Diabetes Mellitus Flashcards
Insulina Regular
Mecanismo de Acción:
Insulina con zinc cristalina soluble de acción corta.
Efecto hipoglucémico aparece dentro de 30 minutos, alcanza un máximo en 2 horas y dura 5-7 horas.
Reacciones Adversas:
Hipoglucemia.
Reacciones alérgicas.
Lipodistrofia en el sitio de inyección.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la insulina regular o a alguno de sus excipientes.
Insulina Lispro
Mecanismo de Acción:
Análogo de insulina de acción rápida.
Se disocia rápidamente en monómeros y se absorbe rápidamente tras la inyección subcutánea.
Reacciones Adversas:
Hipoglucemia.
Reacciones locales en el sitio de inyección.
Lipodistrofia.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la insulina lispro o a alguno de sus excipientes.
Insulina Aspartato
Mecanismo de Acción:
Análogo de insulina de acción rápida.
Modificación de la prolina por ácido aspártico en B28 permite una absorción rápida.
Reacciones Adversas:
Hipoglucemia.
Reacciones locales en el sitio de inyección.
Lipodistrofia.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la insulina aspartato o a alguno de sus excipientes.
Insulina Glulisina
Mecanismo de Acción:
Análogo de insulina de acción rápida.
Modificaciones en B3 y B29 permiten una absorción rápida.
Reacciones Adversas:
Hipoglucemia.
Reacciones locales en el sitio de inyección.
Lipodistrofia.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la insulina glulisina o a alguno de sus excipientes.
Insulina NPH
Mecanismo de Acción:
Insulina de acción intermedia.
Combinación con protamina retrasa la absorción.
Reacciones Adversas:
Hipoglucemia.
Reacciones locales en el sitio de inyección.
Lipodistrofia.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la insulina NPH o a alguno de sus excipientes.
Insulina Glargina
Mecanismo de Acción:
Análogo de insulina de acción prolongada.
Se disuelve lentamente del depósito cristalino tras la inyección subcutánea.
Reacciones Adversas:
Hipoglucemia.
Reacciones locales en el sitio de inyección.
Menor inmunogenicidad.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la insulina glargina o a alguno de sus excipientes.
Insulina Detemir
Mecanismo de Acción:
Análogo de insulina de acción prolongada.
Prolonga la disponibilidad mediante la autoagregación y unión a albúmina.
Reacciones Adversas:
Hipoglucemia.
Reacciones locales en el sitio de inyección.
Lipodistrofia.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la insulina detemir o a alguno de sus excipientes.
Insulina Degludec
Mecanismo de Acción:
Análogo de insulina de acción ultra prolongada.
Forma grandes cadenas multihexaméricas que se disuelven lentamente.
Reacciones Adversas:
Hipoglucemia.
Reacciones locales en el sitio de inyección.
Lipodistrofia.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la insulina degludec o a alguno de sus excipientes.
Insulina Icodec
Mecanismo de Acción:
Análogo de insulina basal de acción semanal.
Se une fuertemente a albúmina, retrasando la absorción.
Reacciones Adversas:
Hipoglucemia.
Reacciones locales en el sitio de inyección.
Lipodistrofia.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la insulina icodec o a alguno de sus excipientes.
Sulfonilureas
Mecanismo de Acción:
Aumentan la liberación de insulina del páncreas.
Se unen al receptor de la sulfonilurea, inhibiendo el flujo de iones de potasio y resultando en despolarización celular.
La despolarización conduce a la apertura de canales de calcio, permitiendo la entrada de calcio y la liberación de insulina.
Efectos Secundarios: Hipoglucemia, aumento de peso.
Contraindicaciones: No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal significativa.
Sulfonilureas de Primera Generación
Tolbutamida:
Efectos Secundarios: Pueden incluir hipoglucemia, náuseas, malestar gastrointestinal.
Contraindicaciones: Evitar en pacientes con alergia a las sulfonamidas, embarazo, lactancia.
Sulfonilureas de Segunda Generación
Gliburida (Glibenclamida)
Glipizida
Glimepirida
Análogos de la Meglitinida
Repaglinida:
Efectos Secundarios: Pueden incluir hipoglucemia, dolor de cabeza, mareos, náuseas.
