Q

Ampicylina - szczepy oporne

A
  • Pseudosomonas
  • Actinobacter
  • Serratia
  • Proteus
  • Enterobacter
  • Klebsiella
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
135
Q

Ureidopenicyliny - przedstawiciele

A

• azlocylina

  • mezlocylina
  • piperacylina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
136
Q

Ureidopenicyliny - spektrum

A
  • bardzo szerokie
  • bakterie G(+)
  • bakterie G(-) - zwłaszcza Pseudosomonas aeruginosa i enterokoki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
137
Q

Ureidopenicyliny - szczepy oporne

A
  • chlamydie
  • mikoplazmy
  • Enterococcus faecium
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
138
Q

Ureidopenicyliny

A
  • leki o bardzo szerokim spektrum
  • działają na Pseudosomonas aeruginosa i enterokoki
  • często stosowane łącznie z aminoglikozydami lub fluorochinolonami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
139
Q

Ureidopenicyliny - zastosowanie

A

ciężkie zakażenia szpitalne wywołane przez Pseudosomonas aeruginosa lub Klebsiella pneumoniae

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
140
Q

Ureidopenicyliny - działania niepożądane

A
  • większa toksyczność
  • reakcje alergiczne
  • reakcje w miejscu podania
  • hipokaliemia
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • zaburzenia pracy nerek
  • zaburzenia OUN
  • zaburzenia hematologiczne
  • zespół Stevensa-Johnsona
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
141
Q

Karboksypenicyliny - przedstawiciele

A
  • tykarcylina

* karbenicylina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
142
Q

Karboksypenicyliny - zastosowanie

A

ciężkie zakażenia szpitalne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
143
Q

Karboksypenicyliny - działania niepożądane

A
  • reakcje alergiczne
  • gorączka, eozynofilia, małopłytkowość, neutropenia
  • hipokaliemia, hipomagnezemia
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • drgawki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
144
Q

Tykarcylina

A
  • karboksypenicylina
  • wrażliwa na rozkład przez β-laktamazy (dlatego podaje się ją w skojarzeniu z kwasem klawulonowym)
  • aktywniejsza wobec Pseudosomonas i Proteus niż karbenicylina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
145
Q

Inhibitory β-laktamaz - przedstawiciele

A

• kwas klawulanowy

  • sulbaktam
  • tazobaktam
  • awibaktam
  • relebaktam
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
146
Q

Inhibitory β-laktamaz - działanie

A
  • hamują β-laktamazy, rozszerzając spektrum działania penicylin
  • β-laktamazy klasy A są najsilniej blokowane
  • β-laktamazy klasy C są słabo hamowane
  • same nie mają znaczących właściwości p-bakteryjnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
147
Q

β-laktamazy klasy A - wsytępowanie

A
  • gronkowce
  • Haemophilus influenzae
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Salmonella sp.
  • Shigella sp.
  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae)
148
Q

β-laktamazy klasy C - wsytępowanie

A
  • Pseudomonas
  • Serratia
  • Enterobacter
  • Citrobacter
149
Q

Kwas klawulanowy - działania niepożądane

A
  • dobrze tolerowany
  • cholestaza
  • uszkodzenie wątroby
  • biegunka
150
Q

Podstawowe połączenia penicylin z inhibitorami β-laktamaz

A
  • Agumentin (amoksycylina + kwas klawulanowy)
  • Timentin (tykarcylina + kwas klawulanowy)
  • Tazobac (piperacylina + tazobaktam)

• Unasyn (ampicylina + sulbaktam)

151
Q

Augmentin

A

• amoksycylina + kwas klawulanowy
• kwas klawulanowy rozszerza działanie amoksycyliny o bakterie beztlenowe
• zastosowanie:
∙ zakażenia górnych dróg oddechowych (drugi rzut)
∙ pozaszpitalne zapalenie płuc
∙ nawracające bakteryjne zapalenie gardła
∙ ZUM (lek III rzutu)

152
Q

Timentin

A
  • tykarcylina + kwas klawulanowy
  • często podawany razem z aminoglikozydem
  • dobrze zwalcza Enterobacteriaceae, Xanthomonas maltophilia, Bacteroides fragilis
153
Q

Tazobac

A

• piperacylina + tazobaktam
• często podawany razem z aminoglikozydem
• chętnie podawany pacjentom z neutropenią
• zastosowanie:
∙ ciężkie szpitalne zakażenia dróg oddechowych
∙ ciężkie szpitalne ZUM
∙ ciężkie szpitalne zakażenia wewnątrzbrzuszne (opócz trzustki)

154
Q

I generacja cefalosporyn - przedstawiciele

A

• cefazolina

  • cefadroksyl
  • cefaleksyna
  • cefalotyna
  • cefradyna
  • cefapiryna
155
Q

I generacja cefalosporyn - spektrum

A
  • gronkowce (oprócz MRSA)
  • paciorkowce
  • ziarenkowce beztlenowe (oprócz Bacteroides fragilis)
  • słabiej: bakterie G(-)
156
Q

Cefazolina

A
  • cefalosporyna I generacji

* używana w profilaktyce chirurgicznej i zakażeniach Staphylococcus aureus

157
Q

II generacja cefalosporyn - przedstawiciele

A
  • cefaklor
  • cefamandol
  • cefuroksym
  • cefprozyl
  • ceforanid
  • cefonicyd
  • lorakarbef
  • cefoksytyna
  • cefmetazol
  • cefotetan
158
Q

