Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

_Farmakologia > ObUN > Flashcards

ObUN Flashcards

1
Q

Tachyfilaksja

A
  • inaczej odwrażliwienie
  • występuje po kilkakrotnym podaniu leku w krótkim czasie
  • czas: minuty
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Tolerancja na lek

A
  • występuje po dłuższym stosowaniu leku

* czas: godziny, dni

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Leki o małej masie cząsteczkowej - mechanizm działania

A
  • poprzez swoisty receptor
  • wpływają na aktywność enzymu
  • łączą się z makrocząsteczkami i zaburzają ich strukturę
  • oddziałują w sposób nieswoisty (np. wpływ na płynność błon komórkowych)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Co jest miarą bezwzględnej aktywności leku?

A

ED50 - im jest ona niższa, tym jest większa bezwzględna aktywność leku

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Co jest miarą względnej aktywności leku?

A

LD50/ED50 (indeks leczniczy) - im jest ona wyższa, tym większe są względna aktywność leki i bezpieczeństwo jego stosowania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

ED50

A

dawka efektywna = dawka, która w 50% przypadków wywołuje maksymalny efekt leczniczy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

LD50

A

dawka śmiertelna = dawka, która w 50% przypadków powoduje śmierć

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Aktywność wewnętrzna

A

zdolność leku do wywołania efektu po połączeniu z receptorem

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Miara aktywności wewnętrznej

A

α = Ea / Em

Ea - efekt wywołany przez dany ligand
Em - maksymalny efekt możliwy w danym systemie biologicznym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Agonista

A

substancja, która wykazuje powinowactwo do receptora i aktywność wewnętrzną

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Pełny agonista

A

agonista o aktywności wewnętrznej równej 1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Częściowy agonista

A

agonista o aktywności wewnętrznej większej od 0 i mniejszej od 1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Możliwe stany (konformacje) receptora:

A
  • nieaktywny (spoczynkowy)

* aktywny (zaktywowany)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Receptor o konstytutywnej aktywności

A

receptor, który nawet bez obecności liganda może się znaleźć w stanie zaktywowanym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Odwrotny agonista

A

substancja, wiążąca się z receptorem w stanie nieaktywnym, przesuwająca stan równowagi w kierunku spoczynkowym - zmniejsza stan aktywności konstytutywnej receptora

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Antagonista

A

substancja, która wykazuje powinowactwo do receptora, ale nie przejawia aktywności wewnętrznej (aktywność wewnętrzna równa 0)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Antagonista kompetytywny

A
  • antagonista, który wiąże się do miejsca efektorowego w sposób odwracalny, w tym samym miejscu co agonista
  • podanie agonisty może wyprzeć cząsteczki antagonisty z miejsca efektorowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Antagonista niekompetytywny

A
  • antagonista wiążący się do receptora w innym miejscu niż agonista
  • podanie agonisty nie może wyprzeć cząsteczki antagonisty z miejsca efektorowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Mieszany agonista-antagonista

A

substancja, która w różny sposób oddziałuje na poszczególne receptory jednej grupy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Down-regulation

A
  • regulacja “w dół”
  • zmniejszenie siły działania leku po pewnym czasie stosowania
  • jest wynikiem odwrażliwienia receptorów lub zmniejszenia ich liczby
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Up-regulation

A
  • regulacja “w górę”
  • zwiększenie siły działania leku po pewnym czasie stosowania
  • nadwrażliwość lub zwiększenie liczby receptorów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Typy receptorów

A
  • receptor jonotropowy (bezpośrednia kontrola kanału jonowego)
  • receptor metabotropowy (pośrednie - przez białko G - wiązanie z enzymem lub kanałem jonowym)
  • bezpośrednia kontrola fosforylacji białka
  • kontrola transkrypcji DNA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Działanie receptorów jonotropowych

A
  • pobudzenie komórki poprzez hiperpolaryzację lub depolaryzację błony komórkowej
  • milisekundy
  • np. rec. nikotynowy lub rec. GABA A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Działanie receptorów metabotropowych

A

• pobudzenie komórki poprzez drugi przekaźnik bądź otwarcie kanału jonowego przez podjednostkę białka G
• sekundy
np. rec. muskarynowe lub rec. adrenergiczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Działanie receptorów kontrolujących bezpośrednią fosforylację białka

A
  • pobudzenie komórki poprzez fosforylację białek komórkowych
  • minuty
  • np. rec. insulinowy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Działanie receptorów kontrolujących transkrypcję DNA

A
  • pobudzenie komórki poprzez transkrypcje odcinka DNA
  • receptor w cytoplazmie
  • godziny
  • np. rec. estrogenowy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Z jakich podjednostek zbudowane jest białko G?

A

α, β i γ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Białko Gq

A
  • związane z receptorami M₁, M₃, α₁
  • aktywacja fosfolipazy C
  • rozszczepienie PIP₂ na IP₃ i DAG
  • w ER receptory dla IP₃ → ↑[Ca²⁺]i
  • DAG - aktywacja kinaz białkowych typu C
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

IP₃ i DAG

A
  • fosfolipaza C rozszczepia błonowy PIP₂ na IP₃ i DAG
  • DAG pozostaje w błonie komórkowej, a IP₃ z niej dyfunduje
  • IP₃ wiąże się z kanałami wapniowymi w ER → zwiększa [Ca²⁺]i
  • aktywacja kinazy białkowej C: wiązanie Ca²⁺, a następnie DAG
  • kinaza białkowa C fosforyluje reszty seryny i treoniny białek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Białko Gs

A
  • związane z receptorami β₁, β₂, β₃, D₁
  • aktywacja cyklazy adenylanowej
  • ↑ produkcji cAMP
  • aktywacja kinazy białkowej A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Białko Gi

A
  • związane z receptorami α₂, M₂
  • zahamowanie cyklazy adenylanowej
  • ↓ produkcji cAMP
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Desensytyzacja receptorów związanych z białkiem G (GPCR) - mechanizmy

A
  • regulowane przez wtórne przekaźniki kinazny białkowe A oraz C fosforylują GPCR i redukują ich wiązanie się z białkami G
  • kinazy fosforylują związane z agonistą GPCR i zwiększają ich zdolność do wiązania się z białkiem β-arestyną (związanie z β-arestyną uniemożliwia dalsze wiązanie się z białkiem G)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

β-arestyna

A

białko cytozolowe, które uczestniczy w procesie desensytyzacji GPCR

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

cAMP

A
  • wtórny przekaźnik
  • cAMP pobudza kinazy białkowe zależne od cAMP
  • synteza: ATP → cAMP + PPi (pod wpływem cyklazy adenylanowej)
  • inaktywacja: cAMP → 5’-AMP (katalizuje fosfodiesteraza = PDE)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Wtórne przekaźniki - przykłady

A
  • Ca2+
  • cAMP, cGMP
  • DAG i IP₃
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Cyklaza adenylanowa

A
  • enzym katalizujący: ATP → cAMP + PPi

* pobudzana lub hamowana przez białka G

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Król wtórnych przekaźników

A

wapń → odwracalnie wiąże się z białkami i reguluje ich funkcje

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Stężenie wapnia w komórce

A
  • zbyt duże wewnątrzkomórkowe stężenie wapnia jest zabójcze dla komórki
  • musi być utrzymywane na niskim poziomie → zapobieganie wytrącaniu nierozpuszczalnych soli wapna
  • nadmiar wapnia jest buforowany → wiązanie ze specjalnymi białkami / transport do zbiorników siateczki śródplazmatycznej gładkiej (pompy wapniowe) / magazynowanie w mitochondriach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Mechanizmy wejścia wapnia do komórki

