Leki nasenne i znieczulenie ogólne Flashcards

1
Q

Jaki efekt wywołują leki o działaniu uspokajającym w wyższej dawce?

A

efekt nasenny

WYJĄTEK: buspiron i propranolol = anaksjolityki bez działania nasennego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Dlaczego benzodiazepiny zastąpiły barbiturany jako środki uspokajająco-nasenne?

A

ze względu na bardzo małą zdolność wywoływania śmiertelnej depresji OUN (barbiturany używane w próbach samobójczych) - benzodiazepiny są bezpieczniejsze w stosowaniu niż barbiturany

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

W jakim celu barbiturany są stosowane obecnie w medycynie?

A
  • środki przeciwdrgawkowe
  • indukcja znieczulenia ogólnego
  • neuroprotekcja po urazach OUN
  • zagrożenie żółtaczką jąder podkorowych w mózgu noworodków
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

leki uspokajająco-nasenne - przedstawiciele:

A
  • barbiturany
  • benzodiazepiny
  • antyhistaminiki
  • wodzian chloralu
  • substancje działające na pozasynaptyczne receptory GABA A
  • leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki tworzące receptor GABA A
  • agoniści receptorów melatoninowych
  • antagoniści receptora dla oreksyny
  • anaksjolityki bez działania nasennego
  • leki do stosowania w narkolepsji i katalepsji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Mechanizm działania barbituranów i benzodiazepin:

A

wiązanie się z receptorem GABA A → allosteryczne zwiększenie powinowactwa GABA do receptora → ta sama ilość GABA powoduje większy napływ Cl⁻ i silniejszą hiperpolaryzację błony neuronu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Miejsce wiązania barbituranów:

A

pomiędzy podjednostkami α i β receptora GABA A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Miejsce wiązania benzodiazepin:

A

pomiędzy podjednostkami α i γ₂ receptora GABA A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Zasadnicza różnica w działaniu pomiędzy barbituranami a benzodiazepinami:

A

barbiturany:
• powodują napływ Cl⁻ nawet bez GABA
• przedłużają czas przepływu Cl⁻ przez kanał receptora
→ uogólniona depresja OUN

beznodiazepiny (BEZPIECZNIEJSZE):
• nie powodują żadnego przepływu Cl-, jeśli GABA jest nieobecny
• zwiększają częstotliwość otwarcia kanału chlorkowego, pod wpływem pobudzenia przez GABA
→ hamują jedynie te szlaki mózgowe, które aktualnie podlegają sygnalizacji GABA-ergicznej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Barbiturany i benzodiazepiny - metabolizm

A
  • barbiturany nie ulegają przemianie do aktywnych metabolitów
  • benzodiazepiny poddawane są intensywnemu metabolizmowi (powstające metabolity często zachowują działanie oryginalnych benzodiazepin)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Barbiturany - przedstawiciele

A
  • amobarbital
  • sekobarbital
  • pentobarbital
  • fenobarbital
  • metoheksytal
  • tiopental
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Metoheksytal

A
  • barbituran podawany dożylnie
  • działa szybko i krótko
  • używany jako środek wprowadzający do znieczulenia chirurgicznego
  • podobne: tiopental
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Tiopental

A
  • barbituran podawany dożylnie
  • działa szybko i krótko
  • używany jako środek wprowadzający do znieczulenia chirurgicznego
  • podobne: metoheksytal
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Fenobarbital

A
  • barbituran podawany doustnie
  • działa powoli i długo
  • stosowany do zapobiegania napadom padaczkowym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Barbiturany w napadach padaczkowych:

A

barbiturany mogą być używane w nagłych przypadkach w celu przerwania napadów padaczkowych, ale NIE WOLNO ich stosować w długoterminowej terapii tego typu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Amobarbital

A
  • barbituran podawany doustnie
  • działa szybko i długo
  • dawniej stosowany w zaburzeniach snu
  • podobne: sekobarbital, pentobarbital
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Sekobarbital

A
  • barbituran podawany doustnie
  • działa szybko i długo
  • dawniej stosowany w zaburzeniach snu
  • podobne: amobarbital, pentobarbital
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Pentobarbital

A
  • barbituran podawany doustnie
  • działa szybko i długo
  • dawniej stosowany w zaburzeniach snu
  • podobne: amobarbital, sekobarbital
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Barbiturany - działania niepożądane