II generacja cefalosporyn - spektrum

A
  • gronkowce (oprócz MRSA)
  • paciorkowce
  • ziarenkowce beztlenowe (oprócz Bacteroides fragilis)
  • słabiej: bakterie G(-)

• oporne bakterie G(-)

159
Q

Cefalosporyny II generacji podawane doustnie

A
  • cefaklor
  • cefuroksym
  • cefprozyl
  • lorakarbef
160
Q

Cefaklor

A
  • cefalosporyna II generacji
  • może być podawana doustnie
  • używana w pozaszpitalnych zakażeniach górnych dróg oddechowych, ZUM
161
Q

Cefuroksym

A
• cefalosporyna II generacji
• może być podawana doustnie
• zastosowanie:
∙ ostre zapalenie ucha środkowego
∙ ostre zapalenie zatok
∙ pozaszpitalne zapalenie płuc
∙ zaostrzenie POChP
∙ ZUM wywołane przez oporne bakterie
∙ wczesne stadium boreliozy
162
Q

III generacja cefalosporyn - przedstawiciele

A
  • cefoperazon
  • cefotaksym
  • ceftazydym
  • ceftriakson
  • cefpodoksym
  • ceftybuten
  • cefiksym
  • ceftyzoksym
  • cefdynir
  • cefdytoren
  • moksolaktam
163
Q

III generacja cefalosporyn - spektrum

A
  • gronkowce (oprócz MRSA)
  • paciorkowce
  • ziarenkowce beztlenowe (oprócz Bacteroides fragilis)
  • słabiej: bakterie G(-)
  • oporne bakterie G(-)

• trudne bakterie G(-)

164
Q

Ceftazydym

A
  • cefalosporyna III generacji

* działa na Pseudomonas aeruginosa

165
Q

Cefoperazon

A
  • cefalosporyna III generacji

* działa na Pseudomonas aeruginosa

166
Q

Ceftriakson

A

• cefalosporyna III generacji
• uzyskuje duże stężenia w żółci
• zastosowanie:
∙ ciężkie pozaszpitalne i szpitalne zapalenia płuc
∙ zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
∙ rzeżączka (w większych skupiskach ludzkich)
∙ bakteryjne zapalenie wsierdzia
∙ posocznica pozaszpitalna
∙ profilaktyka posocznicy meningokokowej (zwłaszcza u kobiet w ciąży)

167
Q

Cefotaksym

A

• cefalosporyna III generacji
• zastosowanie:
∙ ciężkie pozaszpitalne i szpitalne zapalenia płuc
∙ zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
∙ rzeżączka (w większych skupiskach ludzkich)
∙ bakteryjne zapalenie wsierdzia
∙ posocznica pozaszpitalna
∙ profilaktyka posocznicy meningokokowej (zwłaszcza u kobiet w ciąży)

168
Q

IV generacja cefalosporyn - przedstawiciele

A
  • cefepim

* cefpirom

169
Q

IV generacja cefalosporyn - charakterystyka

A
  • bardzo szerokie spektrum
  • podawane dożylnie
  • dobrze penetrują do OUN
  • zarezerwowane do leczenia ciężkich zakażeń szpitalnych wrażliwymi bakteriami
170
Q

V generacja cefalosporyn - przedstawiciele

A

• ceftolozan (tylko jako składnik leku złożonego z tazobaktamem)

  • ceftobiprol
  • ceftarolina
171
Q

V generacja cefalosporyn - charakterystyka

A
  • najszersze spektrum (również MRSA i oporne enterokoki)
  • podawane dożylnie
  • dobrze penetrują do OUN
  • zarezerwowane do leczenia ciężkich zakażeń szpitalnych wrażliwymi bakteriami
172
Q

IV generacja cefalosporyn - spektrum

A
  • gronkowce (oprócz MRSA)
  • paciorkowce
  • ziarenkowce beztlenowe (oprócz Bacteroides fragilis)
  • słabiej: bakterie G(-)
  • oporne bakterie G(-)
  • trudne bakterie G(-)
  • Pseudosomonas
  • Enterobacter
  • Staphylococcus aureus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Neisseria
  • Haemophilus
173
Q

V generacja cefalosporyn - działanie

A
  • gronkowce (oprócz MRSA)
  • paciorkowce
  • ziarenkowce beztlenowe (oprócz Bacteroides fragilis)
  • słabiej: bakterie G(-)
  • oporne bakterie G(-)
  • trudne bakterie G(-)
  • Pseudosomonas
  • Enterobacter
  • Staphylococcus aureus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Neisseria
  • Haemophilus
  • oporne enterokoki
  • MRSA
174
Q

Cefalosporyny - działania niepożądane

A
  • leki mało toksyczne
  • większość może być używana w okresie ciąży
  • reakcje alergiczne
  • podrażnienie i ból w miejscu wstrzyknięcia
  • nefrotoksyczność
  • reakcja disulfiramowa
  • hipoprotrombinemia
  • dysbakteriozy
175
Q

Zerbaxa

A
• ceftolozan + tazobaktam
• wskazania:
∙ powikłane ZUM
∙ powikłane zakażenia w jamie brzusznej
∙ ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
∙ ciężkie szpitalne i pozaszpitalne zapalenia płuc
176
Q

Avycaz

A
• ceftazydym + awibaktam
• wskazania:
∙ powikłane ZUM
∙ powikłane zakażenia w jamie brzusznej
∙ ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
∙ ciężkie szpitalne i pozaszpitalne zapalenia płuc
177
Q

Cefprozyl - która generacja?

A

II generacja

178
Q

Ceforanid - która generacja?

A

II generacja

179
Q

Cefonicyd - która generacja?

