Thérapies ciblées schmitt Flashcards
Citer 2 molécules qui ciblent le VEGF
Sunitinib
Axitinib
Citer 3 molécules qui ciblent ALK
Crizotinib
Céritinib
Alectinib
Citer 1 molécule qui cible mTor
Everolimus
Citer 3 molécules qui ciblent MEK
Tramétinib
Cobimetinib
Binimetinib
Citer 3 molécules qui ciblent BRAF
Vémurafénib
Dabrafénib
Encorafenib
Citer 5 molécules qui ciblent BCR-ABL
Imatinib
Dasatinib
Nilotinib
Ponatinib
Bosutinib
Citer une molécule qui cible BTK
Ibrutinib
Citer 3 molécules qui ciblent CDK 4/6
Palbociclib
Ribociclib
Adémaciclib
Citer 3 molécules qui ciblent PARP
Olaparib
niraparib
Citer 6 molécules qui ciblent PAN-ITK
Sorafénib
Régorafénib
Pazopanib
cabozantinib
lenvatinib
vandétanib
Indication du bevacizumab
cancer colorectaux et ovariens
Indication du sunitinib
cancer du rein métastatique
GIST
tumeur neruo-endocrine du pancréas
Modalité de prise du sunitinib
une prise/j en continue
ou
4sem/6
ou
2sem/3
en général en discontinu
Avec quel autre tt le sunitinib risque t-il d’interagir ?
Avec les AVK
métabolisme du sunitinib
CYP3A4
Quel est l’intérêt d’une prise en discontinue ?
on fait des pauses pour améliorer l’état général du patient tout en gardant la dose efficace
Axitinib indication
cancer du rein après échec du sunitinib
Modalité de prise de l’axitinib
2 fois par jour pdt les repas
Axitinib métabolisme
CYT3A4
Assocation immuno+axitinib moins efficace que le sunitinib seul ?
Faux association immuno+axitinib est plus efficace sur le sunitinib seul
Citer 2 effets de classe dû aux VEGF
HTA→ prise de la tension matin et soir pdt le 1er mois de tt
retard a la cicatrisation→ arrêt du médicament avant une intervention chir, on le redemarre après cicatrisation complète
Quel est la différence au niveau du m.a entre le bévacizumab et le sorafénib, sunitinib, pasopanib, axitinib ?
Le bévacizumab agit au niveau du VEGF (ligand) alors ques les autres agissent au niveau sur le R au VEGF
Quelle est l’indication de tout les ALK ?
Cancer bronchique non à petite cellule
Métabolisme de tout les ALK
CYP3A4
Crizotinib modalité de prise
En continue matin et soir
Céritinib modalité de prise
1 fois par pdt un repas
A quelle autres classe de médicament doit-on être vigilant avec le Céritinib ?
avec les mdt torsadogène
Alectinib modalité de prise
2 prises par jour au moment des repas
Alectinib EI
Constipation
arthralgie
myalgie
EI des ALK
Neutropénie
Anémie
troubles visuels (diplopie, flou visuel→ effet de classe)
diarrhée
N/V
odèmes périphériques
Dyspnée
bradycardie
allongement du QT (surtout céritinib)
toxicité hépatique
fatigue
Quel est le ma de l’évérolimus ?
Il agit sur la néo-angiogenèse, empêche les cellules tumorales de synthétiser du VEGF et aussi des enzymes.
Evérolimus quel effet exerce t-il à dose faible et à dose forte ?
Dose faible→ effet immunosuppresseur
Dose forte→ effet anticancéreux
Modalité de prise de l’évérolimus ?
En continue en une prise par jour
Evérolimus métabolisme
substrat CYP3A4 et de la P-gp
Inhibiteur du 3A4 et du 2D6
l’évérolimus est plus utilisé pour des cancers localisés
v ou f ?
Faux pour des cancers métastatiques
Everolimus EI
toxicité hémato, hépatique et rénale
retard à la cicatrisation
pneumopathie interstitielle
N/V Diarrhée
aphtes très sévères (bain de bouche au bicar+/- corticoides)
perturbation bilan glycémique et lipidique
fatigue
Comment reconnait-on un inhibiteur de MEK ?
ils ont un “met” dans leur nom
ex: tramétinib
Avec quelle autre classe les inhibiteurs de MEK peuvent-il être associées ?
avec les inhibiteurs de BRAF
chaque inhibiteur de mek à une association avec un braf spécifique
Quelle est l’indication commune des inhibiteurs de MEK ?
