Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica Flashcards
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* TETRACICLINAS:
Espectro
Resistência
Farmacocinética
eas
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* GLICILCICLINAS
Tigeciclina é o protótipo. Ela foi desenvolvida para ser um super antibiótico, especialmente para infecções
complicadas de pele, tecidos moles e infecções intra-abdominais. Liga-se reversivelmente à subunidade 30S, inibindo a síntese
de proteínas, atua super bem contra MRSA! Foi desenvolvida para ser super resistente. Contudo, há uma resistência atribuída à
superexpressão de bombas de efluxo. Vd alta (má opção para infecções no sangue). A via de eliminação 1ª é biliar/fecal (não
precisa de ajuste na IR) / EA: N/V, pode causar pancreatite aguda. Outros EA similares aos das tetraciclinas.
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* AMINOGLICOSÍDEOS:
➢ Mecanismo de ação
Tratamento de infecções graves decorrentes de bacilos gram-negativos aeróbicos.
➢ Mecanismo de ação: Se fixam na subunidade ribossomal 30S, onde interferem com a montagem do aparelho ribossomal
funcional e/ou causam a leitura incorreta do código genético pela subunidade 30S do ribossomo completo. Os antimicrobianos
que interrompem a síntese proteica em geral são bacteriostáticos; aminoglicosídeos são os únicos a atuar como bactericidas. O
nível bactericida é concentração-dependente. Normalmente é recomendado uma dose alta, única, administrada por dia.
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* AMINOGLICOSÍDEOS:
➢ Espectro
: Eficazes contra a maioria dos bacilos aeróbicos gram (-), incluindo resistentes a múltiplos fármacos, como
Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae e Enterobacter sp. Muitas vezes associados a β-lactâmicos (efeito sinérgico)
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* AMINOGLICOSÍDEOS:
➢ Resistência
Bomba de efluxo, diminuição da captação, modificação/inativação por síntese de enzimas associada a plasmídeos
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* AMINOGLICOSÍDEOS:
➢ Farmacocinética
Todos os aminoglicosídeos (exceto a neomicina) são usados por via parenteral para alcançar níveis séricos
adequados. Devido à sua hidrofilicidade, as concentrações tissulares podem ser subterapêuticas. As concentrações no LCS são
inadequadas, mesmo quando as meninges estão inflamadas. Todos os aminoglicosídeos atravessam a barreira placentária e
podem acumular no plasma fetal e no líquido amniótico. Excretado na urina, necessário ajuste de dose na IR
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
* AMINOGLICOSÍDEOS: eas
É obrigatório monitorar os níveis de gentamicina, tobramicina e amicacina para assegurar dosagem adequada e
minimizar a toxicidade. Os idosos são particularmente suscetíveis à nefro e à ototoxicidade. Principais EA: ototoxicidade,
nefrotoxicidade, paralisia neuromuscular e reações alérgicas. Cuidar em gestantes! A surdez pela ototoxicidade pode ser
irreversível e atinge o feto em desenvolvimento.
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:
Eritromicina, claritromicina e azitromicina. São primeira escolha e alternativa às penicilinas em
indivíduos que são alérgicos aos β-lactâmicos. A principal indicação clínica deles é em infecções respiratórias, de vias aéreas
superiores e inferiores — mesmo que para pneumonias não sejam geralmente utilizadas em monoterapia.
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:
➢ Mecanismo de ação:
Se ligam irreversivelmente a um local na subunidade 50S do ribossomo bacteriano, inibindo, assim,
etapas de translocação na síntese de proteínas. Geralmente bacteriostáticos, mas podem ser bactericidas em doses elevadas.
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:
➢ Espectro:
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:
➢ Resistência:
1) incapacidade da bactéria de captar o antimicrobiano;
2) bomba de efluxo;
3) diminuição da afinidade da
subunidade ribossomal 50S pelo antimicrobiano e
4) eritromicina esterase associada a plasmídeo em microrganismos gram (-),
como Enterobacteriaceae. A resistência à eritromicina está aumentando (limita uso clínico, em especial contra S. pneumoniae)
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:
➢ Farmacocinética:
Todos os macrolídeos são bem absorvidos VO. A azitromicina tem a MV mais longa e o maior volume de
distribuição dos quatro fármacos. Claritromicina deve ter sua dose ajustada no caso de IR. Claritromicina e eritromicina são as
drogas da classe com maior metabolismo pelo citocromo P450.