A

II generacja

180
Q

Cefmetazol - która generacja?

A

II generacja (cefamycyna)

181
Q

Cefpodoksym - która generacja?

A

III generacja

182
Q

Cefiksym - która generacja?

A

III generacja

183
Q

Moksolaktam - która generacja?

A

III generacja

184
Q

Cefpirom - która generacja?

A

IV generacja

185
Q

Ceftobiprol - która generacja?

A

V generacja

186
Q

Ceftarolina - która generacja?

A

V generacja

187
Q

Ceftolozan - która generacja?

A

V generacja

188
Q

Cefadroksyl - która generacja?

A

I generacja

189
Q

Cefapiryna - która generacja?

A

I generacja

190
Q

Cefaklor - która generacja?

A

II generacja

191
Q

Cefamandol - która generacja?

A

II generacja

192
Q

Cefuroksym - która generacja?

A

II generacja

193
Q

Lorakarbef - która generacja?

A

II generacja

194
Q

Cefoksytyna - która generacja?

A

II generacja (cefamycyna)

195
Q

Cefotetan - która generacja?

A

II generacja (cefamycyna)

196
Q

Cefoperazon - która generacja?

A

III generacja

197
Q

Ceftazydym - która generacja?

A

III generacja

198
Q

Ceftybuten - która generacja?

A

III generacja

199
Q

Ceftyzoksym - która generacja?

A

III generacja

200
Q

Cefdynir - która generacja?

A

III generacja

201
Q

Cefdytoren - która generacja?

A

III generacja

202
Q

Cefepim - która generacja?

A

IV generacja

203
Q

Cefazolina - która generacja?

A

I generacja

204
Q

Cefaleksyna - która generacja?

A

I generacja

205
Q

Cefalotyna - która generacja?

A

I generacja

206
Q

Cefradyna - która generacja?

A

I generacja

207
Q

Cefotaksym - która generacja?

A

III generacja

208
Q

Ceftriakson - która generacja?

A

III generacja

209
Q

Karbapenemy - przedstawiciele

A
  • imipenem
  • meropenem
  • ertapenem
  • faropenem
  • dorypenem
210
Q

Karbapenemy - charakterystyka

A
  • bardzo oporne na rozkład przez β-laktamazy
  • rozkładane przez karbapenemazy i metalo-β-laktamazy
  • bardzo szerokie spektrum
  • dobrze penetrują do tkanek, w tym OUN
  • wydalane przez nerki
  • alergia krzyżowa z penicylinami
211
Q

Karbapenemy - spektrum

A
  • bardzo szerokie spektrum
  • G(+)
  • G(-)
  • beztlenowe
212
Q

Karbapenemy - szczepy oporne

A
  • Enterococcus faecium
  • MRSA
  • Clostridium difficile
  • Burkholderia cepacia
  • Xanthomonas maltophilia
213
Q

Karbapenemy - mechanizm oporności

A
  • oporność krzyżowa pomiędzy karbapenami
  • wytwarzanie karbapenemaz
  • zmniejszenie przepuszczalności ściany bakterii dla leku
214
Q

Karbapenemy - zastosowanie

A

leki II i III rzutu w ciężkich zakażeniach szpitalnych

215
Q

Imipenem - podawanie

A
  • z cylastatyną
  • jako jedyny spośród karbapenemów jest rozkładany przez dihydropeptydazę w nerkach
  • cylastyna jest inhibitorem dihydropeptydazy
216
Q

Karbapenemy - działania niepożądane

A
  • najczęściej po imipenemie
  • reakcje alergiczne, wysypka
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • reakcje miejscowe
  • drgawki po imipenemie
217
Q

Monobaktamy - przedstawiciele

A

aztreonam

218
Q

Aztreonam

A
  • jedyny przedstawiciel monobaktamów
  • wąskie spektrum
  • podawany dożylnie, domięśniowo, wziewnie
  • częsty składnik leczenia skojarzonego
219
Q

Aztreonam - działania niepożądane

A
  • wysypka
  • nudności, wymioty
  • ↑ AspAT, AlAT
  • eozynofilia
  • małopłytkowość, leukopenia, zaburzenia krzepnięcia
220
Q

Aztreonam - spektrum

A

bakterie G(-)

221
Q

Glikopeptydy - przedstawiciele

A
  • wankomycyna

* teikoplanina

222
Q

Glikopeptydy - mechanizm działania

A
  • wiąże -D-Ala-D-Ala- → hamuje syntezę ściany bakterii

* działa bakteriobójczo

223
Q

Glikopeptydy - mechanizm oporności

A
  • zastąpienie w sekwencji wiążącej peptydoglikanu D-alaniny przez D-mleczan
  • Stapylococcus aureus, VRE nabywają w ten sposób oporność
224
Q

Wankomycyna - spektrum

A

tlenowe i beztlenowe bakterie G(+)

225
Q

Wankomycyna - dawkowanie

A

podawany dożylnie 2x/dobę

226
Q

Glikopeptydy - szczepy oporne

A
  • Nocardia
  • Lactobacillus
  • Erysipelothrix rhusiopathiae
227
Q

Wankomycyna - zastosowanie

A
  • zakażenia MRSA, gronkowcami koagulazoujemnymi opornymi na metycylinę (MRCNS), enterokokami opornymi na aminopenicyliny, pneumokokami opornymi na penicylinę i cefalosporyny III generacji
  • doustnie jako lek II rzutu w rzekomobłoniastym zapaleniu jelit
  • do jamy otrzewnej w zapaleniu otrzewnej u chorych dializowanych
  • do komór mózgu w zapaleniu opon mózgowych
228
Q

