antibiotiques Flashcards
Nomme 4 types d’ATB qui agissent sur la paroi bactérienne.
B-lactam:
- Pénicillines
- Céphalosporines
- Carbapénems
-Vancomycine
Nomme 5 types d’ATB qui agissent sur la synthese protéique.
- macrolides
- clindamycine
- tetracylines
- Aminosides
- Linezolide
Nomme 3 types d’ATB qui agissent sur l’ADN bactérien.
- quinolones
- métronidazole
- sulfamidés
Quand on fait des combinaisons d’ATB, on met des ATB qui agissent sur la meme place pour renforcer l’effet. V-F
faux! on donne des atb qui ont 2 MA différent pour augmenter l’efficacité.
- MA= paroi bactérienne
- MA= synthese protéique
a. bactéricide
b. bactériostatique,
- a
- b
Paroi bactérienne: puissant car la bactérie meurt tout de suite
Synthese protéique: ne peuvent pas se reproduire, etc donc finisse de mourir de ‘’mort naturelle’’
La majorité des ATB sont temps-dépendant. V-F
Un antibiotique temps-dépendant est efficace si…. ?
vrai
la dose minimum (Cmin) doit tjrs etre en haut du CMI pendant tout l’intervalle (entre 2 doses)
Que se passe-t-il sur la Cmin est sous la CMI chez un ATB temps-dépendant ?
la résistance peut se developper.
Nomme moi au moins 2 ATB qui sont temps-dépendant.
B-lactam, clindamycine
Pourquoi les ATB concentration-dépendant sont utile pour de l’antibiothérapie a domicile ?
Donner une tres grandes doses, mais pas souvent
L’important, c’est le Cmax
lorsque la concentration est sous la CMI chez l’ATB concentration-dépendant, la résistance se developpe. V-F
faux.
l’effet post-antibiotique inhibe la croissance.
'’C’est comme si quand on est dans le pic en haut, on leur donnait un gros gros coup de point et sont sonnés, alors meme quand on tombe en bas de la CMI, les bactéries ne sont pas capable de faire quoi que ce soit alors on peut se permettre d’en donner moins de fois par jour’’ lol
Nomme au moins 1 ATB qui est concentration-dépendant.
aminosides
quinolones.
Pourquoi y-a-t-il des allergies croisées entre les pénicillines et les céphalosporines?
car les 2 ont un cycle B-lactam!
Pénicillines Céphalosporines Carbapenems Aztréonam (monobactam) ont tous un cycle B-lactam qui est ESSENTIEL POUR L'ACTIVITÉ ANTIBACTÉRIENNE.
Quel est le MA sur la paroi des B-lactam ?
liaison au PBP (récepteurs de la bactérie) et inhibition de la synthese de peptidoglycan…
la paroi devient molle et se rupture sous la pression.
Les B-lactam ont une petite ou longue demie-vie ?
PETITE
et sont temps-dépendant!c’est pour ca qu’on les donne souvent (péniciline = qid!)
Nomme 3 mécanismes de résistance des bactéries contre les B-lactam.
lequel des 3 est le plus important?
- Inactivation par B-lactamase, enzyme produite par la bactérie gram + surtout et qui hydrolyse le cycle B-lactam (+++ important)
- Modification des PBP
- Diminution de la pénétration
Il existe des B-lactamases plus dangereuse que d’autres. V-F
vrai!
Diffèrent par leur spécificité
Certaines sont spécifiques
Pénicillinases
Céphalosporinases
Certaines ont un large spectre
ESBL (Extended-Spectrum β-lactamases)
Quand qqn arrive a l’hopital avec un ESBL, il est mis quesiment en quarentaine pour pas que cette bactérie contamine d’autres patient car dur a traiter
Les résistances ca progresse. V-F
VRAII!!!
Qu’avons nous fait pour contourner la production de B-lactamase ?
création d’inhibiteurs des B-lactamases.
se lie au B-lactamaseset les inactive de maniere IRRÉVERSIBLE.
