Fármacos Antiprotozoários Flashcards
Fármacos Antiprotozoários:
- São comuns entre os povos dos países subdesenvolvidos tropicais e subtropicais, onde as condições sanitárias, as práticas
higiênicas e o controle dos vetores de transmissão são inadequados. As doenças causadas por protozoários são mais difíceis de
tratar do que as infecções bacterianas, devido a eles terem processos metabólicos mais similares aos nossos. Por isso, vários dos
fármacos causam graves efeitos tóxicos no hospedeiro, particularmente em céls que apresentam atividade metabólica elevada
Fármacos Antiprotozoários: AMEBÍASE
- É uma infecção do trato intestinal causada pela Entamoeba histolytica. A doença pode ser aguda ou crônica, com graus
variados de intensidade – desde assintomática até uma disenteria fulminante. O tratamento é indicado para pacientes doentes
na fase aguda e carreadores assintomáticos. A transmissão é fecal-oral.
Fármacos Antiprotozoários: AMEBÍASE
1) AMEBICIDAS MISTOS:
Fármacos Antiprotozoários: AMEBÍASE
2) AMEBICIDAS LUMINAIS
São utilizados depois de feito o tratamento com metronidazol, para eliminação dos estados de
colonização assintomáticos da luz intestinal
Fármacos Antiprotozoários: AMEBÍASE
2) AMEBICIDAS LUMINAIS
* IODOQUINOL
Amebicida contra E. histolytica e é eficaz contra os trofozoítos luminais e os cistos. Os efeitos adversos do
iodoquinol incluem urticária, diarreia e neuropatia periférica dose-dependente, incluindo neurite óptica.
Fármacos Antiprotozoários: AMEBÍASE
2) AMEBICIDAS LUMINAIS
* PAROMOMICINA
Amebicida direto eficaz contra as formas intestinais de E. histolytica. Exerce ação antiamébica reduzindo a
população da flora intestinal. Desconforto gastrintestinal (GI) e diarreia são os principais efeitos adversos.
Fármacos Antiprotozoários: AMEBÍASE
3) AMEBICIDAS SISTÊMICOS
Tratamento de abscessos hepáticos e infecções da parede intestinal causados por amebas.
Fármacos Antiprotozoários: AMEBÍASE
3) AMEBICIDAS SISTÊMICOS
* CLOROQUINA
Usada em associação com o metronidazol para tratar abscessos hepáticos amébicos. Ela elimina os trofozoítos
no abscesso hepático, mas não é útil no tratamento da amebíase luminal (da covid também não).
Fármacos Antiprotozoários: AMEBÍASE
3) AMEBICIDAS SISTÊMICOS
* DESIDROEMETINA
Fármaco alternativo para o tratamento da amebíase. O fármaco inibe a síntese proteica bloqueando o
alongamento da cadeia. Injeção intramuscular (IM) é a via preferida, pois pode ser irritante usado por via oral. O uso é limitado
devido à sua toxicidade e foi amplamente substituído pelo metronidazol.
Fármacos Antiprotozoários: MALÁRIA
- A malária é uma doença infecciosa aguda causada por quatro espécies de protozoários do gênero Plasmodium. É transmitida
aos humanos por meio da picada do mosquito fêmea do gênero Anopheles.
Fármacos Antiprotozoários: MALÁRIA
* PRIMAQUINA
Fármacos Antiprotozoários: MALÁRIA
* CLOROQUINA
Fármacos Antiprotozoários: MALÁRIA
* ATOVAQUONA + PROGUANIL
Contra cepas de P. falciparum resistentes à cloroquina; prevenção e no tratamento da malária.
A atovaquona inibe processos mitocondriais (fosforilação oxidativa, p. ex) e a substância ativa do proguanil, cicloguanil, inibe a
síntese de DNA. Deve ser tomada com alimento ou leite para aumentar a absorção. Pode causar náusea, êmese, dor abdominal,
cefaléia, diarreia, anorexia e tonturas
Fármacos Antiprotozoários: MALÁRIA
* MEFLOQUINA
Fármaco único, eficaz para profilaxia e trata infecções causadas por formas multirresistentes de P. falciparum.
Mecanismo indeterminado. Bem absorvida VO, meia-vida longa (20 dias). Sofre elevada biotransformação e é excretada via
biliar. Em dosagens elevadas -> náuseas, êmese e tonturas a desorientação, alucinações e depressão. Grande potencial de
reações neuropsiquiátricas. Pode ocorrer parada cardíaca quando utilizada junto à quinidina ou quinina.
Fármacos Antiprotozoários: MALÁRIA
* QUININA:
Infecções graves e em cepas de malária resistentes à cloroquina. Normalmente em associação com antibióticos.