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS:
eas
Prolongamento de QT; Hepatotoxicidade (icterícia); Sintomas TGI; Pode também ocorrer ototoxicidade; Os efeitos
gastrointestinais são mais pronunciados com o uso da eritromicina.
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
FIDAMOXACINA:
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
- CLORANFENICOL
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
- CLINDAMICINA
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
- QUINUPRISTINA + DALFOPRISTINA
Antibióticos Inibidores da Síntese Proteica:
- LINEZOLIDA:
- As tetraciclinas são uma classe de antibióticos amplamente utilizados no tratamento de
várias infecções bacterianas. Qual das seguintes afirmações sobre as tetraciclinas é
CORRETA?
A) As tetraciclinas são frequentemente utilizadas no tratamento de infecções virais.
B) As tetraciclinas funcionam inibindo a síntese de proteínas bacterianas ao se ligarem à
subunidade 30S do ribossomo bacteriano.
C) As tetraciclinas são seguras para uso durante toda a gestação.
D) As tetraciclinas não são eficazes para o tratamento da acne por que são irritativas em
contato com a pele.
E) As tetraciclinas são a primeira escolha no tratamento de infecções por Mycobacterium
tuberculosis.
B
Explicação: As tetraciclinas são antibióticos que atuam inibindo a síntese proteica das
bactérias ao se ligarem à subunidade 30S do ribossomo, impedindo a adição de novos
aminoácidos à cadeia polipeptídica em formação. Elas não são eficazes contra infecções
virais ou fúngicas, e seu uso durante a gestação é geralmente contraindicado devido ao
risco de efeitos adversos no desenvolvimento ósseo e dentário do feto. As tetraciclinas
são amplamente utilizadas para o tratamento de acne. Além disso, as tetraciclinas não
são a primeira escolha para o tratamento de infecções por Mycobacterium tuberculosis,
para as quais são utilizados outros antibióticos, como a isoniazida e a rifampicina
A doxiciclina é uma tetraciclina amplamente utilizada no tratamento de várias infecções
bacterianas. Qual das seguintes afirmações sobre a doxiciclina é CORRETA?
A) A doxiciclina é eliminada principalmente pelo fígado e pode ser usada com segurança
em pacientes com insuficiência renal.
B) A doxiciclina deve ser administrada sempre em conjunto com alimentos ricos em cálcio
para aumentar sua absorção.
C) A doxiciclina é a primeira escolha no tratamento de infecções estreptocócicas da
garganta.
D) A doxiciclina não possui atividade contra a bactéria Chlamydia trachomatis.
E) A doxiciclina não é eficaz no tratamento de doenças transmitidas por carrapatos, como
a febre maculosa das Montanhas Rochosas.
A
Explicação: A doxiciclina é eliminada principalmente pelo fígado, o que a torna uma
escolha segura para pacientes com insuficiência renal. Ao contrário de outras
tetraciclinas, a doxiciclina não necessita de ajuste de dose em pacientes com
comprometimento renal. Ela não deve ser administrada com alimentos ricos em cálcio,
pois esses podem reduzir sua absorção. A doxiciclina é utilizada no tratamento de
infecções causadas por Chlamydia trachomatis e é eficaz no tratamento de doenças
transmitidas por carrapatos, como a febre maculosa das Montanhas Rochosas. Ela não é
a primeira escolha para infecções estreptocócicas da garganta, para as quais a penicilina
é geralmente preferida.
Os aminoglicosídeos são uma classe de antibióticos utilizados no tratamento de
diversas infecções bacterianas graves. Qual das seguintes afirmações sobre os
aminoglicosídeos é CORRETA?
A) Os aminoglicosídeos são eficazes contra infecções causadas por bactérias anaeróbias.
B) Os aminoglicosídeos inibem a síntese de proteínas bacterianas ao se ligarem à
subunidade 50S do ribossomo.
