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Pharmacology > Signalisation Ionique > Flashcards

Signalisation Ionique Flashcards

1
Q

Quel su alpha trouve-t-on dans le cœur

A

1.5 codé par SCN5A

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Q

Le Ca est plus abondant à l’intérieur ou à l’extérieur de la cellule?

A

À l’extérieur

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4
Q

Quels sont les moyens de contrôler l’ouverture d’un canal ionique

A

Voltage, ligand, température, étirement, volume

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6
Q

Quelles sont les caractéristiques des canaux voltage dépendant

A

S’active selon le potentiel le membranaire, passe rapide des ions, impliqué dans la conduction nerveuse et contraction musculaire

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7
Q

Quels sont les pathologies associées à un dysfonctionnement des canaux voltage dépendant

A

Épilepsie, paralysie, myotonie, dystrophie, LQTs, fibrose kystique

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8
Q

Quels su alpha trouve-t-on dans le cerveau

A
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  3. 3
  4. 6
  5. 7
  6. 8
  7. 9
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9
Q

Différence entre les pores et les canaux ionique

A

Pore est non spécifique et permet communication entre 2 milieux intracellulaires

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10
Q

Que permet l’équation de Nernst

A

Calculer le potentiel d’équilibre d’un ions donné en fonction des concentration, température et charge de l’ion

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11
Q

Que permet l’équation de Goldman hodgkin katz

A

De calculer le potentiel électrochimique de plusieurs composé ionique selon la perméabilité de chaque ions

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12
Q

Comment peut-on mesurer l’activité d’un canal

A

Patch clamp

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13
Q

Quelle est la structure générale d’un canal ionique

A

Large glycoprotéines constitué d’une su alpha et de su accessoires bêta
Alpha représente le pore du canal et responsable de la sélectivité, de l’activation et de la localisation de la protéine
Bêta explique les variations observé dans l’expression et fonctions dans différents types cellulaires

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14
Q

Quel canal est responsable de la phase de dépolarisation rapide du PA

A

Canaux sodiques voltages dépendant

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15
Q

De quoi est constitué la su alpha dû canaux sodique voltage dépendant

A 
Grosse glycoprotéines 
Répétitions de 4 domaines homologues à 6 TM 
S4 est le voltage dépendant
 5 et 6 sont le pore et la sélectivité 
C et N sont intracellulaire
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16
Q

Quel su alpha trouve-t-on dans les muscles squelettiques

A

1.4 codé par SNC4A

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19
Q

De quoi est constitué la Su bêta des canaux sodiques voltage dépendant

A

Petite protéine, 4 types de su nommé NaVB1 à 4
Contient un seul segment TM
C est cytoplasmique et N est extra cellulaire

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21
Q

Quelles sont les familles des canaux calciques

A

T transient 3.1;3.2:3.3
L long lasting 1.1,1.2;1.3;1.4
N neuronal 2.2
P purkinje 2.1

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22
Q

Combien de membre dans la famille des canaux sodiques

A

9, allant de Nav1.1 à 1.9 et codé par SCN1A à 11A

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23
Q

Que sont TTX et STX

A 
Des toxines (tetrodotoxine et saxitoxine)
Blogueurs canaux calciques extracellulaire
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24
Q

Quelles classes pharmacologiques sont des bloqueurs des canaux sodiques

A

Antiarythmiques classe I

Anesthésique locaux

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26
Q

Comment les canaux sodiques sont responsables du LQT

A

Une perte de l’inactivation cause un gain de fonction causant une augmentation du courant sodique tardif et donc une augmentation de la durée du PA (APD) et de l’intervalle QT

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27
Q

Comment les canaux sodiques voltage dépendant occasionne une paralysie périodique hyperkaliemique

A

Un gain de fonction du canal sodique empêche le muscle de se relaxer (trop entrée de Na)

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28
Q

Quel canal est en partie responsable de la phase plateau du PA

A

Les canaux calciques

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29
Q

Qu’est-ce que le calcium régule

A

Contraction, contraction CML, sécrétion, neurotransmission, expression génique

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30
Q

Est-ce ce que la su alpha des canaux calciques est semblable à celle des canaux sodiques?

A

Oui

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31
Q

À quoi servent les su accessoires des canaux calciques

A

Elles sont impliquées dans les différences dans la cinétique des courants, la dépendance au voltage et les niveaux d’expression

Attention là gamma n’est pas présente dans le cœur

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34
Q

Par quoi différencie les différents classes de canaux calciques

A

Par leur propriétés électrophysiologique et leur sensibilité aux agents pharmacologiques

35
Q

Quelle est la fonction et la localisation des types L

A

Contraction, libération hormonale, neurotransmission

Muscles, cellules endocrines, terminaisons nerveuses

36
Q

De quels ions dépend le potentiel de repos

A

Potassium, chlore, sodium et calcium

37
Q

Quelle est la localisation et la fonction du courant type T

A

Corps cellulaires, muscles cardiaques

Pacemaker, dépolarisation répétitive

38
Q

Qu’est-ce que la phenylalkylamine

A

Bloque les pores des canaux calciques de l’intérieur de la cellule, se lient au S6 du domaine IV et obstrué le pore

39
Q

Qu’est-ce que les benzothiazepine

A

Site légèrement différent des phenylalkylamine mais semblable

41
Q

Qu’est-ce que les dihydropyridine

A

Ce sont des modulateurs de l’activité du canal et n’obstruent pas le pore (liaison allostérique sur S5 et 6 du DIII et IV)