A
  • kanały regulowane zmianą potencjału
  • kanały otwierane przez połączenie cząsteczki kanału ze swoistym ligandem
  • kanały otwierane, gdy następuje zubożenie zasobów wapnia w siateczce śródplazmatycznej (występujące w błonie komórkowej)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Mechanizmy wyjścia wapnia z cytoplazmy

A
  • kanały wapniowe zależne od ATP
  • SERCA = zależne od ATP kanały wapniowe, pompujące w mięśniówce jony wapnia z cytoplazmy do sarkoplazmy podczas rozkurczu
  • wymienniki Na⁺/Ca²⁺
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Mechanizmy uwalniania wapnia z ER

A
  • receptory dla IP₃

* receptory rianodynowe (RyR)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Botulina

A
  • inaczej: toksyna botulinowa / botulinotoksyna / jad kiełbasiany
  • neurotoksyna pochodzenia egzogennego
  • trwale łączy się z płytką nerwowo-mięśniową → porażenie skurczu mięśnia
  • powoduje fragmenacje SNAP-25, niezbędnego do wydzielania ACh z zakończeń presynaptycznych
  • do powrotu przekazywania impulsów dochodzi wraz z tworzeniem się nowych zakończeń nerwowo-mięśniowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Botulina - zastosowanie

A
  • w stanach chorobowych, charakteryzujących się nadmiernym, nieprawidłowym napięciem mięśniowym (kurcz powiek, połowiczny kurcz twarzy, kręcz karku, stopa końsko-szpotawa, achalazja przełyku, nadmierna spastyczność mięśni)
  • nadmierna potliwość
  • medycyna kosmetyczna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

↑ częstości i siły skurczów serca - receptor

A
  • β₁

* unerwienie współczulne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

↓ częstości i siły skurczów serca - receptor

A
  • M₂

* unerwienie przywspółczulne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Rozkurcz naczyń krwionośnych mięśni szkieletowych - receptor

A
  • β₂

* unerwienie współczulne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Skurcz naczyń krwionośnych (oprócz mięśni szkieletowych) - receptor

A
  • α₁

* unerwienie współczulne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Wydzielanie potu - receptor

A
  • M₃ (sympatyczne włókna cholinergiczne)

* unerwienie współczulne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Piloerekcja - receptor

A
  • α₁

* unerwienie współczulne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

Rozkurcz oskrzeli - receptor

A
  • β₂ (brak działania na gruczoły)

* unerwienie współczulne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

Skurcz oskrzeli - receptor

A
  • M₃ (powoduje też ↑ wydzielania gruczołów)

* unerwienie przywspółczulne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

↑ wydzielania gruczołów oskrzelowych - receptor

A
  • M₃ (powoduje też skurcz oskrzeli)

* unerwienie przywspółczulne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

Wydzielanie niewielkiej ilości gęstej śliny - receptor

A
  • α₁

* unerwienie współczulne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
54
Q

Wydzielanie obfitej ilości wodnistej śliny - receptor

A
  • M₃

* unerwienie przywspółczulne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
55
Q

Wydzielanie adrenaliny i noradrenaliny - receptor

A
  • Nn (receptor zwojowy na komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy)
  • unerwienie współczulne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
56
Q

Unerwienie układu przywspółczulnego

A
  • przedzwojowe - cholinergiczne

* pozazwojowe - cholinergiczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
57
Q

Unerwienie układu współczulnego

A
  • przedzwojowe - cholinergiczne
  • pozazwojowe - adrenergiczne (większość)
  • pozazwojowe do gruczołów potowych - cholinergiczne
  • do komórek chromochłonnych nadnerczy - cholinergiczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
58
Q

Unerwienie płytki nerwowo-mięśniowej

A

cholinergiczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
59
Q

Receptory, na które działa acetylocholina - rodzaje

A
  • muskarynowe (metabotropowe)

* nikotynowe (jonotropowe)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
60
Q

Receptory muskarynowe - rodzaje

A
  • M₁ - neuronalny
  • M₂ - sercowy
  • M₃ - gruczołowy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
61
Q

Receptor M₁

A
  • “neuronalny”
  • mechanizm: białko Gq (wzrost IP₃ i DAG)
  • występowanie: w neuronach OUN i zwojach (jelitowych, autonomicznych)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
62
Q

Aktywacja receptora M₁

A
  • pobudzenie OUN
  • ↑ perystaltyki
  • ↑ wydzielania soku żołądkowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
63
Q

Selektywny antagonista M₁

A

pirenzepina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
64
Q

Receptor M₂

A
  • “sercowy”
  • mechanizm: białko Gi (↓cAMP)
  • występowanie: serce (przedsionki, układ przewodzący) i zakończenia presynaptyczne neuronów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
65
Q

Aktywacja receptora M₂

A
  • ↓ częstości i siły skurczów

* hamowanie presynaptyczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
66
Q

Receptor M₃

A
  • “gruczołowy”
  • mechanizm: białko Gq (wzrost IP₃ i DAG)
  • występowanie: gruczoły egzokrynne, mięśnie gładkie i śródbłonek naczyń
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
67
Q

Aktywacja receptora M₃

A
  • ↑ wydzielania egzokrynnego
  • skurcz mięśni gładkich
  • ↑ syntezy NO → rozkurcz naczyń krwionośnych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
68
Q

Leki cholinomimetyczne

A

= leki pobudzające muskarynowy receptor cholinergiczny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
69
Q

Leki cholinomimetyczne - rodzaje

A
  • agoniści muskarynowi - działają bezpośrednio na receptory muskarynowe w błonie postsynaptycznej obwodowej synapsy parasympatycznej
  • inhibitory acetylocholinesterazy - działają pośrednio, za pośrednictwem endogennej ACh, której rozkład został zahamowany
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
70
Q

Agoniści muskarynowi - przedstawiciele

A
  • acetylocholina
  • karbachol
  • betanechol
  • metacholina
  • muskaryna
  • pilokarpina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
71
Q

Działanie agonistów muskarynowych

A
  • efekty sercowo-naczyniowe: ↓ akcji serca, ↓ objętości wyrzutowej, uogólnione rozszerzenie naczyń (wywołane przez NO) → ↓CTK
  • mięśnie gładkie: skurcz (poza naczyniowymi mięśniami gładkimi) → wzrost perystaltyki (może powodować ból o charakterze kolki), skurcz mięśni gładkich pęcherza i oskrzeli
  • pobudzenie gruczołów egzokrynnych → pocenie, łzawienie, ślinienie i sekrecja oskrzelowa (razem ze skurczem oskrzeli → utrudnione oddychanie)
  • skurcz m. zwieracza źrenicy, m. rzęskowego → zwężenie źrenicy, modulacja ciśnienia wewnątrz gałki ocznej, zwiększenie grubości soczewki i zmniejszenie jej ogniskowej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
72
Q

Wskazania do stosowania agonistów muskarynowych

A
  • atonia przewodu pokarmowego
  • hipotonia pęcherza moczowego
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • zatrucie atropiną
  • próby prowokacyjne w diagnostyce astmy oskrzelowej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
73
Q

Agoniści muskarynowi w jaskrze

A

utrudniony odpływ cieczy wodnistej z powodu zamkniętego kąta przesączania (rozszerzona źrenica) powoduje wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego → pobudzenie mięśnia zwieracza źrenicy przez agonistów muskarynowych zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
74
Q