A
  • uzależnienie (nie powinny być stosowane przez dłuższy czas → konieczne stopniowe obniżanie dawki)
  • uogólniona depresja OUN
  • śmierć (depresja ośrodka oddechowego)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Barbiturany - interakcje

A
  • nie mogą być przyjmowane razem z substancjami hamującymi OUN (np. alkoholem)
  • indukcja cytochromu P450 → zwiększony metabolizm innych leków
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Fazy metabolizmu benzodiazepin

A
  • pierwsza faza = oksydacja przez cytochrom P450 w wątrobie → aktywne metabolity
  • druga faza = glukuronidacja w wątrobie → nieaktywne metabolity
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Benzodiazepiny bezpieczne dla osób starszych

A
metabolizowane z pominięciem 1. fazy:
• klonazepam (p-drgawkowy)
• lorazepam (anaksjolityk)
• oksazepam (anaksjolityk)
• temazepam (nasenny)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Benzodiazepiny krótko działające (do kilku godzin) - przedstawiciele

A
  • midazolam
  • oksazepam
  • triazolam
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Benzodiazepiny długo działające (do kilku dni) - przedstawiciele

A
  • chlordiazepoksyd
  • diazepam
  • flurazepam
  • kwazepam
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Benzodiazepiny - początek działania

A

wszystkie benzodiazepiny mają szybki początek działania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Benzodiazepiny krótko działające (do kilku godzin) - zastosowanie

A
  • preanestetyki (z niepamięcią następczą)
  • leczenie trudności w zasypianiu
  • dożylnie w celu wprowadzenia do znieczulenia chirurgicznego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania - zastosowanie

A
  • anksjolityki

* leki nasenne (w wyżej dawce) u pacjentów z trudnościami w zasypianiu i budzących się w nocy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Benzodiazepiny długo działające (do kilku dni) - zastosowanie

A
  • detoksykacja osób uzależnionych od alkoholu
  • zapobieganie drgawkom
  • leczenie nadmiernej spastyczności mięśniowej
  • leki uspokajające, ale nie nasenne (ze względu na długi czas działania)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Barbiturany - objawy zespołu odstawiennego

A

wzmożona drażliwość i powrót bezsenności

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Midazolam

A
  • benzodiazepina krótko działająca
  • stosowana dożylnie w celu wprowadzenia do znieczulenia chirurgicznego
  • preanestetyk w krótkich zabiegach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Oksazepam

A
  • benzodiazepina krótko działająca
  • u osób z trudnościami w zasypianiu
  • podobnie: triazolam
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Triazolam

A
  • benzodiazepina krótko działająca
  • u osób z trudnościami w zasypianiu
  • podobnie: oksazepam
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania - przedstawiciele

A
  • alprazolam
  • bromazepam
  • estazolam
  • klobazam
  • klonazepam
  • klorazepan dipotasowy
  • lorazepam
  • lormetazepam
  • medazepam
  • nitrazepam
  • temazeoam
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Jakie posiłki wpływają na metabolizm benzodiazepin?

A

tłuste posiłki mogą nasilić działanie bezodiazepin
metabolity benzodiazepin są wydzielane z żółcią do jelit → możliwe ponowne wchłonięcie → wydłużenie okresu półtrwania (krążenie jelitowo-wątrobowe)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Jak zmienia się z wiekiem zdolność metabolizmu benzodiazepin?

A
  • 1 faza metabolizmu - wraz z wiekiem znaczny spadek zdolności do oksydacji
  • 2 faza metabolizmu - niewielki wpływ wieku na zdolność glukuronidacji

→ dla osób starszych bezpieczne benzodiazepiny to te, które są metabolizowane z pominięciem fazy 1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Benzodiazepiny - działania niepożądane

A
  • uzależnienie (psychiczne i/lub fizyczne → konieczne stopniowe obniżanie dawki)
  • depresja OUN (jednak silne i groźne dla życia zaburzenia pojawiają się dopiero, gdy równocześnie zastosowane zostaną inne substancje upośledzające funkcję OUN, np. alkohol)
  • arytmie
  • spadek CTK (hamowanie wychwytu zwrotnego adenozyny → rozszerzenie naczyń i obniżenie oporu obwodowego)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Antagonista benzodiazepin podawany w przypadku ciężkiego zatrucia

A

flumazenil

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Benzodiazepiny - objawy zespołu odstawiennego

A

niepokój, bezsenność, bóle głowy, drażliwość i bóle mięśniowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Czym się różni działanie benzodiazepin i barbituranów na enzymy mikrosomalne?

