Parkinson Flashcards
El Parkinson es la _______ enfermedad neurodegenerativa más frecuente.
Segunda
Factores ambientales que pueden contribuir al Parkinson
MPTP, Hg, Al, Cadmio, As.
Región afectada en el Parkinson
Pars compacta
Defecto principal del Parkinson
destrucción de las neuronas dopaminérgicas de la SNpc
4 Características clínicas principales del Parkinson
Temblor en reposo
Rigidez Muscular
Acinesia/Bradicinesia
Postura deteriorada
Restablece la neurotransmisión dopaminérgica en el neoestriado al incrementar la síntesis de dopamina de las neuronas de la sustancia negra.
Levodopa
Farmacocinética de la levodopa
Cruza la BHE, su t1/2 es de 2 horas, se administra con carbidopa para evitar su descarboxilación, lo que permite evitar efectos adversos como náusea, vómito, arritmias cardíacas.
Efectos adversos de la levodopa
Fenómeno on-off wearing-off y Síndrome extrapiramidal (manejarse con antagonistas muscarínicos).
Contraindicaciones de la levodopa
Hipersensibilidad a levodopa, antecedentes de melanoma
Interacciones de la levodopa
Ajustar dosis de anti hipertensivos IMAO no selectivos, la vitamina B6
aumenta el metabolismo periférico de la levodopa y disminuye su efectividad
¿Qué es el Fenómeno “Wearing off” o deterioro de fin de la dosis?
Reaparición predecible de los síntomas de la EP antes de la siguiente dosis programada de levodopa. Es la forma más común de fluctuaciones motoras.
¿Qué es el “OFF” matutino?
predecible reaparición de los síntomas de EP a primera hora de la mañana, antes que la primera dosis de levodopa haga su efecto.
¿Qué es el efecto “On” parcial?
Cuando hay un beneficio incompleto de la dosis de levodopa
¿Qué es el retrazo del efecto “On”?
Cuando los síntomas persisten por un largo tiempo después de tomar la dosis de levodopa
¿Cuándo se dice que falla la dosis?
Cuando no hay beneficio con la dosis de levodopa
¿Cuáles son los síntomas “off” impredecibles?
Cuando los síntomas regresan inesperadamente con o sin una clara relación con las dosis programadas.
La Selegilina es un inhibidor selectivo de _______
MAO-B
Mecanismo de acción de la Selegilina
Inhibe el metabolismo de la dopamina
Incrementa la actividad dopaminérgica al interferir con la recaptura de dopamina en la sinápsis
Incrementa las acciones de la levodopa
Farmacocinética de la Selegilina
t1/2 es prologada (40 horas), se metaboliza a anfetamina y metanfetamina
Efectos adversos de la Selegilina
Insomnio , confusión (frecuente en adultos mayores).
Contraindicaciones de la Selegilina
Debe vigilarse a aquellas personas con terapia de antidepresivos, y
evaluar riesgo-beneficio debido a que incrementan incidencia de suicidios.
Interacciones de la Selegilina
Riesgo de crisis hipertensiva con alimentos ricos en aminas como quesos fermentados, café, té, etc.
El pramipexol es agonista de receptores _______________
D2, D3, D4, Dopamina
Usos del pramipexol
Tratar las fluctuaciones en el estado motor, que causan las dosis, y pueden ser útiles para evitar lascomplicaciones motoras.
Mecanismo de acción del pramipexol
Muestran actividad selectiva en sitios de clase D 2 (receptores D 2 y D 3) y escasa o nula actividad en los receptores D 1.
Farmacocinética del pramipexol
Formulación de liberación prolongada, excreción renal: 90%. Transferencia de levodopa a través de un transportador de aminoácidos (intestino y barrera hematoencefálica; interacción con alimentos ricos en proteínas).
Efectos adversos del pramipexol
Alucinaciones, confusión, náusea e hipotensión ortostática.
Contraindicaciones del pramipexol
Hipersensibilidad al fármaco
La carbidopa es un _______ ___ __ __________ _____________, que NO cruza la barrera hematoencefálica.
Inhibidor de la dopamina descarboxilasa
Mecanismo de acción de la Rasagilina
IMAO-B selectivo e irreversible, aumenta las concentraciones de dopamina en el cuerpo estriado.
Indicaciones terapéuticas de la Rasagilina
Enf. idiopática de Parkinson en monoterapia o en terapia coadyuvante con levodopa al final de las fluctuaciones de la dosis
Contraindicaciones de la Rasagilina
Hipersensibilidad. Tto. con otros IMAO o petidina (y dejar al menos 14 días tras interrupción de rasagilina). I.H. grave.
No recomendado en niños y adolescentes.
Advertencias y precauciones de la Rasagilina
Controlar regularmente la aparición de trastornos del control de los impulsos e informar a pacientes y cuidadores de los síntomas conductuales de los trastornos del control de los impulsos.
Reacciones adversas de la Rasagilina
Influenza; carcinoma de piel; leucopenia; alergia; depresión, alucinaciones; cefalea; conjuntivitis; vértigo; angina de pecho; rinitis; flatulencia; dermatitis; dolor musculoesquelético, dolor cervical, artritis; urgencia miccional; fiebre, malestar.
Mecanismo de acción del Ropinirol
Agonista dopaminérgico D2 /D3 no ergolínico que estimula los receptores dopaminérgicos del estriado.
Indicaciones terapéuticas del
Ropinirol
Enf. de Parkinson: tto. inicial en monoterapia para retrasar la introducción de l-dopa; en combinación con l-dopa, durante la enf., cuando el efecto de l-dopa disminuye. Síndrome de piernas inquietas idiopático de moderado a grave.
Contraindicaciones del Ropinirol
Hipersensibilidad a ropinirol. I.R. e I.H. graves.
No recomendado en ancianos, trastornos psicóticos o psiquiátricos o historia previa de los mismos, patología cardiovascular grave.
Advertencias y precauciones del Ropinirol
No utilizar para tratar la acatisia y tasiquinesia por neurolépticos, ni el s. de Piernas Inquietas secundario. Riesgo de s. neuroléptico maligno. En enf. de Parkinson al reducir gradualmente la dosis al discontinuar el tto., pero pueden ocurrir reacciones adversas no motoras, informar de esto a los pacientes y monitorizarlos periódicamente, si persisten los síntomas podría ser necesario aumentar temporalmente la dosis.
Interacciones de la Rasagilina
Evitar uso con fluoxetina, fluvoxamina, dextrometorfano o simpaticomiméticos.
Concomitante con levodopa, se pueden potenciar efectos adversos de levodopa y exacerbar una discinesia preexistente; así como los efectos hipotensores.
Interacciones del Ropinirol
Concentración plasmática aumentada por: estrógenos.
Reacciones adversas aumentadas por: inhibidores CYP1A2
Eficacia disminuida por: sulpirida o metoclopramida.
Se han notificado casos de desequilibrio del INR, en pacientes que reciben una combinación de antagonistas de vitamina K y ropinirol.
Efectos adversos del Ropinirol
Produce somnolencia/episodios de sueño repentino e hipotensión postural. Puede observarse empeoramiento paradójico del síndrome de piernas inquietas, ajustar dosis o suspender. Pueden aparecer determinados síntomas y comportamientos relacionados con las alteraciones en el control de impulsos
