Semaine 5 - Les hypolipémiants Flashcards
Prise en charge initiale des dyslipidémies
- Premièrement par la diète
- Traitement rx ensuite envisagé si toujours nécessaire
Nommer les 5 classes d’hypolipémiants
- des inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase ou statines
- des agonistes des récepteurs PPAR-alpha ou fibrates
- un inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol : l’ézétimibe
- une résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires : la colestyramine
- Agents hypolipémiants injectables
De quoi dépendent les indications des hypolipémiants?
Les indications des hypolipémiants sont fonction de leurs effets différents sur le profil lipidique, du niveau de risque cardiovasculaire du patient et du niveau de preuve des différents médicaments.
Statines
- Mécanisme
- Résultats
- Indications
- Exemples de rx
- action hypocholestérolémiante, avec baisse du cholestérol total, du VLDL-C et du LDL-C
- augmentent modérément le HDL-C
- indiquées dans les hypercholestérolémies pures ou les dyslipidémies mixtes, chez des patients à risque modéré ou élevé
- ont le niveau de preuve le plus élevé.
- Atorvastatine (LipitorMD)
- Fluvastatine (LescolMD)
- Lovastatine (MevacorMD)
- Pravastatine (PravacholMD)
- Rosuvastatine (CrestorMD)
- Simvastatine (ZocorMD)
Fibrates
- Mécanisme
- Résultat
- Indications
- Fibrates vs statines
- Exemple de rx
- action préférentielle sur l’hypertriglycéridémie + hypocholestérolémiant (mais moins que statines)
- augmentent le HDL-C
- utiles dans les hypertriglycéridémies pures ou les dyslipidémies mixtes, surtout si le HDL est bas,
- Niveau de preuve est faible (comparé aux statines qui ont un haut nivau de preuve)
- Bézafibrate (BézalipMD)
- Fénofibrate (LipidilMD)
- Gemfibrozil (LopidMD)
Ézétimibe
- Mécanisme + résultats
- Indications
= action hypocholestérolémiante en inhibant l’absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés.
- Il est prescrit en association avec une statine chez des patients ayant une hypercholestérolémie primaire qui ne sont pas contrôlés de façon appropriée par une statine seule
- La monothérapie doit être réservée aux patients pour lesquels un traitement par statine est inapproprié ou mal toléré.
Colestyramine
- Mécanisme
- Indication + niveau de preuve
- Exemples
- diminue les concentrations plasmatiques de cholestérol
- Est indiquée dans l’hypercholestérolémie essentielle (de moins en moins utilisée cependant)
- niveau de preuve modeste.
- Cholestyramine (QuestranMD)
- Colestipol (ColestidMD)
Agents hypolipémiants injectables
- Mécanisme
- Indications
- Nommer les 2 qui existent sur le marché
- inhibent la liaison de PCSK9 (proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9) aux récepteurs au LDL et augmentent ce faisant le nombre de ces récepteurs à la surface des cellules hépatiques, entrainant ainsi une diminution des concentrations de cholestérol-LDL dans le sang
- Réservés aux patients pour lesquels les agents traditionnels per os se sont avérés inefficaces ou mal tolérés ⇒ car très $$$
- Alirocumab (Praluent)
- Evalocumab (Repatha)
Résumé des mécanismes d’action des 4 grandes classes d’hypolipémiants
Effets 2nd: Statines
- Myopathies & Rhabdomyolyse (surtout avec IR)
- Élévation transaminases hépatiques (rare)
- Interactions médicamenteurs avec jus de pamplmousse
Effets 2nd: Statines
Quoi faire si patient traité aux statines se présente avec myalgies?
Le dosage des CK, une enzyme musculaire, est requis en présence de myalgies ou lorsqu’on suspecte une atteinte musculaire associée à la statine.
Effets 2nd: Statines
- Nommer 3 statines à risque d’interaction
- Nommer les types d’interaction + physiopatho
Possèdent un métabolisme hépatique au niveau du cytochrome P450 (CYP 3A4). Il peut donc y avoir de nombreuses interactions médicamenteuses, et aussi avec le jus de pamplemousse.
Il faut évitez de manger du pamplemousse ou de boire son jus avec les médicaments suivants :
- Atorvastatine (LipitorMD)
- Simvastatine (ZocorMD)
- Lovastatine (MevacorMD)
Statines: CI
- Trouble hépatique actif ou enzymes hépatiques élevés de façon persistante
- Grossesse et allaitement
- Hypersensibilité aux statines
- Si IR importante (- de 30 ml\min): être prudent avec le dosage, certains ajustements spécifiques peuvent être nécessaire
Statines: CI
Quelle statine ne nécessite pas d’ajustement en IR?
atorvastatine
Statines: Quand la prise est-elle recommandée? Pourquoi?
Traditionnellement, la prise des statines est recommandée HS (au coucher) afin de faire correspondre le pic plasmatique du médicament avec le pic de synthèse endogène des particules de cholestérol par le foie (nuit et tôt le matin).
**Les dernières statines commercialisées : l’atorvastatine et la rosuvastatine ont une plus longue durée d’action. Par conséquent, elles peuvent être administrées à n’importe quel moment de la journée. Ceci peut donc favoriser l’adhésion de certains patients à leur traitement.**
Statines: Associer le nom générique avec son nom commercial
atorvastatine, fluvastatine, lovastatine, pravastatine, rosuvastatine, simvastatine