A

benzodiazepiny w odróżnieniu od barbituranów nie indukują enzymów mikrosomalnych → tolerancja na ich działanie rozwija się wolniej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - przedstawiciele

A
  • difenhydramina

* hydroksyzyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - mechanizm działania

A

przechodzenie przez barierę krew-mózg → blokowanie receptorów H₁ w OUN → spadek uwalniania ACh w układzie siatkowatym → obniżenie poziomu świadomości → senność

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - wskazania

A
  • zmniejszanie lęku
  • zmniejszanie napięcia
  • zapewnienie wypoczynku podczas snu
  • osiągnięcie efektu uspokojenia (np. przed operacją)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - charakterystyka

A
  • przekraczają barierę krew-mózg (w roztworze pozostają w formie niezjonizowanej)
  • efekt sedacyjny i nasenny (słabsze niż barbiturany lub benzodiazepiny)
  • nie wywołują tolerancji oraz uzależnienia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Wodzian chloralu

A
  • prolek → trichloroetanol (w wątrobie)
  • niekiedy stosowany w sedacji przedoperacyjnej u dzieci
  • nefrotoksyczny, hepatotoksyczny → obecnie rzadko stosowany
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABA A - przedstawiciele

A
  • gaboksadol
  • izoguawacyna
  • etomidat
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

receptory GABA A postsynaptyczne:

A
  • znajdujące się w synapsach
  • pobudzane w sposób fazowy (gdy w ich sąsiedztwie GABA zostanie wyrzucony w dużych ilościach z neuronów presynaprycznych)
  • wrażliwe na barbiturany i benzodiazepiny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

receptory GABA A pozasynaptyczne:

A
  • zlokalizowane poza synapsami
  • budowa odmienna od postsynaptycznych receptorów GABA A (zawierają podjednostki niespotykane w receptorach synaptycznych)
  • pobudzane w sposób toniczny (przez niewielkie ilości, ciągle obecnego GABA)
  • niewrażliwe na benzodiazepiny
  • wrażliwe na neuroaktywne steroidy, taurynę, alkohol etylowy, niektóre analgetyki i leki przeciwdrgawkowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Gaboksadol

A
  • lek nasenny działający na pozasynaptyczne receptory GABA A
  • wydłuża sen NREM 3 i 4 bez wpływu na sen REM
  • nie jest używany ze względu na obawy o toksyczność
48
Q

Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - przedstawiciele

A
  • zolpidem
  • zaleplon
  • zopiklon
  • eszopiklon
49
Q

Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - charakterystyka

A
  • pochodne cyklopirolonowe
  • działają szybko i krótko (nie są metabolizowane do aktywnych metabolitów → nie wykazują objawów sedacji następnego dnia po zażyciu)
  • nie zmieniają długości faz snu
  • bardziej wybiórcze niż benzodiazepiny
50
Q

Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - działania niepożądane

A
  • gorzki smak w ustach, objawy żołądkowo-jelitowe
  • ból głowy
  • zmiany skórne, reakcje alergiczne
  • tolerancja, uzależnienie (przy dłuższym stosowaniu)
51
Q

Leki działające wybiórczo na podjednostki α₂ i α₃ GABA A - przedstawiciele

A
  • pagoklon

* ocynaplon

52
Q

Leki działające wybiórczo na podjednostki α₂ i α₃ GABA A - charakterystyka

A
  • leki eksperymentalne

* anksjolityki bez działania nasennego

53
Q

Wpływ benzodiazepin na długość faz snu

A
  • wydłużanie snu płytkiego - faz NREM 1 i 2
  • skracanie snu głębokiego - faz NREM 3 i 4
  • skracanie fazy REM
54
Q

Pobudzenie której podjednostki GABA A odpowiada za działanie anaksjolityczne?

A

α₁

55
Q

Pobudzenie której podjednostki GABA A odpowiada za działanie nasenne?

