Sistema respiratorio Flashcards
¿Cómo se define el asma?
Es una enfermedad caracterizada por la inflamatoria crónica de las vías aéreas y la constricción exagerada del músculo liso de la vía respiratoria. Se acompaña de una hiperreactividad de las vías aéreas, que provoca en forma recurrente tos, sibilancias, disnea y aumento del trabajo respiratorio (principalmente en la noche)
¿Cuáles son los sintomas caracteristicos del asma?
Tos
Sibilancias
Disnea intermitente
¿Qué son los alérgenos?
Sustancias extrañas que provocan la producción de IgE
¿Cuáles son los mediadores encargados de la respuesta asmática temprana?
Histamina, triptasa, leucotrienos C4 y D4 y las prostaglandinas D2.
¿Cuáles son los mediadores encargados de la respuesta asmática tardía?
Citocinas producidas de manera habitual por linfocitos Th2, en especial las IL 5,9 y 13
¿En cuántas categorías se divide el asma y cuáles son?
En 4
Asma intermitente.
Asma persistente leve.
Asma persistente moderada.
Asma persistente grave.
¿Cuáles son las caracteristicas del asma intermitente?
Sintomas menos de 1 vez por semana.
Exacerbaciones de corta duración.
VEF1 mayor dl 80% de lo esperado.
Síntomas nocturnos menos de 2 veces por mes.
¿Cuáles son las caracteristicas del asma persistente moderado?
Síntomas más de una vez por semana, pero meno de una vez al dia.
Exacerbaciones que afectan la actividad y el sueño.
VEF1 mayor del 80% de lo esperado.
Síntomas nocturnos más de 2 veces por mes.
Caracteristicas del asma persistente moderado
Síntomas diarios.
Síntomas nocturnos más de una vez a la semana.
Uso diario de agonistas adrenérgicos beta 2 inhalados de acción corta.
VEF1 del 60 al 80%.
Variabiliadad del VEF1 mayor del 30%.
Caracteristicas del asma persistente grave
Síntomas diarios.
Exaccerbaciones frcecuentes.
Síntomas nocturnos diarios.
Limitación para actividades físicas.
Mecanismo de acción del sambutamol
Agonista selectivo de los receptores β2 adrenérgicos del musculo liso bronquial de acción corta.
Inhibe la liberación celular de mediadores de hipersensibilidad inmediata en especial de las células cebadas, como son la histamina y leucotrienos.
Farmacocinética del sambutamol
F: <20%
UPP: 10%
VDA: 156 L
M: Metabolismo de primer paso a sulfato fenólico.
E: 50% por orina en un lapso de 4 hrs cuando se administra por inhalación,
Indicaciones terapéuticas del sambutamol
Tratamiento sintomático de la broncoconstricción reversible debida a asma bronquial y EPOC, incluyendo bronquitis crónica y enfisema.
Profilaxis del asma inducido por el ejercicio físico y estímulos alergénicos.
Se usa por razón necesaria con base en los síntomas y no como tratamiento regular en los casos de asma leve.
Reacciones adversas del sambutamol
Insominio.
Irritación en boca y garganta.
Resequedad de boca y garganta.
Dificultad para la micción.
Angioedema.
Hipokalemia.
Taquicardia supraventricular.
¿Cuáles son la indicaciones terapeuticas del salmeterol?
Mantenimiento y prevención de los síntomas de asma en pacientes tratados con corticoides que requieran además una agonista beta de larga duración.
Prevención del broncoespasmo asociado a la EPOC incluyendo bronquitis crónica y enfisema.
Prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio
¿Cuáles son los efectos adversos de interrumpir bruscamente el salmeterol?
Puede causar insuficiencia suprarrenal, que algunas vees causa efectos adversos, tales como:
Dolor de estómago
Cansancio y pérdida del apetito, sensación de malestar
Malestar y diarrea
Pérdida de peso
Dolor de cabeza o somnolencia
Bajos niveles de azúcar en su sangre
Hipotensión y convulsiones (ataques).
