Dược động học Flashcards
Dược động học là quá trình vận chuyển thuốc từ lúc … đến khi …, bao gồm các giai đoạn: …, …, … và …
được hấp thu/bị thải trừ hoàn toàn/hấp thu/phân bố/chuyển hoá/thải trừ
- Thuốc tan được trong nước (dịch tiêu hoá, dịch khe) thì sẽ …
- Thuốc tan được trong mỡ thì sẽ …
==> Do đó để thuốc hấp thu vào tế bào thuận lợi nhất thì thuốc cần có …
- dễ được hấp thu
- thấm qua được màng tế bào
- tỷ lệ tan trong nước/tan trong mỡ thích hợp
Các đặc trưng lý hoá của thuốc?
- đều là acid yếu, base yếu hoặc trung tính
- khối lượng phân tử 100-1000 dalton
- có tỷ lệ tan trong nước/tan trong mỡ thích hợp để hấp thu
- hằng số phân ly pKa
Hằng số phân ly pKa cho ta biết % thuốc ở dạng… và % thuốc ở dạng …
ion hoá (không khuếch tán được qua màng)/phân tử (khuếch tán được qua màng)
Điều kiện để một thuốc khuếch tán tốt, dễ hấp thu:
- Trọng lượng phân tử?
- Độ ion hoá?
- Độ tan trong nước?
- Độ tan trong lipid?
- trọng lượng phân tử thấp
- ít bị ion hoá
- dễ tan trong nước (để tan được trong dịch tiêu hoá, dịch gian bào)
- tan được trong lipid (tan được trong lớp phospholipid kép)
Các cách vận chuyển thuốc qua màng sinh học?
- lọc
- khuếch tán đơn thuần qua lớp lipid kép
- nhờ chất mang
- nội nhập bào
Khi nói về vận chuyển thuốc bằng cách lọc:
- vận chuyển thuốc có … nhỏ (100-200 dalton)
- độ tan trong nước, độ tan trong lipid?
- thuốc sẽ di chuyển như thế nào?
- hình thức vận chuyển thuốc có trọng lượng phân tử nhỏ
- thích hợp với thuốc chỉ tan trong nước, không tan được trong lipid
- thuốc chui qua các ống dẫn (kênh) có kích thước nhỏ (4-40 A tuỳ tế bào)
Khi nói về vận chuyển thuốc bằng khuếch tán đơn thuần qua lớp lipid kép:
- Dành cho thuốc như thế nào?
- Thuốc phải có điều kiện gì?
- Vận chuyển từ nơi có nồng độ cao đến nơi có nồng độ thấp
- Vận chuyển thuốc tan được trong nước/lipid
- Thuốc phải ít bị ion hoá và có mặt nồng độ cao trên màng
Khi nói về vận chuyển thuốc nhờ chất mang, đặc điểm của chất mang là gì?
- Tính bão hoà (số lượng chất vận chuyển có giới hạn)
- Tính đặc hiệu tương đối (mỗi chất mang chỉ tạo phức với một vài thuốc có cấu tạo đặc hiệu với nó)
- Tính cạnh tranh (các thuốc cạnh tranh gắn với cùng một chất mang)
- Có thể bị ức chế hoặc tăng sinh (một số thuốc có thể làm chất mang giảm khả năng gắn thuốc để vận chuyển)
Vận chuyển nhờ chất mang có hai cách:
- …: chất mang + chênh lệch bậc thang nồng độ
- …: chất mang + ATP
- khuếch tán được thuận hoá
- vận chuyển tích cực
Hình thức nội nhập bào (endocytosis) gồm có mấy hiện tượng?
3 hiện tượng: thực bào (phagocytosis), ẩm bào (pinocytosis) và nhập bào qua trung gian receptor
Sự hấp thu của thuốc phụ thuộc vào những yếu tố nào?
- độ hoà tan của thuốc
- pH tại vị trí hấp thu
- nồng độ thuốc
- tuần hoàn tại vùng hấp thu
- diện tích vùng hấp thu
Việc một phần thuốc bị phá huỷ trước khi vào vòng tuần hoàn được gọi là?
chuyển hoá lần đầu
Sự phân phối thuốc trong cơ thể phụ thuộc vào những yếu tố nào?
- Về phía cơ thể?
- Về phía thuốc?
- Tính chất màng tế bào, màng mao mạch; số lượng vị trí gắn thuốc, pH môi trường
- Trọng lượng phân tử, tỷ lệ tan trong nước và trong lipid, tính acid/base, độ ion hoá, ái lực thuốc với receptor
Trong hệ phân phối thuốc 3 gian, các gian lần lượt là?
- Gian I: huyết tương
- Gian II: cơ quan được tưới máu nhiều: tim, thận, gan, não, phổi
- Gian III: cơ quan tưới máu ít: mô mỡ, da, cơ