Contraindicaciones: Evitar en pacientes con insuficiencia hepática grave, hipersensibilidad conocida.
Mecanismo similar a sulfonilureas
Derivado de D-Fenilalanina
Nateglinida: Cierra canal de potasio sensible a ATP en cél. Beta
Efectos Secundarios: Pueden incluir hipoglucemia, dolor de cabeza, mareos, diarrea, náuseas.
Contraindicaciones: Evitar en pacientes con insuficiencia hepática grave, hipersensibilidad conocida.
Biguanidas (Metformina)
Mecanismo de Acción:
Acción en el Hígado, Músculo y Tejido Adiposo:
La metformina incrementa la actividad de la proteína cinasa activada por monofosfato de adenosina hepático.
Reduce la gluconeogénesis y la lipogénesis hepáticas.
Sustrato para el transportador de catión orgánico 1, presente en hepatocitos e intestino.
Efectos Adversos:
Gastrointestinales:
Anorexia, náuseas, vómitos, molestias abdominales y diarrea.
Ocurren en hasta el 20% de los pacientes.
Acidosis Láctica:
Riesgo aumentado en insuficiencia renal.
Contradiciones en insuficiencia hepática descompensada.
Deficiencia de Vitamina B12:
Puede ocurrir después de largo plazo de uso.
Monitoreo periódico recomendado, especialmente en casos de neuropatía periférica o anemia macrocítica.
Otros:
Interferencia con la absorción de vitamina B12 y aumento del riesgo de acidosis láctica en condiciones de hipoxia tisular.
Contraindicaciones:
Insuficiencia renal grave (eGFR < 30 mL/minuto/1.73 m²).
Insuficiencia hepática descompensada.
Riesgo aumentado de acidosis láctica en condiciones de insuficiencia renal, hepática o cardiorrespiratoria, y en casos de alcoholismo.
Tiazolidinedionas (Pioglitazona)
Mecanismo de Acción:
Ligandos del Receptor Gamma Activado por el Factor Proliferador de Peroxisomas (PPAR-γ):
Modulan la expresión de genes relacionados con el metabolismo de lípidos y glucosa.
Aumentan la expresión del transportador de glucosa y reducen la producción de glucosa hepática.
Efectos Adversos:
Retención de Líquidos:
Puede llevar a insuficiencia cardiaca.
Pérdida de Densidad Mineral Ósea:
Aumento de fracturas atípicas de extremidades en mujeres.
Aumento de Peso:
Asociado con retención de líquidos y aumento de masa grasa.
Contraindicaciones:
Insuficiencia cardiaca de clase III y IV según la New York Heart Association.
Insuficiencia hepática activa o elevaciones significativas de alanina aminotransferasa (ALT) previas al tratamiento.
Inhibidores de la Glucosidasa α (Acarbosa, Miglitol, Voglibosa)
Mecanismo de Acción:
Inhibición Competitiva de Enzimas Glucosidasa α Intestinal:
Reducen la digestión y absorción posprandial de glucosa.
Retrasan la absorción de almidón y disacáridos.
Efectos Adversos:
Gastrointestinales:
Flatulencia, diarrea y dolor abdominal.
Hipoglucemia:
Puede ocurrir con terapia concurrente de secretagogo de insulina.
Contraindicaciones:
Insuficiencia renal.
Elevaciones significativas de aminotransferasas hepáticas.
Agonistas del receptor del GLP-1
Ejemplos: Exenatida, Liraglutida, Dulaglutida, Lixisenatida, Semaglutida.
Acción: Estimulan los receptores del GLP-1, aumentando la liberación de insulina y suprimiendo la secreción de glucagón.
Administración: Vía subcutánea o, en el caso de la semaglutida, vía oral.
Inhibidores de la DPP-4
Ejemplos: Sitagliptina, Saxagliptina, Linagliptina, Alogliptina, Vildagliptina.
Acción: Bloquean la enzima DPP-4, prolongando la acción del GLP-1 endógeno.
Administración: Vía oral.
Agonista dual del receptor de GIP/GLP-1
Ejemplo: Tirzepatida.
