FARMACOCINÉTICA Flashcards
diferencia entre farmacocinética y farmacodinamia
farmacocinética es lo que el cuerpo le hace al fármaco
farmacodinamia es lo que el fármaco le hace al cuerpo
absorción
es el paso del fármaco hacia la circulación sistemica
vías de administración sistémicas
entéricas
parenteral
vías de administración entéricas
oral
sublingual
rectal
vías de administración parenterales
son 8
- inhalado
- IV
- intratecal
- IM
- trasndérmico
- intra-arterial
- subctutáneo
- intradérmico
vías de admin. local
oftálmico
tópico
intranasal
mucosas
MEC
concentración mínima eficaz
MTC
concentración mínima tóxica
periodo de latencia
el tiempo que tarda desde que se toma en dar efecto terapéutico
efecto techo
cuando despues de x dosis ya no se van a proporcionar beneficios adicionales
grado de absorción
cuanto del fármaco administrado se absorbe
tasa de absorción
que tan rápido se absorbe
no influye en la concentración estable pero puede haber efectos adversos
administración en la que no hay periodo de latencia
intravenosa
IV
reglas de lipinski
determina las características del fármaco que indican la facilidad para que cruce membranas
- peso molecular
- lipoficidad
- donación o aceptación de H+
forma ionizada
lipoinsoluble
no difusible
forma no ionizada
liposoluble
difusible
transportadores que pueden expulsar fármacos
ABC (casete de unión con ATP)
- glucoproteína P
- MDR1
- MRP
células que utilizan los transportadores ABC
células que participan en resistencia a quimioterapéuticos
tumores
casi todos los fármacos son ácidos o bases débiles y pueden existir en 2 formas…
forma ionizada
forma no ionizada
depende del pKa del fármaco y el pH del medio
atrapamiento ionico
el fármaco se puede acumular a un lado de la membrana, si el pH favorece la ionización del fármaco
predomina en un medio ácido
forma ionizada de una base débil, pero NO atraviesa membranas
es soluble en agua y se elimina a nivel renal
forma ionizada del fármaco
razon por la que es más facil la eliminación de la forma ionizada de un fármaco
no se rabsorbe
biodisponibilidad
que tanto de ese fármaco va a llegar a la circulación sistémica, va en %
tabla de biodisponibilidad
distribución
el fármaco se va a dividir dependiendo del GC, flujo sanguíneo y permeabilidad capilar
proteínas transportadoras
- albúmina
- glucoproteínas
- beta-globulinas
volumen de distribución
volumen teórico de líquido en el que habría que disolver la totalidad del fármaco administrado para que sea = a la del plasma
Vd = dosis/concentración plasmática
organos que tambien participan en el metabolismo de fármacos pero no son de primer paso (hígado)
pulmones
epitelio intestinal
metabolismo fase 1
- busca activar el fármaco
- forma compuestos menos polares (que se eliminan fácil o son profármacos)
reacciones del metabolismo fase 1
- oxidación
- reducción
- hidrólisis
wHORE (Hidrolisis, Oxidacion, REducción)
mediador del metabolismo fase 1
citocromo P450
metabolismo fase 2
- para eliminar el fármaco
- produce productos muy polares, inactivos
reacciones de metabolismo fase 2
de conjugación:
- acetilación
- glucoronidación
- sulfatación
entre más polares…
más hidrofílicos y más fácil de eliminar
metabolismo fase 2
Farmacogénetica y citocromo P450
Muchas personas responden diferente a los fármacos porque tienen polimorfismos hereditarios de los CYP.
muy importante conciderar interacciones de citocromo p450 en estos pxs
pxs con polifarmacia
alimentos que pueden inhibir medicamentos
jugo de uva
jugo de toronja
filtración glomerular activo
polares
- solubles en agua y con carga
filtración glomerular pasivo
no polares
- soluble en lípidos y con carga
depuración (CL)
medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco
importante en px nefrópatas y hepatópatas.
calcular dosis e intervalos de administración
tiene que ver con la depuración
eliminación de orden cero
se elimina una cantidad constante por unidad de tiempo
ej. 2 mg por min
eliminación de orden uno
se elimina una fracción constante por unidad de tiempo
ej. 2% por min
cinética de eliminación más comun
eliminación de orden uno
administrar un fármaco con intervalo de t 1/2
el fármaco se acumula hasta llegar a un estado estable
consumo constante = estabilización
ejemplos de fármacos que se administran permitiendo que se elimine completamente
en fármacos de rescate
- insulina
- salbutamol
- etc.
dosis de carga
alta o por otra vía para llegar a la ventana terapéutica más rápido
!!! más facil de llegar a MTC; este metodo se usa en brotes psico y asi
tienen que asegurar la adherencia y buscar la mayor concentración benéfica y evitar efectos adversos
regímenes terapéuticos