Przeciwwskazania do stosowania agonistów muskarynowych

A
  • astma oskrzelowa
  • czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
  • stany skurczowe przewodu pokarmowego
  • niedrożność dróg moczowych i żółciowych
  • choroba Parkinsona
  • ciężkie niedociśnienie
  • zawał, zaburzenia przewodzenia sercowego
  • nadczynność tarczycy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
75
Q

Działania niepożądane agonistów muskarynowych

A
  • nudności, wymioty, biegunka
  • zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, łzawienie
  • ślinotok
  • pocenie się
  • bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
76
Q

Acetylocholina

A
  • agonista muskarynowy

* środek pomocniczy przy zabiegach przeprowadzanych na oku (szybkie zwężenie źrenicy)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
77
Q

Acetylocholina - synteza

A

cholina + acetylokoenzym A → ACh

enzym: acetylotransferaza cholinowa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
78
Q

Acetylocholina - enzym rozkładający

A

acetylocholinesteraza

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
79
Q

Cholinesteraza - rodzaje

A
  • acetylocholinesteraza (esteraza acetylocholinowa, AChE) - związana z błoną neuronu, swoista wobec ACh
  • butyrylocholinesteraza (pseudocholinesteraza, BChE) - względnie nieselektywna, występuje w osoczu i wielu tkankach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
80
Q

Karbachol

A
  • agonista muskarynowy
  • jest bardzo wolno rozkładany przez AChE = działa dłużej niż ACh
  • zastosowanie: leczenie pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego i w jaskrze pierwotnej zamykającego się kąta (zamiast pilokarpiny)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
81
Q

Betanechol

A
  • agonista muskarynowy

* zastosowanie: leczenie pooperacyjnej hipotonii jelit i pęcherza moczowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
82
Q

Metacholina

A
  • agonista muskarynowy

* zastosowanie: próby prowokacyjne w diagnostyce astmy oskrzelowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
83
Q

Muskaryna

A
  • agonista muskarynowy

* zastosowanie: farmakologia eksperymentalna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
84
Q

Pilokarpina

A

• agonista muskarynowy
• zastosowanie:
∙ leczenie jaskry z zamkniętym kątem przesączania
∙ w zatruciach cholinolitykami (np. atropiną)
∙ po radioterapii ślinianek (pobudzenie czynności gruczołów ślinowych)
∙ w zespole Sjögrena (zwiększenie wydzielania łez i śliny)
∙ próba potowa w diagnostyce mukowiscydozy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
85
Q

Inhibitory AChE - przedstawiciele

A
  • edrofonium
  • fizostygmina
  • neostygmina
  • pirydostygmina
  • ekotiopat
  • dyflos
  • donepezyl
  • galantamina
  • rywastygmina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
86
Q

Inhibitory AChE - grupy substancji

A
  • leki
  • trucizny stosowane jako środki owadobójcze (pestycydy)
  • gazy bojowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
87
Q

Inhibitory AChE - różnica między lekiem a trucizną

A

leki są powoli hydrolizowane przez enzym, a trucizny łączą się w sposób nieodwracalny z AChE

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
88
Q

Wskazania do stosowania inhibitorów AChE

A
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • diagnostyka i leczenie miastenii
  • choroba Alzheimera
  • zatrucie lekami cholinolitycznymi
  • odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
89
Q

Przeciwwskazania do stosowania inhibitorów AChE

A
  • astma oskrzelowa
  • czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
  • stany skurczowe przewodu pokarmowego
  • niedrożność dróg moczowych i żółciowych
  • choroba Parkinsona
  • ciężkie niedociśnienie
  • zawał, zaburzenia przewodzenia sercowego
  • nadczynność tarczycy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
90
Q

Działania niepożądane inhibitorów AChE

A
  • nudności, wymioty, biegunka
  • zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, łzawienie
  • ślinotok
  • pocenie się
  • bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
91
Q

Edrofonium

A
  • AChEI
  • ma zbyt krótki czas działania do stosowania terapeutycznego
  • zastosowanie: diagnostyka miastenii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
92
Q

Przyczyna miastenii

A

autoimmunologiczny atak własnych przeciwciał na receptory dla ACh w płytce nerwowo-mięśniowej (Nm) → spadek liczby receptorów nikotynowych w mięśniach szkieletowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
93
Q

Fizostygmina

A
  • AChEI
  • dobrze przenika do OUN
  • zastosowanie: leczenie ciężkich zatruć cholinolitykami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
94
Q

Neostygmina

A

• AChEI
• nie przenika przez barierę krew-mózg
• zastosowanie:
∙ leczenie miastenii
∙ w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
∙ w zatruciach cholinolitykami (np. atropiną)
∙ odwracanie bloku nerwowo-mięśniowego w zatruciu lekami zwiotczającymi niedepolaryzującymi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
95
Q

Pirydostygmina

A
  • AChEI
  • lepiej się wchłania i dłużej działa niż neostygmina
  • zastosowanie: leczenie miastenii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
96
Q

Ekotiopat

A
  • AChEI
  • ma długi czas działania
  • zastosowanie: krople do oczu do leczenia jaskry
  • podobne: dyflos
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
97
Q

Dyflos

A
  • AChEI
  • ma długi czas działania
  • zastosowanie: krople do oczu do leczenia jaskry
  • podobne: ekotiopat
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
98
Q

Donepezyl

A
  • AChEI
  • przenika do OUN
  • zastosowanie: leczenie objawowe łagodnych i średnio ciężkich postaci demencji w chorobie Alzheimera
  • podobne: galantamina, rywastygmina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
99
Q

Galantamina

A
  • AChEI
  • przenika do OUN
  • zastosowanie: leczenie objawowe łagodnych i średnio ciężkich postaci demencji w chorobie Alzheimera
  • podobne: donepezyl, rywastygmina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
100
Q

Rywastygmina

A
  • AChEI
  • przenika do OUN
  • zastosowanie: leczenie objawowe łagodnych i średnio ciężkich postaci demencji w chorobie Alzheimera
  • podobne: donepezyl, galantamina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
101
Q

AChEI przenikające do OUN

A
  • fizostygmina
  • donepezyl
  • galantamina
  • rywastygmina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
102
Q

Cholinomimetyki w zatruciu atropiną

A
  • pilokarpina
  • neostygmina
  • fizostygmina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
103
Q

Objawy zatrucia inhibitorami AChE

A
  • muskarynowe: obfite pocenie się, ślinienie, łzawienie, wydzielanie śluzu w oskrzelach, nudności i wymioty, bolesne kurcze jelit, wzmożona perystaltyka, biegunka, ucisk w klatce piersiowej, duszność o charakterze astmatycznym, sinica, zwężenie źrenic, bradykardia
  • nikotynowe: drżenie włókienkowe mięśni, drętwienie, osłabienie mięśnowe, zesztywnienie mięśni, drgawki kloniczno-toniczne o charakterze epileptycznym
  • z OUN: wzmożenie pobudliwości nerwowej, lęk, niestałość emocjonalna, koszmary senne, apatia, ból i zawroty głowy, analgezja, zaburzenia świadomości (śpiączka)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
104
Q

Zatrucie inhibitorami AChE - leczenie

A
  • siarczan atropiny

* reaktywatory AChE (“oksymy”: pralidoksym, obidoksym)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
105
Q

