Dược động học Flashcards

1
Q

Dược động học là quá trình vận chuyển thuốc từ lúc … đến khi …, bao gồm các giai đoạn: …, …, … và …

A

được hấp thu/bị thải trừ hoàn toàn/hấp thu/phân bố/chuyển hoá/thải trừ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q
  • Thuốc tan được trong nước (dịch tiêu hoá, dịch khe) thì sẽ …
  • Thuốc tan được trong mỡ thì sẽ …
    ==> Do đó để thuốc hấp thu vào tế bào thuận lợi nhất thì thuốc cần có …
A
  • dễ được hấp thu
  • thấm qua được màng tế bào
  • tỷ lệ tan trong nước/tan trong mỡ thích hợp
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Các đặc trưng lý hoá của thuốc?

A
  • đều là acid yếu, base yếu hoặc trung tính
  • khối lượng phân tử 100-1000 dalton
  • có tỷ lệ tan trong nước/tan trong mỡ thích hợp để hấp thu
  • hằng số phân ly pKa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hằng số phân ly pKa cho ta biết % thuốc ở dạng… và % thuốc ở dạng …

A

ion hoá (không khuếch tán được qua màng)/phân tử (khuếch tán được qua màng)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Điều kiện để một thuốc khuếch tán tốt, dễ hấp thu:
- Trọng lượng phân tử?
- Độ ion hoá?
- Độ tan trong nước?
- Độ tan trong lipid?

A
  • trọng lượng phân tử thấp
  • ít bị ion hoá
  • dễ tan trong nước (để tan được trong dịch tiêu hoá, dịch gian bào)
  • tan được trong lipid (tan được trong lớp phospholipid kép)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Các cách vận chuyển thuốc qua màng sinh học?

A
  • lọc
  • khuếch tán đơn thuần qua lớp lipid kép
  • nhờ chất mang
  • nội nhập bào
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Khi nói về vận chuyển thuốc bằng cách lọc:
- vận chuyển thuốc có … nhỏ (100-200 dalton)
- độ tan trong nước, độ tan trong lipid?
- thuốc sẽ di chuyển như thế nào?

A
  • hình thức vận chuyển thuốc có trọng lượng phân tử nhỏ
  • thích hợp với thuốc chỉ tan trong nước, không tan được trong lipid
  • thuốc chui qua các ống dẫn (kênh) có kích thước nhỏ (4-40 A tuỳ tế bào)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Khi nói về vận chuyển thuốc bằng khuếch tán đơn thuần qua lớp lipid kép:
- Dành cho thuốc như thế nào?
- Thuốc phải có điều kiện gì?

A
  • Vận chuyển từ nơi có nồng độ cao đến nơi có nồng độ thấp
  • Vận chuyển thuốc tan được trong nước/lipid
  • Thuốc phải ít bị ion hoá và có mặt nồng độ cao trên màng
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Khi nói về vận chuyển thuốc nhờ chất mang, đặc điểm của chất mang là gì?

A
  • Tính bão hoà (số lượng chất vận chuyển có giới hạn)
  • Tính đặc hiệu tương đối (mỗi chất mang chỉ tạo phức với một vài thuốc có cấu tạo đặc hiệu với nó)
  • Tính cạnh tranh (các thuốc cạnh tranh gắn với cùng một chất mang)
  • Có thể bị ức chế hoặc tăng sinh (một số thuốc có thể làm chất mang giảm khả năng gắn thuốc để vận chuyển)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Vận chuyển nhờ chất mang có hai cách:
- …: chất mang + chênh lệch bậc thang nồng độ
- …: chất mang + ATP

A
  • khuếch tán được thuận hoá
  • vận chuyển tích cực
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Hình thức nội nhập bào (endocytosis) gồm có mấy hiện tượng?

A

3 hiện tượng: thực bào (phagocytosis), ẩm bào (pinocytosis) và nhập bào qua trung gian receptor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Sự hấp thu của thuốc phụ thuộc vào những yếu tố nào?

A
  • độ hoà tan của thuốc
  • pH tại vị trí hấp thu
  • nồng độ thuốc
  • tuần hoàn tại vùng hấp thu
  • diện tích vùng hấp thu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Việc một phần thuốc bị phá huỷ trước khi vào vòng tuần hoàn được gọi là?

A

chuyển hoá lần đầu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Sự phân phối thuốc trong cơ thể phụ thuộc vào những yếu tố nào?
- Về phía cơ thể?
- Về phía thuốc?

A
  • Tính chất màng tế bào, màng mao mạch; số lượng vị trí gắn thuốc, pH môi trường
  • Trọng lượng phân tử, tỷ lệ tan trong nước và trong lipid, tính acid/base, độ ion hoá, ái lực thuốc với receptor
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Trong hệ phân phối thuốc 3 gian, các gian lần lượt là?

A
  • Gian I: huyết tương
  • Gian II: cơ quan được tưới máu nhiều: tim, thận, gan, não, phổi
  • Gian III: cơ quan tưới máu ít: mô mỡ, da, cơ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Trong máu, thuốc tồn tại ở mấy dạng? Dạng nào có tác dụng sinh học?

