Leki nasenne i znieczulenie ogólne Flashcards
1
Q
Jaki efekt wywołują leki o działaniu uspokajającym w wyższej dawce?
A
efekt nasenny
WYJĄTEK: buspiron i propranolol = anaksjolityki bez działania nasennego
2
Q
Dlaczego benzodiazepiny zastąpiły barbiturany jako środki uspokajająco-nasenne?
A
ze względu na bardzo małą zdolność wywoływania śmiertelnej depresji OUN (barbiturany używane w próbach samobójczych) - benzodiazepiny są bezpieczniejsze w stosowaniu niż barbiturany
3
Q
W jakim celu barbiturany są stosowane obecnie w medycynie?
A
- środki przeciwdrgawkowe
- indukcja znieczulenia ogólnego
- neuroprotekcja po urazach OUN
- zagrożenie żółtaczką jąder podkorowych w mózgu noworodków
4
Q
leki uspokajająco-nasenne - przedstawiciele:
A
- barbiturany
- benzodiazepiny
- antyhistaminiki
- wodzian chloralu
- substancje działające na pozasynaptyczne receptory GABA A
- leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki tworzące receptor GABA A
- agoniści receptorów melatoninowych
- antagoniści receptora dla oreksyny
- anaksjolityki bez działania nasennego
- leki do stosowania w narkolepsji i katalepsji
5
Q
Mechanizm działania barbituranów i benzodiazepin:
A
wiązanie się z receptorem GABA A → allosteryczne zwiększenie powinowactwa GABA do receptora → ta sama ilość GABA powoduje większy napływ Cl⁻ i silniejszą hiperpolaryzację błony neuronu
6
Q
Miejsce wiązania barbituranów:
A
pomiędzy podjednostkami α i β receptora GABA A
7
Q
Miejsce wiązania benzodiazepin:
A
pomiędzy podjednostkami α i γ₂ receptora GABA A
8
Q
Zasadnicza różnica w działaniu pomiędzy barbituranami a benzodiazepinami:
A
barbiturany:
• powodują napływ Cl⁻ nawet bez GABA
• przedłużają czas przepływu Cl⁻ przez kanał receptora
→ uogólniona depresja OUN
beznodiazepiny (BEZPIECZNIEJSZE):
• nie powodują żadnego przepływu Cl-, jeśli GABA jest nieobecny
• zwiększają częstotliwość otwarcia kanału chlorkowego, pod wpływem pobudzenia przez GABA
→ hamują jedynie te szlaki mózgowe, które aktualnie podlegają sygnalizacji GABA-ergicznej
9
Q
Barbiturany i benzodiazepiny - metabolizm
A
- barbiturany nie ulegają przemianie do aktywnych metabolitów
- benzodiazepiny poddawane są intensywnemu metabolizmowi (powstające metabolity często zachowują działanie oryginalnych benzodiazepin)
10
Q
Barbiturany - przedstawiciele
A
- amobarbital
- sekobarbital
- pentobarbital
- fenobarbital
- metoheksytal
- tiopental
11
Q
Metoheksytal
A
- barbituran podawany dożylnie
- działa szybko i krótko
- używany jako środek wprowadzający do znieczulenia chirurgicznego
- podobne: tiopental
12
Q
Tiopental
A
- barbituran podawany dożylnie
- działa szybko i krótko
- używany jako środek wprowadzający do znieczulenia chirurgicznego
- podobne: metoheksytal
13
Q
Fenobarbital
A
- barbituran podawany doustnie
- działa powoli i długo
- stosowany do zapobiegania napadom padaczkowym
14
Q
Barbiturany w napadach padaczkowych:
A
barbiturany mogą być używane w nagłych przypadkach w celu przerwania napadów padaczkowych, ale NIE WOLNO ich stosować w długoterminowej terapii tego typu
15
Q
Amobarbital
A
- barbituran podawany doustnie
- działa szybko i długo
- dawniej stosowany w zaburzeniach snu
- podobne: sekobarbital, pentobarbital
16
Q
Sekobarbital
A
- barbituran podawany doustnie
- działa szybko i długo
- dawniej stosowany w zaburzeniach snu
- podobne: amobarbital, pentobarbital
17
Q
Pentobarbital
A
- barbituran podawany doustnie
- działa szybko i długo
- dawniej stosowany w zaburzeniach snu
- podobne: amobarbital, sekobarbital
18
Q
Barbiturany - działania niepożądane
A
- uzależnienie (nie powinny być stosowane przez dłuższy czas → konieczne stopniowe obniżanie dawki)
