Analgezja Flashcards

1
Q

Ból

A

reakcja organizmu na pojawienie się czynników lub stanów mogących wywołać uszkodzenie tkanek, ma ostrzegać i wymusić reakcję ucieczki lub chronić daną część ciała przed nadmiernym obciążeniem

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Na jakim etapie działania bodźca bólowego środki przeciwbólowe mogą go usunąć lub ograniczyć?

A
  • w miejscu powstawania bodźca = obwodowe leki przeciwbólowe (NLPZ)
  • hamując przewodzenie bodźców bólowych w szlakach ośrodkowego układu nerwowego - w rdzeniu kręgowym i mózgowi = ośrodkowo działające leki przeciwbólowe (opioidowe leki przeciwbólowe)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Rodzaje alkaloidów zawartych w opium:

A
  • pochodne fenatrenu (morfina, kodeina)

* pochodne izochinoliny (papaweryna)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Klasy endogennych opiatów:

A
  • enkefaliny
  • endrofiny
  • dynorfiny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Typy receptorów opioidowych:

A
  • μ (najważniejsze dla działania analgetycznego)
  • δ
  • κ (pewne znaczenie dla działania analgetycznego)

• σ - strukturalnie nie ma nic wspólnego z klasycznymi receptorami opioidowymi, ale odpowiada za halucynogenne działanie niektórych wiążących się z nim opioidów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Szlaki bólowe:

A

nocyreceptory obwodowe → rogi tylne rdzenia kręgowego → rdzeń kręgowy → pień mózgu → wzgórze → układ limbiczny i kora mózgu (szlak rdzeniowo-wzgórzowo-korowy)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Jakie włókna przewodzą ból?

A
  • włókna typu Aδ - szybko przewodzące; ostre wrażenia bólowe

* włókna typu C - wolno przewodzące; ból tępy, gniotący

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Drogi hamujące aktywność szlaków bólowych

A
  • drogi zstępujące
  • początek w istocie szarej otaczającej akwedukt
  • zakończenia nerwowe znajdują się na neuronach tylnych rdzenia kręgowego
  • neuroprzekaźniki: endogenne opiaty (mają zdolność zahamowania czynności neuronów rogów tylnych rdzenia kręgowego = hamowanie odczuwania bólu)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Mechanizm działania opioidów

A

połączenie opioidu z receptorem → zahamowanie cyklazy adenylanowej przez podjednostkę G αi; zahamowanie napływu Ca2+ (zahamowanie egzocytozy) i wypływu K+ (hiperpolaryzacja) przez podjednostkę G βγ → zmniejszone wydzielanie neuroprzekaźników w neuronach czuciowych rogów tylnych rdzenia kręgowego → mniejsze pobudzenie szlaku rdzeniowo-wzgórzowo-korowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Egzogenne opioidy:

A
  • czyści agoniści receptorowi (agoniści pełni i częściowi) - wykazują wyłącznie działanie agonistyczne na jeden lub więcej receptorów opioidowych
  • mieszani agoniści/antagoniści - wykazują działanie agonistyczne na jeden typ receptorów opioidowych, ale antagonistyczne na inny typ receptorów opioidowych
  • czyści antagoniści receptorów opioidowych - nie są stosowane w leczeniu bólu, ale w terapii zatrucia opioidami oraz opioidowego zespołu abstynencyjnego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Aktywacja receptorów opioidówych przez czystych agonistów

A
  • agoniści pełni: aktywują receptory maksymalnie = z siłą porównywalną do endogennych opioidów
  • agoniści częściowi: aktywują receptory z mniejszą siłą, niż czynią to endogenne opioidy (aktywacja jest niepełna)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Czyści pełni agoniści receptorowi - przedstawiciele

A
  • morfina
  • oksykodon
  • dihydrokodeina
  • petydyna
  • fentanyl
  • sulfentanyl
  • alfentanyl
  • remifentanyl
  • metadon
  • loperamid
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Efekty działania opioidów związane z OUN

A
  • przeciwbólowy
  • euforyzujący (u części ludzi dysforia, najprawdopodobniej uwarunkowana genetycznie)
  • przeciwkaszlowy (wykorzystywany terapeutycznie w przypadku centralnie działających opioidowych leków przeciwkaszlowych)
  • zwężenie źrenicy (ważny objaw diagnostyczny u osób nieprzytomnych zatrutych opiatami; efekt ten nie podlega rozwojowi tolerancji)
  • depresja ośrodka oddechowego (potencjalnie groźne powikłanie polekowe w razie zatrucia)
  • uspokajający i nasenny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Efekty działania opioidów związane z układem sercowo-naczyniowym

A
  • rozszerzenie naczyń, w tym wieńcowych, pod wpływem uwalnianej histaminy
  • spadek ciśnienia tętniczego krwi
  • zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen (korzystne, gdy stosowane w zawale mięśnia sercowego, należy jednak uważać na niedociśnienie)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Efekty żołądkowo-jelitowo-wątrobowe działania opioidów

A
  • nudności i wymioty (podrażnienie dna komory IV)
  • zaparcia (zwiększone napięcie mięśniówki gładkiej jelit)
  • zwiększone napięcie zwieracza bańki wątrobowo-trzustkowej oraz ciśnienie żółci w pęcherzyku żółciowym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Efekty działania opioidów związane z układem wydalniczym i płciowym

A
  • retencja moczu spowodowana zwiększeniem napięcia zwieraczy dolnych dróg moczowych
  • przedłużenie porodu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Efekty działania opioidów związane z układem hormonalnym

A
  • zahamowanie wydzielania hormonu luteinizującego (zahamowanie owulacji, zmniejszenie płodności)
  • stymulacja wydzielania wazopresyny i prolaktyny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Efekty działania opioidów związane z układem immunologicznym

A

zahamowanie funkcjonowania komórek NK

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Efekty skórne działania opioidów

A

związane ze stymulacją wyrzutu histaminy z mastocytów:
• zaczerwienienie skóry
• świąd wysypka

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Morfina

A
  • pełny agonista receptorowy
  • naturalny alkaloid opium
  • ulega glukuronidacji, w wyniku której powstaje czynny metabolit (6-glukuronian) o silniejszym działaniu i dłuższej aktywności niż sama morfina
  • może być podawana doustnie, paraenteralnie oraz w postaci plastrów o powolnym uwalnianiu
  • niemodyfikowana wymaga doustnego stosowania co 4 h, w preparatach o powolnym uwalnianiu może być podawana co 12 h
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Morfina - wskazania

A

kontrola bólu w poważnych urazach, w zawale mięśnia sercowego i w chorobie nowotworowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Heroina

A
  • diacetylomorfina
  • niepolarna pochodna morfiny
  • szybko przenika barierę krew-mózg
  • narkotyk
  • w niektórych krajach dopuszczona do obrotu farmaceutycznego
23
Q

Dihydrokodeina

A
  • opioid półsyntetyczny
  • pełny agonista receptorowy
  • silne działanie przeciwbólowe
24
Q

Oksykodon

A
  • opioid półsyntetyczny
  • pełny agonista receptorowy
  • działanie przeciwbólowe nieco słabsze niż dihydrokodeina
  • często podawany z NLPZ lub paracetamolem (aby połączyć dwa mechanizmy działania przeciwbólowego i uzyskać lepszą kontrolę bólu)
25
Q

Petydyna

A
  • opioid syntetyczny
  • pełny agonista receptorowy
  • nieco odmienny profil działania - ma komponentę cholinolityczną
  • nie ma właściwości przeciwkaszlowych i daje słabsze efekty kurczące mięśniówkę gładką
  • bezpieczniejszy w przypadku porodu i schorzeń dróg żółciowych
  • rzadziej wywołuje zaparcia
  • NIE POWODUJE skurczu źrenicy
  • czas działania krótszy niż morfina
  • metabolizowana do toksycznej norpetydyny
  • nie powinna być stosowana przez dłuższy czas ani wówczas, gdy konieczne jest podawanie powtarzających się dawek
  • nalokson nieskuteczny w zatruciu
26
Q

Petydyna - wskazania

A

krótkie leczenie ostrych bólów

27
Q

Fentanyl

A
  • pełny agonista receptorowy
  • podawany dożylnie lub w plastrach do podawania przezskórnego
  • zniesienie bólu pre- i pooperacyjnego
  • 100 razy silniejszy niż morfina, a równocześnie w mniejszym stopniu wywołuje nudności
  • podobnie: sulfentanyl, alfentanyl i remifentanyl
28
Q

Sulfentanyl

A

• pełny agonista receptorowy
• podawany dożylnie
• zniesienie bólu pre- i pooperacyjnego
silniejszy niż morfina, a równocześnie w mniejszym stopniu wywołuje nudności
• podobnie: fentanyl, alfentanyl i remifentanyl

29
Q

Alfentanyl

A
  • pełny agonista receptorowy
  • podawany dożylnie
  • zniesienie bólu pre- i pooperacyjnego
  • silniejszy niż morfina, a równocześnie w mniejszym stopniu wywołuje nudności
  • podobnie: fentanyl, sulfentanyl i remifentanyl
30
Q

Remifentanyl

A
  • pełny agonista receptorowy
  • podawany dożylnie
  • zniesienie bólu pre- i pooperacyjnego
  • silniejszy niż morfina, a równocześnie w mniejszym stopniu wywołuje nudności
  • działa ultraszybko (w minutę po podaniu) i ultrakrótko (w ciągu kilku minut po zaprzestaniu podawania ustaje jego aktywność) - rozkładany przez wszechobecne esterazy
  • podobnie: fentanyl, sulfentanyl i alfentanyl
31
Q

Metadon

A
  • pełny agonista receptorowy
  • długo działający
  • stosowany raz dziennie doustnie
  • u osób uzależnionych od opioidów lub cierpiących na bóle przewlekłe (np. nowotworowe)
32
Q

Czyści częściowi agoniści receptorowi - przedstawiciele

A
  • kodeina
  • hudrokodon
  • dekstropropoksyfen
33
Q

Częściowi czyści agoniści receptorowi - charakterystyka

A
  • stosowane doustnie
  • w bólach o umiarkowanym nasileniu
  • najczęściej w połączeniu z NLPZ lub paracetamolem
  • kodeina i hydrokodon należą do leków przeciwkaszlowych
  • dektropropoksyfen ma najsłabsze działanie
34
Q

Mieszani agoniści/antagoniści - przedstawiciele

A
  • buprenorfina
  • butorfanol
  • nalbufina
  • pentazocyna
35
Q

Buprenorfina

A
  • częściowy agonista receptorów μ i antagonista receptorów κ
  • dłuższe działanie przeciwbólowe
  • stosowana w bólach średnich oraz silnych
  • stosowana u osób uzależnionych od morfiny
36
Q

Butorfanol

A
  • agonista receptorów κ i antagonista receptorów μ
  • analgezja przy mniejszej skłonności do uzależnienia lub spowodowania niewydolności oddechowej
  • dostępny w formie sprayu donosowego, może być stosowany na żądanie
  • podobnie: nalbufina
37
Q

Nalbufina

A
  • agonista receptorów κ i antagonista receptorów μ
  • analgezja przy mniejszej skłonności do uzależnienia lub spowodowania niewydolności oddechowej
  • podobnie: butrofanol
38
Q

Pentazocyna

A
  • agonista receptorów κ i psudoreceptorów opioidowych σ
  • słaby opioid
  • działanie psychozomimetyczne
  • może być stosowany z NLPZ lub paracetamolem
39
Q

Agoniści receptorów opioidowych o szczególnych właściwościach - przedstawiciele

A
  • dekstrometorfan
  • difenoksylat
  • loperamid
  • tramadol
40
Q

Dektrometorfan

A
  • agonista receptorów opioidowych i antagonista receptorów NMDA
  • silne właściwości przeciwkaszlowe
  • stosowany jako lek przeciwkaszlowy, lecz nie przeciwbólowy
  • w połączeniu z chinidyną skutecznie kontrolują nietrzymanie afektu (nagłe, nieadekwatne do sytuacji, napady, śmiechu lub płaczu)
41
Q

Difenoksylat

A
  • silnie działa na receptory opioidowe w mięśniówce gładkiej jelit
  • stosowany jako leki przeciwbiegunkowe
  • podobnie: loperamid
42
Q

Loperamid

A
  • silnie działa na receptory opioidowe w mięśniówce gładkiej jelit
  • stosowany jako leki przeciwbiegunkowe
  • podobnie: difenoksylat
43
Q

Tramadol

A
  • agonista receptorów opioidowych i bloker wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny
  • wskazany w średnio nasilonych bólach przewlekłych
44
Q

Czyści antagoniści receptorów opioidowych - przedstawiciele

A
  • nalokson
  • naltrekson
  • alwimopan
45
Q

Nalokson

A
  • antagonista receptorów opioidowych
  • krótki czas działania
  • po podaniu paraenteralnym u osoby zatrutej opioidami często konieczne jest kilkakrotne powtórzenie dawki leku, aby zapobiec niewydolności oddechowej
46
Q

Naltrekson

A
  • antagonista receptorów opioidowych
  • długi czas działania
  • podawany doustnie lub z zastrzykach o powolnym uwalnianiu (podawane raz w miesiącu)
47
Q

Alwimopan

A
  • antagonista receptorów opioidowych
  • działa wyłącznie obwodowo (nie przechodzi przez barierę krew-mózg)
  • stosowany w pooperacyjnej niedrożności porażennej jelit oraz u pacjentów cierpiących z powodu zaprać wywołanych chronicznym podawaniem opiatów
48
Q

W zatruciu którym z egzogennych opioidów nalokson jest nieskuteczny?

A

w zatruciu petydyną

49
Q

Zatrucie petydyną - postępowanie

A
  • podanie leków przeciwdrgawkowych i wspomagających wentylację
  • nalokson - nieskuteczny
50
Q

Inne grupy leków przeciwbólowych:

A
  • antydepresanty
  • leki przeciwpadaczkowe
  • antagoniści receptorów NMDA
  • agoniści receptorów adrenergicznych α2
51
Q

Drabina analgetyczna według WHO

A

I stopień - ból od łagodnego do umiarkowanego

II stopień - ból umiarkowany lub źle kontrolowany na stopniu I

III stopień - ból od umiarkowanego do ciężkiego lub źle kontrolowany na stopniu II

52
Q

I stopień drabiny analgetycznej - leki

A

analgetyki nieopioidowe wraz z dodatkowymi środkami:

  • paracetamol
  • NLPZ
  • jako leki dodatkowe środki, które zmniejszają objawy nasilające ból (np. obrzęk)
53
Q

II stopień drabiny analgetycznej - leki

A

krótko działający lek opioidowy na żądanie + stale lek nieopioidowy + środki dodatkowe

• morfina, oksykodon lub hydrokodon jako dodatek do NLPZ lub paracetamolu

54
Q

III stopień drabiny analgetycznej - leki

A

stale (wlew dożylny lub formuła z ciągłym uwalnianiem) długo działający opioid + krótko działający opioid na żądanie + leki nieopioidowe + leki dodatkowe

• morfina i inne pochodne o stałym uwalnianiu, fentanyl przezskórnie, itp.