FARMACODINAMIA Flashcards
acciones del fármaco sobre el cuerpo; Efectos bioquímicos, fisiológicos y mecanismos de acción.
farmcodinamia
farmacóforo
rasgos necesarios para asegurar las óptimas interacciones con un blanco biológico específico y tener su respuesta biológica
lo que necesita el fármaco para que si jale
receptores huérfanos
receptores farmacológicos cuyo ligando natural no se conoce
enlaces por los que se une el fármaco al receptor
- covalente: fuerte, puede ser irreversible, poca selectividad, no es específico para 1 solo
- electrostático: más comun
- hidrófobo: debil
pares enantioméricos
misma molécula pero en espejo, uno puede ser más activo que el otro
actividad constitutiva
hay receptores que se pueden activar solitos pero dan un efecto pequeño
Ri (inactivo=noefecto), Ra (activo=respuesta)
agonista total
- solo se une a Ra
- eficacia intrínseca alta = respuesta grande
agonista parcial
- se une a Ra y Ri
- menor eficacia intrínseca = respuesta menor
- se une a los receptores que esten libres
modulador alostérico
se va a unir a un sitio que no es el primario, va a estabilizar, no tienen función por si solos
agonismo funcional
es el inhibidor del inhibidor
antagonista competitivo
- reversible
- no activa ni inhibe, solo bloquea
- no tiene función por si mismo
nomas esta por chingar
antagonista no competitivo
- puede ser irreversible
- se une a un sitio diferente
- modulación alostérica
agonista inverso
- disminuye la act Ra
- favorece el cambio de Ra a Ri
ejemplo: cocaína
antagonista competitivo en grafica
se desplaza a la serecha, puede llegar el fármaco a su 100
antagonista no competitivo en grafica
se va aplanando, farmaco nunca va a llegar al Emax
ejemplo de un uso de antagonistas no competitivos
para tratar intoxicación de opioides
antagonista químico
- no bloquea
- evita efectos por cargas
ej. protamina contrarresta efectos de la heparina
imitan la acción
agonista
antagonista fisiológico/funcional
fisiologico nomas, el propio cuerpo los produce
disminuyen la abilidad del receptor de activarse
antagonista
indicador de ventana tx
LD50/ED50
EC50
[ ] del fármaco que produce 50% del efecto máximo
KD50
constante de disociación en equilibrio
Afinidad
Capacidad de unión de un fármaco a un receptor.
que tan bien se une al receptor
Potencia
Cuando 2 fármacos producen respuestas equivalentes, pero el más potente es el que necesita menor [ ]
Eficacia
Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular
Alta eficacia =
agonista total
Baja eficacia =
agonista parcial
Especificidad
capacidad del receptor para acoplarse a una molécula en específico y no a otra
curvas cuánticas de dosis-efecto
no todos responden igual a la misma dosis
ej. del aguante con el alcohol
indicador del índice terapéutico
LD50/ED50
Efectos adversos
Efecto colateral
Forma parte de la propia acción farmacológica y es inevitable
Efectos adversos
Efecto secundario
secundaria a los efectos primarios, no es inherente al fármaco
Efectos adversos
Reacción idiosincrática
en una población pequeña de individuos por predisposición genética
ej polimorfismos CYP2A, CYP2D, CYP2C y NAT
Reacciones
Causas farmacodinámicas
- alteración en número o función de receptores
- desensibilización
- hipersensibilidad
- rxns de exceso
Reacciones
Causas farmacocinéticas