A

α₂ i α₃

56
Q

Agoniści receptorów melatoninowych - przedstawiciele

A
  • melatonina
  • ramelteon
  • tasymelteon
  • agomelatyna
57
Q

Melatonina

A
  • produkowana w szyszynce - odpowiedzialna za utrzymanie prawidłowego rytmu snu i czuwania w ciągu doby
  • agonista receptorów melatoninowych typu 1 i 2
  • stosowana w tabletkach
  • wywołuje sen
  • nie uzależnia
  • nie powoduje wtórnej bezsenności
58
Q

Ramelteon

A
  • agonista receptorów melatoninowych typu 1 i 2
  • wywołuje sen
  • nie uzależnia
  • nie wywołuje wtórnej bezsenności
59
Q

Melatonina i ramelteon - wskazania

A
  • leczenie jet-lag

* bezsenność u osób pracujących w systemie zmianowym

60
Q

Tasymelteon

A
  • stosowany u osób całkowicie niewidomych, mających trudności z zachowaniem 24-godzinnego cyklu snu i czuwania
  • nie jest stosowany u osób z zachowanym widzeniem
61
Q

Agomelatyna

A
  • agonista receptorów melatoninowych
  • antagonista receptorów 5-HT₂C
  • lek antydepresyjny
  • ułatwia zasypianie
62
Q

Co jest odpowiedzialne za najczęstszą formę narkolepsji (patologicznej senności)?

A

niedobór oreksyny

63
Q

Oreksyna

A
  • produkowana w podwzgórzu
  • neuropeptyd mózgowy biorący udział w regulacji apetytu, czuwania i świadomości
  • jej niedobór jest odpowiedzialny za najczęstszą formę narkolepsji
64
Q

Antagoniści receptora dla oreksyny - przedstawiciele

A
  • sulworeksant

* lemboreksant (w fazie badań)

65
Q

Sulworeksant

A
  • antagonista receptorów oreksynowych OX₁ i OX₂
  • indukuje sen i podtrzymuje go w nocy
  • nie jest skuteczny u wszystkich
66
Q

Sulworeksant - działania niepożądane

A
  • u niektórych podtrzymuje stan czuwania
  • koszmary nocne
  • opóźnienie reakcji następnego dnia po zażyciu
67
Q

Anksjolityki bez działania nasennego - przedstawiciele

A
  • propranolol
  • buspiron
  • oksyban
68
Q

Propranolol jako anksjolityk

A
  • znosi objawy zdenerwowania (takie jak drżenie rąk czy tachykardia)
  • przydatny w leczeniu lęku sytuacyjnego (tremy)
69
Q

Buspiron

A
  • stosowany w lęku przewlekłym
  • działa na szlaki: 5-HT, NA, DA, ACh
  • pełny efekt kliniczny po kilku tygodniach
  • działa słabiej od benzodiazepin, ale nie uzależnia
70
Q

Buspiron - działania niepożądane

A
  • zawroty i bóle głowy
  • niedokrwienie (serca, mózgu)
  • zawał serca
71
Q

Oksyban

A
  • stosowany w napadach narkolepsji (nadmiernej senności w ciągu dnia) z katapleksją (utratą napięcia mięśniowego)
  • aktywny składnik: GHB (pigułka gwałtu, kwas γ-hydroksymasłowy)
72
Q

Pitolisant

A
  • znany też jako tiprolisant
  • antagonista i odwrotny agonista receptora H₃
  • używany w leczeniu narkolepsji i senności towarzyszącej różnym chorobom oraz w zaburzeniach funkcji poznawczych w schizofrenii i chorobie Parkinsona
73
Q

Co jest konieczne w celu uzyskania pełnego znieczulenia chirurgicznego?

A
  • zniesienie świadomości (korzystne jest wywołanie niepamięci)
  • zniesienie czucia bólu
  • zniesienie napięcia mięśniowego (z zablokowaniem możliwości wykonywania ruchów)
74
Q

Jakie leki są wykorzystywane do zniesienia bólu pacjenta podczas znieczulenia chirurgicznego?

A

opioidowe leki przeciwbólowe

75
Q

Jakie leki są wykorzystywane do zniesienia napięcia mięśniowego pacjenta podczas znieczulenia chirurgicznego?