Wankomycyna - działania niepożądane

A
  • zapalenie żyły w miejscu podania
  • gorączka, dreszcze, osutka
  • red man syndrome
  • skurcz oskrzeli
  • bolesny skurcz mięśni tułowia
  • ototoksyczność
  • nefrotoksyczność
229
Q

Teikoplanina - spektrum

A
  • tlenowe i beztlenowe bakterie G(+)

* słabiej niż wankomycyna na gronkowce koagulazoujemne

230
Q

Teikoplanina - dawkowanie

A

podawany dożylnie/domięśniowo raz dziennie

231
Q

Teikoplanina - zastosowanie

A

zakażenia MRSA, gronkowcami koagulazoujemnymi opornymi na metycylinę (MRCNS), enterokokami opornymi na aminopenicyliny, pneumokokami opornymi na penicylinę i cefalosporyny III generacji

232
Q

Teikoplanina - działania niepożądane

A
  • rzadziej niż po wankomycynie
  • zapalenie żyły w miejscu podania
  • gorączka, dreszcze, osutka
  • red man syndrome
  • skurcz oskrzeli
  • bolesny skurcz mięśni tułowia
233
Q

Lipopeptydy - przedstawiciele

A

daptomycyna

234
Q

Daptomycyna

A
  • antybiotyk lipopeptydowy

* inaktywowany przez surfaktant (nie nadaje się do leczenia zakażeń płuc)

235
Q

Daptomycyna - mechanizm działania

A
  • łączy się z błoną bakterii → powoduje wypływ K⁺ → wtórne nieprawidłowości w replikacji DNA i syntezie białek
  • działa bakteriobójczo na ziarenkowce G(+)
236
Q

Daptomycyna - spektrum

A

ziarenkowce G(+) - w tym szczepy wielooporne VRE, MRSA

237
Q

Daptomycyna - szczepy oporne

A

Listeria i Clostridium

238
Q

Daptomycyna - zastosowanie

A
  • ciężkie zakażenia skóry i tkanki podskórnej

* zapalenie wsierdzia wywołane przez Staphylococcus aureus i MRSA

239
Q

Daptomycyna - działania niepożądane

A
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • zapalenie żyły w miejscu podania, świąd skóry, osutka
  • spadek CTK
  • niedokrwistość
240
Q

Aminoglikozydy - przedstawiciele

A
  • streptomycyna
  • gentamycyna
  • neomycyna
  • tobramycyna
  • amikacyna
  • sepamycyna
  • kanamycyna
  • paromomycyna
  • netylmycyna
241
Q

Aminoglikozydy - charakterystyka

A
  • stabilne, rozpuszczalne w wodzie, aktywne w alkalicznym pH
  • nie wchłaniają się po podaniu doustnym
  • słabo przenikają do tkanki płucnej i OUN
  • wykazują silny efekt postantybiotykowy
  • działają synergistycznie z β-laktamami i wankomycyną
242
Q

Aminoglikozydy - mechanizm działania

A
  • działają bakteriobójczo
  • bierna dyfuzja przez poryny → aktywne wpompowanie (zależne od łańcucha oddechowego i wysokiego pH) → wiązanie z 30S rybosomu → zaburzanie syntezy białek
  • nieodwracalne inhibitory syntezy białek
  • wykazują silny efekt postantybiotykowy
243
Q

Aminoglikozydy - interakcje

A

antybiotyki β-laktamamowe i wankomycyna działają synergistycznie z aminoglikozydami

244
Q

Aminoglikozydy - mechanizmy oporności

A
  • wytwarzanie enzymów dołączających do cząsteczki leku różne grupy funkcyjne, co zaburza wiązanie z rybosomem
  • zaburzenie transportu leku do bakterii
  • zmiany w miejscu wiążącym leki na rybosomie
245
Q

Aminoglikozydy - spektrum

A
  • tlenowe bakterie G(-)
  • tlenowe bakterie G(+), zwłaszcza gronkowce
  • Mycobacterium tuberculosis
246
Q

Aminoglikozyd, na który najrzadziej występuje oporność

A

amikacyna

247
Q

Aminoglikozyd najskuteczniejszy wobec Pseudosomonas aeruginosa

A

tobramycyna

248
Q

Aminoglikozydy - szczepy oporne

A

bakterie beztlenowe

249
Q

Aminoglikozydy - zastosowanie

A
  • ciężkie zakażenia Enterobacteriaceae (w skojarzeniu z odpowiednimi β-laktamamami) i Pseudomonas aeruginosa (w skojarzeniu z ceftazydymem lub cefepimem)
  • zakażenia u chorych z neutropenią (amikacyna + cefalosporyna III generacji)
  • enterokokowe zapalenie wsierdzia lub posocznica
  • zapalenie otrzewnej
  • zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych wywołane przez tlenowe pałeczki G(-)
  • powikłane ZUM
  • gruźlica
  • mukowiscydoza
250
Q

Aminoglikozydy - działania niepożądane

A
  • ototoksyczność
  • nefrotoksyczność
  • nasilanie blokady nerwowo-mięśniowej
  • reakcje alergiczne (także u personelu podającego lek)
  • możliwość uszkodzenia nerek i ucha u płodu
251
Q

Najbardziej nefrotoksyczne aminoglikozydy

A

tobramycyna i gentamycyna

252
Q

Odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego nasilonego przez aminoglikozydy

A

glukonian wapnia i neostygmina

253
Q

Aminoglikozydy - działanie zależne od czasu czy stężenia?