C) A ototoxicidade e a nefrotoxicidade são efeitos adversos significativos associados ao
uso de aminoglicosídeos.
D) Os aminoglicosídeos são bem absorvidos por via oral e frequentemente administrados
dessa forma.
E) Os aminoglicosídeos são frequentemente utilizados como monoterapia no tratamento
de Gangrena bolhosa.
Resposta 3: C
Explicação: Os aminoglicosídeos são antibióticos que têm atividade principalmente
contra bactérias aeróbias Gram-negativas. Eles funcionam inibindo a síntese de proteínas
bacterianas ao se ligarem à subunidade 30S do ribossomo, e não à subunidade 50S. A
ototoxicidade (toxicidade para os ouvidos) e a nefrotoxicidade (toxicidade para os rins) são
efeitos adversos importantes e bem documentados associados ao uso de
aminoglicosídeos. Eles não são bem absorvidos por via oral e, portanto, são administrados
principalmente por via parenteral (intravenosa ou intramuscular). Gangrena bolhosa é
causada por bactérias, essencialmente, anaeróbias, portanto os aminoglicosídeos não
tem utilidade nessa patologia.
- Qual das seguintes opções descreve corretamente uma característica farmacológica ou
um uso clínico dos aminoglicosídeos?
A) Os aminoglicosídeos são eficazes no tratamento de infecções virais.
B) Os aminoglicosídeos são administrados frequentemente por via oral devido à sua
excelente absorção gastrointestinal.
C) A resistência bacteriana aos aminoglicosídeos geralmente ocorre por modificação
enzimática do antibiótico.
D) Os aminoglicosídeos são frequentemente a primeira escolha para infecções
bacterianas não complicadas do trato urinário.
E) Os aminoglicosídeos não devem ser administrados com betalactâmicos, por que estes
dificultam a absorção dessa classe.
Resposta 4: C
Explicação: A resistência bacteriana aos aminoglicosídeos geralmente ocorre através da
modificação enzimática do antibiótico por enzimas produzidas pelas bactérias, como
adeniltransferases, acetiltransferases e fosfotransferases. Os aminoglicosídeos não são
eficazes no tratamento de infecções virais, pois são antibióticos que atuam
especificamente contra bactérias. Eles não são administrados por via oral devido à sua má
absorção gastrointestinal, sendo frequentemente administrados por via intravenosa ou
intramuscular. Embora possam ser usados no tratamento de infecções graves do trato
urinário, especialmente aquelas complicadas ou causadas por bactérias resistentes, eles
não são a primeira escolha para infecções bacterianas não complicadas do trato urinário,
onde outros antibióticos são preferidos. Os aminoglicosídeos podem ter efeito sinérgico
quando usados em combinação com outros antibióticos, como os betalactâmicos,
aumentando sua eficácia contra certas infecções.
- Leia as afirmações abaixo sobre os macrolídeos e marque “V” para verdadeiro ou “F”
para falso:
( ) Os macrolídeos inibem a síntese de proteínas bacterianas ao se ligarem à subunidade
30S do ribossomo.
( ) Os macrolídeos são frequentemente usados como primeira linha no tratamento de
infecções por bactérias Gram-negativas.
( ) A eritromicina, um macrolídeos, pode causar efeitos adversos gastrointestinais devido
ao aumento da motilidade intestinal.
( ) A azitromicina é comumente prescrita em uso associado com o ácido clavulânico, um
inibidor enzimático, para evitar resistência de germes causadores de IRAs.
( ) Os macrolídeos podem ser uma opção para pacientes com alergia a penicilina.
Respostas 5:
(F) Os macrolídeos inibem a síntese de proteínas bacterianas ao se ligarem à subunidade
50S do ribossomo.
(F) Os macrolídeos não são frequentemente usados como primeira linha no tratamento de
infecções por bactérias Gram-negativas.
(V) A eritromicina, um macrolídeo, pode causar efeitos adversos gastrointestinais devido
ao aumento da motilidade intestinal.
(F) O ácido clavulânico é um inibidor da betalactamase e é comumente associado com a
amoxicilina