A

np. pochodne kurarynowe

76
Q

Fazy znieczulenia chirurgicznego:

A

I faza (analgetyczna) - częściowe zniesienie bólu, niepamięć i euforia

II faza (pobudzenia) - pacjent bywa podekscytowany, czasem na pograniczu delirium, opiera się działaniom lekarzy - faza niebezpieczna dla pacjenta, która powinna być skrócona maksymalnie

III faza (pełnego znieczulenia chirurgicznego) - pacjent jest pozbawiony świadomości i ma zmniejszoną tendencję do wykonywania ruchów gałek ocznych, lecz regularnie oddycha - w tej fazie wykonywana jest operacja

IV faza (depresji rdzeniowej) - dochodzi do zatrzymania oddechu, całkowitego zatrzymania ruchów gałek ocznych, a w razie dalszego nasilenia oddziaływania leków ogólnie znieczulających na pacjenta także do zatrzymania akcji serca

77
Q

Jaką drogą można podawać pacjentowi środki znieczulenia ogólnego?

A

drogą dożylną i inhalacyjną

78
Q

Od jakich parametrów zależy szybkość wyrównywania stężenia środka znieczulenia ogólnego podawanego wziewnie w narządach organizmu?

A
  • masa organu, w którym dochodzi do rozpuszczenia leku
  • ilość krwi przepływającej przez ten organ
  • szybkości, z jaką krew przepływa przez organ
  • lipofilności tkanek zawartych w organie
79
Q

Ciśnienie parcjalne anestetyków wziewnych

A

= cząsteczkowe, odpowiada odsetkowi molekuł gazu będącego środkiem znieczulenia ogólnego wśród ogólnej liczby molekuł gazu w danej objętości mieszaniny oddechowej

w stanie równowagi ciśnienia parcjalne są identyczne w każdym kompartmencie

80
Q

Stężenie molowe anestetyków wziewnych

A

liczba moli środka wziewnego podzielona przez objętość, w jakiej się znajdują

stężenia molowe nie są równe w poszczególnych kompartmentach, nawet w stanie równowagi

81
Q

Jaki pomiar umożliwia określenie ciśnienia parcjalnego anestetyku w mózgu?

A

nie jest mierzalny bezpośrednio → pomiar ciśnienia parcjalnego anestetyku na końcu wydechu (tak, aby na pomiar nie wpływało stężenie gazu w przestrzeni martwej)

→ sterując ciśnieniem parcjalnym anestetyku we wdychanym powietrzu, można stosunkowo łatwo zmieniać jego ciśnienie parcjalne w powietrzu końcowowydechowym (czyli w przybliżeniu w OUN)

82
Q

Współczynnik podziału gazu w rozpuszczalniku

A

miara rozpuszczalności gazu przy standardowych warunkach ciśnienia i temperatury w rozpuszczalniku, którym może być krew (współczynnik podziału krew/gaz), olej (współczynnik podziału olej/gaz) czy tkanka mózgowa (nie jest w praktyce stosowany)

83
Q

Jaki współczynnik dobrze przybliża niemierzalną rozpuszczalność gazu w tkance mózgowej?

A

współczynnik olej/gaz

84
Q

Jak otrzymać współczynnik podziału tkanka/krew?

A

= współczynnik podziału olej/gaz : współczynnik podziału krew/gaz

85
Q

Który współczynnik ma decydujące znaczenie dla siły działania wziewnego środka znieczulającego?

A

współczynnik podziału olej/gaz → im większy współczynnik, tym większa siła działania środka

86
Q

MAC

A

= minimalne stężenie pęcherzykowe - pęcherzykowe ciśnienie parcjalne, które wywołuje najlżejsze znieczulenie, tzn. znosi obronną odpowiedź ruchową na nacięcie skóry skalpelem u 50% populacji

87
Q

Jaka jest zależność pomiędzy współczynnikiem podziału olej/gaz anestetyku a jego wartością MAC?

A

im wyższy współczynnik podziału olej/gaz (= im silniejszy anestetyk), tym niższe jest MAC wymagane do znieczulenia

88
Q

Jaką maksymalną wartość MAC może mieć anestetyk stosowany samodzielnie?

A

żaden środek, którego MAC wynosi więcej niż 0,8 atmosfery nie może być stosowany nawet w teorii jako samodzielny anestetyk → pacjentowi trzeba podawać minimum 21% tlenu w mieszaninie oddechowej

89
Q

Jakie czynniki decydują o szybkości indukcji (szybkości, z jaką można wprowadzić pacjenta w znieczulenie chirurgiczne)?

A
  • ciśnienie parcjalne leku w pęcherzykach
  • częstość oddechów na minutę
  • szybkość, z jaką narasta ciśnienie parcjalne leku we krwi w trakcie jego podawania
90
Q

Jaki parametr wpływa na szybkość, z jaką narasta ciśnienie parcjalne anestetyku we krwi w trakcie jego podawania?

