SNA - Colinérgicos Flashcards
Parasimpaticomiméticos y Parasimpaticomiméticos
Los receptores nicotínicos son:
Están en la neurona…
Canales iónicos
Postsináptica
Los receptores muscarínicos son:
¿Dónde están?
Metabotrópicos
Tejidos 🎯
Receptores nicotínicos
Nn(1)
- 📍
- Tipo
- Función
- Ganglios SNA 🧠
- Na+, K+
- Despolariza, provoca PA
Receptores nicotínicos
Nm(2)
- 📍
- Tipo
- Función
- Placa neuromuscular
- Na+, K+
- Despolariza, provoca PA
Receptores muscarínicos
M1
- 📍
- Tipo
- Acción
- Terminales nerviosas
- Gq
- ✅ SNC
Receptores muscarínicos
M2
- 📍
- Tipo
- Acción
- 🫀 y ~ terminales nerviosas
- Gi
- ⬇️ cAMP, ✅canales K+
Receptores muscarínicos
M3
- 📍
- Tipo
- Función
- Cx efectoras: m. liso, glándulas, endotelio
- Gq
- ⬆️ cascada IP3, DAG
Los fármacos colinérgicos son: (2)
- Parasimpaticomiméticos
- Parasimpaticolíticos
Fármacos parasimpaticomiméticos
Agonistas muscarínicos (ésteres de colina)
- Ach
- Betanecol
- Carbacol
Ésteres de colina
¿Con qué receptores puede interactuar la Ach y el Carbacol?
- Nicotínicos
- Muscarínicos
Ésteres de colina
¿Con qué receptores puede interactuar el Betanecol?
Muscarínicos
Ésteres de colina
Fármacos utilizados para provocar miosis durante cx oftálmica
- Ach
- Carbacol
Ésteres de colina
Fármaco utilizado para estimulación digestiva y urinaria
Betanecol
Alcaloide más utilizado para el glaucoma de ángulo cerrado
Pilocrapina (2° línea)
Alcaloides
Pilocarpina
- Receptor al que se une
- Acción
- Muscarínicos
- Relaja pupila → se drena líquido → ⬇️ presión intraocular
Alcaloides
Cevimelina
- Principal uso
- Afín a receptores…
- Sx. de Sjogren (autoinmune - se chinga glándulas)
- M3 (estimula glándulas)
Parasimpáticomiméticos
Agonistas nicotínicos
- Vareniclina
- Nicotina
Agonista nicotínico
Principal uso de la Vareniclina
Px adictos al tabaco
- sustituto de nicotina
- Agonista directo de R nico en SN (⬆️dopamina –> ✅recompensa)
indicaciones: deshabituacion tabaquica
marca comercial: champix
Fármacos parasimpaticomiméticos
Agonistas muscarínicos (alcaloides)
- Pilocarpina
- Cevimelina
Fármacos parasimpaticomiméticos
Agonistas nicotínicos
- Nicotina
- Vareniclina
deventaja nicotina
- es oral
- tiene metabolismo de primer paso
Fármacos parasimpaticomiméticos
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
- Edrofonio (acción corta)
- Neostigmina
- Piridostigmina
- Fisostigmina (acción intermedia)
edrofonio
unicamente para efectos diagnosticos : miastenia colinergica gravis
tipos de miastenia gravis
autoinmune
- ac que destruyen R nico
- px tendra debilidas musc progresiva de periferia al cenytro
si px mejora con edrofonio es autoinmune
tipos de miastenia gravis
colinergica
- ac (agonista) que sobreactivan R nico
- la cx no repolariza poir loi tanto no se puede volver activar
- debilidad muscular
si px con edrofonio no mejora es colinergica
curare - antagonista de receptores nicotinicos
se usan inhibidore de acetilcolinesterasa para aumentar la [Ach] y desplazar al antagonista
Fármacos parasimpaticomiméticos
Inhibidores de la fosfodiesterasa-5
- Sildenafil
- Tadalafil
efecto vasodilatador
fosfodiesterasa degrada al inhibidor del GMPc
Usos de Sildenafil
originalmnente pata hipertension arterial pulmonar
pero tmb actiua en venas de cuerpo cavernoso del pene
vs, cuerpo caver
si necesita una señal parasimpatica, es un potenciador
efectos adversos del sildenafil
cefaleas - dilata vasos meningeos
dilata coronarias
blancos para sildenafil
- adultos mayores- colesterolemia, sin ejerecicio, gordito
- perosnas con ansiedad o estresadas
Agonista funcional .–.> inhibe fosfodieterasa –> aumenta []
cx endotelial –> producen NO –> pasa a cx de vs –> guanilato ciclasa –> GMPc –> regula dilatacion de vasos sang (⬇️Ca+2) –> dilatación –> ⬆️ flujo sang –> aumenta ereccion o relaja la hipertemnsion pulmonar
fosfodiesterasa es inhibidor del GMPc
tadalafilo
hipertension pulm, disfunc erectil,
DOSIS NO aprender
si se dilata de mas (con sildenafil) se hiperperfunde, aumenta la FC