Rencontre 7 Flashcards
Les AINS suivants sont tous non sélectifs sauf un qui est un inhibiteur sélectif de la COX-2. Lequel?
- Acide acétylsalicylique (Aspirine)
- Célécoxib (Célébrex)
- Diclofénac (Voltaren)
- Indométhacine (Indocid)
- Naproxène (Naprosyn)
Célécoxib (Célébrex)
Expliquez les étapes du métabolisme de l’acide arachidonique.
À l’échelle cellulaire, des stimuli variés (mécaniques, chimiques, …) activent les phospholipases A2 contenues dans les membranes cellulaires entrainant la formation des phospholipides membranaires en acide arachidonique. Ce dernier est métabolisé en prostaglandines et en thromboxane A2 grâce à une enzyme, la cyclooxygénase ou COX.
Quelles sont les 2 isoformes de l’enzyme COX?
- COX-1: présente dans la plupart des tissus et fait la régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme la gastroprotection, l’homéostasie vasculaire, l’agrégation plaquettaire et la fonction rénale
- COX-2: présente surtout au cerveau, au rein, dans l’os et l’appareil reproducteur féminin. Expression dans d’autres sites augmentés par les états INFLAMMATOIRES.
Par quelle voie sont le plus souvent administrés les anti-inflammatoires et quel trajet parcourent-ils ensuite?
Ils sont le plus souvent administrés par voie orale et passent donc par le système digestif, puis dans la circulation, pour enfin être métabolisés selon leur propriétés individuelles soit par le rein, soit par le foie.
Quelles sont les 2 grandes classes d’AINS?
- AINS non sélectifs
- Inhibiteurs sélectifs de la COX-2
Quelles sont les actions bénéfiques et délétères des AINS non sélectifs, qui agissent à la fois sur la COX-1 et sur la COX-2?
- Actions bénéfiques: anti-inflammatoire, analgésique, antipyrétique et antiagrégante plaquettaire
- Actions délétères: sur l’estomac, le système cardiovasculaire, le rein principalement
Que permettent les inhibiteurs sélectifs de la COX-2?
De diminuer l’inflammation sans avoir d’effet sur la COX-1, minimisant ainsi la toxicité et les effets non désirables.
V/F: Chez les patients utilisant de l’AAS dans leurs ordonnances habituelles, l’ajout du célécoxib diminue leur risque de maladie peptique.
Faux, ça l’augmente plutôt, car l’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par l’AAS.
Nommez 5 AINS non-sélectifs.
- Acide acétylsalicylique (Aspirine)
- Diclofénac (Voltaren)
- Ibuprofène (Motrin, Advil)
- Naproxène (Naprosyn)
- Indométhacine (Indocid)
V/F: Il existe de nombreux inhibiteurs sélectifs de la COX-2.
Faux, il existe uniquement le Célécoxib.
Parmi les AINS, lequel faudrait-il prescrire à un patient qui a un antécédent d’ulcère peptique? Avec quoi en association faudrait-il prescrire ce rx?
Célécoxib (Célébrex)
En association avec une gastroprotection
Quels sont les risques gastro-intestinaux de l’utilisation d’AINS?
- Dyspepsie
- Gastralgie
- No/Vo
- Ulcères
- Hémorragies
- Perforation
Quels sont les risques cardiovasculaires de l’utilisation d’AINS?
-Augmentation de la TA et de l’insuffisance cardiaque (rétention hydrosodée) –> les AINS induisent une augmentation moyenne de la TA de l’ordre de 4 mmHg.
Quels sont les risques rénaux de l’utilisation d’AINS?
- Oedèmes et HTA (rétention hydrosodée)
- IRA (pré-rénale d’origine hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle)
- Troubles électrolytiques
V/F: S’il y a absence de facteur de risque identifiable au niveau gastro-intestinal chez un sujet, il est adéquat de prescrire un AINS non sélectif.
Vrai.