A

zależne od stężenia (podawane raz dziennie, wyjątkiem jest zapalenie wsierdzia - 3x dziennie)

254
Q

Streptomycyna

A
  • antybiotyk aminoglikozydowy
  • powinna być stosowana tylko w skojarzeniu z innymi lekami (szybko narasta oporność na stosowaną w monoterapii)
  • lek II rzutu w leczeniu gruźlicy
  • używany również w leczeniu dżumy, tularemii, brucelozy
  • często wywołuje reakcje alergiczne
255
Q

Gentamycyna

A
  • flagowy antybiotyk aminoglikozydowy

* silnie nefro- i ototoksyczny

256
Q

Neomycyna

A
  • antybiotyk aminoglikozydowy
  • wykazuje aktywność wobec niektórych prątków
  • stosowana miejscowo: do oka, ucha, przewodu pokarmowego, na skórę
  • może wywoływać skórne reakcje alergiczne
257
Q

Tobramycyna

A
  • antybiotyk aminoglikozydowy
  • spektrum podobne do gentamycyny
  • mogą występować szczepy oporne na gentamycynę a wrażliwe na tobramycynę
  • stosowany wziewnie w zakażeniu Pseudomonas aeruginosa w przebiegu mukowiscydozy
258
Q

Amikacyna

A
  • antybiotyk aminoglikozydowy
  • półsyntetyczny → mniej toksyczny
  • mało podatny na inaktywację → działa na większość szczepów opornych, w tym szczepy wielooporne Mycobacterium tuberculosis
259
Q

Tetracykliny - przedstawiciele

A
  • tetracyklina
  • doksycyklina
  • demeklocyklina
  • oksytetracyklina
  • minocyklina
  • metacyklina
260
Q

Tetracykliny - mechanizm oporności

A
  • zmniejszenie transportu leku do bakterii
  • pompa wyrzucającej tetracykliny
  • białka hamujące związanie leku z rybosomem
  • enzymatyczna inaktywacja leku
261
Q

Tetracykliny - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriostatyczne
  • dyfuzja bierna i aktywny transport do wnętrza bakterii → odwracalne wiązanie z podjednostką 30S rybosomu → blokowanie wiązania aa-tRNA → hamowanie elongacji łańcucha peptydowego
262
Q

Tetracykliny - oporność krzyżowa

A

w tej grupie leków występuje całkowita oporność krzyżowa

263
Q

Tetracykliny - spektrum

A
  • szerokie
  • bakterie Gram-dodatnie
  • bakterie Gram-ujemne
  • bakterie beztlenowe
  • Borrelia burgdorferi
  • Treponema pallidum
  • riketsje
  • chlamydie
  • mikoplazmy
  • niektóre pierwotniaki
264
Q

Tetracykliny - gatunki oporne

A
  • Proteus sp.

* Pseudomonas sp.

265
Q

Podział tetracyklin

A
  • krótko działające (T1/2 = 6-8h)
  • o pośrednim czasie działania (T1/2 = 12h)
  • długo działające (T1/2 = 16-18h)
266
Q

Tetracykliny krótko działające - przedstawiciele

A
  • tetracyklina

* oksytetracyklina

267
Q

Tetracykliny o pośrednim czasie działania - przedstawiciele

A
  • demeklocyklina

* metacyklina

268
Q

Tetracykliny długo działające - przedstawiciele

A
  • doksycyklina

* minocyklina

269
Q

Tetracykliny najlepiej wchłaniające się z przewodu pokarmowego

A
  • doksycyklina
  • minocyklina
  • biodostępność po podaniu doustnym zależy od przyjmowanego pokarmu.
270
Q

Tetracykliny a przyjmowany pokarm

A
  • pokarm, zwłaszcza mleko silnie hamuje absorpcję leku

* chelatują Ca²⁺, Mg²⁺, Fe²⁺, Al³⁺ → zmniejszenie wchłaniania leków i kationów

271
Q

Tetracykliny - penetracja tkanek

A
  • dobrze przenikają do wszystkich tkanek (także OUN)
  • przenikają przez łożysko
  • przenikają do mleka matki
272
Q

Tetracykliny - drogi wydalania

A
  • z żółcią
  • z moczem
  • osiągają tam dużo większe stężenia niż w surowicy
273
Q

Tetracykliny - sposoby podawania

A
  • doustnie
  • dożylnie (doksycyklina)
  • maść (doksycyklina, tetracyklina)
274
Q

Tetracyklina - zastosowanie

A

trądzik pospolity

275
Q

Doksycyklina - zastosowanie

A
  • trądzik pospolity
  • borelioza, riketsjoza, leptospiroza, choroba papuzia, tularemia, wąglik
  • zakażenia ran po pokąsaniu przez zwierzęta
  • zakażenia w obrębie miednicy mniejszej
  • biegunki
  • atypowe zapalenie płuc, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  • kiła, rzeżączka, chlamydioza
  • zakażenia prątkami atypowymi
276
Q

Demeklocyklina - zastosowanie

A

SIADH (zespół nieadekwatnego wydzielania wazopresyny)

277
Q

Tetracykliny - działania niepożądane

A
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • dysbakteriozy
  • uszkodzenie wątroby
  • uszkodzenie nerek
  • u dzieci uszkodzenie nasad kości długich i szkliwa
  • zaburzenia błędnikowe
  • fotosensytyzacja
278
Q