Nomme 1 inhibiteurs des B-lactamase.
ACIDE CLAVULANIQUE (Clavulin = amoxicilline + ac. clavulanique)
Nomme 3 types de bactéries que leur mécanisme de résistance est de modifier les PBP ?
Que fait-on pour contourner ce mécanisme avec les pénicillines?
SARM
Pneumocoque
Entérocoque
–>on augmente les concentrations sériques. on en donne tellement que on se dit que ils vont finir par se lier
Parenthese sur le SARM
Staphylocoque aureus Résistant à la Méthicilline
Bactérie hautement résistante
Pénicillines, céphalosporines, macrolides
2 types
Acquis en communauté (SARMAC) (souvent dans foyer personnes agées)
Peut être couvert par la clindamycine
Hospitalier (non couvert par la clinda)
le SARM est associéa plus haut taux de mortalité, augmentation durée et couts d’hospitalisation.
fin de la parenthese.
Parenthese sur le SARM
Staphylocoque aureus Résistant à la Méthicilline
Bactérie hautement résistante
Pénicillines, céphalosporines, macrolides
2 types
Acquis en communauté (SARMAC) (souvent dans foyer personnes agées)
Peut être couvert par la clindamycine
Hospitalier (non couvert par la clinda)
fin de la parenthese.
Le 3e mécanisme de résistance (B-lactam) qui est la diminution de la pénétration se fait comment (2) ?
- Diminuer entrée (surface plus complexe)
2. Pompe efflux (ressort l’ATB de la bactérie)
-Pénicilline V est bien absorbée mais doit être donnée _____
-Pénicilline G détruite par l’acidité gastrique
se donne _____________. Absorption (lente ou rapide) _______
-Amoxicilline bien absorbée
Biodisponibilité 89-97%
Donnée avec ou sans nourriture?
a jeun
intramusculaire
absorption lente. Lié a la procaine(ansthésique local)
aucune différence avec ou sans nourriture donc préférable avec nouritture!
La pénicilline a une mauvaise pénétration dans le liquide céhalo-rachidien (cerveau). V-F
vrai
Exception: méningite on peut donner pénicilline IV (pénetre si inflammation)
Les pénicillines sont métabolisés au foie! V-F
faux
seulement élimination rénale!
donc pas d’interactions avec cytochromes (yeah)
exception: cloxacilline est métabolisé…
P.s : les pénicillines peuvent causer des convulsions en cas de surdosage.
Pourquoi l’amoxicline est plus prescrit que la pénicilline ?
amoxiciline a un temps de demie-vie plus long que la penicilline et on peut prendre amoxi en mangeant!
penici= 30 minutes (qid)
amoxi=1h… (bid a tid)
Entre la pénicilline V et l’amoxicilline, le quel est bon pour les pharyngites (Strep. pyogenes) ?
penicilline!
mais les 2 sonts bonnes en générales pour infections respiratoires (sinusite, otite, pneumonie..)
Quel penicilline donne-t-on pour les infections séveres ?
pipéracilline (large spectre)
Quand qqn est allergique aux pénicilline (20% des gens) quel est le % de chance qu’il soit allergique au céphalosporine ?
5-10 %
carbapénem = moins de 1 %
Que se passe-t-il si on donne de l’amoxicilline a des gens qui ont la mononucléose ?
RASH!!
Nomme 3 effets indésirables de la penicilline.
1.Nausées, vomissements, diarrhée
Modification de la flore intestinale
2.Diarrhée à Clostridium difficile (bactérie opportuniste) = fievre+ mucus et sang dans les selles.
3.Vaginite à Candida
Quel effet indésirable cause la pénicilline a haute dose ?
convulsions
Nomme 4 interactions penicilline-rx.
- Probénécide (benuryl), uricosurique, permet d’abaisser la concentration de l’acide urique dans le sang (pour la goutte). diminue sécrétion tubulaire.
- amonosides. action SYNERGIQUE. mais inactivation si administré ensemble….