Siarczan atropiny w leczeniu zatrucia AChEI

A
  • dożylnie, domięśniowo lub podskórnie w dawce adekwatnej do ciężkości zatrucia
  • powtarzany do wystąpienia wyraźnej atropinizacji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
106
Q

Atropinizacja w leczeniu zatrucia AChEI - objawy

A
  • poszerzenie źrenic
  • suchość skóry
  • ustąpienie wzmożonej sekrecji w drogach oddechowych
  • przyspieszenie akcji serca
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
107
Q

Oksymy w leczeniu zatrucia AChEI

A
  • pralidoksym, obidoksym
  • mają zdolność reaktywacji zablokowanego enzymu
  • “oksymy” są skuteczne tylko we wczesnym okresie zatrucia i tylko w zatruciach związkami fosforoorganicznymi (nieskuteczne w zatruciu karbaminianami)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
108
Q

Leki cholinolityczne

A

= antagoniści muskarynowi = parasympatykolityki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
109
Q

Efekty działania parasympatykolityków

A
  • hamowanie wydzielania gruczołów
  • suchość w jamie ustnej
  • tachykardia
  • rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji
  • rozkurcz mięśniówki gładkiej (jelit, oskrzeli, przewodów żółciowych, pęcherza moczowego)
  • hamowanie wydzielania soku żołądkowego
  • działanie na OUN (atropina pobudzająco, hioscyna hamująco z niepamięcią) - przeciwwymiotne i przeciwparkinsonowskie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
110
Q

Wskazania do stosowania parasympatykolityków

A
  • skurcze mięśniówki gładkiej przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych, powodujące często dolegliwości bólowe (kolki)
  • arytmie z bradykardią
  • astma oskrzelowa, POChP
  • choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
  • choroba lub zespół Parkinsona
  • zatrucie inhibitorami AChE
  • przed badaniem dna oka, w zapaleniu tęczówki i ciała rzęskowego → rozszerzenie źrenicy
  • podczas znieczulenia ogólnego (wyłączenie odruchów n. błędnego, zmniejszenie wydzielania śluzu w drogach oddechowych)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
111
Q

Przeciwwskazania do stosowania parasympatykolityków

A
  • jaskra
  • przerost prostaty
  • niedrożność przewodu pokarmowego
  • niedrożność dróg moczowych
  • choroba niedokrwienna serca (względne przeciwwskazanie)
112
Q

Działania niepożądane parasympatykolityków

A
  • zatrzymanie moczu
  • zaparcia
  • rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, światłowstręt
  • wzrost ciśnienia śródgałkowego
  • suchość w jamie ustnej
  • zmniejszenie wydzielania potu
113
Q

Pokrzyk wilcza jagoda - substancja

A

atropina

114
Q

Bieluń dziędzierzawa - substancja

A

hioscyna (skopolamina)

115
Q

Atropina

A
  • nieselektywny antagonista receptorów M
  • należy do leków uwalniających bezpośrednio histaminę z mastocytów
  • dobrze się wchłania po podaniu doustnym
  • przechodzi przez barierę krew-mózg
  • pobudza OUN
116
Q

Atropina - zastosowanie

A 
∙ w zatruciach inhibitorami AChE
∙ w bradykardii (konieczna wyższa dawka)
∙ w stanach skurczowych dróg moczowych i żółciowych
∙ przy zwiększonej perystaltyce jelit
∙ premedykacja anestezjologiczna
117
Q

Leki bezpośrednio uwalniające histaminę z mastocytów

A
  • atropina
  • tubokuraryna
  • morfina
118
Q

Hioscyna (skopolamina)

A
  • antagonista receptorów M
  • podobna do atropiny, ale działa depresyjnie na OUN
  • obecnie zastępuje się ją preparatami o większym bezpieczeństwie stosowania
119
Q

Hioscyna (skopolamina) - zastosowanie

A

∙ w zatruciach inhibitorami AChE
∙ w bradykardii (konieczna wyższa dawka)
∙ w stanach skurczowych dróg moczowych i żółciowych
∙ przy zwiększonej perystaltyce jelit
∙ premedykacja anestezjologiczna
∙ zapobieganie chorobie lokomocyjnej i jej leczenie

120
Q

Tropikamid

A
  • antagonista receptorów M
  • zastosowanie: w okulistyce do rozszerzenia źrenic i porażenia mięśni rzęskowych → niemożność akomodacji oka
  • podobne: cyklopentolat
121
Q

Cyklopentolat

A
  • antagonista receptorów M
  • zastosowanie: w okulistyce do rozszerzenia źrenic i porażenia mięśni rzęskowych → niemożność akomodacji oka
  • działa dłużej niż tropikamid
122
Q

Ipratropium

A
  • antagonista receptorów M
  • słabo wchłania się przez błony biologiczne
  • w postaci inhalacji hamuje receptory M₃ w oskrzelach (rozszerzenie) - jednocześnie nie wywołuje niepożądanych objawów ubocznych w organizmie
  • niekiedy hamuje również receptory M₂ (paradoksalny bronchospazm)
123
Q

Ipratropium - zastosowanie

A

∙ POChP (silniejsze działanie bronchodylatacyjne niż agoniści β₂)
∙ lek wspomagający w astmie oskrzelowej (działa później niż agoniści β₂ i tylko na duże oskrzela)

124
Q

Tiotropium

A
  • antagonista receptorów M
  • długo hamuje receptory M₁ i M₃, a krótko M₂
  • działa 10x silniej niż ipratropium
125
Q

Pirenzepina

A
  • selektywny antagonista receptorów M₁

* zastosowanie: leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy

126
Q

Benzatropina

A
  • antagonista receptorów M

* zastosowanie: leczenie choroby Parkinsona i zespołów parkinsonowskich na różnym tle (także polekowych)

127
Q

Objawy zatrucia atropiną

A
  • rozpalony jak piec (pobudzenie ośrodka termoregulacyjnego)
  • ślepy jak nietoperz (rozszerzone źrenice)
  • suchy jak pieprz (porażenie wydzielania gruczołów potowch)
  • czerwony jak burak (uwolnienie histaminy z mastocytów i rozszerzenie naczyń skórtnych)
  • niespokojny jak tygrys w klatce (pobudzenie psychomotoryczne OUN)
128
Q

Przypadkowe spożycie - zatrucie atropiną

A
  • owoce wilczej jagody
  • nasiona lulka czarnego
  • bieluń dziędzierzawa
129
Q

Receptor nikotynowy - rodzaje

A
  • neuronalny (Nn)

* mięśniowy (Nm)

130
Q

Receptor Nn

A
  • neuronalny receptor nikotynowy
  • mechanizm: jonotropowy
  • występowanie: zwoje autonomiczne, OUN i komórki chromochłonne rdzenia nadnerczy
  • odpowiedzialny za przewodnictwo zwojowe
131
Q

Receptor Nm

A
  • mięśniowy receptor nikotynowy
  • mechanizm: jonotropowy
  • występowanie: płytka nerwowo-mięśniowa
  • odpowiedzialny za przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w mięśniach szkieletowych
132
Q

Agoniści receptora Nn - przedstawiciele

A

nikotyna

133
Q

Nikotyna

A
  • agonista receptora nikotynowego

* w małych dawkach pobudza, a w dużych poraża receptory Nn w zwojach wegetatywnych

134
Q

Antagoniści receptora Nn - przedstawiciele

A

trimetafan

135
Q

Trimetafan

A
  • antagonista receptora nikotynowego
  • obniża ciśnienie tętnicze krwi
  • podawany dożylnie
  • ma gwałtowne, silne działanie
  • szybko rozwija się tolerancja na lek
136
Q