Tetracykliny - przeciwwskazania

A
  • ciąża
  • karmienie piersią
  • dzieci < 12 r.ż.
279
Q

Glicylcykliny - przedstawiciele

A

tygecyklina

280
Q

Tygecyklina - charakterystyka

A
  • antybiotyk z grupy glicylcyklin
  • działa podobnie do tetracyklin
  • nie jest substratem dla pompy wyrzucającej tetracykliny z bakterii (bakterie oporne na tetracykliny są wrażliwe na tygecyklinę)
  • nie działa na gatunki pierwotnie oporne na tetracykliny (Pseudosomonas aeruginosa i Proteus)
281
Q

Tygecyklina - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriostatyczne

* mechanizm analogiczny do tetracyklin

282
Q

Tygecyklina - spektrum

A
  • szerokie
  • gronkowce (również MRSA, VRSA)
  • enterokoki
  • Acinetobacter (także szczepy wielooporne)
  • bakterie beztlenowe
  • riketsje
  • Chlamydia
  • mikoplazy
  • Legionella pneumophilia
  • Mycobacterium
283
Q

Tygecyklina - sposób podawania

A
  • dożylnie

* długi czas działania (36h)

284
Q

Tygecyklina - wydalanie

A

głównie z żółcią

285
Q

Tygecyklina - zastosowanie

A
  • powikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej

* zakażenia w obrębie jamy brzusznej (oprócz trzustki)

286
Q

Tygecyklina - działania niepożądane

A
  • nudności i wymioty

* działania niepożądane typowe dla tetracyklin

287
Q

Makrolidy - przedstawiciele

A
  • erytromycyna
  • roksytromycyna
  • klarytromycyna
  • spiramycyna
288
Q

Makrolidy - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriostatyczne, a w większych stężeniach i alkalicznym pH na wrażliwe drobnoustroje bakteriobójcze
  • wiązanie z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu → hamowanie elongacji łańcucha peptydowego, hamowanie inicjacji translacji → hamowanie syntezy białek
289
Q

Leki wiążące się z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu

A
  • makrolidy
  • azalidy
  • ketolidy
  • linkozamidy
  • oksazolidynony
  • streptograminy
290
Q

Makrolidy - mechanizmy oporności

A
  • zahamowanie transportu leku do bakterii
  • pojawienie się pompy wyrzucającej lek z bakterii
  • enzymatyczny rozkład leku (esterazy u Enterobacteriaceae)
  • metylacja miejsca wiążącego lek na rybosomie
291
Q

Oporność krzyżowa w grupie makrolidów

A
  • w tej grupie leków występuje całkowita oporność krzyżowa

* oporność krzyżowa obejmuje również azalidy

292
Q

Makrolidy - spektrum

A
  • bakterie Gram-dodatnie
  • bakterie Gram-ujemne
  • Helicobacter pylori
  • mikoplazmy
  • chlamydie
  • prątki atypowe
  • Legionella pneumophilia, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter sp., Listeria sp.
293
Q

Aktywność klarytromycyny wykraczająca poza spektrum makrolidów

A
  • Toxoplasma gondii

* Mycobacterium leprae

294
Q

Makrolidy - zastosowanie

A
  • chorzy z nadwrażliwością na antybiotyki β-laktamowe
  • krztusiec
  • błonica
  • zakażenia odzębowe
  • eradykacja Helicobacter pylori
  • zakażenia prątkami atypowymi
  • legionelloza
  • toksoplazmoza
295
Q

Lek podawany w przypadku toksoplazmozy u kobiet w ciąży

A

Spiramycyna

296
Q

Makrolidy - sposób podawania

A

podawane w postaci tabletek powlekanych

297
Q

Makrolidy - droga wydalania

A
  • z żółcią (erytromycyna, roksytromycyna)

* z moczem (klarytromycyna)

298
Q

Makrolidy - interakcje

A
  • inaktywowane w kwaśnym pH
  • kumulują się wewnątrz komórek (makrofagów)
  • silna indukcja cytochromu P450 - ↑ stężenia we krwi fentanylu, teofiliny, cyklosporyny, metyloprednizolonu
  • erytromycyna polepsza wchłanianie digoksyny z przewodu pokarmowego
299
Q

Makrolidy - działania niepożądane

A
  • stosunkowo nietoksyczne
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • cholestaza, zapalenie wątroby
  • zaczerwienienie skóry, gorączka, eozynofilia
  • zapalenie żyły w miejscu iniekcji dożylnej
300
Q

Azalidy - przedstawiciele

A

azytromycyna

301
Q

Azytromycyna - charakterystyka

A
  • antybiotyk z grupy azalidów
  • dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
  • dobrze penetruje do tkanek (z wyjątkiem OUN)
  • silnie kumuluje się wewnątrz makrofagów, wędrując z nimi do miejsca infekcji
  • właściwości pozwalają na dawkowanie raz dziennie i prowadzenie terapii krótko
302
Q

Azytromycyna - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriostatyczne, a na wrażliwe drobnoustroje bakteriobójcze
  • mechanizm identyczny jak makrolidy
  • wiązanie z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu → hamowanie elongacji łańcucha peptydowego, hamowanie inicjacji translacji → hamowanie syntezy białek
303
Q

Azytromycyna - spektrum

A
  • spektrum identyczne jak makrolidy

* nieco większa aktywność wobec Haemophilus influenzae, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium-intracellulare

304
Q

Azytromycyna - zastosowanie

A
  • nierzeżączkowe zapalenie cewki moczowej

* inne zastosowania typowe dla makrolidów

305
Q

Ketolidy - przedstawiciele

A
  • telitromycyna

* cetromycyna

306
Q

Ketolidy - charakterystyka

A
  • mechanizm działania taki jak makrolidy
  • spektrum takie jak makrolidy
  • nie stanowią substratu dla pompy wyrzucającej makrolidy z bakterii
307
Q