- uogólniona depresja OUN
- śmierć (depresja ośrodka oddechowego)
19
Q
Barbiturany - interakcje
A
- nie mogą być przyjmowane razem z substancjami hamującymi OUN (np. alkoholem)
- indukcja cytochromu P450 → zwiększony metabolizm innych leków
20
Q
Fazy metabolizmu benzodiazepin
A
- pierwsza faza = oksydacja przez cytochrom P450 w wątrobie → aktywne metabolity
- druga faza = glukuronidacja w wątrobie → nieaktywne metabolity
21
Q
Benzodiazepiny bezpieczne dla osób starszych
A
metabolizowane z pominięciem 1. fazy: • klonazepam (p-drgawkowy) • lorazepam (anaksjolityk) • oksazepam (anaksjolityk) • temazepam (nasenny)
22
Q
Benzodiazepiny krótko działające (do kilku godzin) - przedstawiciele
A
- midazolam
- oksazepam
- triazolam
23
Q
Benzodiazepiny długo działające (do kilku dni) - przedstawiciele
A
- chlordiazepoksyd
- diazepam
- flurazepam
- kwazepam
24
Q
Benzodiazepiny - początek działania
A
wszystkie benzodiazepiny mają szybki początek działania
25
Benzodiazepiny krótko działające (do kilku godzin) - zastosowanie
* preanestetyki (z niepamięcią następczą)
* leczenie trudności w zasypianiu
* dożylnie w celu wprowadzenia do znieczulenia chirurgicznego
26
Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania - zastosowanie
* anksjolityki
| * leki nasenne (w wyżej dawce) u pacjentów z trudnościami w zasypianiu i budzących się w nocy
27
Benzodiazepiny długo działające (do kilku dni) - zastosowanie
* detoksykacja osób uzależnionych od alkoholu
* zapobieganie drgawkom
* leczenie nadmiernej spastyczności mięśniowej
* leki uspokajające, ale nie nasenne (ze względu na długi czas działania)
28
Barbiturany - objawy zespołu odstawiennego
wzmożona drażliwość i powrót bezsenności
29
Midazolam
* benzodiazepina krótko działająca
* stosowana dożylnie w celu wprowadzenia do znieczulenia chirurgicznego
* preanestetyk w krótkich zabiegach
30
Oksazepam
* benzodiazepina krótko działająca
* u osób z trudnościami w zasypianiu
* podobnie: triazolam
31
Triazolam
* benzodiazepina krótko działająca
* u osób z trudnościami w zasypianiu
* podobnie: oksazepam
32
Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania - przedstawiciele
* alprazolam
* bromazepam
* estazolam
* klobazam
* klonazepam
* klorazepan dipotasowy
* lorazepam
* lormetazepam
* medazepam
* nitrazepam
* temazeoam
33
Jakie posiłki wpływają na metabolizm benzodiazepin?
tłuste posiłki mogą nasilić działanie bezodiazepin
metabolity benzodiazepin są wydzielane z żółcią do jelit → możliwe ponowne wchłonięcie → wydłużenie okresu półtrwania (krążenie jelitowo-wątrobowe)
34
Jak zmienia się z wiekiem zdolność metabolizmu benzodiazepin?
* 1 faza metabolizmu - wraz z wiekiem znaczny spadek zdolności do oksydacji
* 2 faza metabolizmu - niewielki wpływ wieku na zdolność glukuronidacji
→ dla osób starszych bezpieczne benzodiazepiny to te, które są metabolizowane z pominięciem fazy 1
35
Benzodiazepiny - działania niepożądane
* uzależnienie (psychiczne i/lub fizyczne → konieczne stopniowe obniżanie dawki)
* depresja OUN (jednak silne i groźne dla życia zaburzenia pojawiają się dopiero, gdy równocześnie zastosowane zostaną inne substancje upośledzające funkcję OUN, np. alkohol)
* arytmie
* spadek CTK (hamowanie wychwytu zwrotnego adenozyny → rozszerzenie naczyń i obniżenie oporu obwodowego)
36
Antagonista benzodiazepin podawany w przypadku ciężkiego zatrucia
flumazenil
37
Benzodiazepiny - objawy zespołu odstawiennego
niepokój, bezsenność, bóle głowy, drażliwość i bóle mięśniowe
38
Czym się różni działanie benzodiazepin i barbituranów na enzymy mikrosomalne?
