Simpatomiméticos Flashcards
Simpatomiméticos:
- Mimetizam ação da epinefrina ou norepinefrina
Mecanismos de ação dos simpatomiméticos:
- Liberação de catecolaminas armazenadas
- Inibição da recaptação de catecolaminas
- Agonista adrenérgico
- Inibição da depuração enzimática da norepinefrina
Ordem decrescente de potência sobre os receptores alfa:
- Adrenalina
- Noradrenalina
- Isoproterenol
Ordem decrescente de potência sobre receptores beta:
- Isoproterenol
- Epinefrina
- Noradrenalina
Afinidade fenilefrina por adrenoreceptores:
Alfa 1 > alfa 2 >>>>> beta
Afinidade clonidina por adrenoreceptores:
Alfa 1 > Alfa 2 >>>>>> Beta
Afinidade isoproterenol por adrenoreceptores:
Beta 1 = Beta 2 >>>>> alfa
Afinidade dopamina por adrenoreceptores:
D1 = D2 >> Beta >> Alfa
Afinidade salbutamol por adrenoreceptores:
Beta 2 >>> Beta 1 >>>> Alfa
Agonista Dopamina D2:
Bromocriptina
Antagonista Alfa 1 e alfa 2:
Prazosina
Antagonista beta:
Propranolol
Antagonista dopamina D3:
Clozapina
Afinidade epinefrina por adrenoreceptores:
Alfa 2 = alfa 2
Beta 1 = beta 2
Afinidade noradrenalina por adrenoreceptores:
Alfa 1 = alfa 2
Beta 1 >> beta 2
Liste simpatomiméticos do grupo das catecolaminas:
- Norepinefrina
- Adrenalina
- Dopamina
- Isoproterenol
- Feniletilamina
- Catecol
Liste simpatomiméticos não catecolaminas:
- Fenilefrina
- Metoxamina
- Efedrina
- Anfetamina
Localização dos receptores alfa 1:
- Músculos lisos vasculares
- Músculo dilatador da pupilar
- Músculo liso pilomotor
- Próstata
- Coração
Ação da ativação alfa 1 na musculatura lisa vascular:
Vasoconstricção
Ação da ativação alfa 1 na pupila:
Midríase
Ação da ativação alfa 1 no músculo liso pilomotor:
Eriça o pêlo
Ação da ativação alfa 1 na próstata:
Contração prostática
Ação da ativação alfa 1 no miocárdio:
Inotropismo positivo
Ação da ativação Alfa 2 nas plaquetas:
Agregação plaquetária
Ação da ativação alfa 2 na musculatura lisa vascular:
Vasoconstricção
Ação da ativação alfa 2 nos adipócitos:
Inibe lipólise
Ação da ativação beta 1 no coração:
- Inotropismo positivo
-
Cronotropismo positivo
- Dromotropismo positivo
Ação da ativação beta 1 nas células justaglomerulares:
Aumento da liberação de renina
Ação da ativação beta 2 na musculatura lisa brônquica:
Broncodilatação
Ação da ativação beta 2 na musculatura lisa vascular:
Vasodilatação
Ação da ativação beta 2 na musculatura uterina:
Relaxamento uterino
Ação da ativação beta 2 na musculatura esquelética:
Captação de potássio pelo músculo esquelético
Ação da ativação beta 2 no fígado:
Ativa glicogenólise
Ação da ativação beta 3 nos adipócitos:
Ativação da lipólise
Lozalização dos alfa 2 receptores:
Neurônios pós sinápticos do SNC
Plaquetas
Musculatura lisa vascular
Adipócitos
Localização dos beta 1 receptores:
- Coração
- Células justaglomerulares
Localização dos beta 2 receptores:
Vasos sanguíneos
Útero
Árvore brônquica
Músculo esquelético
Fígado
Localização dos beta 3 receptores:
Adipócitos
Elevação da pressão arterial pela noradrenalina:
- Vasoconstrição (alfa 1 e 2)
- Inotropismo (Beta 1)
A ativação barorreceptora suplanta os efeitos cronotrópicos positivos da noradrenalina. Menor efeito arrítmico.
Elevação da frequência cardíaca pela epinefrina:
- Principalmente pelo efeito Beta 1
- Cronotropismo positivo - aumento do número de disparos do nodo sinoatrial
- Dromotropismo positivo - aceleração da condução pelo nodo AV
Pode suscitar o aparecimento de arritmias
Elevação da pressão arterial pela epinefrina:
- Vasoconstrição (alfa 1 e 2)
- Cronotropismo + inotropismo + dromotropismo (Beta 1)
Ativação beta 2 tende a reduzir a resistência vascular periférica e reduzir a pressão diastólica.
V ou F: Dopamina é um precursor imediato da síntese de noradrenalina.
Verdadeiro
Uso clínico da fenilefrina:
- Agente midriático
- Descongestionante
Agonistas alfa 2 seletivos de maior relevância:
Clonidina
Metildopa
Dexmedetomidina
Principal agonista beta 1 seletivo:
- Dobutamina
Também apresenta atividade alfa 1.
Efeitos dobutamina:
- Inotropismo (beta 1)
- Elevação da resistência vascular periférica (alfa 1)
Metilfenidato:
Tipo de anfetamina
Simpatomimético de ação indireta
Mecanismo de ação metilfenidato:
Liberação de noradrenalina armazenada, e em algum grau dopamina
Uso clínico do metilfenidato:
Transtorno de déficit de atenção e hiperatividade
Ritalina ( nome comercial)
Sibutramina:
Simpatomimético de ação indireta
Inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina
Uso clínico sibutramina:
Supressor do apetite
Tratamento de longa duração de obesidade
Duloxetina:
Simpatomimético indireto
Inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina
Uso clínico duloxetina:
- Transtorno de ansiedade generalizada
-
Dor neuropática
- Dor crônica
Cocaína:
Simpatomimético de ação indireta
Inibição da recaptação de sinapses noradrenérgicas e dopaminérgicas
Principais agonista dopamina:
Levodopa
Usos clínicos agonistas de dopamina:
- Doença de Parkinson
- Hiperprolactinemia
- Febre de origem central
Terbutalina:
Agonistas beta 2 seletivos
Uso - relaxamento do útero gravídico (trabalho de parto prematuro)