SEDANES E HIPNÓTICOS Flashcards
fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño
hipnótico
fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
sedante
mecanismos reguladores del sueño
- sist inhibidores (GABA) y excitadores (glutamato)
- orexinas
- melatonina
- histamina
MA de benzodiacepinas
modulador alostérico de GABA A
son puros
MA de barbituricos
modulan R GABA A
son no puros
MA DORAs
orexinas
antagonistas duales de R orexinas, son competitivos
MA de melatonina
agonista de R de melatonina
MA de antihistaminicos
antagonistas de R de histamina H1
son muy lipofilicos, recortan el sueño REM, causan dependencia/tolerancia
benzos
EA de benzos
mareo, cansancio, aumento del tiempo de reacción, incoordinación motriz
evitar maneja, no consumir alcohol
efectos 2rios de benzos
reacciones de desinhibición o descontrol
categoria de las benzos
son categoria D
mutagenicos, solo dar si el beneficio es mayor
contraindicaciones de benzos
- MG
- insuficiencia respiratoria
- falla hepatica
- glaucoma
- embarazo
- lactancia
benzos de accion corta
3-8 hrs
- Alprazolam
- Midazolam
- Oxazepam
- Triazolam
benzos de acción intermedia
10-20 hrs
- Estazolam
- Lorazepam
- Temazepam
- Clonazepam
benzos de acción larga
1-3 dias
- Clorazepam
- Chlordiazepoxide
- Diazepam
- Flurazepam
- Quazepam
benzo que menos riesgo de tolerancia tiene
Clonazepam
es de acción intermedia
con que fármacos hay que tener vigilancia al usar benzos?
antihistaminicos
antidepresivos
interacciones farmacocineticas de benzos
ojo con inhibidores de CYP3A4 y 2C19
- eritromicina
- ketoconazol
- jugo de toronja
antídoto de intoxicación por benzos
Flumazenil
antagonista competitivo de GABA A
zolpidem
compuesto Z “no benzos”
- unicamente para trastornos del sueño
- MA igual que BZD
- no reduce sueño REM
- vida media corta
- no alcohol, metabolismo hepatico
hasta 10 dias
Lemborexant
orexinas
- Primer DORA
- tx de insomnio
barbitúricos
- superhipnóticos, anticonvulsivos
- T 1/2 de 100 hrs
- peligrosos
- NULO EN MG
- riesgo de depresión de centro respiratorio
- Fenobarbital
melatonina
- R MT1 y MT2
- buena absorcion, se desconoce biodisponibilidad
- oral y sublingual
- muy seguro
- muy economico
antihistaminicos
- siempre de 1ra generacion para trastornos del sueño
- muy seguro
- EA: sequedad en la boca
- se aprovecha el efecto colateral