Tương tác thuốc Flashcards
Tương tác thuốc là tương tác giữa một … và một …
thuốc/tác nhân thứ hai
Tương tác thuốc gồm có tương tác giữa:
Thuốc - thuốc, thuốc - thức ăn, thuốc - rượu, đồ uống
Tương tác thuốc - thuốc gồm mấy loại?
2 loại: tương tác dược động học và dược lực học
Tương tác dược động học là tương tác … Hậu quả là thay đổi … trong huyết tương, làm tăng hoặc giảm … và … của thuốc. Thường không liên quan đến …
thuốc-thuốc ở 4 giai đoạn: hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ/ nồng độ thuốc/ tác dụng dược lý/ độc tính/ cơ chế tác dụng của thuốc
Trong tương tác thuốc xảy ra do sự thay đổi hấp thu thuốc, các nguyên nhân dẫn đến sự thay đổi đó là?
- sự thay đổi độ ion hóa của thuốc
- thay đổi như động đường tiêu hoá
- sự tạo phức không hấp thu/chelat
- tổn thương đường tiêu hóa
- tốc độ hấp thu thuốc
- hệ vi khuẩn
Hầu hết các thuốc dùng đường uống được hấp thu qua … Vì sự hấp thu này chủ yếu là …, nên thuốc phải ở dạng … Sự hấp thu thuốc phụ thuộc vào … Vì vậy … sẽ làm thay đổi hấp thu của thuốc.
- niêm mạc dạ dày - ruột
- phân tử
- pKa của thuốc (hằng định) và pH ở vị trí hấp thu
- thay đổi pH dạ dày
Các thuốc có bản chất là … sẽ hấp thu tốt ở trong … Ngược lại các thuốc có bản chất là … sẽ hấp thu tốt trong …
- acid
- dạ dày
- kiềm
- ruột non
Khi dùng các thuốc …, pH dạ dày sẽ …, ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc …
- thuốc kháng acid, kháng H2, thuốc ức chế bơm proton
- tăng lên
- acid yếu
Một số thuốc có bản chất là acid yếu?
Warfarin, phenobarbital, paracetamol,…
Một số thuốc là base yếu?
atropin, procain,…
Các thuốc tiêm …, tiêm … và dùng đường khác đường uống sẽ ảnh hưởng … đến thay đổi độ ion hóa của thuốc
bắp/dưới da/ít
Trong ví dụ tương tác thuốc làm thay đổi tốc độ hấp thu thuốc:
- trộn procain với adrenalin (thuốc …) sẽ làm tốc độ hấp thu vào máu của procain …, từ đó … thời gian gây tê
- insulin trộn với protamin và … sẽ làm … thời gian hấp thu insulin vào máu
- co mạch/chậm lại/kéo dài
- kẽm/kéo dài
Hầu hết các thuốc (trừ thuốc …) hấp thu ở ruột. Do đó, thuốc bị … dạ dày và … ở ruột sẽ làm … VD: thuốc giảm rỗng dạ dày:… ; thuốc tăng rỗng dạ dày: thuốc …
acid yếu/đẩy nhanh khỏi/lưu giữ lâu/tăng hấp thu/opioids/kháng histamin H1
Các thuốc dùng đồng thời nếu tạo phức sẽ … Để hạn chế tạo phức, các thuốc nên uống cách nhau ít nhất …
Khó hấp thu/2 giờ
Một số thuốc tạo phức với ion kim loại (Al, Fe, Ca)
kháng sinh tetracyclin, kháng sinh macrolid, kháng sinh fluoquinolon (chứa fluorin)
Một số thuốc muốn có tác dụng phải được chuyển hóa dưới tác dụng của … trong ruột, từ đó hấp thu vào máu. VD: …
sulfasalazin, bacampicilin, pivampicilin.