benzodiazepiny w odróżnieniu od barbituranów nie indukują enzymów mikrosomalnych → tolerancja na ich działanie rozwija się wolniej
39
Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - przedstawiciele
* difenhydramina
| * hydroksyzyna
40
Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - mechanizm działania
przechodzenie przez barierę krew-mózg → blokowanie receptorów H₁ w OUN → spadek uwalniania ACh w układzie siatkowatym → obniżenie poziomu świadomości → senność
41
Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - wskazania
* zmniejszanie lęku
* zmniejszanie napięcia
* zapewnienie wypoczynku podczas snu
* osiągnięcie efektu uspokojenia (np. przed operacją)
42
Antyhistaminiki uspokajające i nasenne - charakterystyka
* przekraczają barierę krew-mózg (w roztworze pozostają w formie niezjonizowanej)
* efekt sedacyjny i nasenny (słabsze niż barbiturany lub benzodiazepiny)
* nie wywołują tolerancji oraz uzależnienia
43
Wodzian chloralu
* prolek → trichloroetanol (w wątrobie)
* niekiedy stosowany w sedacji przedoperacyjnej u dzieci
* nefrotoksyczny, hepatotoksyczny → obecnie rzadko stosowany
44
Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABA A - przedstawiciele
* gaboksadol
* izoguawacyna
* etomidat
45
receptory GABA A postsynaptyczne:
* znajdujące się w synapsach
* pobudzane w sposób fazowy (gdy w ich sąsiedztwie GABA zostanie wyrzucony w dużych ilościach z neuronów presynaprycznych)
* wrażliwe na barbiturany i benzodiazepiny
46
receptory GABA A pozasynaptyczne:
* zlokalizowane poza synapsami
* budowa odmienna od postsynaptycznych receptorów GABA A (zawierają podjednostki niespotykane w receptorach synaptycznych)
* pobudzane w sposób toniczny (przez niewielkie ilości, ciągle obecnego GABA)
* niewrażliwe na benzodiazepiny
* wrażliwe na neuroaktywne steroidy, taurynę, alkohol etylowy, niektóre analgetyki i leki przeciwdrgawkowe
47
Gaboksadol
* lek nasenny działający na pozasynaptyczne receptory GABA A
* wydłuża sen NREM 3 i 4 bez wpływu na sen REM
* nie jest używany ze względu na obawy o toksyczność
48
Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - przedstawiciele
* zolpidem
* zaleplon
* zopiklon
* eszopiklon
49
Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - charakterystyka
* pochodne cyklopirolonowe
* działają szybko i krótko (nie są metabolizowane do aktywnych metabolitów → nie wykazują objawów sedacji następnego dnia po zażyciu)
* nie zmieniają długości faz snu
* bardziej wybiórcze niż benzodiazepiny
50
Leki działające wybiórczo na podjednostkę α₁ GABA A - działania niepożądane
* gorzki smak w ustach, objawy żołądkowo-jelitowe
* ból głowy
* zmiany skórne, reakcje alergiczne
* tolerancja, uzależnienie (przy dłuższym stosowaniu)
51
Leki działające wybiórczo na podjednostki α₂ i α₃ GABA A - przedstawiciele
* pagoklon
| * ocynaplon
52
Leki działające wybiórczo na podjednostki α₂ i α₃ GABA A - charakterystyka
* leki eksperymentalne
| * anksjolityki bez działania nasennego
53
Wpływ benzodiazepin na długość faz snu
* wydłużanie snu płytkiego - faz NREM 1 i 2
* skracanie snu głębokiego - faz NREM 3 i 4
* skracanie fazy REM
54
Pobudzenie której podjednostki GABA A odpowiada za działanie anaksjolityczne?
