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Fármacos Antifúngicos Flashcards

1
Q

Fármacos Antifúngicos:

A
  • As doenças infecciosas causadas por fungos são as micoses e, com frequência, são crônicas. Podem ser superficiais e envolver
    apenas a pele (micoses cutâneas, até a epiderme), ou podem penetrar a pele, causando infecções subcutâneas ou sistêmicas.
  • Os fungos são eucariotos, com paredes celulares rígidas de quitina. As membranas celulares contêm ergosterol. As infecções
    em geral são resistentes aos antimicrobianos. A incidência de infecções como a candidemia tem aumentado, isso é atribuído ao
    aumento de pacientes com supressão imune crônica devido a transplante de órgãos, quimioterapia anticâncer ou HIV.
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2
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • ANFOTERICINA B:
A
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3
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • ANTIFÚNGICOS ANTIMETABÓLITOS (5-FC)
A
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4
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

1) AZÓIS

A
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5
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • CETACONAZOL:
A

1° azol na prática clínica, pode bloquear a síntese de esteróis da suprarrenal e esteróis gonodais em humanos
(diminuindo a produção de cortisol e testosterona). Foi substituído amplamente pelo itraconazol

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6
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • FLUCONAZOL
A

1° membro da classe dos triazóis. É o menos ativo, com a maioria do seu espectro limitado a leveduras e alguns
fungos dimórficos. É usado na profilaxia contra infecções fúngicas invasivas em receptores de transplantes de medula. É o
fármaco de escolha contra C. neoformans e é usado no tratamento da candidemia e da coccidioidomicose. O fluconazol é eficaz
contra a maioria das formas mucocutâneas de candidíase. Penetra bem no LCR, não tem os efeitos endócrinos do cetaconazol. É
teratogênico; pode haver inibição do CYP450, não é útil contra aspergilose

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7
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • ITRACONAZOL:
A

Amplo espectro antifúngico comparado com o fluconazol. É o fármaco de escolha para o tratamento de
blastomicose, esporotricose, paracoccidioidomicose e histoplasmose (eficaz na Histoplasmose associada à AIDS). Se distribui
bem na maioria dos tecidos, incluindo ossos e tecido adiposo; não são obtidas concentrações terapêuticas no LCR. s. Os EA
incluem náuseas, êmese, urticária, hipopotassemia, HAS, edema e cefaleia. Inibe os anticoagulantes orais, quinidinas e estatinas,
é teratogênico; seu metabólito ativo tem perfil similar

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8
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • POSACONAZOL
A

Sintético, tratamento e profilaxia de infecções invasivas por Candida e Aspergillus; 1° fármaco com atividade
significativa contra agentes da mucormicose, uso na terapia de resgate em casos de aspergilose invasiva e na profilaxia de
infecções fúngicas em pacientes com quimioterapia contra leucemia ou transplante de medula

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9
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • VORICONAZOL
A

: Sintético, amplo espectro, uso IV. Substituiu a anfotericina B como o fármaco de escolha contra aspergilose
invasiva. Alta biodisponibilidade oral e penetra bem em todos os tecidos. A eliminação por biotransformação pelas enzimas
CYP450. Concentrações elevadas e constantes -> alucinações visuais e auditivas e aumento da incidência de hepatotoxicidade.

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10
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

2) EQUINOCANDINAS

A

Interferem na síntese da parede fúngica por inibir a síntese de b-(1,3)-D-glicano -> lise e morte celular

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11
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • CASPOFUNGINA
A

1ª opção para candidíase invasiva, incluindo candidemia, e a 2ª opção para a aspergilose invasiva em
pacientes nos quais a anfotericina B ou o azol falharam. Não precisa ser ajustada na IR, mas é necessária na IH. Pode causar
febre, urticária, flebite, náuseas, ruborização (histamina)

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12
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • MICAFUNGINA E ANIDULAFUNGINA
A

1ª linha de candidíase invasiva, incluindo candidemia. A micafungina também é indicada
para a profilaxia de infecção invasiva por Candida em pacientes que serão submetidos ao transplante de células-tronco. A
anidulafungina é usada na candidíase esofágica e invasiva (incluindo candidemia). Elas não são substratos para as enzimas
CYP450 e não têm interações farmacológicas conhecidas

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13
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

A
  • Os fungos tipo bolor que causam infecções cutâneas superficiais são denominados dermatófitos ou tinhas. As dermatomicoses
    comuns, como as infecções por tinhas aparecem como anéis ou manchas arredondadas com centros mais claros
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14
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • INIBIDORES DA ESQUALENO EPOXIDASE:
A
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15
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • GRISEOFULVINA
A

Foi amplamente substituída pela terbinafina para o tratamento de dermatofitoses ungueais, mas continua
sendo usada para as de pele e pelos. O mecanismo de ação é desconhecido, mas ela se deposita na pele recém-formada, onde
se liga à queratina, protegendo a pele de novas infecções. O tratamento requer de 6 a 12 meses. É fungistática. Acumula-se nos
tecidos recém-sintetizados -> desorganização do fuso mitótico -> inibição da mitose dos fungos. Induz o sistema P450

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16
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • NISTATINA
A

Semelhante à anfotericina B em estrutura, ação e perfil de resistência. Uso restrito ao tratamento tópico, dada a
toxicidade por via sistêmica. Ativa contra a maior parte de Candida sp.; bastante utilizada para a supressão de infecções locais