Trimetafan - zastosowanie

A

do niedawna był stosowany w stanach nagłych (przełom nadciśnieniowy, nadciśnienie złośliwe) oraz w zabiegach chirurgicznych

137
Q

Trimetafan - działania niepożądane

A
  • suchość w jamie ustnej
  • zablokowanie wydzielania soku żołądkowego
  • rozszerzenie źrenic
  • zaburzenia akomodacji
  • hipotonia ortostatyczna
138
Q

Leki wpływające na złącze nerwowo-mięśniowe

A

związki zwiotczające mięśnie poprzecznie prążkowane, działające na rec. Nm

139
Q

Niedepolaryzujące leki zwiotczające - mechanizm działania

A

wykazują powinowactwo do rec. Nm i nie mają aktywności wewnętrznej → wypierają ACh z miejsca wiązania → zapobiegają depolaryzacji → brak skurczu i zwiotczenie mięśni

140
Q

Niedepolaryzujące leki zwiotczające - przedstawiciele

A
  • tubokuraryna
  • pankuronium
  • wekuronium
  • atrakurium
  • cisatrakurium
  • miwakurium
141
Q

Tubokuraryna

A
  • niedepolaryzujący lek zwiotczający
  • należy do leków uwalniających bezpośrednio histaminę z mastocytów
  • wycofana ze względu na działania niepożądane
142
Q

Pankuronium

A
  • niedepolaryzujący lek zwiotczający

* działa szybko, przez średnio długi czas

143
Q

Wekuronium

A
  • niedepolaryzujący lek zwiotczający

* działa 3x krócej niż pankuronium

144
Q

Rokuronium

A
  • niedepolaryzujący lek zwiotczający

* 6x słabszy niż wekuronium

145
Q

Atrakurium

A
  • niedepolaryzujący lek zwiotczający
  • spontaniczna nieenzymatyczna degradacja w osoczu
  • bezpieczne u chorych z niewydolnością wątroby i nerek
146
Q

Cisatrakurium

A
  • niedepolaryzujący lek zwiotczający
  • czysty izomer atrakurium
  • 3x silniejszy niż atrakurium, powoduje mniejszy wyrzut histaminy
  • bezpieczne u chorych z niewydolnością wątroby i nerek
147
Q

Miwakurium

A
  • niedepolaryzujący lek zwiotczający
  • podobny do atrakurium
  • szybko rozkładany przez cholinesterazę
  • bezpieczne u chorych z niewydolnością wątroby i nerek
148
Q

Leki zwiotczające niedepolaryzujące bezpieczne u chorych z niewydolnością wątroby i nerek

A

atrakurium, cisatrakurium i miwakurium (szybka degradacja w osoczu)

149
Q

Odwracanie bloku niedepolaryzacyjnego

A
  • inhibitory AChE (neostygmina)

* SRBA (sugammadeks) - wybiórczo wiąże się z rokuronium (silnie) i wekuronium (niece słabiej)

150
Q

Sugammadeks

A
  • selective relaxant binding agent (SRBA)
  • wybiórczo wiąże się z rokuronium (silnie) i wekuronium (niece słabiej)
  • zastosowanie: odwracanie niedepolaryzacyjnego bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez rokuronium i werkuronium i w przypadku przedawkowania tych leków
151
Q

Depolaryzujące leki zwiotczające - mechanizm działania

A

wykazują powinowactwo do rec. Nm i mają aktywność wewnętrzną → powodują depolaryzację → uniemożliwiają natychmiastową repolaryzację (znacznie wolniej ulegają rozkładowi) → do pobudzenia skurczowego konieczna jest seria impulsów elektrycznych → blokada płytki n-m i zwiotczenie mięśni

152
Q

Depolaryzujące leki zwiotczające - przedstawiciele

A

suksametonium (sukcynylocholina)

153
Q

AChEI w bloku depolaryzacyjnym

A

nie odwracają bloku depolaryzacyjnego, ich podanie nasila działanie zwiotczające

154
Q

Suksametonium (sukcynylocholina)

A
  • jedyny stosowany u ludzi depolaryzujący lek zwiotczający
  • budowa chemiczna podwojonej cząsteczki ACh
  • nie można odwrócić bloku
155
Q

Działania niepożądane suksametonium

A
  • bradykardia
  • ↑[K⁺] we krwi
  • ↑ ciśnienia śródgałkowego
  • przedłużone zwiotczenie (uwarunkowane genetycznie - obecność atypowej cholinesterazy)
  • złośliwa hipertermia (uwarunkowana genetycznie autosomalnie dominująco)
156
Q

Biogenne aminy katecholowe:

A

adrenalina (epinefryna), noradrenalina (norepinefryna) i dopamina

157
Q

Biosynteza amin katecholowych

A

tyrozyna → (hydroksylaza tyrozyny) → DOPA → (dekarboksylaza DOPA) → dopamina → (β-hydroksylaza dopaminy) → noradrenalina → (N-metylotransferaza fenyloetanoloamin) → adrenalina

158
Q

Gdzie zachodzi biosynteza aminkatecholowych?

A
  • w neuronach adrenergicznych

* w komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy

159
Q

Biosynteza amin katecholowych - mitochondrium

A

tyrozyna → (hydroksylaza tyrozyny) → DOPA

160
Q

Biosynteza amin katecholowych - cytoplazma

A

DOPA → (dekarboksylaza DOPA) → dopamina → (β-hydroksylaza dopaminy) → noradrenalina → (N-metylotransferaza fenyloetanoloamin) → adrenalina

161
Q

Ostatni etap biosyntezy amin katecholowych w neuronach adrenergicznych

A

powstanie noradrenaliny

162
Q

Ostatni etap biosyntezy amin katecholowych w komórkach chromochłonnych nadnerczy

A

powstanie adrenaliny

163
Q

Receptory adrenergiczne - rodzaje

A
  • α₁, α₂

* β₁, β₂, β₃

164
Q

Receptor α₁

A
  • mechanizm: białko Gq (wzrost IP₃ i DAG)
  • działanie: skurcz mięśni gładkich (oprócz przewodu pokarmowego)
  • selektywny agonista: fenylefryna
  • selektywny antagonista: prazosyna, terazosyna, doksazosyna
165
Q

Receptor α₂

A
  • mechanizm: białko Gi (↓cAMP)
  • działanie: hamowanie presynaptyczne uwalniania neuroprzekaźników, obniżenie ciśnienia krwi (działając w OUN) i agregacja płytek krwi
  • selektywny agonista: klonidyna
  • selektywny antagonista: johimbina
166
Q

Receptor α₂ - występowanie

A

∙ α₂A: kora OUN, struktury odpowiedzialne za czuwanie (działanie uspokajające i nasenne)
∙ α₂B: strefa presyjna pnia mózgu RVLM (↓ impulsacji sympatycznej, ↓CTK)

167
Q

Receptor β₁

A
  • mechanizm: białko Gs (↑cAMP)
  • działanie: ↑ częstości i siły skurczów serca, uwalnianie reniny z aparatu przykłębuszkowego nerek
  • selektywny agonista: dobutamina
  • selektywny antagonista: atenolol, metoprolol, acebutolol
168
Q

Receptor β₂

A
  • mechanizm: białko Gs (↑cAMP)
  • działanie: rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, naczyń i trzewi, glikogenoliza w wątrobie
  • selektywny agonista: salbutamol, salmeterol
169
Q

