Farmacocinética I Flashcards
(Absorción y distribución)
Lo que el cuerpo le hace al fármaco
Farmacocinética
Movimiento del 💊 desde el sitio de administración hacia la circulación 🩸 atravesando membranas
Absorción
¿En dónde se da mayormente la absorción de los fármacos?
Intestino
Biotransforación del fármaco
Metabolismo
¿Dónde pasa principalmente el proceso de metabolismo?
Hígado
Vía de excreción más frecuente
Vía renal
Pero también… heces, leche materna, sudor, aire expirado
Vías de administración locales
- Oftálmico
- Tópico
- Intranasal
- Mucosas
Vías de administración sistemáticas
- Entérico
- Parenteral
Vías de absorción sistemáticas
En caso de suministrar entéricamente ¿Cuáles son las opciones?
- Oral
- Sublingual
- Rectal
Vías de absorción sistemáticas
En caso de suministrar parenteralmente ¿Cuáles son las opciones?
- Inhalado
- IV
- intracraneal (concentraciones directas al 100% )
- Intramuscular (concentraciones directas al 100%)
- Transdérmico
- Intra-arterial
- Subcutáneo
- Intradérmico
Gráfica clásica de absorción
Significado de las siglas MCT y MCE
- MCT: Concentración mínima tóxica
- MCE: Concentración mínima eficaz
Porcentaje de absorción en un fármaco de vía oral
5-99%
500mg → 200 de absorción aprox
Porcentaje de absorción en un fármaco de vía intravenosa
100%
500 mg → 500 de absorción
Tipos de transportadores para que pase el fármaco a través de las membranas
Transportadores activos y pasivos
¿De qué está determinada la facilidad para que un fármaco cruce las membranas?
De sus características
Las características de un fármaco están determinadas por…
Reglas de Lipinski
Factores que afectan directamente las reglas de Lipinski
- Peso molecular
- Lipoficidad
- Donación/aceptación de H+
“PeLiDo”
¿De qué forma se disocian los ácidos y bases débiles?
De forma parcial
- Forma ionizada
- Forma no ionizada
¿Entre estas dos, cuáles la mejor forma de absorción de los fármacos?
Forma NO ionizada (liposoluble)
pH en el que la mitad de un fármaco se encuentra en su forma ionizada y la otra mitad en su forma no ionizada
pKa
ác. débiles se absorben mejor en ayuno
¿Con qué se puede obtener la constante de disociación de la pka?
Ecuación de Henderson-Hesselbach
Término que se da cuando un fármaco se ioniza (tiene carga), provocando que no se pueda difundir
Atrapamiento iónico
Cuando se le agrega un ____ al ____, le permite difundirse a través de la membrana
- H+
- Ácido débil
Cuando se le quita un ____ a ____, le permite difundirse a través de la membrana
- H+
- Base débil
¿Qué se debe hacer con la orina cuando existe intoxicación por un ácido débil?
Alcalinizarla
(atrapamiento iónico → excreción)
AH (liposoluble) → A (ionizada)
¿Qué se debe hacer con la orina cuando existe intoxicación por una base débil?
Acidificarla
(atrapamiento iónico → excreción)
B (liposoluble) → BH (ionizada)
¿Qué es la tasa de absorción?
Rapidez con la que se absorbe el fármaco
Es lo que marca cuánto se absorbe un fármaco
Grado de absorción
Marca la cantidad de fármaco que llega a la circulación general
Biodisponibilidad (%)
Fórmula para la biodisponibilidad
F = Fg X Fh / 100
(% de 💊 que llega a vena porta) (% de 💊 que llega al hígado) / 100
La mayoría de los fármacos se deben tomar ____ hrs antes de los alimentos o ____ hrs después de las comidas
- 1-2
- 2
Movimiento del 💊 desde la circulación hacia los tejidos del cuerpo
Distribución
Una vez el fármaco en sangre, se reparte dependiendo de…. (3)
- Gasto cardíaco
- Perfusión del tejido (flujo)
- Permeabilidad capilar
Medios por los que se puede viajar un fármaco en sangre
- Libres
- Por proteínas tranportadoras
Pts transportadoras
La albúmina transporta:
Ácidos débiles
Pts transportadoras
La glucoproteína y la β-globulina transportan:
Bases débiles
Volumen hipotético que el 💊 ocuparía si se distribuyera de igual manera en todas partes del cuerpo.
(Vol de plasma necesario para contener el fármaco en cuerpo)
Volumen de distribución (Vd)
¿Qué refleja el volumen de distribución de un fármaco?
Cómo un fármaco se distribuye en los compartimentos corporales
¿Qué indica un Vd de distribución bajo?
La mayor parte del fármaco permanece en el plasma (sangre)
¿Qué indica un Vd de distribución alto?
El 💊 se distribuye ampliamente fuera del plasma (tejidos periféricos)
Fórmula del volumen de distribución
Dosis (mg) / concentración plasmática (mg/ml)
Características de un volumen de distribución alto
- Es de pequeño tamaño
- Es sin carga (lipofílico)
- Esta unido a tejidos
Características de un fármaco con volumen de distribución bajo
- Gran tamaño
- Tiene carga (hidrofilico)
- Unido a pts plasmáticas
Fórmula para evaluar velocidades de reacción del metabolismo enzimático enfocado al hígado
Michaelis Menten
Diagrama empleado como herramienta gráfica lineal para calcular los parámetros cinéticos de una enzima
Lineweaver-Burk
