Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica

Question 1

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:

Answer 1

Question 2

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* TETRACICLINAS:
Espectro
Resistência
Farmacocinética
eas

Answer 2

Question 3

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* GLICILCICLINAS

Answer 3

Tigeciclina é o protótipo. Ela foi desenvolvida para ser um super antibiótico, especialmente para infecções
complicadas de pele, tecidos moles e infecções intra-abdominais. Liga-se reversivelmente à subunidade 30S, inibindo a síntese
de proteínas, atua super bem contra MRSA! Foi desenvolvida para ser super resistente. Contudo, há uma resistência atribuída à
superexpressão de bombas de efluxo. Vd alta (má opção para infecções no sangue). A via de eliminação 1ª é biliar/fecal (não
precisa de ajuste na IR) / EA: N/V, pode causar pancreatite aguda. Outros EA similares aos das tetraciclinas.

Question 4

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* AMINOGLICOSÍDEOS:
➢ Mecanismo de ação

Answer 4

Tratamento de infecções graves decorrentes de bacilos gram-negativos aeróbicos.
➢ Mecanismo de ação: Se fixam na subunidade ribossomal 30S, onde interferem com a montagem do aparelho ribossomal
funcional e/ou causam a leitura incorreta do código genético pela subunidade 30S do ribossomo completo. Os antimicrobianos
que interrompem a síntese proteica em geral são bacteriostáticos; aminoglicosídeos são os únicos a atuar como bactericidas. O
nível bactericida é concentração-dependente. Normalmente é recomendado uma dose alta, única, administrada por dia.

Question 5

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* AMINOGLICOSÍDEOS:
➢ Espectro

Answer 5

: Eficazes contra a maioria dos bacilos aeróbicos gram (-), incluindo resistentes a múltiplos fármacos, como
Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae e Enterobacter sp. Muitas vezes associados a β-lactâmicos (efeito sinérgico)

Question 6

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* AMINOGLICOSÍDEOS:
➢ Resistência

Answer 6

Bomba de efluxo, diminuição da captação, modificação/inativação por síntese de enzimas associada a plasmídeos

Question 7

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* AMINOGLICOSÍDEOS:
➢ Farmacocinética

Answer 7

Todos os aminoglicosídeos (exceto a neomicina) são usados por via parenteral para alcançar níveis séricos
adequados. Devido à sua hidrofilicidade, as concentrações tissulares podem ser subterapêuticas. As concentrações no LCS são
inadequadas, mesmo quando as meninges estão inflamadas. Todos os aminoglicosídeos atravessam a barreira placentária e
podem acumular no plasma fetal e no líquido amniótico. Excretado na urina, necessário ajuste de dose na IR

Question 8

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* AMINOGLICOSÍDEOS: eas

Answer 8

É obrigatório monitorar os níveis de gentamicina, tobramicina e amicacina para assegurar dosagem adequada e
minimizar a toxicidade. Os idosos são particularmente suscetíveis à nefro e à ototoxicidade. Principais EA: ototoxicidade,
nefrotoxicidade, paralisia neuromuscular e reações alérgicas. Cuidar em gestantes! A surdez pela ototoxicidade pode ser
irreversível e atinge o feto em desenvolvimento.

Question 9

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:

Answer 9

Eritromicina, claritromicina e azitromicina. São primeira escolha e alternativa às penicilinas em
indivíduos que são alérgicos aos β-lactâmicos. A principal indicação clínica deles é em infecções respiratórias, de vias aéreas
superiores e inferiores — mesmo que para pneumonias não sejam geralmente utilizadas em monoterapia.

Question 10

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:

➢ Mecanismo de ação:

Answer 10

Se ligam irreversivelmente a um local na subunidade 50S do ribossomo bacteriano, inibindo, assim,
etapas de translocação na síntese de proteínas. Geralmente bacteriostáticos, mas podem ser bactericidas em doses elevadas.

Question 11

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:

➢ Espectro:

Answer 11

Question 12

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:

➢ Resistência:

Answer 12

1) incapacidade da bactéria de captar o antimicrobiano;

2) bomba de efluxo;

3) diminuição da afinidade da
subunidade ribossomal 50S pelo antimicrobiano e

4) eritromicina esterase associada a plasmídeo em microrganismos gram (-),
como Enterobacteriaceae. A resistência à eritromicina está aumentando (limita uso clínico, em especial contra S. pneumoniae)

Question 13

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:

➢ Farmacocinética:

Answer 13

Todos os macrolídeos são bem absorvidos VO. A azitromicina tem a MV mais longa e o maior volume de
distribuição dos quatro fármacos. Claritromicina deve ter sua dose ajustada no caso de IR. Claritromicina e eritromicina são as
drogas da classe com maior metabolismo pelo citocromo P450.