Interfere na polimerização do heme, resultando em morte da forma eritrocitária do plasmódio. VO, bem distribuída no
organismo. Interage com bloqueadores neuromusculares e digoxina, potencializando seus efeitos. Absorção da quinina é
reduzida por antiácidos contendo alumínio. Pode causar cinchonismo - náuseas, êmese, zumbido e vertigens. Pode ocorrer
anemia hemolítica (tem que suspender)
Fármacos Antiprotozoários: MALÁRIA
* ARTEMISININA
1ª escolha, recomendados para o tratamento de malária por P. falciparum multirresistente. Não deve ser
utilizada sozinha por risco de resistência. Produção de radicais livres no vacúolo alimentar do parasita após a hidrólise do ferro
heme e danifica proteínas maláricas. Preparações para uso oral, retal e intravenoso (IV). Têm MV curta, o que exclui o seu uso
na profilaxia. Pode causar náuseas, êmese e diarréia. Dosagens elevadas podem causar prolongamento do intervalo QT.
Ocorreram reações de hipersensibilidade e urticária.
Fármacos Antiprotozoários: MALÁRIA
* PIRIMETAMINA
: Inibe enzimas necessárias para a síntese de ácidos nucleicos. Ela atua como esquizonticida no sangue e
esporonticida quando o mosquito a ingere com o sangue do hospedeiro humano. É usada isolada contra P. falciparum e está
disponível como combinação com derivados de artemisinina (outras associações já sofreram resistência). Pode ocorrer anemia
megaloblástica, passível de reversão com ácido folínico.
Fármacos Antiprotozoários: TRIPANOSSOMÍASE
- Consiste na doença do sono e na doença de Chagas. Na doença do sono africana, o Trypanosoma brucei gambiense e o
Trypanosoma brucei rhodesiense vivem e crescem inicialmente no sangue (primeiro estágio). Mais tarde, o parasita invade o
SNC, causando inflamação do cérebro e da medula espinal, o que produz a letargia característica e, eventualmente, o sono
contínuo (segundo estágio). A doença de Chagas é causada pelo Trypanosoma cruzi e é endêmica nas Américas Central e do Sul.
É transmitida pelas fezes do inseto Triatoma infestans, também conhecido barbeiro.
Fármacos Antiprotozoários: TRIPANOSSOMÍASE
* PENTAMIDINA:
Fármacos Antiprotozoários: TRIPANOSSOMÍASE
* SURAMINA
Fármacos Antiprotozoários: TRIPANOSSOMÍASE
* MELARSOPROL
Único fármaco disponível contra tripanossomíase em 2° estágio devida ao T. brucei rhodesiense. Penetra SNC
- Administrado IV, tem meia-vida muito curta e é rapidamente excretado na urina. Tem toxicidade ao SNC, podendo ocorrer
encefalopatia reativa. Pode ocorrer também neuropatia periférica, hipertensão e albuminúria, reações de hipersensibilidade,
reações febris e anemia hemolítica, quando ministrado em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase.
Fármacos Antiprotozoários: TRIPANOSSOMÍASE
* EFLORNITINA
1ª linha contra a tripanossomíase africana em 2° estágio por T. brucei gambiense. Inibe a divisão celular do
parasita. MV curta, exigindo administrações IV frequentes da medicação. Associada a anemia, convulsões e surdez temporária.
Fármacos Antiprotozoários: TRIPANOSSOMÍASE
* NIFURTIMOX:
Gera radicais de oxigênio intracelulares que são tóxicos ao T. cruzi. Uso VO, extensa biotransformação, excreção
feita pela via urinária. Pode causar reações de hipersensibilidade (anafilaxia, dermatite) e problemas no TGI que podem ser
graves -> perda de massa corporal. Neuropatia periférica é comum, e cefaleia e tontura também podem ocorrer.
Fármacos Antiprotozoários: TRIPANOSSOMÍASE
* BENZNIDAZOL
É o tratamento de escolha para doença de Chagas. Gera radicais de oxigênio intracelulares que são tóxicos ao
T. cruzi. Pode causar dermatites, neuropatia periférica, insônia e anorexia.
TRIPANOSSOMÍASE
- Obs: no Farmacologia Ilustrada é dito que o tratamento é feito com …, mas não no UpToDate. O … se
tornou o tto de escolha pelo perfil de efeitos adversos mais tolerável e mecanismo de ação similar.
Nifurtimox
benznidazol
Fármacos Antiprotozoários: LEISHMANIOSE
* ESTIBOGLUCONATO DE SÓDIO
Uso via parenteral e se distribui no compartimento extravascular. Biotransformação do
fármaco é mínima, sendo excretado pela urina. Pode causar dor no local da injeção, pancreatite, aumento das enzimas
hepáticas, artralgias, mialgias, distúrbios TGI e arritmias. É importante monitorar periodicamente as funções hepática e renal.
Fármacos Antiprotozoários: LEISHMANIOSE
* MILTEFOSINA
1° fármaco ativo por VO contra a leishmaniose visceral. Pode ter atividade contra formas cutâneas e
mucocutâneas da doença. O mecanismo não é conhecido, mas a miltefosina parece interferir com fosfolipídeos na membrana
celular do parasita, induzindo apoptose. Pode causar náuseas e êmese. Teratogênico, deve ser evitado durante a gestação.