- contraceptif oraux (en lien que sa cause des diarrhées donc rx moins absorbé et donc plus a risque… controversé mais le but est que la fille tombe pas enceinte! utiliser protection supp. pendant traitement + 7 jours suivants.)
- anticoagulants (INR augmente)
La penicilline n’est pas sécuritaire en grossesse. V-F
FAUX!!
Sécuritaire et pomal 1er choix de traitement!!!
Quels sont les ATB qui exposent les patients avec warfarine a + de risques de saignements ???
métronidazole
bactrim
quinolones
AUGMENTE DE BCP L’INR (on voit des inr en haut de 5!!!)
normalement, inr normal= entre 2 et 3
mais tous les ATB peuvent montrer une interactions avec la warfarine :) … monitoring de l’INR 3-4 jours apres le début de l’ATB est approprié
Quel ATB cause une diminution importante de l’INR ?
Rifampicine: inducteur métabolique, les cytochromes fonctionnent plus rapidement. Et la warfarine passent par ces cytochromes = DANGER. Donc il faut souvent faire x4 la dose habituellement avec qqn qui prend du rifampicine.
Peut-on donner de la penicilline a une femme qui allaite ?
Excrétés dans le lait maternel Faibles concentrations Utilisés en pédiatrie régulièrement Pas d’effets indésirables rapportés pour le nouveau-né Diarrhée possible
Est-ce que les pénicllines ont besoin d’etre ajuster en insufisance rénale ?
OUI car élimination rénale principalement! (sauf cloxacilline)
ajuster si clairance en bas de 50!
Ajustment nécessaire avec penicilline si insuffisance hépatique ?
NON, aucun:)
Il y a plusieurs générations chez les céphalosporines. Comment sont-ils classés ?
selon le spectre d’action
4 générations pour le moment au canada… bientot 5 peut-etre
Quel est le mécanisme d’action des céphalosporines ?
Même que celui des pénicillines
Liaison aux PBP
Inhibition synthèse du peptidoglycan
La nourriture influence-t-elle l’absorption des céphalosporines ?
Non, donc on peut prendre avec nourriture!
bonne absorption orale :)
Quelle génération de céphalosporine est la 1ere ligne de traitement pour la méningite ? pourquoi ?
3e génération car traverse la BHE
Céphalosporines:
Métabolisées?
Éliminées comment ?
La plupart ne sont pas métabolisee
et éliminée par le rein (filtration + sécrétion tubulaire)
IDEM A PENICILLINE
Quels sont les 2 mécanisme de résistance contre les céphalosporines ?
- Production de B-lactamases
2. Modification des PBP
Les céphalosporines sont-elles efficaces sontre le SARM et le pneumocoque résistant ?
NON!
sauf 5e génération (qu’on a pas au canada lol)
5e génération : efficace contre SARM, VISA, VRSA
tandis que avec les pènicilline on en donne vrm vrm beaucoup pour contourner ce mécanisme de résistance..?
Quelles sont les interactions médicamenteuses avec les céphalosporines ?
Pas substrat des CYP P450
Pas inhibiteur, ni inducteur
Peu d’interaction
Probénécid (inhibe la sécrétion tubulaire comme pour avec penicilline)
Nomme 2 effets indésirables des céphalosporines.
- diarrhée
2. vaginite
Les céphalosporines sont-elles une alternatives pour patent allergique aux pénicillines?
oui! si simple rash :)
on en donne pas si choc anaphylactique a la penicilline..
Les 1ere génération des céphalo sont utilisées surtout pour quoi ? (duricef, keflex)
Alternative aux pénicillines
Infection de la peau et des tissus mous
Infection urinaire
Prophylaxie chirurgicale
Les 2e générations des céphalosporines sont utilisées surtout pour quoi ? (ceftin, cefzil)
Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures
Les 4e génération des céphalos sont données quand ?
on les garde pour:
infection séveres
bactéries résistantes
car moins de résistance aux 4e génération
Les céphalosporines sont sécuritaire en pédiatrie ?
OUI