Question 14

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:

eas

Answer 14

Prolongamento de QT; Hepatotoxicidade (icterícia); Sintomas TGI; Pode também ocorrer ototoxicidade; Os efeitos
gastrointestinais são mais pronunciados com o uso da eritromicina.

Question 15

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:

FIDAMOXACINA:

Answer 15

Question 16

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:

• CLORANFENICOL

Answer 16

Question 17

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:

• CLINDAMICINA

Answer 17

Question 18

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:

• QUINUPRISTINA + DALFOPRISTINA

Answer 18

Question 19

Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:

• LINEZOLIDA:

Answer 19

Question 20

1. As tetraciclinas são uma classe de antibióticos amplamente utilizados no tratamento de
   várias infecções bacterianas. Qual das seguintes afirmações sobre as tetraciclinas é
   CORRETA?
   A) As tetraciclinas são frequentemente utilizadas no tratamento de infecções virais.
   B) As tetraciclinas funcionam inibindo a síntese de proteínas bacterianas ao se ligarem à
   subunidade 30S do ribossomo bacteriano.
   C) As tetraciclinas são seguras para uso durante toda a gestação.
   D) As tetraciclinas não são eficazes para o tratamento da acne por que são irritativas em
   contato com a pele.
   E) As tetraciclinas são a primeira escolha no tratamento de infecções por Mycobacterium
   tuberculosis.

Answer 20

B

Explicação: As tetraciclinas são antibióticos que atuam inibindo a síntese proteica das
bactérias ao se ligarem à subunidade 30S do ribossomo, impedindo a adição de novos
aminoácidos à cadeia polipeptídica em formação. Elas não são eficazes contra infecções
virais ou fúngicas, e seu uso durante a gestação é geralmente contraindicado devido ao
risco de efeitos adversos no desenvolvimento ósseo e dentário do feto. As tetraciclinas
são amplamente utilizadas para o tratamento de acne. Além disso, as tetraciclinas não
são a primeira escolha para o tratamento de infecções por Mycobacterium tuberculosis,
para as quais são utilizados outros antibióticos, como a isoniazida e a rifampicina

Question 21

A doxiciclina é uma tetraciclina amplamente utilizada no tratamento de várias infecções
bacterianas. Qual das seguintes afirmações sobre a doxiciclina é CORRETA?
A) A doxiciclina é eliminada principalmente pelo fígado e pode ser usada com segurança
em pacientes com insuficiência renal.
B) A doxiciclina deve ser administrada sempre em conjunto com alimentos ricos em cálcio
para aumentar sua absorção.
C) A doxiciclina é a primeira escolha no tratamento de infecções estreptocócicas da
garganta.
D) A doxiciclina não possui atividade contra a bactéria Chlamydia trachomatis.
E) A doxiciclina não é eficaz no tratamento de doenças transmitidas por carrapatos, como
a febre maculosa das Montanhas Rochosas.

Answer 21

A

Explicação: A doxiciclina é eliminada principalmente pelo fígado, o que a torna uma
escolha segura para pacientes com insuficiência renal. Ao contrário de outras
tetraciclinas, a doxiciclina não necessita de ajuste de dose em pacientes com
comprometimento renal. Ela não deve ser administrada com alimentos ricos em cálcio,
pois esses podem reduzir sua absorção. A doxiciclina é utilizada no tratamento de
infecções causadas por Chlamydia trachomatis e é eficaz no tratamento de doenças
transmitidas por carrapatos, como a febre maculosa das Montanhas Rochosas. Ela não é
a primeira escolha para infecções estreptocócicas da garganta, para as quais a penicilina
é geralmente preferida.