α₁
55
Pobudzenie której podjednostki GABA A odpowiada za działanie nasenne?
α₂ i α₃
56
Agoniści receptorów melatoninowych - przedstawiciele
* melatonina
* ramelteon
* tasymelteon
* agomelatyna
57
Melatonina
* produkowana w szyszynce - odpowiedzialna za utrzymanie prawidłowego rytmu snu i czuwania w ciągu doby
* agonista receptorów melatoninowych typu 1 i 2
* stosowana w tabletkach
* wywołuje sen
* nie uzależnia
* nie powoduje wtórnej bezsenności
58
Ramelteon
* agonista receptorów melatoninowych typu 1 i 2
* wywołuje sen
* nie uzależnia
* nie wywołuje wtórnej bezsenności
59
Melatonina i ramelteon - wskazania
* leczenie jet-lag
| * bezsenność u osób pracujących w systemie zmianowym
60
Tasymelteon
* stosowany u osób całkowicie niewidomych, mających trudności z zachowaniem 24-godzinnego cyklu snu i czuwania
* nie jest stosowany u osób z zachowanym widzeniem
61
Agomelatyna
* agonista receptorów melatoninowych
* antagonista receptorów 5-HT₂C
* lek antydepresyjny
* ułatwia zasypianie
62
Co jest odpowiedzialne za najczęstszą formę narkolepsji (patologicznej senności)?
niedobór oreksyny
63
Oreksyna
* produkowana w podwzgórzu
* neuropeptyd mózgowy biorący udział w regulacji apetytu, czuwania i świadomości
* jej niedobór jest odpowiedzialny za najczęstszą formę narkolepsji
64
Antagoniści receptora dla oreksyny - przedstawiciele
* sulworeksant
| * lemboreksant (w fazie badań)
65
Sulworeksant
* antagonista receptorów oreksynowych OX₁ i OX₂
* indukuje sen i podtrzymuje go w nocy
* nie jest skuteczny u wszystkich
66
Sulworeksant - działania niepożądane
* u niektórych podtrzymuje stan czuwania
* koszmary nocne
* opóźnienie reakcji następnego dnia po zażyciu
67
Anksjolityki bez działania nasennego - przedstawiciele
* propranolol
* buspiron
* oksyban
68
Propranolol jako anksjolityk
* znosi objawy zdenerwowania (takie jak drżenie rąk czy tachykardia)
* przydatny w leczeniu lęku sytuacyjnego (tremy)
69
Buspiron
* stosowany w lęku przewlekłym
* działa na szlaki: 5-HT, NA, DA, ACh
* pełny efekt kliniczny po kilku tygodniach
* działa słabiej od benzodiazepin, ale nie uzależnia
70
Buspiron - działania niepożądane
* zawroty i bóle głowy
* niedokrwienie (serca, mózgu)
* zawał serca
71
Oksyban
* stosowany w napadach narkolepsji (nadmiernej senności w ciągu dnia) z katapleksją (utratą napięcia mięśniowego)
* aktywny składnik: GHB (pigułka gwałtu, kwas γ-hydroksymasłowy)
72
Pitolisant
* znany też jako tiprolisant
* antagonista i odwrotny agonista receptora H₃
* używany w leczeniu narkolepsji i senności towarzyszącej różnym chorobom oraz w zaburzeniach funkcji poznawczych w schizofrenii i chorobie Parkinsona
73
Co jest konieczne w celu uzyskania pełnego znieczulenia chirurgicznego?
* zniesienie świadomości (korzystne jest wywołanie niepamięci)
* zniesienie czucia bólu
* zniesienie napięcia mięśniowego (z zablokowaniem możliwości wykonywania ruchów)
74
Jakie leki są wykorzystywane do zniesienia bólu pacjenta podczas znieczulenia chirurgicznego?
opioidowe leki przeciwbólowe
75
Jakie leki są wykorzystywane do zniesienia napięcia mięśniowego pacjenta podczas znieczulenia chirurgicznego?