42
Q

Que font les BCC

A

Ils sont vasodilatateur (DHP>verapamil >diltiazen), inotrope négatif et chronotrope négatif (DHP moins inotrope négatif à cause de la vasodilatation) et dromotrope négatif
DHP surtout sur artère et les deux autres ont surtout un effet au niveau cardiaque

43
Q

Quels mécanismes cardiaques dépendent des canaux calcique

A 
Vasoconstriction (entre de calcium extracellulaire et libération calcium intracellulaire)
Contraction cardiaque (se lit à la troponine)
Conduction cardiaque (NAV fait appel aux canaux calciques)
44
Q

Quel est la différence entre un canal fermé et un canal inactif

A

Le canal inactif ne peut pas être réouvert tant qu’il est inactif

45
Q

Pourquoi on utiliserait les BCC en cas d’hypertension

A

Puisque ça cause une vasodilatation et une diminution du rythme cardiaque (il s’agit de la premier ligne) c’est la classe la plus facile à combiner avec d’autres agents

46
Q

Qu’est-ce qu’une jonction gap

A

Une jonction communicante permettant un couplage électrique et métabolique entre cellules

48
Q

Pourquoi utiliserait on des BCC pour les arythmies

A

Car ils agissent sur la phase de dépolarisation diastolique et réduit l’automaticité cardiaque ce qui réduit la propagation des arythmies en réduisant conduction NAV

49
Q

Quel canal est responsable de la phase de repolarisation du PA et du maintient du potentiel de repos

A

Les canaux potassique

50
Q

Ou trouve-t-on les canaux potassique

A

Coeur, cml et squelettique, cerveau, pancréas, rein

51
Q

Quelles sont les 4 principales familles de canaux potassiques

A

À rectification entrante, voltage dépendant, ligand dépendant et à deux pores

52
Q

Quelle est la composition des canaux potassique

A

Su alpha est composé de 6 TM et est formé de 4 su alpha distincte (homotetramere ou heterotetramere) = très grandes diversités

Su bêta permet d’augmenter encore la diversité des R

53
Q

Quel composé pharmaceutique vise les canaux potassique

A

Antiarythmique III (prolonge la durée du PA suite au bloc des canaux potassique voltage dépendant)

54
Q

Quelles sont les pathologies associés aux canaux potassique

A

Trouble de la FC, de la conduction nerveuse, LQT1,2,5,6,7

55
Q

Qu’est-ce que le LQT1

A

Reduced Iks

56
Q

Qu’est-ce que LQT2

A

Reduced Ikr

57
Q

Qu’est-ce que LQT3

A

Increased Ina

58
Q

Qu’est-ce qui composé une jonction gap

A

Un dodécamère qui traverse deux cellules formé de deux connexion eux même formé de 6 connexines qui est elle même formé de 4 TM au N et C intracellulaire

59
Q

Quels sont les stimulus entraînant l’ouverture du pore des jonction gap

A

Voltage, concentration en ions, pH, interactions lipides et protéines

60
Q

Quelles sont les su accessoires des canaux calciques

A

Alpha2, bêta, delta et gamma

62
Q

Est-ce que toutes les familles de canaux calciques ont toutes les mêmes propriétés électrophysiologie

A

NON

63
Q

Quels sont les pathologies dans lesquelles j’essaye jonctions gap sont impliquées

A

Arythmies, maladies héréditaires, …

Recherche de modulateur des jonctions gap

65
Q

Quelles sont les pathologies associées au canaux sodiques

A

LQT3 1.5
Paralysie périodique hyperkaliémique 1.4
Troubles de conductions nerveuses 1.1;1.2;1.7

66
Q

Quelle est la conséquence de l’allongement du segment QT

A

Torsade de point pouvant mener à fibrillation ventriculaire

70
Q

Le K est plus abondant à l’intérieur ou à l’extérieur de la cellule?

A

À l’intérieur

73
Q

Pourquoi est-ce qu’on administrerait des BCC en cas d’angine

A

Car ils réduisent le travail cardiaque (la demande en oxygène) en causant une vasodilatation systémique (postcharge) et en réduisant la contraction cardiaque tout en augmentant la perfusion par la vasodilatation coronarienne

74
Q

Quelles sont les contres indications des BCC

A

Hypotension trop sévère , insuffisance cardiaque (diminution de la contraction cardiaque est néfaste pour un IC

75
Q

Que sont les canaux ioniques

A

Protéine formant une ouverture permettant le passage sélectif d’ions entre intra et extra cellulaire

80
Q

Le Cl est plus abondant à l’intérieur ou à l’extérieur de la cellule?

A

À l’extérieur

85
Q

Quelles sont les particularités du courant de type L

A

Il est lent, requière une forte dépolarisation initiale

Cav1.1 à 4

91
Q

Le Na est plus abondant à l’intérieur ou à l’extérieur de la cellule?

A

À l’extérieur

92
Q

Qu’est-ce que patch clamp

A

Mesure relative du gradient électrochimique à travers une membrane d’un canal ou de la cellule entière.
Permet de mesurer le courant entrant ou sortant

94
Q

Quel genre de transport est- ce que les gars comme le CO2, les petites molécules non chargées et l’eau empruntent-ils?

A

La diffusion simple ou facilité

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