Récepteurs Des Vanilloïdes (TRPV1) Flashcards
Que sont les TRPs
Des canaux activé par les stimuli mécanique, thermique, substance chimique, variations de pH et des médiateurs
Affinités pour Calcium>Magnésium>sodium>potassium
Dans quoi les TRPV sont ils impliqués
La douleur, le vieillissement, le cancer, la sécrétion d’hormone, nombreuses maladie, croissance neuronale, appareil urinaire, tonus vasculaire
Combien de sous familles de TRP y a-t-il
7, incluant les TRPV (vanilloïde)
Que sont les TRPVs
Vanilloïde, séparé en 6 sous classe
TRPV1 à 4 sont activé par la chaleur et agissent comme chimiosenseur pour un bon nbr de ligands endogène ou synthétique
Que sont les TRPV1
Récepteur transitoire à potentiel vanilloïde 1
Récepteur à la capsaïcine et vanilloïde
Il s’agit d’un tétramère et la région TM est constitué de 6 segment hélicoïdaux TM ou S5-6 sont le pore, le reste de la molécule est une grande portion intracellulaire (70% de la masse totale)
Capsaïcine se lié sur un résidu tyrolien sur S3 et 5
Que sont les vanilloïde
Des irritants d’origine végétale dérivés de l’acide vanillique (comme la capsaïcine)
Comment et qu’est-ce que produit l’activation des TRPV1
Capsaïcine, agoniste endogène, acidose (forte concentration de H) ou chaleur (plus de 44C) ouvre le canal ce qui laisse entrer le Ca et Na
Peut causer une overdose de Ca et des dysfonctionnements mytochondriales amenant à un dysfonctionnement
Ou encore la dépolarisation de là cellules et donc la production d’un PA d’où la sensation de brûlure, stinging or itching
Ou sont exprimés les TRPV1
Enveloppe cutanée, muqueuse et certaines régions du SNC
On les retrouvent au niveau des extrémités des neurones sensitifs
Quelle est l’implication des TRPV1 dans l’inflammation
Une réaction inflammatoire cause une acidose locale ce qui activé les TRPV1 et provoque une diminution du seuil d’activation (passe de 44 à 34)
De plus, la libération de NGF entraîne la phosphorylation de la protéine p38 qui augmente la traduction du gène codant pour TRPV1, le récepteur est donc surexprimé.
Plus de récepteur = augmentation de la sensibilité à la chaleur et baisse du seuil d’activation peut rendre un stimulus thermique non douloureux douloureux
Quelle est l,implication des TRPV1 dans le diabète
Impliqué dans la neuropathie diabétique périphérique qui cause une désensibilisation à la douleur thermique et tactile car en absence d’insuline il y a diminution de la qte de TRPV1
Quel est le lien entre TRPV1 et ototoxicité
Certains médicament augmente l’expression de TRPV1 dans les structures de l’oreille interne
Quel est le lien entre TRPV1 et la vessie
Cystite (augmentation de l’activité et expression de TRPV1 dans la vessie et les nerfs sensitifs périphériques et incontinence (augmentation de l’expression de TRPV1)
Quelles sont les utilités cliniques des TRPV1
Agoniste et antagoniste peuvent soulager les symptômes allant du diabète à l’incontinence urinaire, l’arthrite et la perte d’audition
Agoniste cause l’activation puis la désensibilisation
Antagoniste compétitifs et non compétitifs soulage mais cause l’hyperthermie
Comment fonctionne la crème à la capsaïcine
Engendre d’abord une irritation due à la stimulation de TRPV1 puis il y a la désensibilisation (disparition des TRPV1 de la surface) on retrouve alors un effet analgésique