Thuốc kháng sinh làm … hệ vi khuẩn đường tiêu hoá, các thuốc có … không được tái hấp thu. VD: dùng … với tetracyclin, penicilin sẽ làm giảm tác dụng của thuốc
tiêu diệt/chu trình gan ruột/thuốc tránh thai
Neomycin … đường tiêu hoá nên … hấp thu của các thuốc: …
Làm tổn thương/ digoxin, penicilin, methotrexat,…
Các thuốc … gắn chủ yếu với … Các thuốc có tính … liên kết với …Tất cả các thuốc trên đều dễ dàng bị … đẩy ra khỏi protein huyết tương
acid yếu/albumin/base yếu/glucoprotein/NSAIDs
Một số thuốc gắn nhiều với albumin?
phenylbutazon, diclofenac, aspirin, warfarin,…
Một số thuốc gắn nhiều với glycoprotein?
Diazepam, digoxin, erythromycin
Thuốc lợi tiểu như … làm giảm thể tích dịch cơ thể, nhất là dịch …Vậy nên một số thuốc phân bố … trong nước như … khi dùng cùng với thuốc lợi tiểu sẽ làm …
furosemid/ngoại bào/nhiều/theophylin, aminoglycosid/tăng nồng độ
Sự chuyển hóa thuốc qua pha I chủ yếu là phản ứng … dưới tác dụng của enzyme … Enzyme này gồm … họ, dưới mỗi họ là … phân họ. Các thuốc cùng chuyển hóa qua enzyme này gây nên nhiều … trong chuyển hoá
oxy hoá/cytochrom P450/4/5/tương tác nghiêm trọng
Các thuốc có … cao hoặc bị … lần đầu, tốc độ thải trừ thuốc phụ thuộc vào … hoặc … Do vậy những thuốc làm giảm lưu lượng máu tới gan sẽ làm … VD: cimetidin làm tăng tác dụng của …
hệ số tách chiết/chuyển hóa qua gan/tốc độ vận chuyển thuốc tới gan/lượng máu qua gan/tăng sinh khả dụng/propranolol
Nếu một thuốc làm thay đổi pH nước tiểu, sẽ làm thay đổi … của thuốc dùng kèm, làm thay đổi … của thuốc. … nước tiểu với các thuốc … sẽ … thải trừ thuốc qua đường…
độ ion hoá/độ bài xuất/ kiềm hoá/acid yếu/tiết niệu
Khi ngộ độc babiturat, truyền NaHCO3 để … nước tiểu, sẽ … bài xuất babiturat
kiềm hoá/tăng
Các thuốc là acid yếu như …, … sẽ làm … nước tiểu tăng … các thuốc loại …
vitamin C/amoni clorid/acid hoá/ thải trừ/alcaloid (morphin)
Các chất có chung … tại ống thận sẽ … nhau. VD: probenecid sẽ làm … penicilin
cơ chế bài tiết/cạnh tranh/giảm thải trừ
Lưu lượng thận phụ thuộc rất nhiều vào nồng độ … tại thận. Nhóm thuốc … ức chế … nên làm … prostaglandin tại thận, làm … mạch thận, giảm … nên làm giảm … các thuốc dùng kèm
prostaglandin/chống viêm không steroid (NSAIDS)/cyclooxygenase (COX)/giảm sản xuất/co/lưu lượng máu tới thận/thải trừ
Thuốc … phổ rộng khi dùng cùng các thuốc có chu trình gan ruột sẽ làm các thuốc này không được … dẫn đến thải trừ qua … => giảm nồng độ trong máu => …
kháng sinh/ tái hấp thu/phân/giảm tác dụng
Các cơ chế tương tác dược lực học?
