Antiarythmiques Flashcards
Qu’est-ce que la voie de conduction préférentielle
Fait cheminer l’influx de NS à NAV
Quel est le rôle de NAV
Transmettre l’impulsion à HIS et ralentir l’influx pour permettre écoulement du sang et protéger ventricule contre rhythmique trop rapide
Qu’est-ce que wolf Parkinson white
Voie accessoires pouvant court-circuiter la voie normale de conduction
Qu’est-ce que le faisceau de his
Conduit l’influx jusqu’au ventricule
HIS et NAV forme la jonction AV
Quel isoforme des canaux sodiques trouve-t-on au niveau cardiaque
Nav1.5
Quel est le rôle de la jonction AV
Déclencher des impulsions à 40 ou 60
Centre automatisme secondaire
Quel est le Rôle des deux branche de his
Propager l’influx aux deux ventricules
Que sont les cellules à réponse rapide
Vitesse de conduction dans les fibres musculaire auriculaires et ventriculaire en plus des cellules spécialisées du système de conduction
Gouverné par canaux sodiques
Que sont les cellules à réponse lente
Les cellules du NS et NAV
Gouvernés par canaux calciques
À quoi correspondent les phases 0 à 4 du PA
0 dépolarisation brusque et rapide de la cellule (entrée rapide de Na)
1 repolarisation rapide initiale (inactivation N’a et activation certains K)
2 plateau (entrée Ca et sortie K)
3 repolarisation rapide terminale (sortie massive de K)
4 potentiel de repos (pompes et échangeurs ioniques)
Les cellules à réponse lente ont un potentiel de repos plus élevé ou moins élevé que les cellules à réponse rapide
Plus élevé (moins polaire)
À quoi est dû la dépolarisation lente des cellules à réponse lentes
À un faible courant ionique positif dirigé vers l’intérieur de la cellule
Quelle phase est relié à l’automaticité
Phase 4
Quelle phase est lié à la conductibilité
Phase 0
Quelle phase est liée à l’excitabilité
Phase 3
Qu’est-ce que l’automaticité
Capacité de s’activer et de décharger spontanément un influx électrique. (Pente de dépolarisation non nulle)
Comment le tonus sympathique affecte-t-il la pente de dépolarisation spontanée
Il la rend plus abrupte contrairement au parasympathique et ce via l’augmentation de l’AMPc et PKA
Qu’est-ce que la conductibilité
Capacité à transmettre l’influx de proche en proche dans le myocarde
La vitesse de conduction est proportionnelle à la vitesse de la phase 0
Qu’est-ce que l’excitabilité
Capacité de répondre à une stimulation et de déclencher un PA
À quoi correspond la période réfractaire absolue
Tout les canaux sont inactif
À quoi correspond la période réfractaire fonctionnelle
Les canaux sont surtout inactif
À quoi correspond la période réfractaire relative
Les canaux sont surtout fermés
Quels types de canaux calciques trouve-t-on au niveau cardiaque
ICaL et ICaT
À quoi sert INa
Déterminer la vitesse de dépolarisation des cellules rapide
De quoi dépend l’excitabilité
Des périodes réfractaires et de la durée du PA
À quoi sert ICaL
Déterminer la vitesse de dépolarisation des cellules à conduction lente
Responsable du couplage excitation-contraction dans les cellules musculaire
À quoi sert ICaT
Seulement dans les cellules de conduction, intervient dans la dépolarisation diastolique (pas bloqué par AAIV)
À quoi sert Ito
S’active et s’inscrive rapidement
Surtout dans les cellules auriculaire et épicardique ventriculaire
Principaux responsable de la repolarisation rapide au début du PA
À quoi sert IKr
Dans tout les types musculaire cardiaques!active plus lentement que les deux autres canaux potassique, impliqués dans les torsades de pointes
À quoi sert IKs
S’active lentement, courant de repolarisation majeur si prolongation de PA, il ne s’inactive pas
A quoi sert les courant rectifiants entrant IK1
