Antagonistas Adrenergicos Flashcards
Mecanismo de Acción Alfa Bloqueadores
Reversibles:
Fentolamina
Prazosina
Irreversibles:
Fenoxibenzamina
Selectividad por Isoformas del Receptor Alfa
Poco Selectivos:
Fenoxibenzamina
Selectivos para Receptores α1:
Prazosina
Terazosina
Doxazosina
Competitivos en Receptores α1 y α2:
Fentolamina
Competitivos en Receptores α1A y α1D:
Tamsulosina
Usos Clínicos Alfa Bloqueadores
Tratamiento del Feocromocitoma:
Fenoxibenzamina
Hipertensión:
Prazosina
Terazosina
Doxazosina
Hiperplasia Prostática Benigna (BPH):
Terazosina
Doxazosina
Tamsulosina
Tratamiento de la Hipertensión en Pacientes con BPH:
Terazosina
Doxazosina
Tratamiento de Emergencias Hipertensivas:
Labetalol (con efectos selectivos en α1 y antagonismo β)
Carvedilol (con efectos selectivos en α1 y antagonismo β)
Tratamiento de la Hipertensión Crónica:
Labetalol
Carvedilol
Nebivolol
Tratamiento de Urolitiasis para Inducir Dilatación Ureteral:
Prazosina
Tamsulosina
Otros Antagonistas α1
Reacciones Adversas Alfa Bloqueadores
Hipotensión Ortostática:
Fenoxibenzamina
Tamsulosina
Taquicardia, Arritmias, Isquemia Miocárdica:
Fentolamina
Congestión Nasal, Inhibición de Eyaculación:
Fenoxibenzamina
Síndrome del Iris Flácido Intraoperatorio:
Tamsulosina
Fatiga, Sedación, Náuseas:
Fenoxibenzamina
Riesgo de Hipotensión Ortostática y Síndrome del Iris Flácido Intraoperatorio:
Tamsulosina
Riesgo de Hipotensión Ortostática, Taquicardia:
Prazosina
Terazosina
Doxazosina
Riesgo de Hipotensión Ortostática y Efectos Cardiovasculares:
Fentolamina
Contraindicaciones Alfa Bloqueadores
Fenoxibenzamina:
Hipotensión Ortostática Grave
Insuficiencia Cardíaca Congestiva
Angina de Pecho
Fentolamina:
Hipertensión No Controlada
Insuficiencia Cardíaca Severa
Angina Inestable
Prazosina, Terazosina, Doxazosina:
Hipotensión Ortostática Severa
Insuficiencia Cardíaca
Tamsulosina:
Hipotensión Ortostática
Historial de Síndrome del Iris Flácido Intraoperatorio
Insuficiencia Hepática Grave
Labetalol y Carvedilol:
Asma Bronquial
Bloqueo Cardíaco de Segundo o Tercer Grado
Insuficiencia Cardíaca No Compensada
Yohimbina:
Hipertensión No Controlada
Úlcera Péptica
Enfermedad Renal o Hepática
Mecanismos de Acción Beta-Bloqueadores
Propranolol: Bloqueador β no selectivo
Metoprolol, Atenolol: Bloqueadores β1 selectivos
Esmolol: Antagonista β1 selectivo de acción ultracorta
Pindolol, Acebutolol, Penbutolol, Carteolol: Bloqueadores β con actividad agonista parcial (simpaticomimética intrínseca)
Nebivolol: Bloqueador β1 selectivo, promueve vasodilatación
Labetalol: Antagonista α1 y β
Carvedilol: Antagonista no selectivo de los receptores β y α1
Timolol: Bloqueador β no selectivo
Sotalol: Bloqueador β con acción antiarrítmica por bloqueo de canales iónicos
Selectividad por Isoformas del Receptor Beta-Bloqueadores
Propranolol, Timolol, Nadolol, Pindolol: No selectivo (bloquea β1 y β2)
Metoprolol, Atenolol, Esmolol, Acebutolol: β1 selectivo
Nebivolol: β1 selectivo (altamente)
Labetalol, Carvedilol: Labetalol (β y α1), Carvedilol (β y α1)
Usos Clínicos Beta-Bloqueadores
Propranolol: Hipertensión, angina, migraña, hipertiroidismo