Receptor β₃

A
  • mechanizm: białko Gs (↑cAMP)
  • działanie: lipoliza w tkance tłuszczowej
  • obecne też w sercu i śródbłonku - działa na nie nebiwolol (→ wazodylatacja przez NO)
170
Q

Różnice w pobudzaniu receptorów α i β

A
  • adrenalina i noradrenalina najsilniej pobudzają receptory α (skurcz naczyń)
  • izoprenalina, a następnie adrenalina najsilniej pobudzają receptory β (stymulacja serca, rozkurcz mm. gładkich)
171
Q

Leki sympatykomimetyczne - grupy

A
  • aminy katecholowe
  • pobudzające rec. α
  • pobudzające rec. β
  • pobudzające głównie rec. β₂
172
Q

Adrenalina

A
  • działa w równym stopniu na receptory α i β

* stosowana w akcji reanimacyjnej, we wstrząsie anafilaktycznym i jako dodatek do LZM

173
Q

Noradrenalina - działanie

A
  • działa głównie na receptory α
  • gwałtownie podnosi CTK
  • po dożylnym podaniu następuje zwolnienie czynności serca ze względu na odruchową wagotonię (nie obserwuje się tego zjawiska w odnerwionym sercu - po przeszczepieniu)
174
Q

Noradrenalina - wskazania

A
  • niewydolność serca z zaawansowaną hipotonią

* wstrząs septyczny

175
Q

Dopamina - dawki

A
  • 0,5-5 µg/kg/min → rec. D w nerkach (rozkurcza naczynia nerkowe i zwiększa diurezę)
  • 5-10 µg/kg/min → rec. β₁ w sercu
  • > 10 µg/kg/min → rec. α₁ (uogólniony skurcz naczyń)
176
Q

Dopamina - wskazania

A

∙ 2-3 µg/kg/min - leczenie ostrej niewydolności nerek i prewencja rozwojem niewydolności nerek
∙ >5 µg/kg/min - ostra niewydolność serca i wstrząs septyczny

177
Q

Leki pobudzające rec. α - przedstawiciele

A
  • fenylefryna
  • nafazolina
  • ksylometazolina
  • tetryzolina
  • midodryna
  • droksydopa
178
Q

Fenylefryna

A
  • α-sympatykomimetyk
  • selektywna wobec rec. α₁
  • działanie naczynioskurczowe
179
Q

Fenylefryna - wskazania

A

• pozajelitowo:
∙ znieczulenie przewodowe/ogólne w celu utrzymania prawidłowego ciśnienia krwi
∙ środek wspomagający w leczeniu wstrząsu i niedociśnienia tętniczego
• doustnie: z lekami przeciwhistaminowymi, przeciwkaszlowymi, przeciwbólowymi (składnik preparatów złożonych)

180
Q

Fenylefryna - działania niepożądane

A
  • lęk, niepokój, nerwowość, bezsenność, omamy
  • drgawki, osłabienie
  • bladość powłok
  • zaburzenia widzenia
  • zaburzenia oddychania
  • zaburzenia oddawania moczu
  • odruchowa bradykardia
181
Q

Nafazolina

A
  • α-sympatykomimetyk
  • wskazania: nieżyt nosa na tle stanów zapalnych i alergicznych, ostre zapalenie spojówek
  • podobnie: ksylometazolina
182
Q

Ksylometazolina

A
  • α-sympatykomimetyk
  • wskazania: nieżyt nosa na tle stanów zapalnych i alergicznych, ostre zapalenie spojówek
  • podobnie: nafazolina
183
Q

Tetryzolina

A 
• α-sympatykomimetyk
• wskazania:
∙ proste, nieinfekcyjne zapalenie spojówek, wywołane czynnikami fizycznymi lub alergią
∙ nieżyt nosa
∙ zapalenie zatok
184
Q

Tetryzolina - działania niepożądane

A
  • przekrwienie błony śluzowej
  • nawrót objawów
  • zespół suchego oka
  • niedokrwienie przedniej części gałki ocznej
185
Q

Midodryna

A
  • α-sympatykomimetyk

* wskazania: samoistna hipotonia ortostatyczna

186
Q

Midodryna - działania niepożądane

A
  • wysokie CTK w pozycji siedzącej i leżącej
  • parestezje, świąd, dreszcze, gęsia skórka
  • zaburzenia oddawania moczu
187
Q

Droksydopa

A
  • α-sympatykomimetyk
  • najnowszy lek
  • dekarboksylaza DOPA → noradrenalina
  • wskazania: neurogenna hipotonia ortostatyczna (wstępująca często np. w chorobie Parkinsona)
188
Q

Leki pobudzające rec. β - przedstawiciele

A
  • izoprenaliza
  • orcyprenalina
  • dobutamina
189
Q

Izoprenalina

A
  • β-sympatykomimetyk
  • w przeszłości używana w blokach serca
  • obecnie rzadko wykorzystywana
190
Q

Orcyprenalina

A
  • β-sympatykomimetyk
  • stosowana w przejściowych zaburzeniach przewodnictwa w sercu (niewymagających wszczepienia rozrusznika ani elektroterapii)
191
Q

Dobutamina

A

• β-sympatykomimetyk
• wskazania:
∙ wstrząs kardiogenny
∙ przewlekła niewydolność serca z małym CO
∙ diagnostyka choroby niedokrwiennej serca

192
Q

Leki pobudzające rec. β₂ - przedstawiciele

A
  • salbutamol
  • fenoterol
  • terbutalina
  • salmeterol
  • formoterol
193
Q

Salbutamol

A
  • β₂-sympatykomimetyk
  • krótko działający
  • zastosowanie: astma oskrzelowa, POChP i hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny) w przypadku zagrażającego poronienia lub przedwczesnej akcji porodowej
  • podobne: fenoterol
194
Q

Fenoterol

A
  • β₂-sympatykomimetyk
  • krótko działający
  • zastosowanie: astma oskrzelowa, POChP i hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny) w przypadku zagrażającego poronienia lub przedwczesnej akcji porodowej
  • podobne: salbutamol
195
Q

Terbutalina

A
  • β₂-sympatykomimetyk
  • krótko działający
  • zastosowanie: astma oskrzelowa i POChP
196
Q

Salmeterol

A
  • β₂-sympatykomimetyk
  • działa długo, po 10-20 minutach
  • właściwości przeciwzapalne
  • zastosowanie: astma oskrzelowa i POChP
197
Q

Formoterol

A
  • β₂-sympatykomimetyk
  • działa długo, po 1-3 minutach
  • zastosowanie: astma oskrzelowa i POChP
198
Q

Leki pobudzające receptory dopaminergiczne

A

fenoldopam

199
Q

Fenoldopam

A
  • wybiórczy agonista D₁
  • słaby antagonista α₂
  • stosowany we wlewie dożylnym
  • szybko zbija CTK, rozszerzając tętnice
  • stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych, nie dłużej niż 48h
200
Q

Fenoldopam - wskazania

A
  • ciężkie pierwotne/wtórne nadciśnienie tętnicze, w tym fazy złośliwej
  • gdy konieczne jest szybkie obniżenie CTK
201
Q

Pośrednie sympatykomimetyki - przedstawiciele

A
  • efedryna
  • pseudoefedryna
  • amfetamina (wycofana)
202
Q

Pośrednie sympatykomimetyki - działanie

A

uwalnianie NA z pęcherzyków synaptycznych i hamowanie jej zwrotnego wchłaniania ze szczeliny synaptycznej do neuronu presynaptycznego

