quinolones Flashcards
Quel est le spectre des quinolones de regle régérale ?
Excellente activité sur les Gram - : entérobactéries (mais pas bcp les enteroccoque car gram+), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis
Quelle est la meilleure quinolone pour le pseudomonas ?
Cipro > Levoflox
les quinolones sont-elles bonnes pour les gram + ?
Gram + pour les molécules plus récentes (Levoflox +/-, Moxifloxacine)
Comment les fluoroquinolones ont été découverte ?
Découverte fortuite, vers 1960, de l’acide nalidixique lors du processus de purification d’un antimalarique, la chloroquine
norfloxacine: la moins active, une des plus vieille. On l’utilise plus par voie topique ou ophtalmique. V-F
vrai
moxifloxacine (avelox): la plus récente. Celle qui a le spectre le plus large gram + et -. Mais n’est pas efficace contre pseudomonas car pas de groupement pipérazine. V-F
vrai
Quel est le mécanisme d’action des fluoroquinolones ?
Inhibition de la réplication de l’ADN bactérien par inhibition de l’ADN gyrase (topoisomérase 2 et 4)
Empêche l’enroulement de l’ADN dans son cycle de réplication ce qui bloque la transcription et la duplication normale de l’ADN
important: topoisomérase 1 et 3 ne sont pas des cibles!!
les fluoroquinolones sont bactériostatiques et ont un effet post antibiotique faible a modéré. V-F
faux
bactéricide!
effet post antibiotique modéré aprolongée!
Effet post-antibiotique: permet de déterminer l’intervalle des ATB. Le temps ou on est en dessous de la CMI mais que la bactérie est sonné et ne se reproduit pas.
en quoi la CMB et le CMAX:CMI des fluoroquinolones est un déterminant de leur efficacité ?
Les CMB sont deux à 4 fois supérieures aux CMI.
CMB: concentration minimal bactéricide
Au moins 8-12 x CMI
SSC:CMI est meilleur que Cmax:CMI pour prédire l’efficacité. V-F
vrai
pour latuberculose, quel est l’ATB qui se démarque ?
Tuberculose: atb qui se démarque, le plus efficace: levofloxacine 1000mg et souvent en association avec d’autre anti-tuberculeux
les fluoroquinolones couvrent bien staph. V-F
faux
quelle fluoroquinolone est présentement en developpement et couvre enteroccoque SARM et anaérobes ?
dalafloxacine
spectre tres tres large
couvre anaérobes aussi!
Quels sont les 2 mécanismes de résistances face aux fluoroquinolones ?
- Mutation récepteur (soit AD gyrase ou topoisomérases 4)
- Pompe a efflux (quand la bactérie developpent ces pompes la, elle developpe résistance a plusieurs antibiotiques car ce mécanisme n’est pas spécifique au quinolones)
on peut donner cipro pour une infection respiratoire gram +. V-F
faux!!!
le pneumocoque a des pompes a efflux surtout pour la cipro!!
les pompes a efflux, autre que les fluoroquinolones, touchent quels ATB ?
B-lactamines
imipenème
tétracyclines
le pseudomonas a comme mécanisme de résistance des pompes d’efflux. V-F
vrai
l’ADN gyrase est plus susceptible aux FQ que Topoisomérase IV. V-F
vrai pour les gram - donc plus de mutation sur ADN gyrase
faux pour Gram +: Topoisomérase IV est cible principale et la ADN-gyrase est intrinsèquement moins susceptible (donc plus de mutation de topoisomérase 4 chez les gram +)
Certaines bactéries peuvent survivre avec seulement ADN gyrase. V-F
vrai
la CMI est propre à chaque ATB. v-f
faux!
propre a chaque bactérie!!
Qu’est-ce que la MPC?
mutation preventing concentration
Si ratio Cmax/Cmin > ____= supprime l’émergence de résistance.
8
la résistance aux fluoroquinolones et facilité si exposition répétée a une FQ. v-f
vrai