S’ouvre à des potentiels plus négatifs que -30
Responsable de la fin de la repolarisation et au niveau du potentiel de repos
À quoi sert IKAch
Similaire à IK1, activé par des concentrations croissantes d’Ach et d’adénosine
Établissement du potentiel de repos à la fin de la repolarisation
Quelles sont les caractéristiques de la méxilétine
PO
Affecté par les polymorphisme de CYP2D6
Peut causer des tremblements, convulsion,…
À quoi sert IKATP
S’active quand les concentrations en ATP diminuent, important dans les situations d’ischémie et entraîne une diminution de la durée du PA
Qu’est-ce qu’un ECG
Une projection graphique de l’activité électrique du cœur, captée par des électrodes placés à des endroits précis
Qu’est-ce que la ligne isoélectrique
L’absence nette de phénomène électrique
À quoi correspond l’onde P
L’envahissement des oreillettes par l’onde d’activation venant de NS
Dépolarisation auriculaire
À quoi correspond le complexe QTR
L’activation complète des ventricules de l’endocarde vers l’épicarde
À quoi correspond le segment ST
Les ventricules sont excités de façon uniforme
Absence nette de transfert TM de charge ionique
À quoi correspond l’onde T
Période de repolarisation des ventricules
Inhibition de l’excitation ventriculaire de l’épi carde à l’endocarde
À quoi correspond l’intervalle PR
Temps de conduction auriculo-ventriculaire
Le temps que met l’influx d’origine sinusale a dépolariser les oreillettes et franchir le NAV et le tronc du faisceau de his
À quoi correspond l’intervalle QT
La durée de la systole ventriculaire
Dépolarisation ventriculaire + excitation des deux ventricules + repolarisation
Indice de repolarisation ventriculaire
Que peuvent toucher les arythmies
L’automaticité = trouble de la formation de l’influx
La conduction = trouble de la propagation de l’influx
L’excitabilité = capacité de la cellule à gérer un PA
Quelle mécanisme ont les arythmies d’automaticité
Une augmentation du courant If et diminution IK1
Quel mécanisme ont les arythmies d’excitabilité
Post dépolarisation précoce (EAD)
Diminution des canaux K+
Prolongation APD
Quel est le mécanisme des arythmies d’automaticité
Post dépolarisation tardive (DAD)
Surcharge de Ca RyR2
Fuite anormale du RS RyR2. Augmentation de NCX entrant
Dépolarisation de la cellule via NaL
Qu’est-ce qui peut causer DAD
Surcharge de Ca causer par un dysfonctionnement de RyR2 (fuite anormale de RS) l’augmentation de la concentration intracellulaire de Ca cause une activation accrue de NCX causant une dépolarisation (entrée de Na)
Ou une augmentation du courant INa causant une augmentation de Na intracellulaire, Na sort de la cellule par NCX alors que Ça entre ce qui augmente la concentration de Ca intracellulaire et des arythmies
Qu’est-ce qu’un bradycardie sinusale
Fréquence inférieure à 60bpm
Qu’est-ce qu’une tachycardie sinusale
FC > 100 bpm
Qu’est-ce qu’une extra-systole ventriculaire
Impulsion prenant naissance prématurément dans un foyer auriculaire ectopique
Qu’est-ce qu’un flutter auriculaire
Accélération régulière de la cadence auriculaire à une fréquence moyenne de 300 par minutes et une fréquence ventriculaire habituellement à 150
Qu’est-ce qu,une fibrillation ventriculaire
Activation et dépolarisation anarchique et asynchrone des cellules automatiques du myocarde auriculaire
Pas de contraction efficace
Arythmies la plus fréquente après les extra systole
Qu’est-ce qu’une tachycardie supraventriculaire paroxystique
Suite d’extrasytoles auriculaire suffisamment nombreuse pour donner une FC de 200
Qu’est-ce qu’un bloc auriculo-ventriculaire
Retard ou interruption de la conduction AV