203
Q

Efedryna

A
  • pośredni sympatykomimetyk
  • najczęściej stosowany lek do zwężania naczyń w spadkach CTK w czasie znieczulenia
  • silnie pobudza OUN
204
Q

Pseudoefedryna

A
  • pośredni sympatykomimetyk
  • nie ma działania ośrodkowego
  • obwodowo działa jak adrenalina
  • ośrodkowo działa jak amfetamina (ale słabiej)
205
Q

Pseudoefedryna - wskazania

A
  • obkurczanie naczyń w nieżycie nosa
  • zapalenie zatok
  • zapalenie górnych dróg oddechowych
206
Q

Wychwyt amin katecholwych

A
  • wychwyt I “neuronalny” - przez zakończenia presynaptyczne neuronów (noradrenalina jest silniej pobierana niż adrenalina)
  • wychwyt II “tkankowy” - przez mięśnie gładkie, mięsień serca i śródbłonek (adrenalina jest silniej pobierana niż noradrenalina)
207
Q

Inhibitor wychwytu I katecholamin

A

kokaina i trójcykliczne leki p-depresyjne

208
Q

Inhibitor wychwytu II katecholamin

A

glikokortykosteroidy

209
Q

Enzymy degradujące katecholaminy

A

MAO (monoaminooksydaza) i COMT (katecholo-O-metylotransferaza)

210
Q

MAO

A
  • enzym występujący w wielu tkankach ustroju w mitochondrium

* zaburzenia jego działania prowadzą do chorób afektywnych i zaburzeń ciśnienia tętniczego

211
Q

MAO - rodzaje

A
  • MAO-A w tkance nerwowej (odpowiada za degradację serotoniny, noradrenaliny i dopaminy)
  • MAO-B w tkankach pozanerwowych (największe powinowactwo do dopaminy, następnie serotoniy i noradrenaliny)
212
Q

COMT

A
  • zlokalizowany w cytozolu

* odpowiada za degradację dopaminy, adrenaliny i noradrenaliny

213
Q

Końcowy metabolit katecholamin

A
  • VMA (kwas wanilinomigdałowy)

* jego stężenie w moczu jest podwyższone u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy

214
Q

Nieselektywne leki α-adrenolityczne - przedstawiciele

A
  • ergotamina
  • dihydroergotamina
  • dihydroergokryptyna
  • dihydroergotoksyna
  • fenoksybenzamina
  • fentolamina
215
Q

Alkaloidy sporyszu - przedstawiciele

A
  • ergotamina
  • dihydroergotamina
  • dihydroergokryptyna
  • dihydroergotoksyna
216
Q

Alkaloidy sporyszu - działanie

A

• częściowi agoniści i częściowi antagoniści:
∙ receptorów α
∙ receptorów D
∙ receptorów 5-HT

217
Q

Ergotamina

A
  • alkaloid sporyszu

* wskazania: napady migreny, w położnictwie po wydaleniu łożyska, w krwawieniach połogowych

218
Q

Dihydroergotamina

A
  • alkaloid sporyszu

* wskazania: leczenie napadów migreny, hipotonia ortostatyczna

219
Q

Dihydroergokryptyna

A
  • alkaloid sporyszu

* wskazania: profilaktyka migreny

220
Q

Dihydroergotoksyna

A
  • alkaloid sporyszu

* wskazania: zaburzenia sprawności funkcji mózgowych w podeszłym wieku

221
Q

Fenoksybenzamina

A
  • nieselektywny α-adrenolityk
  • nieodwracalnie alkiluje receptory α
  • działa długo
222
Q

Fenoksybenzamina - wskazania

A
  • przełomy nadciśnieniowe, szczególnie w przebiegu guza chromochłonnego nadnerczy
  • okołooperacyjna kontrola CTK przy chirurgicznym leczeniu guza chromochłonnego nadnerczy
  • zaburzenia oddawania moczu wynikające z nadmiernej stymulacji receptorów α
223
Q

Fentolamina

A
  • nieselektywny α-adrenolityk

* działa krótko

224
Q

Fentolamina - wskazania

A

zapobiegawczo i leczniczo w przebiegu guza chromochłonnego nadnerczy w okresie okołooperacyjnym

225
Q

Leki selektywnie α₁-adrenolityczne - przedstawiciele

A
  • prazosyna
  • terazosyna
  • bunazosyna
  • doksazosyna
  • urapidyl
  • tamsulozyna
  • alfuzosyna
226
Q

Prazosyna

A
  • α₁-adrenolityk
  • działa krótko
  • nie blokuje α₂ → nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania NA → nie powoduje tachykardii
  • na początku należy stosować w małych dawkach
227
Q

Prazosyna - wskazania

A
  • nadciśnienie tętnicze (monoterapia lub w połączeniu z innymi przeciwnadciśnieniowymi)
  • choroba Raynauda
  • zaburzenia oddawania moczu związane z łagodnym przerostem prostaty
228
Q

Terazosyna - wskazania

A
  • nadciśnienie tętnicze (monoterapia lub w połączeniu z innymi przeciwnadciśnieniowymi)
  • choroba Raynauda
  • zaburzenia oddawania moczu związane z łagodnym przerostem prostaty
229
Q

Bunazosyna - wskazania

A
  • nadciśnienie tętnicze (monoterapia lub w połączeniu z innymi przeciwnadciśnieniowymi)
  • choroba Raynauda
  • zaburzenia oddawania moczu związane z łagodnym przerostem prostaty
230
Q

Doksazosyna - wskazania

A
  • nadciśnienie tętnicze (monoterapia lub w połączeniu z innymi przeciwnadciśnieniowymi)
  • choroba Raynauda
  • zaburzenia oddawania moczu związane z łagodnym przerostem prostaty
231
Q

Prazosyna - działania niepożądane

A

“efekt pierwszej dawki” - hipotonia ortostatyczna

232
Q

Terazosyna

A
  • α₁-adrenolityk
  • działa długo
  • podobne: bunazosyna, doksazosyna
233
Q

Bunazosyna

A
  • α₁-adrenolityk
  • działa długo
  • podobne: terazosyna, doksazosyna
234
Q

Doksazosyna

A
  • α₁-adrenolityk
  • działa długo
  • podobne: terazosyna, bunazosyna
235
Q

Urapidyl

A
  • α₁-adrenolityk

* pobudza receptory 5-HT₁A w ośrodku naczynioruchowym (dodatkowe ośrodkowe działanie obniżające CTK)

236
Q

Urapidyl - wskazania

A

stany nagłe związane z nadciśnieniem tętniczym

237
Q

Tamsulozyna

A
  • selektywny antagonista receptorów α₁A w zwieraczu pęcherz moczowego
  • powoduje rozluźnienie zwieracza pęcherza moczowego
  • stosowana w łagodnym przeroście gruczołu krokowego
  • podobne: alfuzosyna
238
Q

Alfuzosyna

A
  • selektywny antagonista receptorów α₁A w zwieraczu pęcherz moczowego
  • powoduje rozluźnienie zwieracza pęcherza moczowego
  • stosowana w łagodnym przeroście gruczołu krokowego
  • podobne: tamsulozyna
239
Q