Mecanismo de acción del salmeterol
Agonista selectivo de receptores β2 adregernicos de acción prolongada
¿Cuál es la farmacocinética del salmeterol?
Actúa localmente en el pulmón.
Sus efectos se producen aprox a los 14 min, su efecto máximo se observa 3-4 hrs después de la inhalación oral.
UPP: 94-98%
Se metaboliza fundamentalmente a alfa-hidroxisalmeterol (oxidación alifática) mediante CYP3A4
Excreción principalmente en heces
Vida media de eliminación: 3-5 hrs.
Contraindicaciones del salmeterol
Hipersensibilidad al salmeterol o a sus componentes.
Usarse con precaución en Px con transtornos cardiovasculares, DM, feocromocitoma.
No usasarse para tratar el broncoespasmo agudo o en el tratamiento de un ataque de asma agudo o estado asmático.
¿Cuál es la categoría en el embarazo de los fármacos agonistas de receptores adrénergicos β2 (sambutamol y salmeterol?
Categoría C
¿Cuál es el mecanismo de acción de los antiinflamatorios esteroideos inhalados agonistas de receptores a glucocorticoides? (fluticasona, beclometasona y budesonnida)
Afectan la trancripción y sintes de proteínas.
Inhiben la infiltración de leucocitos en el sitio de la inflamación.
Disminuyen la permeabilidad vascular.
¿Cuál es la farmaconética de la fluticasona?
Pobre absorción
Amplio volumen de distribución
UPP: 91%
Metabolismo: Hepático dando lugar a un metabolito ácido carboxílico inactivo por la CYP3A4.
Extenso metabolismo de primer paso.
Eliminación: **Principal vía de eliminación por las heces. **
¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas de la fluticasona?
Tratamiento el prurito y la inflamación tópica asociada con moderada a las dermatosis que responden a corticoesteroides graves.
Tratamiento de síntomas nasales de la rinitis alérgica estacional o perenne o rinitis alérgica perenne.
Tratamiento del asma.
¿Cuáles son los efectos adversos de la fluticasona?
Gusto desagradable
Olor desagradable
Resequedad nasal
Irritación nasal
Sequedad de garganta
Candidiasis orofaríngea
Cefalea
Ronquera
Irritación de garganta
Contusiones
Farmacocinética de la beclometasona
F: 44%
UPP: 87%
Metabolito activo: beclometasona-17-monopropionato.
Excreción: Metabolitos en heces 60% y en orina 12%
Vida media: 30 min
Reacciones adversas de la beclometasona
Frecuentes: Candidiasis en boca y garganta.
Raras: Reacciones alérgicas, angioedema en ojos, garganta, labios y cara.
Poco frecuentes: Dolor de cabeza, vértigo y temblor.
Muy raros: Cataratas, glaucoma, supresión adrenal, retraso de crecimiento.
¿Cuáles son las contraindicaciones de la administraión de beclometasona?
Hipersensibilidad al principio activo o a algunos excipientes.
No usar corticoesteroides inhalados en ningún paciente con tuberculosis u otras infecciones pulmonares activas.
No en niños menores de 6 años.
Contraindicado en trastornos de la hemostasia, epistaxis, infecciones virales oculares o bacterianas del tracto respiratorio superior y rinitis atrófica.
Farmacocinética de la budesonida
F: 10%
UPP: 88%
Metabolismo: Sufre un extenso metabolismo de primer paso a dos metabolitos primarios 16alfa-hidroxiprednisolona (24%) y 6beta-hidroxibudesonida (5%).
Semivida plásmatica: Aprox 2 hrs.
Excreción: Por vía renal (2/3 de una dosis) como metabolito, el resto se excreta en las heces.
Eliminación completa aprox. En 96 hrs.
¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas de la budesonida?
Mantenimiento profiláctico del asma. laringotraqueobronquitis aguda (Crup).
Infermedad de Crohn activa.
Tratamiento de los síntomas de la rinitis vasomotora perenne no alérgica.
Tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica.
¿Cuáles son los efectos adversos más frecuentes tras la administración de budesonida?
Infecciones respiratorias, tos, rinitis y otitis media, dolor abdominal, broncoespasmo, dispepsia, epistaxis, gastroenteritis, dolor de cabeza, faringitis, candidiasis oral.
Contraindicaciones de la budesonida
No esta indicado para el alivio del broncoespasmo agudo.
Se deben evitar en pacientes con infecciones por herpes activa.
categoría de embarazo de los antiinflamatorios esteroideos inhalados agonistas de receptores a glucocorticoides (fluticasona, beclometasona y budesonnida)
Categoría C
mecanismo de acción del bromuro de ipratropio
Antagonista de los receptores muscarínicos de los 4 subtipos expresados en el pulmón: M1, M2, M3 y M4.
Su efecto es antagonizar la actividad de la acetilcolina endógena en los receptores M3, lo que produce broncodilatación y disminución de la secreción mucosa.
Reacciones adversas del bromuro de ipratropio
Sequedad bucal
Estreñimiento
Retención urinaria
Si entra en contacto con los ojos puede producir midriasis y aumentar la presión intraocular, dando lugar a un glaucoma de ángulo cerrado
indicaciones terapéuticas del bromuro de ipratropio
Tratamiento de broncoespasmo reversible asociado con EPOC
Está indicado cuando se usa de forma *concomitante con agonista beta2 inhalado** para el tratamiento de la obstrucción reversible de las vías aéreas, como en el asma agudo y crónico
Farmacocinética del bromuro de ipratropio
F: 2-7%
UPP: 0.9%
VDA: 338 L
UPP: <20%
Metabolismo parcialmente por hidrolisis, sus metabolitos tienen baja afinidad por los receptores muscarínicos.
Vida media de eliminación: 3.6 hrs
Eliminación: Principalmente por vía renal, menos de un 10% de la dosis se excreta por vía biliar y fecal.
¿Cuáles son las contraindicaciones del bromuro de ipratropio?
Usarse con precaución en Px con glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga.
Puede antagonizar los efectos de la cisaprida sobre la motilidad intestinal
Aumentan las reacciones adversas con la administración de antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, fenotiazinas y antiparkinsonianos.
Mecanismo de acción de Montelukast
Bloquea la unión de leucotrienos LTC4, LTD4, LTE4 al receptor CysLT1 al antagoniza de manera competitiva los receptores o al inhibir la síntesis del receptor.
Inhibe la contracción de las vías respiratorias y el reclutamiento de células inmunes.
Aplicaciones clinicas de Montelukast
Profilaxis y tratamiento del asma crónica.
Profilaxis de broncoconstricción
Rinitis alérgica estacional
No indicado en ataques agudos de asma
Reacciones adversas de montelukast
Frecuentes: Cefalea.
Pocos frecuentes: Hepatotoxicidad, síndrome de Churg-Strauss, granulocitosis alérgica, vasculitis, leucocitosis, infiltraciones pulmonares, cardiopatía, neuropatía, fiebre, Síndrome de Steve-Johnson, Necrólisis epidérmica tóxica, conducta agresiva, ideación suicida.
Vía de excreción de montelukast
Biliar y fecal.
Se excreta por leche materna
Mecanismo de acción de Omalizumab
Inhibe la unión de la IgE a los receptores de IgE de alta afinidad (FceRI) en la superficie de mastocitos y basófilos. Inhibiendo el grado de liberación de mediadores de la respuesta alérgica.
Farmacocinética de omalizumab
F: 62%
Alcanza las concentraciones séricas pico al cabo de 7-8 días
Vda: 78 +/- 32 mL/kg
Vida media de eliminación plasmática: 26 días
Semivida de eliminación sérica: 24 días
Indicaciones terapeuticas de omalizumab
Asma alérgica
Rinosinusitis crónica con pólipos nasales
Urticaria crónica crónica.
