sulfonamidas e quinolonas

Question 1

SULFONAMINAMIDAS:

Answer 1

Ag antimicrobianos sintéticos, 1°s agentes quimioterápicos introduzidos na terapia. Raramente são
prescritas como fármacos únicos, exceto em países em desenvolvimento (baixo custo + eficácia)

Question 2

SULFONAMINAMIDAS:

➢ Mecanismo de ação:

Answer 2

Bacteriostáticos, inibidores competitivos da diidropteroato-sintase. Nas bactérias, o ác di-hidrofólico é
sintetizado de ác paraminobenzoico (PABA), pteridina, glutamato. As sulfonamidas são análogos sintéticos do PABA ->
Competem com PABA pela enzima bacteriana, a di-hidropteroato sintetase -> Inibem a síntese bacteriana de ác di-hidrofólico

Question 3

SULFONAMINAMIDAS:

➢ Espectro antibacteriano:

Answer 3

Amplo espectro. Ativas contra ITU por Enterobacteriaceae selecionada e Nocardia. A sulfadiazina
em associação com pirimetamina é o tratamento de escolha na toxoplasmose. Sulfadoxina + pirimetamina = antimalárico

Question 4

SULFONAMINAMIDAS:

➢ Resistência:

Answer 4

Bactérias que conseguem obter o folato do ambiente são resistentes às sulfonamidas. Microrganismos
resistentes a um membro dessa família de fármacos são resistentes a todos

Question 5

SULFONAMINAMIDAS:

➢ Farmacocinética:

Answer 5

Rapidamente absorvidas VO (sulfassalazina é exceção, não é absorvida VO/supositório -> por isso, é usada
na doença inflamatória crônica intestina). Devido ao risco de sensibilização, geralmente não são aplicadas topicamente, ação
diminuída na presença de pus (mas existem preparações tópicas boas em queimaduras). Se ligam à albumina sérica, atingem
LCR e atravessam a placenta. São metabolizadas no fígado e eliminadas na urina

Question 6

SULFONAMINAMIDAS:

➢ Efeitos adversos das sulfas:

Answer 6

Náuseas e Vômitos; Diarreia; Cefaleia; Anemia; Icterícia nuclear;Q Alterações de coagulação;
Febre; Reações de Hipersensibilidade; (eritema, urticária, Síndrome de Stevens-Johnson)

Question 7

SULFAMETOXAZOL:

Answer 7

Em geral é combinado com trimetoprima

Question 8

• SULFASSALAZINA:

Answer 8

Question 9

• SULFONAMIDAS PARA USO TÓPICO:

Answer 9

Sulfadiazina de prata (reduzir a colonização microbiana e a incidência de feridas
decorrentes de queimaduras); Sulfacetamina sódica (solução oftálmica)

Question 10

• SULFAS + TRIMETOPRIMA (COTRIMOXAZOL):

Answer 10

Question 11

QUINOLONAS:

Answer 11

Fármacos que terminam em “floxacino”. A primeira quinolona, o ácido nalidíxico, surgiu como um
subproduto da síntese da cloroquina, e foi disponibilizada para o tratamento das ITUs

Question 12

QUINOLONAS:

➢ Mecanismo de ação:

Answer 12

Bactericidas; amplo espectro de ação, inibe a DNA girase bacteriana e a topoisomerase.

Question 13

QUINOLONAS:

➢ Farmacocinética:

Answer 13

Question 14

QUINOLONAS:

➢ Mecanismos de resistência:

Answer 14

Alteração do local de ligação (mutações cromossômicas em genes bacterianos causando
diminuição da afinidade do fármaco pelo local de ação); Diminuição no acúmulo: há aumento de canais porina e de bombas de
efluxo na bactéria que impedem o acúmulo do fármaco dentro dela, impedindo a ação do fármaco.

Question 15

QUINOLONAS:

➢ Efeitos adversos:

Answer 15

Normalmente são bem tolerados; TGI (N/V, diarreia, dor abdominal, elevação das transaminases); SNC
(cefaleia, tontura, insônia e fotossensibilidade). O EA mais característico é a tendinopatia - uso das quinolonas associado à
ruptura do tendão do calcâneo. O tratamento com essa classe de antibióticos deve ser descontinuado ao primeiro sinal de dor
ou inflamação do tendão (inchaço, dificuldade de caminhar). Contraindicado na gravidez

Question 16

QUINOLONAS:

➢ Espectro:

Answer 16

Question 17

• ÁCIDO NALIDÍXICO:

Answer 17

Se configura como a 1ª geração de quinolonas. Foi a primeira medicação da classe a ser desenvolvida.

Question 18

• CIPROFLOXACINO E NORFLOXACINO:

Answer 18

Configuram a 2ª geração de quinolonas. Ambos têm ação contra gram negativos
aeróbicos e bactérias atípicas. Norfloxacino (espectro pequenininho, muito pouco prescrito); Ciprofloxacino (tratamento de
infecções sistêmicas causadas por bacilos gram negativos. Indicada para o tratamento de carbúnculos, diarreia do viajante e
infecções complicadas/não complicadas do trato urinário. Pode ser usada no tratamento da tuberculose)

• A eliminação é parcialmente feita através do metabolismo hepático pelas enzimas P450 e parcialmente por excreção renal

Question 19

• LEVOFLOXACINO:

Answer 19

3ª geração de quinolonas; amplo espectro de ação. Tem atividade maior contra bactérias gram + em
comparação às outras quinolonas. Indicada para o tratamento de infecções pulmonares, cutâneas e do trato urinário. Excelente
ação contra o S. pneumoniae. Pode também ser usada no tratamento da tuberculose, tal como o ciprofloxacino.

Question 20

• MOXIFLOXACINO:

Answer 20

4ª e última geração de quinolonas. Tem atividade contra gram positivo e anaeróbios. Junto ao
levofloxacino, pode ser usada em infecções respiratórias causadas por S. pneumoniae