Quelles sont les caractéristiques de la disopyramide
Semblables aux autres IA en plus d’avoir des propriétés anticholinergiques (action vagolytique accélère la fréquence sinusale et augmente la conduction AV) = accélération de la pente de la phase 4
Torsade de pointe et bouche sèche, vision brouillée,…
Qu’est-ce qu’une extrasystole ventriculaire
Impulsion prenant naissance prématurément dans un foyer ventriculaire ectopique
Qu’est-ce qu’une torsade de pointe
Tachycardie polymorphique, dépolarisation ventriculaire de diverses amplitudes et polarité
Qu’est-ce qu,une fibrillation ventriculaire
Dépolarisation anarchique et asynchrone des cellules ventriculaire
Contraction ventriculaire inneficace
Qu’est-ce qui peut causer des torsades de pointes
Un intervalle QT prolongé occasionnant un prolongement du PA, une EAD et finalement une torsade de pointe
AA IA ou III
Que signifie bathmotrope
Change l’excitabilité
Que signifie dromotrope
Change la conduction
Que signifie inotrope
Change la force de contraction
Que sont les AA classe I
Bloqueurs de canaux sodiques
Ralentissent la dépolarisation correspondant à la phase 0 dans les cellules à conduction rapide et fibre de his-purkinje
Quelle est la classe de la quinidine, procainamide et disopyramide
IA
Quelles sont les caractéristiques de l’amiodarone
AA I, II, III et IV mais surtout en provenance du bloquage des K
Prolonge la repolarisation des tissus
Ralentissement FC et allongement PR, QRS et QT
Longue demi vie car se distribue dans les tissus, délai avant la réponse thérapeutique et présence de métabolites actifs
Bcp d’effets secondaires comme les fibroses pulmonaire, troubles de la vision, photosensible…
Que fait la classe IA
Diminue l’activité des canaux sodiques ce qui élargit le QRS et diminue l’activité des canaux potassique ce qui prolonge QT
Quelles sont les caractéristiques de la procainamide
Diminue la conduction, l’excitabilité, l’automaticité mais augmente APD
Polymorphisme de NAT-2 , les metabolysateur rapide produise du NAPA par N-acétylation ce qui donne l’effet
Sinon on retrouve du N-OH PA qui est toxique = lupus
Torsade de pointe
À quelle classe la lidocaïne et la mexilétine appartiennent ils
IB
Comment la classe 1B agit elle
Diminue l’activité des canaux sodiques ce qui élargie QRS
À quelle classe de médicament la flecaïnide et la propafénone appartiennent ils
IC
Quelles sont les caractéristiques de la lidocaïne
IV
Bloque canaux sodique est aussi un anesthésique local
Effets secondaire SNC comme agitation, confusion, trouble de l’audition…
Quelles sont les caractéristiques des IC
Très puissants, potentiel proarythmique particulièrement important, diminue l’activité des canaux sodiques ce qui élargit QRS
Quelles sont les caractéristiques de la flécaïnide
Ralentissement de la dépolarisation en bloquant Na et IKr
Prolonge la durée de QRS, PR et QT
Affecté par les polymorphisme de CYP2D6
Proarythmique (bloc excessif des canaux sodiques) et augmente mortalité après IM
Quelles sont les caractéristiques de la propafénone
Possède des propriétés B-bloquants de l’enantiomère lévrogyre (inotrope négatif) ce qui exacerbe IC
Affecté par polymorphisme de CYP2D6, 2 métabolites (N-desalkylpropafenone et 5-OH propafénone ) qui n’ont pas de propriétés B-bloquants
Chez les metabolysateurs lents la concentration de propafénone est élevé ce qui rend l’effet inotrope plus important chez les rapides c’est plutôt le 5-OH qui a un effet antiarythmique avec moins d’inotrope négatif
Quelles sont les caractéristiques du propanolol
AA II, allonge la phase 4 du PA et prolonge le temps de conduction auriculo-ventriculaire
Ralentissement de FC et allongement de PR