- Tương tác trên cùng receptor (tương tác cạnh tranh)
- Tương tác trên các receptor khác nhau (tương tác chức phận)
- Tương tác do rối loạn cân bằng dịch và chất điện giải
Chất … (antogonist) có ái lực … nên ngăn cản chất … (agonist) gắn với receptor. VD: atropin đối kháng với … tại receptor …
đối kháng/mạnh hơn/chủ vận/acetylcholin/M
Tương tác trên các receptor … nhưng … nên tăng hiệu quả điều trị. VD: trong điều trị bệnh tăng huyết áp, phối hợp thuốc …, … và …
khác nhau/có cùng đích tác dụng/an thần/giãn mạch/lợi tiểu
Tương tác có đích tác dụng đối lập nên … VD: … tác dụng lên receptor H1 gây …, giảm huyết áp trong khi noradrenalin tác dụng lên … gây co mạch, …
gây chức phận đối lập/histamin/giãn mạch/receptor alpha 1/tăng huyết áp
Một số thuốc có thể tăng hoặc giảm gắn vào receptor do liên quan đến nồng độ … VD: tác dụng của digoxin liên quan đến nồng độ … nên phải chú ý tương tác giữa digoxin và thuốc …
dịch và chất điện giải/calci và kali máu/lợi tiểu
Hậu quả của tương tác dược lực học
- tăng tác dụng (hiệp đồng)
- giảm tác dụng (đối kháng)
- đảo ngược tác dụng
Đối với tương tác làm tăng tác dụng, có 2 loại hiệp đồng:
- hiệp đồng cộng
- hiệp đồng tăng mức
Đối với đối kháng xảy ra ngoài cơ thể, một số loại thuốc phản ứng với nhau và mất … khi trộn lẫn trong một … hoặc một …
hoạt tính/bơm tiêm/đường tiêm truyền
Các nguyên lý tương kỵ: không dùng … với …
- acid và base
- thuốc oxy hoá và thuốc khử
- thuốc có bản chất protein và muối kim loại
- than hoạt, tanin và alcaloid, muối kim loại
Ví dụ với tương tác đảo ngược tác dụng:
Adrenalin vừa làm co mạch, tăng huyết áp (kích thích receptor…) vừa làm … (kích thích receptor beta adrenergic). Khi dùng một mình, tác dụng alpha … beta nên tăng huyết áp. Khi dùng phentolamin rồi mới tiêm adrenalin, thuốc chỉ kích thích receptor… nên gây hạ huyết áp
alpha adrenergic/giãn mạch hạ huyết áp/mạnh hơn/beta
Tương tác thuốc - thức ăn thường gặp là tương tác làm thay đổi … của thuốc
dược động học
Một số ví dụ thực phẩm làm thay đổi sự hấp thu của thuốc:
- Thuốc kháng sinh nhóm …, …, … tạo … với calci trong sữa.
- Thực phẩm chứa … làm giảm hấp thu sắt, levadopa, penicilin, tetracyclin.
- Nước ép bưởi chùm làm … statin, thuốc hạ huyết áp, thuốc kháng histamin H1; … cyclosporin, thuốc chẹn kênh calci
- tetracyclin, sulfonamid, fluoroquinolon/chelat
- hàm lượng carbohydrate cao
- giảm tác dụng/tăng tác dụng
Khi nói về sự hấp thụ của thuốc phụ thuộc vào thời gian rỗng dạ dày:
- Uống thuốc lúc đói thì thuốc được giữ lại trong dạ dày trong khoảng …
- Uống thuốc lúc no, thuốc được giữ lại trong dạ dày trong khoảng … => thuốc … có thời gian để tan; những thuốc … với thành phần của thức ăn sẽ giảm hấp thu
- Các thuốc … trong môi trường acid: ampicilin, …, … nếu bị giữ lâu trong dạ dày sẽ bị …
- Viên nén bao tan trong ruột sẽ bị vỡ nếu uống … khi ăn; do đó cần uống …
- Những thuốc dễ kích ứng đường tiêu hoá nên uống …
- 10-30 phút
- 1-4 giờ/ít tan/dễ tạo phức
- kém bền/penicilin,erythromycin/phá huỷ nhiều