A

współczynnik podziału krew/gaz (anestetyki z niskim współczynnikiem podziału krew/gaz indukują znieczulenie szybciej niż te z wysokim)

91
Q

Podział leków wziewnych znieczulających ogólnie ze względu na szybkość działania:

A
  • anestetyki o niskim współczynniku podziału krew/gaz → szybko wprowadzające w znieczulenie i pozwalające na szybkie wybudzenie
  • anestetyki o wysokim współczynniku podziału krew/gaz → wolno wprowadzające w znieczulenie i wymuszające wolne wybudzanie pacjenta
92
Q

Anestetyki o niskim współczynniku podziału krew/gaz - przedstawiciele

A
  • podtlenek azotu
  • sewofluran
  • izofluran
93
Q

Anestetyki o wysokim współczynniku podziału krew/gaz - przedstawiciele

A
  • halotan
  • enfluran
  • izofluran
94
Q

Co może ograniczać działanie anestetyków o niskim współczynniku podziału krew/gaz?

A

ich działanie może ograniczać nieprawidłowa perfuzja krwi

95
Q

Co może ograniczać działanie anestetyków o wysokim współczynniku podziału krew/gaz?

A

ich działanie może ograniczać nieprawidłowa wentylacja pęcherzyków płucnych

96
Q

Mechanizm działania wziewnych anestetyków:

A

interakcja z miejscem wiążącym na receptorach GABA A → napływ Cl- i wypływ K+ → hiperpolaryzacja i zmniejszenie pobudliwości neuronów na bodźce

  • dodatkowo anestetyki wziewne hamują napływ Ca2+ i Na+ do komórki, co sprzyja jej zmniejszonej aktywacji
  • poza działaniem na GABA A, działają również na receptory NMDA i kanały potasowe zawierające domenę dwuporową umiejscowione w błonie komórkowej neuronów presynaptycznych → zmniejszenie egzocytozy neuroprzekaźników i kanały potasowe zawierające domenę dwuporową umiejscowione w błonie komórkowej neuronów postsynaptycznych → zmniejszenie pobudzenia receptora przez wydzielone już neuroprzekaźniki
97
Q

Anestetyki wziewne - przedstawiciele

A

• podtlenek azotu

pochodne chlorowcowe (halogenowe) węglowodanów:
• halotan
• enfluran
• izofluran
• desfluran
• sewofluran
98
Q

Podtlenek azotu

A
  • anestetyk wziewny
  • zbyt słaby, by samodzielnie wywołać znieczulenie chirurgiczne
  • szybko indukuje znieczulenie
  • własności analgetyczne
  • używa się go w połączeniu z innymi lekami, które są silniejsze, ale wymagają dłuższego czasu, aby indukować znieczulenie
99
Q

Halotan

A
  • silny anestetyk wziewny
  • wymaga powolnej indukcji i wybudzania
  • nie ma nieprzyjemnego zapachu → bywa stosowany u dzieci
  • obecnie rzadko stosowany
100
Q

Halotan - działania niepożądane

A
  • zapalenie wątroby i jej niewydolność (metabolizm wątrobowy) → nie powinien być stosowany u danego pacjenta częściej niż raz na 6 miesięcy
  • hipertermia złośliwa
  • groźne arytmie (uwrażliwia serce na działanie katecholamin)
  • zmniejsza pojemność minutową serca
101
Q

Hipertermia złośliwa - najsilniejsze aktywatory

A
  • halotan
  • izofluran
  • suksametonium
102
Q

Hipertermia złośliwa - mechanizm

A

mutacja receptora wapniowego zlokalizowanego w błonach siateczki śródplazmatycznej (rec. rianodynowego) → zwiększenie stężenia Ca2+ w mięśniach szkieletowych → skurcz → wydzielane ciepło podczas skurczu → hipertermia złośliwa

103
Q

Enfluran

A
  • słabszy anestetyk wziewny niż halotan, ale działa szybciej i pozwala na szybsze wybudzenie
  • efekt miorelaksacyjny
  • podobnie: izofluran
104
Q

Izofluran

A
  • obecnie najpopularniejszy anestetyk wziewny
  • słabszy niż halotan, ale działa szybciej i pozwala na szybsze wybudzenie
  • efekt miorelaksacyjny
  • podobnie: enfluran
105
Q