Effet dépresseur dur le NS, NAV et fonction ventriculaire
Qu’elles sont les caractéristiques de l’esmolol
Sélectif B1, T1/2 court (lipophile), IV
Utiliser en urgence car début d’action rapide
Métabolysé par estérase des globules rouges
Quelles sont les caractéristiques du maleate d’enalapril
Promedicament converti par déestérification en acide carboxylique actif l’énalaprilat ce qui améliore la biodisponibilité
Quelles sont les caractéristiques de la quinidine
Bloque canaux Na et K donc allonge QT et QRS
Inhibiteur du CYP2D6 donc si utiliser en combinaison peut changer les effets thérapeutiques
Existe des polymorphisme qui cause des metabolisateurs lents ou rapide
On surveille les torsade de pointe (bloque K)
Quelles sont les caractéristiques des AA III
Augmentent la durée du PA et augmente la durée de la période réfractaire
Bloque les canaux potassique et sont composé d’un groupement méthanesulfamidé ou groupement méthanesulfonanilide
Diminue l’activité des canaux potassique ce qui allonge QT
Quelles sont les caractéristiques du sotalol
D est strictement III et L est III et B-bloquant
Groupement aryléthanolamide (base) ce qui le rend amphotère
Prolonge la durée du PA
Structure très polaire avec un C*
Proarythmique car bloque excessif des canaux potassique surtout si bradycardie et femme
Quelles sont les caractéristiques de la dronédarone
Comme l’amiodarone moins les effets thyroïdiens
Inhibiteurs Na, K, CaL, anti adrénergiques
Moins longue demie vie
Quelles sont les caractéristiques des AA IV
Bloqueurs des canaux calciques type L ce qui prolonge PR et PP
Diminue contractilité
Utilile au niveau NS et NAV
Surtout diminution de la conduction AV associé à une diminution de FC
Quelles sont les caractéristiques du verapamil
Bloqueurs Ca ayant propriétés AA les plus marquées (NS et NAV)
Ralenti FC et allonge PR
Quelles sont les caractéristiques de dofétilide
Plus puissant et sélectif que sotalol
PO
Quelles sont les caractéristiques du diltiazem
Moins sélectif que verapamil mais moins inotrope négatif
Mieux en IV pour augmenter biodisponibilité
Qu’est-ce que le polymorphisme de CYP2D6 cause
Problème pour métaboliser les médicaments ayant un atome d’azote alcalin, une région lipophile, une chaîne aliphatique avec groupement hydrophile et une distance de 5 armstrong entre le site d’oxydation et l’atome d’azote
Quel est le rôle du réseau de purkinge
Envahir tout le tissus musculaire et faire impulsion à 20 ou 40
Centre automatisme tertiaire
À quoi sert IKur
On les retrouve dans les oreillettes, s’ouvre rapidement et s’inscrive très lentement
Quels sont les types de périodes réfractaires
Absolue, effective ou fonctionnelle et relative
Que sont les AA II
Des bloqueurs des récepteurs bêta adrénergique
Diminue l’automaticité, la conduction AV et la contractilité ils sont donc chromotrope, dromotrope et inotrope négatifs
Prolonge PP et PR
On essais de viser les bêta 1 puisqu’ils se trouvent au niveau cardiaque
Qu’est-ce qu,une tachycardie ventriculaire
Succession de 3 complexe d’origine ventriculaire donnant une FC relativement rapide
Qu’est-ce que le courant If
Courant ramenant le potentiel à un potentiel seuil pour le déclenchement d’une nouvelles impulsion électrique qui pourra se propager.
Régit par un mouvement TM de Na et de K et régule par le sympathique et parasympathique
Que signifie chronotrope
Change la FC
Quel est le rôle du NS
Générer des influx électriques à une fréquence de 60 à 100
Centre d’automatisme primaire
À quoi correspond le segment PR
À la pause de 0,1 seconde entre l’activation des oreillettes et celui des ventricules
Passage de l’influx au NAV a his