Mélanome non résécable ou métastatique
associé en face de chaque inhibiteur de MEK, l’inhibiteur de BRAF correspondant
Tramétinib
Cobimetinib
Binimetinib
Tramétinib → dabrafénib
Cobimetinib → vémurafénib
Binimetinib → encorafénib
Trimétinib
modalité de prise
1 par jour à distance des repas
Cobimetinib
modalité de prise
1/j pdt 21j puis pause de 7j
Binimetinib
modalité de prise
3cp matin et soir
Ei des MEK
Toxicité hématologique, hépatique, diarrhée
rash
photosensibilisation
HTA
hémorragie
N/V
élévation des CPK
toxicité oculaire
Quelle est l’indication commune de tous les inhibiteur de BRAF
tt du mélanome non résécable ou métastatique
Quelle inhibiteur de BRAF est indiqué dans le cancer du poumon à petite cellule ?
Dabrafénib
Citer les EI des BRAF
Hyoerkératose , éruption cutanées, alopécie, tumeurs cutanées
diarrhée, N/V, anorexie
hémorragie
fatigue
arthralgie
myalgie
SMP
réaction oculaires
fièvre
photosensibilisation +++
modalité de prise du Vémurafénib
2 par j à distance des repas
modalité de prise du dabrafénib
2/j à distance des repas
modalité de prise de l’encorafénib ?
6 gél par jour à distance du
Imatinib
indication
modalité de prise
LMC, LAL, syndrome myélodysplasique, syndrome hyperéosinophilique, GIST
1 ou 2 prises par jour au cours des repas
Dasatinib
indication
modalité de prise
LMC, LAL
Une ou 2 prises par jour
Nilotinib
indication
modalité de prise
LMC
2 prises par jour à distance des repas
Ponatinib
indication
modalité de prise
LMC,LAL
une fois par jour
Bosutinib
indication
modalité de prise
LMC
1 prise par jour pdt les repas
BCR-ABL: métabolisme
CYP3A4 donc attention interaction
BCR-ABL
EI
Diarrhée
infection (dû à la neutropénie)
éruption cutanée
œdème périphérique
céphalée
arthralgie, myalgie
dyspnée
photosensibilisation
toxicité hépatique
Iburtinib
indication
modalité de prise
LMC et LCC
une fois par jour
iburtinib mécanisme d’action
inhibiteur de la tyrosine kinase de burton
Iburtinib
EI
toxicité hématologique,
diarrhée, N/V
éruption cutanée
affection pulmonaire
trbles du rythmes cardiaques
myalgie
fatigue (quasi tout les inh de tyrosine kinase → preuve que le tt marche)
céphalées
Qu’est ce que la p-gp ?
pompe d’efflux retrouvé au niveau de la BHE, digestif, rein, foie
Iburtinib
métabolisme
substrat du CYP3A4 et de la P-gp et inhibiteur de la P-gp
Indication du palbocliclib
cancer du sein hormonodépendant avancé ou métastatique
en association avec des inhibiteurs des l’aromatases ou du fluvestrant
aussi utilisé en tt adjuvant
palbociclib
modalité de prise
métabolisme
EI
une prise par jour 3 semaines sur 4 au cours d’un repas
métabo par le CYP3A4
toxicité hématologique, fatigue
Ribociclib
modalité de prise
métabolisme
EI
600 mg une fois par jour 3s/4
avec CYP3A4
toxicité hématologique, hépatique, allongement du QT
Adémaciclib
modalité de prise
métabolisme
EI
2 prises par jour matin et soir en continu
CYP3A4
Diarrhée +++
Indication des PARP
++++ cancer de la sphère ovarienne
cancer du sein, prostate et rein
Quelle est la particularité au niveau des prises de tous les PARP ?
S’utilise sans pause thérapeutique
Olaparib
indication
modalité de prise
métabolisme
tt d’entretient des cancers de l’ovaire
2 prises par jour pdt ou en dehors des repas
met par le CYP3A4
Niraparib
indication
modalité de prise
EI
cancer de l’ovaire
3 gélules une fois par jour
thrombopénie ++(diminution des doses→ on débute par du 200mg)
Comment agisse concrètement les PARP
ils bloquent les enzymes (PARP) qui permettent de réparer l’ADN lorsqu’il est endommagé→ plus de réparation → mort de la cellule tumorale par apoptose
Quel transporteur inhibe les PARP et les anti CDK4/6 ?
Quelles sont les csqces ?
inhibite OCT2 (implique dans l’excrétion de la créat)→hypercréatininémie → IR ou hypercréatininémie seule