Leki sympatykolityczne - przedstawiciele

A
  • guanetydyna
  • rezerpina
  • klonidyna
  • guanfacyna
  • metyldopa
240
Q

Guanetydyna

A
  • blokuje uwalnianie NA z płytkich magazynów neuronalnych (zamraża NA)
  • rzadko stosowana w nadciśnieniu tętniczym
  • stosowana w leczeniu odruchowej dystrofii współczulnej
241
Q

Rezerpina

A
  • wiąże się trwale z pęcherzykami synaptycznymi NA, D i 5-HT (wypłukuje aminy katecholowe oraz serotoninę w OUN)
  • wywołuje depresję
  • rzadko stosowana w nadciśnieniu tętniczym
242
Q

Klonidyna

A
  • selektywnie pobudza receptory α₂ strefy presyjnej →hamowanie ośrodkowej impulsacji synaptycznej i zmniejszenie napięcia zwieraczy przedwłośniczkowych
  • na obwodzie pobudza presynaptyczne α₂ → hamuje uwalnianie NA z zakończeń współczulnych
  • obniża CTK
  • stosowana w nadciśnieniu tętniczym
  • nagłe przerwanie terapii → zespół odstawienny
243
Q

Zespół odstawienny po nagłym przerwaniu terapii klonidyną - objawy

A
  • bóle głowy
  • uczucie lęku
  • drżenie
  • bóle brzucha
  • pocenie się
  • tachykardia
  • pojawiają się 18-36h po odstawieniu
244
Q

Guanfacyna

A
  • obniża CTK podobnie do klonidyny

* stosowana w nadciśnieniu tętniczym

245
Q

Metyldopa

A
  • prolek przekształcany w α-metylonoradrenalinę
  • pobudza ośrodkowe, presynaptyczne rec. α₂
  • działa ośrodkowo, obniża CTK
  • stosowana w nadciśnieniu tętniczym (zwłaszcza w ciąży)
  • może powodować anemię hemolityczną
246
Q

Lek stosowany w nadciśnieniu tętniczym bezpieczny w ciąży

A

metyldopa

247
Q

β-blokery - działanie na serce

A
  • chronotropowo (-)
  • inotropowo (-)
  • batmotropowo (-)
  • dromotropowo (-)
248
Q

β-blokery - generacje

A
  • I generacja - nieselektywne
  • II generacja - kardioselektywne
  • III generacja - wielofunkcyjne (hybrydowe) lub wazodylatacyjne
249
Q

I generacja β-blokerów - charakterystyka

A

blokują oba podtypy rec. β

250
Q

II generacja β-blokerów - charakterystyka

A
  • pozbawione pozasercowych działań niepożądanych

* różnią się stopniem kardioselektywności

251
Q

III generacja β-blokerów - charakterystyka

A

łączą właściwości blokowania rec. β z działaniem rozszerzającym naczynia o różnych mechanizmach

252
Q

I generacja β-blokerów - przedstawiciele

A
  • propranolol
  • nadolol
  • sotalol
  • bupranolol
  • metypranolol
  • penbutolol
  • tymolol
253
Q

II generacja β-blokerów - przedstawiciele

A
  • acebutolol
  • atenolol
  • betaksolol
  • bisprolol
  • talinolol
  • celiprolol
  • metoprolol
  • nebiwolol
  • esmolol
254
Q

III generacja β-blokerów - przedstawiciele

A
  • labetalol
  • bucindolol
  • karwedylol
  • celiprolol
  • nebiwolol
255
Q

Najbardziej kardioselektywne β-blokery - przedstawiciele

A
  • bisoprolol
  • betaksolol
  • nebiwolol
256
Q

β-blokery będące β₁- i α₁-antagonistami

A
  • karwedylol (obecnie najważniejszy)
  • labetalol
  • bucindolol
257
Q

β-blokery będące β₁-antagonistami i β₂-agonistami

A

celiprolol

258
Q

Nebiwolol - działanie naczyniorozkurczające

A

mechanizm aktywacji szlaku przemian α-arginina/NO w śródbłonku

259
Q

ISA

A
  • β-blokery z wewnątrzną aktywniścią sympatykomimetyczną

* intrinsic sympathomimetic activity

260
Q

ISA - działanie

A
  • zmniejszają efekt bradykardii typowej dla większości β-blokerów
  • ujemne działanie inotropowe przy znacznie mniejszym ujemnym efekcie chronotropowym
  • korzystniejsze pod względem gospodarki lipidowej
261
Q

ISA - przedstawiciele

A
  • acebutolol
  • oksprenolol
  • alprenolol
  • pindolol
  • celiprolol
  • labetalol
262
Q

β-blokery - wskazania

A
  • nadciśnienie tętnicze
  • choroba niedokrwienna serca (ale nie w postaci dławicy Prinzmetala)
  • niewydolność serca (ale nie ciężka, niewyrównana)
  • nadkomorowe zaburzenia rytmu
  • wady wrodzone serca ze zwężeniem drogi odpływu z PK
  • kardiomiopatia przerostowa
  • wypadanie płatka zastawki mitralnej (p-k lewej)
  • wrodzony zespół długiego QT
  • phaeochromocytoma
  • zespół Marfana
  • omdlenia odruchowe
  • jaskra
  • nadczynność tarczycy
  • profilaktyka migreny
263
Q

β-blokery w klasyfikacji Vaughana Williamsa

A
  • β-blokery tworzą II klasę leków antyarytmicznych

* satolol należy do III klasy leków antyarytmicznych

264
Q

β-blokery - przeciwwskazania

A
  • objawowa bradykardia lub hipotonia
  • blok p-k II lub III stopnia
  • zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkwego
  • ciężka niewyrównana niewydolność serca
  • astma
265
Q

β-blokery - nie-przeciwwskazania XD

A
  • POChP
  • cukrzyca
  • depresja
  • choroba tętnic obwodowych
266
Q

β-blokery a hipoglikemia

A

mogą tłumić objawy hipoglikemii (drżenia i tachykardię)

267
Q

β-blokery i jakie inne leki mogą zwiększyć ryzyko cukrzycy w skojarzonym leczeniu nadciśnienia tętniczego

A

diuretyki + β-blokery

268
Q

β-blokery - działania niepożądane

A
  • bradykardia, blok P-K
  • skurcz tętnic obwodowych, upośledzenie obwodowej perfuzji tkankowej w przypadku ciężkiej choroby tętnic obwodowych
  • zmęczenie, ból głowy, zaburzenia snu, depresja
269
Q

β-blokery - wpływ na gospodarkę lipidową

A
  • ↑ VLDL
  • ↓ HDL
  • brak wpływu na LDL
270
Q

Labetalol

A
  • β-bloker III generacji
  • ma zdolność blokowania receptorów α₁
  • podobne: bucindolol, karwedylol
271
Q

Bucindolol

A
  • β-bloker III generacji
  • ma zdolność blokowania receptorów α₁
  • podobne: labetalol, karwedylol
272
Q

Karwedylol

A
  • β-bloker III generacji
  • ma zdolność blokowania receptorów α₁
  • podobne: labetalol, bucindolol
273
Q

Celiprolol

A
  • β-bloker III generacji

* jest silnym agonistą receptorów β₂

274
Q

Nebiwolol

A
  • β-bloker III generacji

* rozszerza naczynia poprzez aktywację eNOS

275
Q

Efekt “pierwszego przejścia”

A

wychwytywanie przez wątrobę i metabolizowanie leku, zanim osiągnie on krążenie duże → przy doustnym stosowaniu dawka musi być znacznie wyższa niż przy innych drogach podania

_Farmakologia (10 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions