Vasodilatadores y Antianginosos Flashcards
Farmacocinetica Nitritos y Nitratos
Biodisponibilidad baja por vía oral (< 10–20%).
Vía sublingual preferida para efecto rápido.
Uso de nitrato de “acción prolongada” oral.
Absorción eficiente por vía sublingual.
Duración breve del efecto (15–30 min).
Excreciòn por riñón.
Mecanismo de Acción en el Músculo Liso Nitritos y Nitratos
Liberación de óxido nítrico.
Activación enzimática.
Incremento en cGMP.
Relajación del músculo liso.
Efectos sobre el Sistema de Órganos Nitritos/Nitratos
Relajación de músculo liso vascular.
Puede aumentar el flujo sanguíneo coronario.
Disminución del flujo sanguíneo coronario general.
Relajación de bronquios y tracto gastrointestinal.
Efectos Adversos Agudos Nitritos y Nitratos
Hipotensión ortostática, taquicardia, dolor de cabeza.
Contralaindicado en presión intracraneal elevada.
Efectos del Nitrato en la Angina de Esfuerzo
Disminución del retorno venoso.
Reducción de la demanda de oxígeno del miocardio
Efectos del Nitrato en la Angina Variante
Relajación del músculo liso de arterias coronarias.
Efectos del Nitrato en Síndromes Coronarios Agudos
Dilatación de arterias coronarias epicárdicas.
Reducción de la agregación plaquetaria.
Otros Nitrovasodilatadores
Nicorandil:
Vasodilatador en arterias coronarias normales.
Activa intercambiador Na+/Ca2+.
Reduce precarga y poscarga.
Molsidomina:
Profármaco que libera óxido nítrico.
Comparable a nitratos orgánicos.
Usos clinicos Calcioantagonistas
Hipertensión: Reducción de presión arterial.
Angina: Alivio del espasmo de arteria coronaria.
Taquiarritmias supraventriculares: Reducción de la frecuencia cardiaca.
Contraindicaciones Calcioantagonistas
Asma y Broncoespasmos: Contraindicado en estas condiciones.
Bradicardia Severa: Precaución en pacientes con bradicardia.
Insuficiencia Ventricular Izquierda Grave: Evitar en esta condición.
Mecanismos de los efectos clínicos Calcioantagonistas
Los bloqueadores de los canales de calcio reducen la fuerza contráctil del músculo cardíaco, lo que disminuye los requerimientos de oxígeno del corazón. Además, al bloquear los canales de calcio en las arterias, reducen la presión arterial y la carga sobre el corazón. Esto se traduce en una disminución del estrés en la pared ventricular izquierda, reduciendo así los requerimientos de oxígeno del músculo cardíaco.
Uso de Beta-Bloqueadores en Angina
Utilidad en angina de esfuerzo crónica.
Reducción de requerimientos de oxígeno del miocardio.
Efectos hemodinámicos: disminución de la frecuencia cardiaca, presión arterial y contractilidad.
Reducción del consumo de oxígeno en el miocardio.
Aumento del tiempo de perfusión diastólica.
Mejora de la perfusión coronaria.
RAM y contraindicaciones Beta-Bloqueadores en Angina
Aumento en el volumen telediastólico y en el tiempo de eyección.
Contraindicaciones: asma, bradicardia severa, bloqueo auriculoventricular, síndrome de taquicardiabradicardia, insuficiencia ventricular izquierda grave e inestable.
Fatiga, tolerancia al ejercicio alterada, insomnio.
Sueños desagradables, empeoramiento de la claudicación, disfunción eréctil.
Aplicaciones clínicas de los bloqueadores β
Tratamiento de la isquemia silenciosa o ambulatoria.
Reducción de la mortalidad en insuficiencia cardiaca e infarto de miocardio.
Prevención del accidente cerebrovascular en pacientes con hipertensión.