Acción: Actúa como agonista tanto del receptor de GIP como del GLP-1.
Administración: Vía subcutánea.
RAM aGLP-1/iDPP-4
Náuseas, vómitos y diarrea son comunes, especialmente a dosis altas.
Aumento del riesgo de pancreatitis.
Posibles efectos adversos en el hígado y el corazón.
Precauciones aGLP-1/iDPP-4
Evitar en pacientes con antecedentes de cáncer tiroideo o síndrome de neoplasia endocrina múltiple (MEN).
Benefecios adicionales de aGLP-1/iDPP-4
Reducción de peso
Protección cardiovascular
Mejora de los lípidos sanguíneos
Protección renal
Reducción del riesgo de hipoglucemia
Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2)
Mecanismo de acción: Inhiben el transportador 2 de sodio-glucosa (SGLT2), lo que resulta en glucosuria y reduce las concentraciones de glucosa en pacientes con diabetes tipo 2.
Precauciones: No se recomienda su uso en pacientes con eGFR < 45 mL/minuto/1.73 m2. Están contraindicados en pacientes con eGFR < 30 mL/minuto/1.73 m2.
Efectos adversos: Aumento del riesgo de infecciones micóticas genitales y de las vías urinarias, hipotensión, aumento moderado del colesterol LDL, riesgo de cetoacidosis diabética en pacientes con diabetes tipo 1.
Beneficios adicionales:
Pérdida de peso moderada (2–5 kg) debido a la pérdida de calorías.
Reducción del riesgo de eventos cardiovasculares en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida.
Reducción de la progresión de albuminuria.
Posible beneficio en la enfermedad renal crónica, aunque la eficacia puede reducirse en estos pacientes.
iSGLT-2 (Ejemplos)
Canagliflozina
Dapagliflozina
Empagliflozina
Ertugliflozina
Pramlintida
Mecanismo de acción: Análogo del polipéptido amiloide de los islotes (IAPP, amilina), que reduce la secreción de glucagón, ralentiza el vaciado gástrico y disminuye el apetito.
Efectos adversos: Hipoglucemia, síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y anorexia.
Precauciones: Debe inyectarse sola con una jeringa separada y no debe mezclarse con insulina.
Clorhidrato de colesevelam
Mecanismo de acción: Se desconoce completamente, pero se supone que interfiere con la circulación enterohepática y la activación del receptor X farnesoide.
Efectos adversos: Malestar gastrointestinal (estreñimiento, indigestión, flatulencia), posible exacerbación de la hipertrigliceridemia.
Bromocriptina
Mecanismo de acción: Agonista de la dopamina.
Eficacia: Reducción modesta de la HbA1c.
Efectos adversos: Náuseas, fatiga, mareos, vómitos, dolor de cabeza.
Sistemas de administración de insulina
Jeringas de insulina: Disponibles en tamaños de 1 mL, 0.5 mL y 0.3 mL. Rotación de sitios de inyección recomendada para evitar lipohipertrofia.
Plumas de insulina: Eliminan la necesidad de jeringas y viales. Disponibles en diversas marcas y tipos.
Bombas de insulina: Proporcionan insulina de acción continua. Se recomiendan para pacientes motivados con diabetes tipo 1. Requieren monitoreo constante de glucosa.
Sistemas de asa cerrada: Utilizan datos de glucosa para ajustar automáticamente las dosis de insulina. Reducen la hipoglucemia nocturna y mejoran el control de glucosa.
Insulina inhalada: Alternativa a la insulina subcutánea. Se presenta en polvo seco y se inhala antes de las comidas. Requiere evaluación de la función pulmonar antes de su uso.
Inmunopatología de la terapia con insulina
Alergia a la insulina: Rara hipersensibilidad, a veces causada por anticuerpos IgE antiinsulina. Menos común con insulinas humanas y análogas.
Resistencia inmune a la insulina: Desarrollo de anticuerpos IgG antiinsulina que pueden neutralizar la acción de la insulina.
Lipodistrofia en los sitios de inyección: Atrofia del tejido adiposo subcutáneo causada por inyecciones repetidas. Menos común con insulinas humanas y análogas.