17
Q

Fármacos Antifúngicos: FÁRMACOS USADOS CONTRA MICOSES SUBCUTÂNEAS E SISTÊMICAS

  • IMIDAZÓIS
A

São derivados azóis; ampla faixa de atividade; podem causar dermatite de contato - Miconazol pode provocar sangramento por interferência com a varfarina (ao inibir a sua biotransformação)

18
Q

1)São antifúngicos de ação sistêmica, exceto: A) Anfotericina B
B) Nistatina
C) Fluconazol
D) Itraconazol

A

B

19
Q

2) Sobre a Anfotericina B, assinale a alternaria incorreta:
A) É a escolha para micoses sistêmicas ameaçadoras à vida.
B) Seu mecanismo de ação consiste na ligação ao ergosterol presente nas membranas
plasmáticas dos fungos, formando poros que permitem o vazamento de eletrólitos,
resultando na lise celular.
C) Possui alto índice terapêutico.
D) Possui amplo espectro antifúngico e é administrada por infusão intravenosa.

A

2.C - A Anfotericina B possui baixo índice terapêutico, ou seja, a faixa entre a dose terapêutica e a dose tóxica é estreita. Entre as manifestações de toxicidade estão lesão renal, febre e hipotensão.

20
Q

3) I. Em geral, imidazóis são usados de forma tópica para micoses cutâneas, enquanto os triazóis são de uso sistêmico contra micoses cutâneas ou sistêmicas.
II. O mecanismo de ação dos antifúngicos azóis consiste na inibição da enzima C-14 alfa-desmetilase, evitando a formação do ergosterol, principal componente da membrana dos fungos.
III. Antifúngicos azóis não são teratogênicos e podem ser usados na gestação.

A

C - Os azóis são teratogênicos, por isso devem ser usados em gestantes apenas se os benefícios forem maiores que os riscos.

21
Q

4) Sobre os azóis, assinale a alternativa incorreta:
A) Possuem metabolização hepática e por isso devem ser usados com cautela em caso de associação com fármacos inibidores e indutores que também agem sobre as isoenzimas CYP3A4 e CYP450.
B) O Fluconazol pode ser administrado por VO ou IV, porém deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal.
C) O Itraconazol possui espectro mais amplo do que o Fluconazol, sendo o tratamento de escolha para blastomicose, esporotricose, paracoccidioidomicose e histoplasmose.
D) O Fluconazol foi o primeiro triazol e possui espectro limitado a leveduras e alguns
fungos dimórficos, por isso tem sido cada vez menos usado na prática.

A

D - O Fluconazol é usado para infecções por Candida albicans, incluindo infecções sistêmicas e mucocutâneas, sendo amplamente usado para candidemia e vulvovaginite. Além disso, pode ser usado de forma profilática em pacientes que fizeram transplante de medula óssea.

22
Q

Assinale a alternativa incorreta sobre as equinocandinas: A) São potentes contra várias espécies de fungo.

B) São exemplos: caspofungina e micafungina.
C) Em geral, são bem toleradas.
D) Entre os possíveis efeitos adversos estão febre, urticária, náuseas e flebite no local da
injeção

A

5.A - As equinocandinas são eficazes contra Aspergillus e Candida, porém possuem atividade mínima contra outros fungos.

23
Q

6) ( ) A terbinafina é um inibidor da esqualeno epoxidase, uma enzima responsável pela biossíntese de ergosterol.
( ) A griseofulvina é o tratamento de escolha para onicomicose.
( ) A tinea capitis pode ser tratada de forma tópica.
( ) Terbinafina tópica (pomada, gel ou solução a 1%) pode ser usada para tratar tinea pedis,
tinea corporis e tinea cruris.
A) VFFV B) VVFV C) FFFV D) FVVF

A

6.A - A terbinafina oral é o tratamento de escolha para onicomicose, pois requer um tratamento mais curto e é mais tolerada do que a griseofulvina. O tratamento contra tinea capitis deve ser por via oral, usando fármacos como terbinafina, griseofulvina e Itraconazol.

24
Q

Sobre a nistatina, assinale a alternativa incorreta:
A) Seu mecanismo de ação e perfil de resistência são semelhantes à Anfotericina B.
B) Pode ser usada para infecções orais e cutâneas por Candida.
C) É usada na forma parenteral contra candidíase oral, intravaginal contra candidíase
vulvovaginal e tópica contra candidíase cutânea.
D) São raros os efeitos adversos após administração por via oral.

A

C - A nistatina não é usada na forma parenteral devido à toxicidade sistêmica. Desse modo, para tratar candidíase orofaríngea, é utilizada por via oral, porém na forma de bochecho, sem engolir.

25
Q

I. Imidazóis são fármacos azóis utilizados de forma tópica.
II. São exemplos de imidazóis: clotrimazol, cetoconazol e tioconazol.
III. Os imidazóis podem ser usados para tratamento de tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis e candidíase orofaríngea e vulvovaginal.
Estão corretas: A) Apenas I
B) Apenas II C) IeII
D) I,IIeIII

A

D

26
Q

9) O(A) —— por via oral costumava ser usado para infecções sistêmicas, porém foi substituído por outros fármacos devido ao risco de lesão hepática grave, insuficiência suprarrenal e interações farmacológicas adversas.
A) Fluconazol B) Cetoconazol C) Itraconazol D) Terbinafina

A

B

27
Q

10) O(A) —— é a primeira opção para tratar candidíase invasiva, inclusive candidemia, e a segunda opção para tratar aspergilose em caso de falha com Anfotericina B ou azóis.
A) Voriconazol B) Terbinafina C) Micafungina D) Caspofungina

A

D

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