Desfluran

A
  • silny anestetyk wziewny

* szybka indukcja znieczulenia i wybudzenie

106
Q

Sewofluran

A
  • anestetyk wziewny najbliższy ideału

* konieczność używania drogiego sprzętu (zwykłe aparaty powodują metabolizm leku do nefrotoksycznego związku)

107
Q

Enfluran - działania niepożądane

A
  • ryzyko nadmiernej supersji ośrodka oddechowego

* w jego metabolzimie (odszczepia fluor) powstają związki nefrotoksyczne i drgawkorodne

108
Q

Izofluran - działania niepożądane

A

ryzyko nadmiernej supersji ośrodka oddechowego

109
Q

Desfluran - działania niepożądane

A

podrażnienie dróg oddechowych i skurcz krtani → ograniczenie jego stosowania

110
Q

Anestetyki dożylne - przedstawiciele

A
  • benzodiazepiny
  • opioidy
  • barbiturany (tiopental)
  • propofol
  • etomidat
  • ketamina
111
Q

Benzodiazepiny jako anestetyki dożylne

A
  • diazepam, lorazepam i midazolam
  • używane jako leki dodatkowe, stosowane z innymi anestetykami
  • chętnie podawane kilkadziesiąt minut przed rozpoczęciem właściwego znieczulenia (ze względu na właściwości przeciwlękowe i niepamięć następczą)
  • stosunkowo bezpieczne - istnieje swoisty antagonista (flumazenil), który może odwrócić ewentualne objawy przedawkowania
  • bywają również dodawane w trakcie operacji w celu podtrzymania efektu sedacyjnego
112
Q

Opioidy dożylne jako anestetyki

A
  • fentanyl, alfentanyl, sufentanyl, remifentanyl
  • szczególnie chętnie stosowane w operacjach kardiochirurgicznych - nie wywołują depresji kurczliwości mięśnia sercowego
  • bezpiecznie - możliwość podania ich antagonisty (naltreksonu) i ultrakrótki czas działania
  • nie dają niepamięci następczej → często łączone z benzodiazepinami
  • w połączeniu z lekiem przeciwpsychotycznym (droperydolem) wywołują neuroleptoanestezję (zniesienie bólu i niepamięć)
113
Q

Tiopental jako anestetyk

A
  • najpopularniejszy barbituran stosowany dożylnie w celu wywołania znieczulenia chirurgicznego
  • może łatwo ulec akumulacji w organizmie i wywołać efekty toksyczne (jeśli podawany wielokrotnie w trakcie długo trwającej operacji)
  • stosowany do szybkiego wprowadzenia do znieczulenia, pozwalającego ominąć niepożądaną fazę II, później znieczulenie jest podtrzymywane środkami wziewnymi
114
Q

Propofol

A
  • anestetyk dożylny
  • pozbawiony działania przeciwbólowego (wymaga podawania wyższych dawek analgetyków niż w przypadku używania innych anestetyków)
  • ultraszybka indukcja
  • nie wykazuje tendencji do akumulacji w organizmie → może być stosowany zarówno do indukcji, jak i podtrzymywania znieczulenia
  • chirurgia jednego dnia
  • podawany w formie preparatu intralipidowego o dużej kaloryczności, którą należy uwzględnić w bilansie energetycznym pacjenta
115
Q

Etomidat

A
  • anestetyk dożylny
  • krótko działa i szybko indukuje znieczulenie
  • podawany samodzielnie
  • znieczulenie z zachowaniem świadomości
  • w stanach nagłych, jeśli później wprowadza się dodatkowo inny anestetyk
  • brak działania depresyjnego na czynność serca i układ oddechowy
116
Q

Ketamina

A
  • anestetyk dożylny
  • antagonista receptorów glutaminowych NMDA
  • znieczulenie zdysocjowane (pacjent pozornie pozostaje w kontakcie, np. ma otwarte oczy, ale nie odczywa bólu, nie odpowiada na bodźce i nie pamięta wykonywanej procedury)
  • może być podawany domięśniowo - polecany u osób z trudnym dostępem żylnym
  • wykazuje stymulujący wpływ na układ krążenia, zwiększa częstość skurczów serca i podnosi ciśnienie tętnicze krwi
  • stosowana do krótkich zabiegów i u dzieci
  • przy wybudzaniu może powodować pobudzenie, zwiększoną aktywność motoryczną lub halucynacje (zwłaszcza u dorosłych)