Question 22

Os aminoglicosídeos são uma classe de antibióticos utilizados no tratamento de
diversas infecções bacterianas graves. Qual das seguintes afirmações sobre os
aminoglicosídeos é CORRETA?
A) Os aminoglicosídeos são eficazes contra infecções causadas por bactérias anaeróbias.
B) Os aminoglicosídeos inibem a síntese de proteínas bacterianas ao se ligarem à
subunidade 50S do ribossomo.
C) A ototoxicidade e a nefrotoxicidade são efeitos adversos significativos associados ao
uso de aminoglicosídeos.
D) Os aminoglicosídeos são bem absorvidos por via oral e frequentemente administrados
dessa forma.
E) Os aminoglicosídeos são frequentemente utilizados como monoterapia no tratamento
de Gangrena bolhosa.

Answer 22

Resposta 3: C
Explicação: Os aminoglicosídeos são antibióticos que têm atividade principalmente
contra bactérias aeróbias Gram-negativas. Eles funcionam inibindo a síntese de proteínas
bacterianas ao se ligarem à subunidade 30S do ribossomo, e não à subunidade 50S. A
ototoxicidade (toxicidade para os ouvidos) e a nefrotoxicidade (toxicidade para os rins) são
efeitos adversos importantes e bem documentados associados ao uso de
aminoglicosídeos. Eles não são bem absorvidos por via oral e, portanto, são administrados
principalmente por via parenteral (intravenosa ou intramuscular). Gangrena bolhosa é
causada por bactérias, essencialmente, anaeróbias, portanto os aminoglicosídeos não
tem utilidade nessa patologia.

Question 23

4. Qual das seguintes opções descreve corretamente uma característica farmacológica ou
   um uso clínico dos aminoglicosídeos?
   A) Os aminoglicosídeos são eficazes no tratamento de infecções virais.
   B) Os aminoglicosídeos são administrados frequentemente por via oral devido à sua
   excelente absorção gastrointestinal.
   C) A resistência bacteriana aos aminoglicosídeos geralmente ocorre por modificação
   enzimática do antibiótico.
   D) Os aminoglicosídeos são frequentemente a primeira escolha para infecções
   bacterianas não complicadas do trato urinário.
   E) Os aminoglicosídeos não devem ser administrados com betalactâmicos, por que estes
   dificultam a absorção dessa classe.

Answer 23

Resposta 4: C
Explicação: A resistência bacteriana aos aminoglicosídeos geralmente ocorre através da
modificação enzimática do antibiótico por enzimas produzidas pelas bactérias, como
adeniltransferases, acetiltransferases e fosfotransferases. Os aminoglicosídeos não são
eficazes no tratamento de infecções virais, pois são antibióticos que atuam
especificamente contra bactérias. Eles não são administrados por via oral devido à sua má
absorção gastrointestinal, sendo frequentemente administrados por via intravenosa ou
intramuscular. Embora possam ser usados no tratamento de infecções graves do trato
urinário, especialmente aquelas complicadas ou causadas por bactérias resistentes, eles
não são a primeira escolha para infecções bacterianas não complicadas do trato urinário,
onde outros antibióticos são preferidos. Os aminoglicosídeos podem ter efeito sinérgico
quando usados em combinação com outros antibióticos, como os betalactâmicos,
aumentando sua eficácia contra certas infecções.

Question 24

5. Leia as afirmações abaixo sobre os macrolídeos e marque “V” para verdadeiro ou “F”
   para falso:
   ( ) Os macrolídeos inibem a síntese de proteínas bacterianas ao se ligarem à subunidade
   30S do ribossomo.
   ( ) Os macrolídeos são frequentemente usados como primeira linha no tratamento de
   infecções por bactérias Gram-negativas.
   ( ) A eritromicina, um macrolídeos, pode causar efeitos adversos gastrointestinais devido
   ao aumento da motilidade intestinal.
   ( ) A azitromicina é comumente prescrita em uso associado com o ácido clavulânico, um
   inibidor enzimático, para evitar resistência de germes causadores de IRAs.
   ( ) Os macrolídeos podem ser uma opção para pacientes com alergia a penicilina.

Answer 24

Respostas 5:
(F) Os macrolídeos inibem a síntese de proteínas bacterianas ao se ligarem à subunidade
50S do ribossomo.
(F) Os macrolídeos não são frequentemente usados como primeira linha no tratamento de
infecções por bactérias Gram-negativas.
(V) A eritromicina, um macrolídeo, pode causar efeitos adversos gastrointestinais devido
ao aumento da motilidade intestinal.
(F) O ácido clavulânico é um inibidor da betalactamase e é comumente associado com a
amoxicilina