UA2 - Fiche - Agonistes adrénergiques inhalés

Question 1

Par quelles cellules sont principalement exprimés les récepteurs bêta-2-adrénergiques?

Answer 1

Cellules musculaire lisses des voies aériennes

Question 2

Quels autres tissus expriment aussi les récepteurs bêta-2-adrénergiques?

Answer 2

Tractus gastro-intestinal
Cellules musculaires vasculaires
Muscle squelettique
Utérus
Tissu adipeux
Foie
Tout grandir implique des changements majeurs vitaux, même si un travail acharné est fait

Question 3

Une fois liés aux récepteurs, qu’est-ce que les agonistes bêta-2 font?

Answer 3

Ils miment l’effet de la noradrénaline (NA)

Question 4

Vrai ou faux? La norépinéphrine et le salbutamol se lient les à un site de liaison des récepteurs bêta-2-adrénergiques?

Answer 4

Vrai

Question 5

Grâce à quelle type de liaison + à quelle acide aminé se lie la norépinéphirne (et le salbutamol) au passage TM3?

Answer 5

Liaison ionique + acide aspartique

Question 6

Grâce à quelle type de liaison se lie la norépinéphirne (et le salbutamol) au passage TM5?

Answer 6

Liaison hydrogène

Question 7

Les liaisons à quels TM sont les principales interactions qui caractérisent la liaison des ligands des récepteurs bêta2-adrénergiques?

Answer 7

Liaison au passage TM3 et TM5

Question 8

Que se passe-t-il lors de la stimulation des récepteurs B2 adrénergiques des muscles lisses des bronches? Mécanismes d’action

Answer 8

Interagissent par action de causes à effet :
1. Activation de l’adénylate cyclase
2. Augmentation de l’AMP cyclique
3. Activation la PKA
4. Réduction des concentrations de calcium intracellulaire
5. Relâchement musculaire
6. Bronchodilatation

Question 9

Comment la PKA réduit-elle la concentration intracellulaire de calcium ?

Answer 9

• en réduisant la formation d’inositol trisphosphate (IP3 donc moins de sortie de calcium du réticulum endoplasmique), en plus d’augmenter la recapture du calcium dans le réticulum endoplasmique ;
• en inactivant une kinase, la myosin light chain kinase (MLCK), ce qui diminue son affinité pour le calcium et ainsi la formation de liens avec l’actine – moins de contraction, et en activant la MLC phosphatase;
• en réduisant l’influx du calcium extracellulaire dans la cellule via les larges canaux de conductance KCA (ce canal sera phosphorylé et ainsi activé).

Question 10

Quel est le rôle principal des B2-agoniste?

Answer 10

Provoquer un relâchement des muscles lisses des voies aériennes en stimulant les récepteurs ß2-adrénergiques, ce qui augmente les taux d’AMP cyclique et sert d’antagoniste fonctionnel à la bronchoconstriction. On observe aussi une inhibition de la libération de médiateurs des mastocytes, mais il s’agit d’un effet aigu seulement.

Question 11

Quels sont les effets des ß2-agonistes dans la MPOC?

Answer 11

• Diminution du tonus de la musculature lisse bronchique
• Amélioration du débit expiratoire de pointe
• Diminution de l’hyperinflation pulmonaire

Question 12

Jusqu’à quelle concentration le salmétérol est-il un agoniste partiel?

Answer 12

10^-6M

Question 13

À quelle concentration le salmétérol inhibe la libération d’histamine au même niveau que les agonistes entiers? Et qu’est-ce qui explique ce phénomène?

Answer 13

10^-5
Cet effet serait dû à sa longue chaîne aliphatique qui lui permet de bien s’ancrer et d’avoir un effet à cette concentration élevée