np. pochodne kurarynowe
76
Fazy znieczulenia chirurgicznego:
I faza (analgetyczna) - częściowe zniesienie bólu, niepamięć i euforia
II faza (pobudzenia) - pacjent bywa podekscytowany, czasem na pograniczu delirium, opiera się działaniom lekarzy - faza niebezpieczna dla pacjenta, która powinna być skrócona maksymalnie
III faza (pełnego znieczulenia chirurgicznego) - pacjent jest pozbawiony świadomości i ma zmniejszoną tendencję do wykonywania ruchów gałek ocznych, lecz regularnie oddycha - w tej fazie wykonywana jest operacja
IV faza (depresji rdzeniowej) - dochodzi do zatrzymania oddechu, całkowitego zatrzymania ruchów gałek ocznych, a w razie dalszego nasilenia oddziaływania leków ogólnie znieczulających na pacjenta także do zatrzymania akcji serca
77
Jaką drogą można podawać pacjentowi środki znieczulenia ogólnego?
drogą dożylną i inhalacyjną
78
Od jakich parametrów zależy szybkość wyrównywania stężenia środka znieczulenia ogólnego podawanego wziewnie w narządach organizmu?
* masa organu, w którym dochodzi do rozpuszczenia leku
* ilość krwi przepływającej przez ten organ
* szybkości, z jaką krew przepływa przez organ
* lipofilności tkanek zawartych w organie
79
Ciśnienie parcjalne anestetyków wziewnych
= cząsteczkowe, odpowiada odsetkowi molekuł gazu będącego środkiem znieczulenia ogólnego wśród ogólnej liczby molekuł gazu w danej objętości mieszaniny oddechowej
w stanie równowagi ciśnienia parcjalne są identyczne w każdym kompartmencie
80
Stężenie molowe anestetyków wziewnych
liczba moli środka wziewnego podzielona przez objętość, w jakiej się znajdują
stężenia molowe nie są równe w poszczególnych kompartmentach, nawet w stanie równowagi
81
Jaki pomiar umożliwia określenie ciśnienia parcjalnego anestetyku w mózgu?
nie jest mierzalny bezpośrednio → pomiar ciśnienia parcjalnego anestetyku na końcu wydechu (tak, aby na pomiar nie wpływało stężenie gazu w przestrzeni martwej)
→ sterując ciśnieniem parcjalnym anestetyku we wdychanym powietrzu, można stosunkowo łatwo zmieniać jego ciśnienie parcjalne w powietrzu końcowowydechowym (czyli w przybliżeniu w OUN)
82
Współczynnik podziału gazu w rozpuszczalniku
miara rozpuszczalności gazu przy standardowych warunkach ciśnienia i temperatury w rozpuszczalniku, którym może być krew (współczynnik podziału krew/gaz), olej (współczynnik podziału olej/gaz) czy tkanka mózgowa (nie jest w praktyce stosowany)
83
Jaki współczynnik dobrze przybliża niemierzalną rozpuszczalność gazu w tkance mózgowej?
współczynnik olej/gaz
84
Jak otrzymać współczynnik podziału tkanka/krew?
= współczynnik podziału olej/gaz : współczynnik podziału krew/gaz
85
Który współczynnik ma decydujące znaczenie dla siły działania wziewnego środka znieczulającego?
współczynnik podziału olej/gaz → im większy współczynnik, tym większa siła działania środka
86
MAC
= minimalne stężenie pęcherzykowe - pęcherzykowe ciśnienie parcjalne, które wywołuje najlżejsze znieczulenie, tzn. znosi obronną odpowiedź ruchową na nacięcie skóry skalpelem u 50% populacji
87
Jaka jest zależność pomiędzy współczynnikiem podziału olej/gaz anestetyku a jego wartością MAC?
im wyższy współczynnik podziału olej/gaz (= im silniejszy anestetyk), tym niższe jest MAC wymagane do znieczulenia
88
Jaką maksymalną wartość MAC może mieć anestetyk stosowany samodzielnie?
żaden środek, którego MAC wynosi więcej niż 0,8 atmosfery nie może być stosowany nawet w teorii jako samodzielny anestetyk → pacjentowi trzeba podawać minimum 21% tlenu w mieszaninie oddechowej
89
Jakie czynniki decydują o szybkości indukcji (szybkości, z jaką można wprowadzić pacjenta w znieczulenie chirurgiczne)?