- trong hoặc ngay sau/trước bữa ăn 1 tiếng hoặc sau bữa ăn 2 giờ
- vào lúc no
Khi nói về sự hấp thu của thuốc phụ thuộc vào dạng bào chế: với aspirin, viên nén uống sau khi ăn sẽ …; còn viên sủi bọt thì …
giảm hấp thu 50%/được hấp thu hoàn toàn
Khi nói về việc thức ăn ảnh hưởng đến … của gan, từ đó ảnh hưởng đến chuyển hoá thuốc:
- Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) tương tác với … (có trong phomat, bơ, chocolate, v.v) gây tăng …, tăng … của hệ giao cảm, tăng … có thể gây tử vong
- Các loại rau lá xanh: bông cải, cải xoăn, v.v chứa hàm lượng cao …, từ đó … của thuốc chống đông warfarin
- Hành tây, tỏi, vitamin E … warfarin
- Cam thảo chứa glycyrrhizin nên … thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu
- enzyme chuyển hoá thuốc
- tyramin/tích trữ amin/norepinephrin/huyết áp kịch phát
- vitamin K/giảm tác dụng
- tăng tác dụng
- giảm tác dụng
Khi nói về thức ăn làm thay đổi pH … nên ảnh hưởng đến thải trừ của thuốc:
- Vitamin C, thức ăn chứa nhiều … như chanh, quất, khế làm … các thuốc acid như phenobarbital, aspirin; tăng nguy cơ kết tủa …
- pH nước tiểu
- acid/giảm thải trừ/sulfamid
Khi nói về ảnh hưởng của nước đến thuốc:
- Uống nhiều nước trong quá trình dùng thuốc (… lít/ngày) làm tăng tác dụng của …; tăng thải trừ và làm tan dẫn xuất chuyển hoá của …
- Uống … để duy trì nồng độ thuốc cao trong ruột khi dùng thuốc …
- Tránh dùng nước quả, nước khoáng base, nước ngọt có gas vì …
- 1,5-2 / thuốc tẩy / sulfamid, cyclophosphamid
- ít nước hơn bình thường/tẩy giun, sán
- có thể làm hỏng thuốc hoặc gây hấp thu quá nhanh
Khi nói về ảnh hưởng của sữa đến thuốc:
- Những thuốc tạo phức với … sẽ không được hấp thu
- Những thuốc … sẽ tan trong lipid của sữa, làm …
- … gắn thuốc, cản trở việc hấp thu
- Sữa có pH khá cao nên … các thuốc acid
- calci trong sữa
- dễ tan trong lipid/chậm hấp thu
- Protein trong sữa
- giảm kích ứng dạ dày của
Khi nói về ảnh hưởng của chè, cà phê đến thuốc:
- Hoạt chất … trong cà phê, nước chè làm … của thuốc hạ sốt giảm đau aspirin, …; nhưng lại tăng tác dụng phụ như …, …, … ở bệnh nhân dùng thuốc loại MAOI
- Chất … trong chè gây tủa các thuốc …
- Cafein … clopromazin, haloperidol => giảm hấp thu.
- Cafein … ergotamin => dễ hấp thu.
- cafein/tăng tác dụng/paracetamol/nhức đầu, tăng nhịp tim, tăng huyết áp
- tanin/có Fe hoặc alcaloid
- gây tủa
- tăng hòa tan
Khi nói về ảnh hưởng của rượu etylic đến thuốc:
- Khi dùng cùng các thuốc … như thuốc chống động kinh, kháng histamin H1 thế hệ …, thuốc …, thuốc giảm đau loại …, rượu gây ra những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng
- Thuốc … và corticoid khi dùng cùng rượu gây …
- …, amiodaron, methotrexat bị … nên khi dùng cùng rượu làm tăng độc tính cho gan
- Nhóm macrolid ức chế … gây tích tụ HCHO gây triệu chứng đỏ mặt, buồn nôn, hạ huyết áp, nhức đầu, v.v nên không được uống rượu khi dùng thuốc
- ức chế thần kinh trung ương/I/chống trầm cảm/opioid
- chống viêm không steroid/kích ứng dạ dày và chảy máu
- Acetaminophen/chuyển hoá thành chất gây độc cho gan
- acetaldehyd dehydrogenase