Reacciones adversas de omalizumab
Frecuentes: Cefalea, dolor abdominal, artralgia, Pirexia, reacciones en la zona de inyección (tumefacción, eritema, dolor, prurito)
Poco frecuentes: Faringitis, sincope, parestesia, somnolencia, mareo, hipotensión postural, rubor, broncoespasmo alérgico, tos, fotosensibilidad, urticaria, rash, prurito.
Raras: Lupus eritematoso sistémico, angioedema, laringoedema, infección parasitaria.
¿En qué trimestre del embarazo se ven efectos adversos mayores con el omalizumab?
En el segundo y tercer trimestre
Mecanismo de acción de mometasona
Inhibe fosfolipasa A2
Reducen las respuestas alérgicas de varios tipos de celular (mastocitos y eosinófilos) implicadas en la respuesta alérgica.
Modo de administración de la mometasona
Por vía tópica en la piel en forma de crema, loción o ungüento (tratamiento para enfermedades inflamatorias de la piel), y por vía intranasal en forma de aerosol.
Principal vía de excreción de la mometasona
Excreción es principalmente en la bilis
Aplicaciones clínicas de la mometasona
Profilaxis y tratamiento de la rinitis alérgica estacional
Tratmiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica perenne
Tratamiento del asma y en de la EPOC.
Tratamiento de conjuntivitis
Urticaria alérgica
Efectos adversos de la mometasona
Disfonia
Candidiadis
Equimosis
Cataratas
¿Cuál es la categoría de embarazo de la mometasona?
Categoría C
Mecanismo de acción de la loratadina
Antagonista competitivo de la histamina a nivel de receptores H1 de las células efectoras.
Inhibe casi todas las respuestas del musculo liso a la histamina.
Farmacocinética de la loratadina
Efecto: A los 25-30 min
Duración del efecto: Se extiende a más de 24 hrs
UPP: 97%
Se excreta por leche materna
Semivida de eliminación: 8.4 hrs
Eliminación: Por vía renal y fecal.
¿Qué pasa con la absorción de la loratadina al administrarla con alimentos?
Aumenta en un 40-50%
A través de que isoenzimas se metaboliza la loratadina
sufre metabolismo hepático extenso a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6, originando metabolitos inactivos.
Indicaciones terapéuticas de la loratadina
Indicada para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica primaveral y para el tratamiento de urticaria idiopática crónica
Reacciones adversas de la loratadina
Frecuentes: Somnolencia y sedación, cefaleas , fatiga
Poco frecuentes: Xerostomia, nerviosismo, dolor abdominal, conjuntivitis
Mecanismo de acción del ambroxol
Es un mucolitico con acción expectorante.
Actúa cobre los neumocitos tipo II, estimulando la producción de surfactante, con esto se disminuye la viscosidad y adhesividad del moco
Incrementa la potencia vibratoria del epitelio ciliar.
Farmacinética del ambroxol
Cuando se administra en ayunas, la concentración máxima en el plasma sanguíneo ocurre a las 2 ½ horas.
F: 60%
Semivida de 10 hrs aprox.
UPP: 90%
Eliminación: Por vía renal. 10% de la sustancia activa es eliminada por las heces.
Aplicaciones clínicas del ambroxol
Como expectorante y mucolítico en los que se requiera aumentar la fluidez de las secreciones del tracto respiratorio como: asma bronquial, diferentes tipos de bronquitis aguda y crónica, bronquitis espasmódica, bronquiectasia, neumonía, bronconeumonía, rinitis, sinusitis, atelectasia por obstrucción mucosa, etc
Reacciones adversas del ambroxol
Es muy bien tolerado.
Más frecuentes: Alteraciones gastrointestinales, diarrea, vómito, erupciones cutáneas y fatiga.
Categoría en el embarazo del ambroxol
Categoría C
Mecanismo de acción del dextrometorfano
Esta químicamente relacionado con los agonistas opiáceos y puede suprimir la tos.
Actúa directamente en el centro de la tos en la médula para suprimir la tos.