* ciśnienie parcjalne leku w pęcherzykach
* częstość oddechów na minutę
* szybkość, z jaką narasta ciśnienie parcjalne leku we krwi w trakcie jego podawania
90
Jaki parametr wpływa na szybkość, z jaką narasta ciśnienie parcjalne anestetyku we krwi w trakcie jego podawania?
współczynnik podziału krew/gaz (anestetyki z niskim współczynnikiem podziału krew/gaz indukują znieczulenie szybciej niż te z wysokim)
91
Podział leków wziewnych znieczulających ogólnie ze względu na szybkość działania:
* anestetyki o niskim współczynniku podziału krew/gaz → szybko wprowadzające w znieczulenie i pozwalające na szybkie wybudzenie
* anestetyki o wysokim współczynniku podziału krew/gaz → wolno wprowadzające w znieczulenie i wymuszające wolne wybudzanie pacjenta
92
Anestetyki o niskim współczynniku podziału krew/gaz - przedstawiciele
* podtlenek azotu
* sewofluran
* izofluran
93
Anestetyki o wysokim współczynniku podziału krew/gaz - przedstawiciele
* halotan
* enfluran
* izofluran
94
Co może ograniczać działanie anestetyków o niskim współczynniku podziału krew/gaz?
ich działanie może ograniczać nieprawidłowa perfuzja krwi
95
Co może ograniczać działanie anestetyków o wysokim współczynniku podziału krew/gaz?
ich działanie może ograniczać nieprawidłowa wentylacja pęcherzyków płucnych
96
Mechanizm działania wziewnych anestetyków:
interakcja z miejscem wiążącym na receptorach GABA A → napływ Cl- i wypływ K+ → hiperpolaryzacja i zmniejszenie pobudliwości neuronów na bodźce
* dodatkowo anestetyki wziewne hamują napływ Ca2+ i Na+ do komórki, co sprzyja jej zmniejszonej aktywacji
* poza działaniem na GABA A, działają również na receptory NMDA i kanały potasowe zawierające domenę dwuporową umiejscowione w błonie komórkowej neuronów presynaptycznych → zmniejszenie egzocytozy neuroprzekaźników i kanały potasowe zawierające domenę dwuporową umiejscowione w błonie komórkowej neuronów postsynaptycznych → zmniejszenie pobudzenia receptora przez wydzielone już neuroprzekaźniki
97
Anestetyki wziewne - przedstawiciele
• podtlenek azotu
```
pochodne chlorowcowe (halogenowe) węglowodanów:
• halotan
• enfluran
• izofluran
• desfluran
• sewofluran
```
98
Podtlenek azotu
* anestetyk wziewny
* zbyt słaby, by samodzielnie wywołać znieczulenie chirurgiczne
* szybko indukuje znieczulenie
* własności analgetyczne
* używa się go w połączeniu z innymi lekami, które są silniejsze, ale wymagają dłuższego czasu, aby indukować znieczulenie
99
Halotan
* silny anestetyk wziewny
* wymaga powolnej indukcji i wybudzania
* nie ma nieprzyjemnego zapachu → bywa stosowany u dzieci
* obecnie rzadko stosowany
100
Halotan - działania niepożądane
* zapalenie wątroby i jej niewydolność (metabolizm wątrobowy) → nie powinien być stosowany u danego pacjenta częściej niż raz na 6 miesięcy
* hipertermia złośliwa
* groźne arytmie (uwrażliwia serce na działanie katecholamin)
* zmniejsza pojemność minutową serca
101
Hipertermia złośliwa - najsilniejsze aktywatory
* halotan
* izofluran
* suksametonium
102
Hipertermia złośliwa - mechanizm
mutacja receptora wapniowego zlokalizowanego w błonach siateczki śródplazmatycznej (rec. rianodynowego) → zwiększenie stężenia Ca2+ w mięśniach szkieletowych → skurcz → wydzielane ciepło podczas skurczu → hipertermia złośliwa
103
Enfluran
* słabszy anestetyk wziewny niż halotan, ale działa szybciej i pozwala na szybsze wybudzenie
* efekt miorelaksacyjny
* podobnie: izofluran
104
Izofluran
* obecnie najpopularniejszy anestetyk wziewny
* słabszy niż halotan, ale działa szybciej i pozwala na szybsze wybudzenie
