Farmacodinamia I

Question 1

Se ocupa del efecto de un fármaco en su sitio de acción, la relación dosis-respuesta del fármaco y la influencia de otros factores en el efecto del fármaco (lo que el fármaco le hace al cuerpo)

Answer 1

Farmacodinamia

Question 2

Componente específico de la molécula de un fármaco con rasgos estéricos y electrónicos que hacen que se cumpla la unión receptor-fármaco

Answer 2

Farmacóforo

Question 3

• ¿Cuáles son los 3 tipos de enlace químicos por los que los fármacos pueden interactuar con sus receptores?
• ¿Cuál es el más común?
• ¿Cuál puede ser irreversible?
• ¿Cuál es el enlace más débil?

Answer 3

• Covalente (irreversible)
• Electroestático (+ común)
• Hidrófobo (débil)

Electroestático = van der waals

Question 4

Generalmente los fármacos que hacen enlaces fuertes tienen…

Answer 4

Poca selectividad

Question 5

¿Cómo se les llama a los receptores cuyo ligando natural no se conoce?

Answer 5

R huérfanos

Question 6

Tipo de interacción que puede ocasionar la unión de un ligando a su receptor

Answer 6

• Agonista
• Antagonista

Question 7

Los agonistas que tienen una unión ……. al receptor. Son ………..

Answer 7

• Directa
• Ortostáticos

Union directa → total/parcial

Question 8

Inhibición del inhibidor (o molécula que termina la acción) de un agonista endógeno

Answer 8

Agonista funcional

Question 9

Ejemplo de agonista funcional

Answer 9

Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Question 10

Capacidad de unirse y activar algunos receptores activos con eficacia intrínseca baja (aún ocupando todos sus receptores produce un menor máximo efecto)

Answer 10

Agonista parcial

Question 11

Capacidad de unirse y activar a la forma receptor activa con eficacia intrínseca alta (máximo nivel de respuesta que puede dar)

Answer 11

Agonista completo/total

Question 12

Se refiere a la actividad instrínseca de un receptor. Hay receptores que pueden estar activos por sí solos sin necesidad de ligando

Answer 12

Actividad constitutiva

Question 13

Sustancia que ajusta la actividad de un receptor

Answer 13

Modulador

Question 14

Se une al mismo sitio que el agonista o antagonista, modulando la respuesta

Answer 14

Modulador ortostérico

Question 15

Se une a un sitio diferente (sitio alostérico) del receptor, no al sitio principal donde actúa el agonista. Puede aumentar o disminuir la respuesta al agonista natural

Answer 15

Modulador alostérico

Question 16

Disminuye la actividad basal/constitutiva de un receptor, incluso cuando no hay un ligando presente

Answer 16

Agonista inverso

Question 17

¿Qué efecto tiene la cocaína sobre los transportadores de dopamina?

Answer 17

Agonista inverso (🚫 recaptura de dopamina)

Entre área ventral tegmentaria y nucleo accumbens

Question 18

Molécula se pega al fármaco y el fármaco se queda bloqueado

Molécula con carga opuesta = neutralización

Answer 18

Antagonista químico

Question 19

Ejemplo de antagonismo químico

Answer 19

Protamina (+) neutraliza a heparina (-)

Question 20

Provoca la respuesta contraria a la que se quiere antagonizar

Answer 20

Antagonismo fisiológico

Question 21

Tipo de antagonista que se une reversible o ireversiblemente al mismo sitio del receptor al que un agonista se une, pero SIN activarlos

Answer 21

Competitivo

Question 22

¿De qué depende de que un agonista o un antagonista competitivo se una al R?

Answer 22

• Dosis-concentración
• Afinidad

Question 23

Los antagonistas competitivos ………. la potencia de los agonistas pero ……….. su eficacia

Answer 23

• Disminuyen
• No afectan

(surmountable)

Question 24

Tipo de antagonista que en lugar de unirse al mismo sitio de unión del agonista, se une al sitio alostérico de un receptor, provocando un cambio de conformación, disminuyendo la afinidad del agonista

Answer 24

Antagonista no competitivo alostérico

Question 25

La unión de un antagonista no competitivo a un receptor es:

Answer 25

Irreversible o de disosiación muy lenta | (not surmountable)

Question 26

Antagonista unido al sitio ortostérico

Answer 26

Pseudoirreversible

Question 27

Los antagonistas no competitivos ____ la eficacia del agonista pero ____ su potencia

Answer 27

- Disminuyen - No afectan

Question 28

# V o F Aumentar la concentración de un agonista como consecuencia de la acción de un antagonista no competitivo, restaura su eficacia

Answer 28

Falso | Forma del sitio alosterico no es la misma

Question 29

Un antagonista competitivo reversible puede ser superado si ____ la concentración de un agonista o ligando endógeno | ¿Hacia dónde se mueve la curva?

Answer 29

Aumenta | Derecha

Question 30

Comparación entre antagonista competitivo, no competitivo y agonista parcial

Answer 30

Question 31

Concentración necesaria para producir una respuesta farmacológica de una intensidad específica

Answer 31

Potencia | Después de la eficacia → potencia

Question 32

Concentración efectiva necesaria para producir el 50% de la respuesta máxima posible (Emax)

Answer 32

EC50

Question 33

Si la gráfica de dosis-respuesta se desplaza a la izquierda indica:

Answer 33

⬇️ EC50 ⬆️ potencia | (se necesita ⬇️ [fármaco])

Question 34

Dosis efectiva media que produce un efecto beneficioso en el 50% de la población

Answer 34

ED50

Question 35

Medida de la seguridad de un fármaco | Fórmula

Answer 35

Índice terapéutico (TI) | dosis tóxicamedia (TD50)/ED50

Question 36

Rango de dosis que es efectivo para tratar una condición con un mínimo de efectos adversos

Answer 36

Ventana terapéutica

Question 37

Cuando la sobreestimulación por un agonista (y pérdida de la respuesta ante el fármaco) ocurre de manera rápida (horas) y puede ocurrir con la primera dosis, se le llama:

Answer 37

Desensibilización/Taquifilaxia | (no se supera aumentando dosis)

Question 38

Cuando la sobreestimulación por agonistas (y pérdida de la respuesta ante el fármaco) ocurre de manera gradual (semanas) y típicamente con dosis repetidas de un mismo fármaco, se le llama:

Answer 38

Tolerancia

Question 39

Mecanismo responsables del desarrollo de tolerancia:

Answer 39

- Reg - de receptores - ⬆️ síntesis de enzimas metabolizadoras del fármaco

Question 40

La tolerancia se supera ........... la dosis

Answer 40

Aumentando

Question 41

Constante de disociación en equilibrio (afinidad) | Afinidad → capacidad de union de un 💊 al R

Answer 41

KD | Muy afin → KD bajo / menos afin → KD alta

Question 42

Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular

Answer 42

Eficacia

Question 43

Constante que mide afinidad de un antagonista por su receptor

Answer 43

Ki

Question 44

Capacidad que se tiene de qué tan bien se une un fármaco a un receptor

Answer 44

Afinidad

Question 45

Capacidad del receptor para acoplarse a una molécula en específico y no a otra

Answer 45

Especificidad | Menos específico → menos efectos adversos

Question 46

Concentracion de un 💊 para producir en el 50% de la población un efecto letal

Answer 46

Dosis letal

Question 47

Efectos colaterales de antihistamínicos de 1° generación

Answer 47

Quita comezón PERO también produce sueño | Necesitamos histamina para estar despiertos