Actúa como un antagonista de baja afinidad para el subtipo de receptor de glutamato, el NMDA.
Reduce actividad ciliar
Farmaconética del dextrometorfano
Absorción: TGI
Efecto a los 15-20 min
Metabolismo hepático rápido y extenso.
Metabolizado principalmente por las isoenzimas CYP2D6.
Semivida plasmática: cerca de 11 hrs.
Su efecto puede durar entre 5-6 hrs.
¿Cuál es el metabolito activo del dextrometorfano?
Dextrofano
¿Cuáles son los efectos adversos comunes del dextrometorfano?
Somnolencia, mareos y fatiga.
En dosis excesiva produce confusión, agitación, nerviosismo, inquietud, irritabilidad, náuseas/ vómito, disartria.
Categoría en el embarazo de dextrometorfano
Categoría C
Mecanismo de acción de la clorfenamina
Bloqueador del receptor H1 de histamina, estructuralmente parecida a la bromfeniramina.
No inhiben la secreción de histamina, sino que compiten con la histamina , suprimiendo la formación de edema, constricción y prurito
Farmaconinética de la clorfenamina
Los alimentos retrasan su absorción , pero no afecta su biodisponibilidad.
Comienzo del efecto: 30-60 min y es máxima a las 6 hrs.
Concentración plasmática máxima a las 2 hrs
Duración del efecto: 4-8 hrs
UPP: 72%
Cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.
Metabolismo extenso en la misma mucosa gástrica, sufre metabolismo de primer paso por el hígado.
Semivida plasmática: 2-4 hrs
Eliminación por via renal.
Indicaciones terapeuticas de la clorfenamina
Prevención y tratamiento de la conjuntivitis alérgica, rinitis, fiebre del heno, síntomas del resfriado común y otros síntomas alérgicos, tratamiento de la anafilaxia (conjuntamente con epinefrina).
Tratamiento de los mareos y vómitos en viajes por mar o avión.
Contraindicaciones de la clorfenamina
Agrava ataques agudos de asma o la EPOC, no administrar en niños menores de 6 años de edad ni en neonatos.
Usar con precaución en enfermos con glaucoma de ángulo cerrado
Mecanismo de acción de la fenilefrina
Es una amina simpaticomimética, es un potente vasoconstrictor.
Agonista alfa-adrenergico, a altas dosis tiene efectos sobre los beta-adrenergicos cardiacos.
Después de su administración intranasal, la fenilefrina estimula los receptores a-adrenérgicos de la mucosa nasal causando una vasoconstricción local que reduce el edema nasal y descongestiona la mucosa
Farmacocinética de la fenilefrina
Administración IV: Produce un efecto presor casi instantáneamente que dura unos 20 min.
Administración intramuscular: Efecto presor aparece a los 10-15 min y persiste entre 30 min a 1 hr.
Por inhalación: Su efecto se ve a los pocos minutos manteniéndose durante 3 hrs
Es metabolizada en el hígado y en el intestino por la monoamino oxidasa.
Indicaciones terapéuticas de la fenilefrina.
Tratamiento de la hipotensión o shock
Anestesia regional o espinal
Tratamiento de la taquicardia supraventricular paroxística
Inducción de la midriasis
Tratamiento de sinequias posteriores
Tratamiento de la congestión nasal y de la trompa de Eustaquio
Tratamiento de la congestión conjuntiva
¿Cuáles son los efectos adversos de la fenilefrina?
Disnea.
Edema pulmonar.
Dificultad en la micción.
Retención urinaria.
Sudoración.
Alteraciones en el metabolismo de la glucosa.
Bradicardia refleja.
Taquicardia refleja.
Contraindicaciones de la fenilefrina
Contraindicada en el glaucoma de angulo cerrado, contraindicada en pacientes con enfermedades cardiacas (administrado por vía IV)
Contraindicada en combinación con anestésicos locales en los dedos de las manos y pies, nariz y genitales (por necrosis)
En diabetes mellitus y asma.