Ketolidy - zastosowanie

A
  • ostre zapalenie zatok
  • zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  • pozaszpitalne zapalenie płuc
308
Q

Ketolidy - działania niepożądane

A
  • zaburzenia widzenia
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • uszkodzenie wątroby
  • hamowanie CYP3A4
  • wydłużanie odstępu QT
309
Q

Linkozamidy - przedstawiciele

A
  • klindamycyna

* linkozamina

310
Q

Linkozamidy - spektrum

A
  • beztlenowce

* tlenowe bakterie Gram-dodatnie

311
Q

Linkozamidy - gatunki oporne

A
  • tlenowe bakterie Gram-ujemne

* enterokoki

312
Q

Klindamycyna - penetracja tkanek

A
  • dobrze penetruje do tkanek, w tym ropni i kości

* nie penetruje do OUN

313
Q

Linkozamidy - działania niepożądane

A
  • dysbakteriozy
  • nudności i wymioty
  • wysypka
  • uszkodzenie wątroby
  • neutropenia
314
Q

Klindamycyna - zastosowanie

A
  • zakażenia skóry i tkanki podskórnej
  • nawracające zakażenia gardła
  • paciorkowcowy wstrząs septyczny
  • gronkowcowe zakażenia kości i szpiku
  • zakażenie Pneumocystis jirovecii u pacjentów z AIDS (+ prymachina)
  • toksoplazmoza mózgu u chorych z AIDS (+ pirymetamina)
315
Q

Leki stosowane w zakażeniu Pneumocystis jirovecii u chorych z AIDS

A
  • ko-trymoksazol

* klindamycyna + prymachina

316
Q

Klindamycyna - działania niepożądane

A
  • rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego

* + działania niepożądane typowe dla linkozamidów

317
Q

Oksazolidynony - przedstawiciele

A

• linezolid

  • eperezolid
  • tedizolid
318
Q

Oksazolidynony - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriostatyczne (bakteriobójcze na paciorkowce)
  • wiązanie z 23S rRNA podjednostki 50S rybosomu → blokowanie inicjacji translacji → hamowanie syntezy białek
  • miejsce wiązania z rybosomem jest inne niż dla pozostałych antybiotyków
319
Q

Oksazolidynony - mechanizmy oporności

A

mutacje w określonych miejscach 23S rRNA

320
Q

Oksazolidynony - spektrum

A
  • bakterie Gram-dodatnie

* Mycobacterium tuberculosis (in vitro)

321
Q

Oksazolidynony - zastosowanie

A

szpitalne zakażenia VRA, MRSA i Streptococcus pneumoniae opornym na penicylinę

322
Q

Oksazolidynony - sposób podawania

A

podawane doustnie i dożylnie

323
Q

Oksazolidynony - działania niepożądane

A
  • nie powinny być stosowane dłużej niż 4 tygodnie
  • mielosupresja (neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość)
  • nudności i wymioty
  • kwasica mleczanowa
  • neuropatia obwodowa i wzrokowa
324
Q

Chloramfenikol - mechanizm działania

A
  • bakteriostatyczny dla większości bakterii
  • bakteriobójczy dla Hemophilus influenzae, Neisseria meningitidis i niektórych szczepów Bacteroides
  • łączenie z podjednostką 50S rybosomu → hamowanie syntezy białek
325
Q

Chloramfenikol - mechanizmy oporności

A
  • wytwarzanie acetylotransferazy chloramfenikolu (inaktywuje antybiotyk)
  • selekcja bakterii o mniej przepuszczalnej dla leku ścianie
326
Q

Chloramfenikol - spektrum

A
  • większość bakterii

* riketsje

327
Q

Chloramfenikol - gatunki oporne

A

chlamydie

328
Q

Chloramfenikol - zastosowanie

A
  • zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
  • zakażenie VRE
  • ciężkie zakażenia riketsjami
  • miejscowo: oczy, uszy, skóra (maść Detreomycyna)
329
Q

Chloramfenikol - penetracja tkanek

A
  • dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

* dobrze penetruje do tkanek (w tym OUN)

330
Q

Chloramfenikol - sposób podawania

A

podawany doustnie i pozajelitowo (w postaci bursztynianu)

331
Q

Chloramfenikol - metabolizm i wydalnanie

A
  • metabolizowany w wątrobie

* wydalany z moczem

332
Q

Chloramfenikol - działania niepożądane

A
  • rzadko stosowany ze względu na toksyczność
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • zakażenia grzybicze
  • uszkodzenie szpiku kostnego (odwracalne lub nieodwracalne)
  • zespół szarego noworodka
333
Q

Skutki uszkodzenia szpiku przez chloramfenikol

A
  • odwracalne: upośledzenie erytropoezy

* nieodwracalne (reakcja o typie idiosynkrazji): ciężka niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza

334
Q

Objawy zespołu szarego noworodka

A
  • wymioty
  • wiotkość
  • hipotermia
  • zapaść krążeniowa
  • szare zabarwienie skóry
335
Q

Chloramfenikol - interakcje

A
  • hamowanie cytochromu P450
  • induktory enzymów wątrobowych zwiększają metabolizm tego leku
  • paracetamol zmniejsza metabolizm tego leku
336
Q

Fosfomycyna - charakterystyka

A
  • antybiotyk
  • analog PEP (fosfoenolopirogronianu)
  • stosowany w niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych, także u ciężarnych
337
Q

Fosfomycyna - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriobójcze
  • transport do bakterii przenośnikiem G6P
  • hamowanie transferazy fosfoenolopirogronianowej (pierwszego etapu syntezy peptydoglikanu)
338
Q

Fosfomycyna - mechanizmy oporności

A

zaburzenie funkcji transportera G6P

339
Q

Fosfomycyna - spektrum

A
  • bakterie Gram-dodatnie: gronkowce, enterokoki

* bakterie Gram-ujemne: E. coli, Proteus sp., Klebsiella sp.