* efekt miorelaksacyjny
* podobnie: enfluran
105
Desfluran
* silny anestetyk wziewny
| * szybka indukcja znieczulenia i wybudzenie
106
Sewofluran
* anestetyk wziewny najbliższy ideału
| * konieczność używania drogiego sprzętu (zwykłe aparaty powodują metabolizm leku do nefrotoksycznego związku)
107
Enfluran - działania niepożądane
* ryzyko nadmiernej supersji ośrodka oddechowego
| * w jego metabolzimie (odszczepia fluor) powstają związki nefrotoksyczne i drgawkorodne
108
Izofluran - działania niepożądane
ryzyko nadmiernej supersji ośrodka oddechowego
109
Desfluran - działania niepożądane
podrażnienie dróg oddechowych i skurcz krtani → ograniczenie jego stosowania
110
Anestetyki dożylne - przedstawiciele
* benzodiazepiny
* opioidy
* barbiturany (tiopental)
* propofol
* etomidat
* ketamina
111
Benzodiazepiny jako anestetyki dożylne
* diazepam, lorazepam i midazolam
* używane jako leki dodatkowe, stosowane z innymi anestetykami
* chętnie podawane kilkadziesiąt minut przed rozpoczęciem właściwego znieczulenia (ze względu na właściwości przeciwlękowe i niepamięć następczą)
* stosunkowo bezpieczne - istnieje swoisty antagonista (flumazenil), który może odwrócić ewentualne objawy przedawkowania
* bywają również dodawane w trakcie operacji w celu podtrzymania efektu sedacyjnego
112
Opioidy dożylne jako anestetyki
* fentanyl, alfentanyl, sufentanyl, remifentanyl
* szczególnie chętnie stosowane w operacjach kardiochirurgicznych - nie wywołują depresji kurczliwości mięśnia sercowego
* bezpiecznie - możliwość podania ich antagonisty (naltreksonu) i ultrakrótki czas działania
* nie dają niepamięci następczej → często łączone z benzodiazepinami
* w połączeniu z lekiem przeciwpsychotycznym (droperydolem) wywołują neuroleptoanestezję (zniesienie bólu i niepamięć)
113
Tiopental jako anestetyk
* najpopularniejszy barbituran stosowany dożylnie w celu wywołania znieczulenia chirurgicznego
* może łatwo ulec akumulacji w organizmie i wywołać efekty toksyczne (jeśli podawany wielokrotnie w trakcie długo trwającej operacji)
* stosowany do szybkiego wprowadzenia do znieczulenia, pozwalającego ominąć niepożądaną fazę II, później znieczulenie jest podtrzymywane środkami wziewnymi
114
Propofol
* anestetyk dożylny
* pozbawiony działania przeciwbólowego (wymaga podawania wyższych dawek analgetyków niż w przypadku używania innych anestetyków)
* ultraszybka indukcja
* nie wykazuje tendencji do akumulacji w organizmie → może być stosowany zarówno do indukcji, jak i podtrzymywania znieczulenia
* chirurgia jednego dnia
* podawany w formie preparatu intralipidowego o dużej kaloryczności, którą należy uwzględnić w bilansie energetycznym pacjenta
115
Etomidat
* anestetyk dożylny
* krótko działa i szybko indukuje znieczulenie
* podawany samodzielnie
* znieczulenie z zachowaniem świadomości
* w stanach nagłych, jeśli później wprowadza się dodatkowo inny anestetyk
* brak działania depresyjnego na czynność serca i układ oddechowy
116
Ketamina
* anestetyk dożylny
* antagonista receptorów glutaminowych NMDA
* znieczulenie zdysocjowane (pacjent pozornie pozostaje w kontakcie, np. ma otwarte oczy, ale nie odczywa bólu, nie odpowiada na bodźce i nie pamięta wykonywanej procedury)
* może być podawany domięśniowo - polecany u osób z trudnym dostępem żylnym
* wykazuje stymulujący wpływ na układ krążenia, zwiększa częstość skurczów serca i podnosi ciśnienie tętnicze krwi
* stosowana do krótkich zabiegów i u dzieci
* przy wybudzaniu może powodować pobudzenie, zwiększoną aktywność motoryczną lub halucynacje (zwłaszcza u dorosłych)