Fármacos Antiprotozoários: TOXOPLASMOSE
- O tratamento de escolha é a associação de sulfadiazina + pirimetamina. O ácido folínico é concomitantemente ministrado
para proteger contra deficiência de folato. Pirimetamina com clindamicina ou sulfametoxazol + trimetoprima são tratamentos
alternativos. Sulfametoxazol + trimetoprima (Bactrim) é usado para a profilaxia de toxoplasmose (bem como de P. jirovecii) em
imunocomprometidos. Pirimetamina pode gerar reação de hipersensibilidade grave. Suspender ao primeiro sinal de urticária.
Fármacos Antiprotozoários: GIARDÍASE
- É a infecção causada pelo Giardia Lamblia. A transmissão é fecal-oral, especialmente em países subdesenvolvidos, com
condições precárias de saneamento. O tratamento de escolha é o metronidazol, por 5 dias e VO. O tinidazol é uma alternativa,
administrado por VO em dose simples. A nitazoxanida, um derivado nitrotiazol, também está aprovada para tratar a giardíase.
1) Sobre o Metronidazol, assinale o que for incorreto.
a) É o amebicida luminal de escolha no tratamento de infecções por
amebas e é o fármaco de escolha no tratamento de colite
pseudomembranosa.
b) A resistência não é um problema terapêutico no tratamento de
amebíase.
c) O mecanismo de ação consiste na formação de complexos citotóxicos
reduzidos, a partir da acepção de elétrons, ocasionando ligação às
proteínas e ao DNA e a subsequente morte dos trofozoítos.
d) É completa e rapidamente absorvido por via oral, tendo boa distribuição
tecidual e nos líquidos corporais.
A
2) Analise as afirmativas.
I - A associação de metronidazol com um amebicida luminal, como
iodoquinol ou paromomicina, propicia altas taxas de cura.
II - A cloroquina é útil no tratamento da amebíase luminal, porém, não
apresenta utilidade no tratamento de abscessos hepáticos e de infecções
na parede abdominal causados por amebas.
III – A paromomicina, por não ser absorvida de maneira significativa no TGI,
é capaz de reduzir a população das formas luminais de E. histolytica. O
principal efeito adverso é constipação.
Quais estão corretas?
a) I, II e III
b) I e III
c) Apenas I
d) I e II
C
3) Sobre a quimioterapia contra malária, assinale o que for correto.
a) A cloroquina é o fármaco de escolha da malária eritrocítica por P.
falciparum, sendo altamente específica contra a forma assexuada dos
plasmódios. Além disso, é utilizada como profilaxia de malária ao se
viajar para áreas com malária suscetível ao fármaco. A resistência é um
grave problema.
b) A primaquina erradica primariamente, de maneira eficaz, as formas
eritrocíticas de plasmódios. Além disso, as formas sexuadas
(gametocíticas) são destruídas no plasma, assim, interrompendo o ciclo
de transmissão da doença.
c) A cloroquina tem baixa penetração no SNC e não atravessa a placenta.
d) O mecanismo de ação da primaquina consiste na inibição da di-
hidrofolato redutase do plasmódio, diminuindo a síntese de ácidos
nucleicos.
A
4) Um grupo de estudantes universitários viaja em uma excursão a uma área
de malária resistente à cloroquina. Qual dos seguintes fármacos pode ser
usado para prevenção e tratamento da malária nesses estudantes?
a) Pirimetamina.
b) Artemisinina.
c) Atovaquona com proguanil.
d) Melarsoprol.
C
5) Um jovem de 20 anos é diagnosticado com doença de Chagas. Qual a
melhor medicação para este paciente?
a) Nifurtimox.
b) Suramina.
c) Metronidazol.
d) Cloroquina
A
6) Sobre os fármacos utilizados no tratamento de leishmaniose, assinale o que
for correto.
a) A miltefosina é um fármaco oral ativo contra leishmaniose visceral e
pode ser utilizado em gestantes.
b) O estibogliconato de sódio, por não haver absorção pela via oral,
deve ser administrado por via parenteral. Possui extensa
biotransformação e não apresenta efeitos adversos.
c) O mecanismo proposto do estibogliconato de sódio é a indução de
apoptose ao interferir com fosfolipídeos da membrana celular do
parasita.
d) O tratamento parenteral de leishmaniose visceral pode incluir
anfotericina B.
D
7) Analise as afirmativas.
I – O tratamento de escolha para toxoplasmose é a associação de
sulfadiazina e pirimetamina.
II – O mecanismo de ação da pirimetamina é a inibição da di-hidrofolato
redutase.
III – Como medida protetiva, ácido fólico é comumente administrado.
IV – Em casos de pacientes imunocomprometidos, a combinação de
sulfametoxazol + trimetroprima é utilizada para a profilaxia de
toxoplasmose.
Quais estão corretas?
a) I, II e III
b) Todas
c) I, II e IV
d) II, III e IV
C
8) Analise as afirmativas.
I – A infecção por Giardia lamblia se dá através da ingestão de água
contaminada.
II – O tratamento de escolha é o metronidazol.
III – O uso concomitante de indutores do CYP450 aumenta a velocidade de
biotransformação do metronidazol.
Quais estão corretas?
a) Todas
b) I e II
c) I e III
d) Apenas I
A