340
Q

Fosfomycyna - działania niepożądane

A
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe

* bóle i zawroty głowy

341
Q

Kwas fusydowy - oporność krzyżowa

A

nie wykazuje oporności krzyżowej z żadnym innym antybiotykiem

342
Q

Kwas fusydowy - interakcje

A

działa synergistycznie z ryfampicyną, cefalosporynami, penicylinami izoksazolowymi, wankomycyną

343
Q

Kwas fusydowy - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriostatyczne
  • hamowanie czynnika elongacyjnego EF-G → hamowanie translokacji łańcucha peptydowego w rybosomie → hamowanie syntezy białek
344
Q

Kwas fusydowy - mechanizmy oporności

A
  • punktowa mutacja genu dla EF-G

* oporność szybko narasta

345
Q

Kwas fusydowy - zastosowanie

A
• zakażenia:
∙ Staphylococcus aureus (także MRSA)
∙ Corynebacterium sp.
∙ Clostridium sp.
• osteomyelitis (dobrze penetruje do kości)
• miejscowo w zapaleniu spojówek
346
Q

Kwas fusydowy - działania niepożądane

A
  • wysypka
  • biegunka
  • żółtaczka
  • brązowe zabarwienie moczu
347
Q

Polimyksyny - charakterystyka

A
  • detergenty przeciwbakteryjne
  • nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego
  • po podaniu dożylnym wydalają się z moczem w postaci niezmienionej
348
Q

Polimyksyny - mechanizm działania

A
  • działanie bakteriobójcze

* zaburzenie struktury i funkcji błony komórkowej → wzrost przepuszczalności błony dla jonów

349
Q

Polimyksyny - mechanizmy oporności

A
  • bardzo rzadko

* zmniejszenie przenikania leku do bakterii

350
Q

Polimyksyny - spektrum

A

bakterie Gram-ujemne (także Pseudomonas aeruginosa)

351
Q

Polimyksyny - zastosowanie

A
  • miejscowo: na skórę, do ucha, do worka spojówkowego
  • doustnie: w zakażeniach przewodu pokarmowego i przed operacjami
  • wziewnie: mukowiscydoza
  • dożylnie: w ciężkich zakażeniach bakteryjnych, w powikłanych zakażeniach dróg moczowych
352
Q

Polimyksyny - działania niepożądane

A
  • miejscowo: nie występują
  • dosutne: zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • dożylne: uszkodzenie nerek, blok nerwowo-mięśniowy, uwalnianie histaminy (silny skurcz oskrzeli, pokrzywka i świąd)
353
Q

Kolistyna - inna nazwa

A

polimyksyna E

354
Q

Bacytracyna - wchłanianie

A

nie wchłania się z przewodu pokarmowego

355
Q

Bacytracyna - oporność krzyżowa

A

nie wykazuje oporności krzyżowej z żadnym innym antybiotykiem

356
Q

Bacytracyna - mechanizm działania

A
  • działa bakteriobójczo na bakterie Gram-dodatnie

* hamowanie defosforylacji baktoprenolu → hamowanie syntezy ściany bakterii

357
Q

Bacytracyna - zastosowanie

A
  • miejscowo - na skórę, błony śluzowe, oczy
  • w roztworach - płukanie jam ciała, stawów lub przemywanie ran
  • doustnie - zakażenie Clostridium difficile
  • domięśniowo - ciężkie zakażenia Staphylococcus aureus
358
Q

Bacytracyna - działania niepożądane

A
  • miejscowo: nie wywołuje skutków ubocznych

* po iniekcji domięśniowej ryzyko uszkodzenia nerek

359
Q

Ansamycyny - przedstawiciele

A

• ryfampicyna

  • ryfabutyna
  • ryfapentyna
  • ryfaksymina
360
Q

Ansamycyny - spektrum

A
  • szerokie
  • Gram-dodatnie (zwłaszcza gronkowce)
  • Gram-ujemne
  • prątki
  • Chlamydia
361
Q

Ansamycyny - zastosowanie

A
  • gruźlica
  • trąd
  • cięższe zakażenia wrażliwymi bakteriami
362
Q

Ryfampicyna

A
  • antybiotyk z grupy ansamycyn
  • dobrze wchłania się z pp
  • silny induktor cytochromu P450 (liczne interakcje)
363
Q

Ryfampicyna - działania niepożądane

A
  • zaczerwienienie skóry
  • małopłytkowość
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe
  • rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
  • żółtaczka cholestatyczna i zapalenie wątroby
  • pomarańczowoczerwone zabarwienie moczu, potu, łez i spermy
364
Q

Antybiotyki zabronione w ciąży:

A
  • pochodne nitrofuranu
  • pochodne nitromidazolu (I trymestr)
  • sulfonamidy (III trymestr)
  • chinolony
  • aminoglikozydy
  • tetracykliny
365
Q

Antybiotyki bezpieczne w ciąży:

A
  • penicyliny naturalne
  • aminopenicyliny
  • większość cefalosporyn
  • spiramycyna
  • fosfomycyna