Metoprolol, Atenolol: Hipertensión, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca, arritmias
Esmolol: Arritmias supraventriculares, arritmias perioperatorias
Pindolol, Acebutolol: Hipertensión, arritmias
Nebivolol: Hipertensión, insuficiencia cardíaca, síndrome metabólico
Labetalol: Hipertensión, crisis hipertensiva
Carvedilol: Insuficiencia cardíaca, hipertensión, cardiopatía isquémica
Timolol: Glaucoma, hipertensión
Sotalol: Arritmias ventriculares y supraventriculares
Beta-Bloqueadores con más evidencia en IC
Carvedilol, Bisoprolol, Metoprolol y Nebivolol
Contraindicaciones Beta-Bloqueadores
Propranolol: Asma, bradicardia severa, insuficiencia cardíaca descompensada
Metoprolol, Atenolol: Asma, bradicardia severa, bloqueo AV de segundo o tercer grado
Esmolol: Hipotensión, bradicardia severa, bloqueo AV de segundo o tercer grado
Pindolol, Acebutolol: Bradicardia severa, bloqueo AV de segundo o tercer grado
Nebivolol: Insuficiencia cardíaca descompensada, bloqueo AV de segundo o tercer grado
Labetalol: Asma, bradicardia severa, insuficiencia cardíaca
Carvedilol: Asma, bradicardia severa, insuficiencia cardíaca descompensada
Timolol: Asma, bradicardia severa, bloqueo AV
Sotalol: Prolongación del QT, bradicardia severa, insuficiencia renal severa
Efectos Adversos Comunes Beta-Bloqueadores
Broncoconstricción: Propranolol, Nadolol, Timolol, Carteolol
Nota: Más común con bloqueadores no selectivos debido al bloqueo de receptores β2 en los bronquios. Usar con precaución en pacientes con asma o COPD.
Vasoconstricción Periférica: Propranolol, Nadolol, Timolol, Labetalol
Nota: Puede empeorar la claudicación en pacientes con vasculopatía periférica y el fenómeno de Raynaud.
Bradicardia y Bloqueo Cardíaco: Metoprolol, Atenolol, Esmolol, Carvedilol, Propranolol
Nota: Ralentización de la frecuencia cardíaca en reposo y potencial para bloquear la conducción auriculoventricular.
Insuficiencia Cardíaca: Metoprolol, Bisoprolol, Carvedilol
Nota: Riesgo de descompensación cardíaca, especialmente al iniciar el tratamiento en pacientes con insuficiencia cardíaca compensada.
Hipoglucemia: Propranolol, Nadolol
Nota: Bloqueo de la respuesta adrenérgica a la hipoglucemia, encubriendo los síntomas de advertencia en pacientes diabéticos.
Fatiga, Depresión y Disfunción Sexual: Propranolol, Atenolol, Metoprolol
Nota: Más comúnmente asociados con bloqueadores β lipofílicos.
Incremento de Peso y Cambios Metabólicos: Propranolol, Atenolol, Metoprolol
Nota: Aumento leve de triglicéridos y disminución de HDL, especialmente con bloqueadores β no vasodilatadores.
Reacciones Adversas Específicas Beta Bloqueadores
Absorción Sistémica y Efectos Cardíacos (vía tópica): Timolol (uso oftálmico)
Nota: Puede causar efectos adversos graves en el corazón y vías respiratorias.
Interacciones Farmacológicas: Carvedilol (con inhibidores de CYP2D6 como quinidina y fluoxetina)
Nota: Riesgo de interacciones farmacológicas debido al metabolismo estereoselectivo.
Descompensación Súbita tras Suspensión: Todos los bloqueadores β
Nota: Supresión aguda puede causar taquicardia y exacerbación de isquemia. Se recomienda disminuir la dosis gradualmente.