A
  • 2 dạng: tự do và dạng gắn với protein huyết tương
  • chỉ có dạng tự do mới có tác dụng sinh học
17
Q

Sự gắn thuốc vào protein huyết tương phụ thuộc vào mấy yếu tố?

A

+ Nồng độ phân tử protein gắn thuốc
+ Hằng số gắn thuốc/ ái lực gắn thuốc
+ Số lượng vị trí gắn

18
Q

Ý nghĩa việc gắn thuốc vào protein huyết tương?

A
  • Làm thuốc dễ hấp thu và chậm thải trừ
  • Protein huyết tương là kho dự trữ thuốc
  • Duy trì nồng độ thuốc trong huyết tương và dịch ngoại bào ở trạng thái cân bằng
  • Gây tương tác thuốc do cạnh tranh gắn trên protein huyết tương
19
Q

Sự phân phối lại của thuốc hay gặp với thuốc có đặc điểm nào?

A
  • tan nhiều trong mỡ
  • tác dụng nhiều trên hệ thần kinh trung ương
  • được dùng theo đường tĩnh mạch
20
Q

Khi lấy ví dụ về sự phân phối lại thuốc, có đề cập đến thiopental:
- Đây là thuốc có tác dụng gì?
- Khi ngừng tiêm, nồng độ thuốc giảm nhanh vì sao? Ảnh hưởng của sự giảm nhanh đó?
- Khi dùng liều bổ sung thì sẽ như thế nào?

A
  • Thiopental gây mê
  • Nồng độ thuốc giảm nhanh khi ngừng tiêm vì đã khuếch tán vào các mô, đặc biệt là mô mỡ
  • Từ đó, thuốc chỉ có tác dụng gây mê nhanh nhưng không kéo dài
  • Khi bổ sung liều thuốc để duy trì mê, thuốc tích luỹ ở mô mỡ sẽ giải phóng lại vào máu, làm cho tác dụng thuốc kéo dài
21
Q

Khi nói về chuyển hoá thuốc:
- Mục đích là gì?
- Muốn thải trừ, thuốc phải chuyển hoá thành chất như thế nào?

A
  • Mục đích của chuyển hoá là thải trừ thuốc
  • Để thải trừ, thuốc phải trở nên phân cực, dễ bị ion hoá => ít tan trong mỡ, khó gắn với protein, khó thấm vào màng tế bào => dễ tan trong nước , dễ thải trừ
22
Q

Những nơi trong cơ thể xảy ra sự chuyển hoá thuốc?

A

niêm mạc ruột, huyết thanh, phổi, vi khuẩn ruột, hệ thần kinh trung ương và gan

23
Q

Các phản ứng ở pha chuyển hoá I?

A
  • phản ứng oxy hoá (phản ứng chính)
  • phản ứng thuỷ phân
  • phản ứng khử
24
Q

Qua pha I thuốc thay đổi như thế nào? Về tính tan? Về hoạt tính?

A
  • Thuốc ở dạng tan trong mỡ –> có cực hơn, dễ tan trong nước hơn
  • Thuốc có thể mất (giảm) hoạt tính hoặc tăng (có) hoạt tính
25
Q
  • Qua pha II, thuốc trở thành phức hợp …
  • Trừ sulfonamid bị acetyl hoá trở nên …, kết thành … trong ống thận, gây … Do đó, cần uống … khi dùng các thuốc sulfanomid
A
  • không còn hoạt tính, dễ tan trong nước
  • khó tan trong nước/tinh thể/đái máu hoặc vô niệu/nhiều nước
26
Q

Khi nói về các phản ứng ở pha II:
- Đều là phản ứng …: một phân tử … ghép với một … của thuốc tạo thành các phức hợp …
- Các phản ứng ở pha I sẽ tạo ra … cho phản ứng ở pha II
- Các phản ứng chính:
- Các phản ứng pha II đòi hỏi … và …

A
  • liên hợp/nội sinh/nhóm hoá học/tan mạnh trong nước
  • các nhóm chức cần thiết
  • phản ứng liên hợp với acid glucuronic, acid sulfuric, acid amin; phản ứng acetyl hoá, phản ứng methyl hoá
  • năng lượng và cơ chất nội sinh
27
Q

Một số yếu tố thay đổi tốc độ chuyển hoá thuốc?

A
  • Tuổi
  • Di truyền
  • Yếu tố ngoại lai
  • Yếu tố bệnh lý
28
Q

Một số con đường thải trừ thuốc

A

thận, mật, phổi, sữa, mồ hôi, nước mắt, nước bọt, tế bào sừng (lông, móng)

29
Q

Khi nói về thải trừ qua mật:
- Phần lớn sau khi bị chuyển hoá thêm ở ruột sẽ được … để thải trừ qua thận
- Một số thải trừ qua mật sẽ theo … ra ngoài

A
  • tái hấp thu vào máu
  • phân
30
Q

Phương trình Henderson- Hasselbach?

A

pH = pKa + log [dạng ion hóa/dạng không ion hóa]

31
Q
  • pKa thấp => acid …
  • pKa thấp => base …
A
  • mạnh
  • yếu