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Psicofarmacologia Flashcards

1
Q

Qual o principal mecanismo de ação da fluoxetina?

A

Inibição seletiva do transportador de serotonina (SERT), aumentando a disponibilidade de 5HT na fenda sináptica.

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2
Q

Quais receptores são indiretamente modulados pela fluoxetina?

A

5HT1A, 5HT2A, 5HT2C, 5HT3, 5HT7 (de forma indireta, por aumento de serotonina sináptica).

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3
Q

A fluoxetina interage diretamente com outros sistemas além do serotoninérgico?

A

Sim, em altas doses pode inibir levemente a recaptação de noradrenalina e dopamina.

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4
Q

Qual o alvo principal da sertralina?

A

Inibição seletiva do transportador SERT.

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5
Q

A sertralina tem algum efeito dopaminérgico?

A

Sim, inibe fracamente o transportador de dopamina (DAT) no sistema mesolímbico.

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6
Q

Quais efeitos podem estar associados à ação sobre 5HT2C e 5HT3?

A

Ansiedade, disfunção sexual (5HT2C) e náuseas (5HT3).

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7
Q

Como a paroxetina age no SNC?

A

Inibe seletivamente a recaptação de serotonina (SERT).

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8
Q

A paroxetina interage com receptores colinérgicos?

A

Sim, tem efeito anticolinérgico significativo (bloqueio de receptores muscarínicos M1).

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9
Q

Qual cuidado farmacocinético importante deve-se ter com a paroxetina?

A

Potente inibidor da CYP2D6 – pode causar interações medicamentosas.

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10
Q

Qual a diferença entre citalopram e escitalopram?

A

Escitalopram é o enantiômero S ativo do citalopram, com maior afinidade pelo SERT.

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11
Q

Citalopram e escitalopram: Quais receptores são modulados indiretamente por esses fármacos?

A

Receptores serotoninérgicos 5HT1A, 5HT2A/C, 5HT3 e 5HT7.

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12
Q

Esses fármacos possuem ação noradrenérgica ou dopaminérgica?

A

Não significativa; são altamente seletivos para SERT.

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13
Q

Como a venlafaxina atua no SNC?

A

Inibe SERT e, em doses mais altas, NET (recaptação de noradrenalina).

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14
Q

A venlafaxina tem ação sobre receptores?

A

Não atua diretamente sobre receptores, mas indiretamente modula 5HT1A, 5HT2A, α1-adrenérgicos e H1.

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15
Q

Qual efeito comum relacionado ao perfil noradrenérgico da venlafaxina?

A

Pode causar aumento da pressão arterial em altas doses.

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16
Q

Qual o mecanismo de ação da duloxetina?

A

Inibe os transportadores de serotonina (SERT) e noradrenalina (NET), aumentando ambos neurotransmissores.

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17
Q

A duloxetina tem afinidade por receptores?

A

Não significativa; não possui ação direta em receptores muscarínicos, histamínicos ou adrenérgicos.

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18
Q

Duloxetina: Quais são os efeitos esperados da ação noradrenérgica?

A

Melhora da energia, dor crônica e concentração, com possível aumento de PA.

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19
Q

O que diferencia a desvenlafaxina da venlafaxina?

A

É o metabólito ativo da venlafaxina, com maior relação NET/SERT em doses terapêuticas.

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20
Q

Venlafaxina: Atua em quais transportadores?

A

SERT e NET.

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21
Q

Venlafaxina: Tem ação em receptores?

A

Não significativa.

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22
Q

Qual o mecanismo de ação da amitriptilina?

A

Inibe fortemente SERT e NET, com ação em múltiplos receptores.

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23
Q

Quais receptores a amitriptilina bloqueia diretamente?

A

M1 (muscarínico), H1 (histamínico), alfa1-adrenérgico, canais de sódio.

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24
Q

Amitriptilina: Quais efeitos colaterais principais?

A

Sedação, ganho de peso, hipotensão ortostática, boca seca, constipação, risco de arritmias.

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25
Nortriptlina: Em que se diferencia da amitriptilina?
Nortriptilina é o metabólito ativo da amitriptilina, com menos efeitos anticolinérgicos e sedativos.
26
Nortriptilina: Atua sobre quais transportadores e receptores?
NET > SERT, antagonista de M1, H1 e alfa1-adrenérgico (menos potente que amitriptilina).
27
Nortriptilina: Quais os efeitos clínicos esperados?
Ativador em doses moderadas, útil para depressão com fadiga e letargia.
28
Qual a principal ação da imipramina?
Inibe SERT e NET, com ação inicial mais serotoninérgica.
29
Em que se transforma a imipramina?
É metabolizada em desipramina, que tem ação predominantemente noradrenérgica.
30
Efeitos adversos associados?
Anticolinérgicos, sedação, hipotensão ortostática e risco cardiotóxico.
31
Qual a principal indicação da clomipramina?
TOC (transtorno obsessivo-compulsivo).
32
Clomipramina: Mecanismo de ação?
Potente inibição de SERT e, secundariamente, de NET.
33
Clomipramina: Quais efeitos colaterais principais?
Anticolinérgicos, sedação, risco de convulsões e disfunção sexual.
34
Qual o mecanismo de ação da bupropiona?
Inibe os transportadores de dopamina (DAT) e noradrenalina (NET), sem ação sobre SERT.
35
Bupropiona: Atua em quais receptores?
Nenhum diretamente; efeito é via aumento de DA e NE.
36
Bupropiona: Principais efeitos e vantagens?
Estimulante, sem disfunção sexual, útil em depressão com fadiga e tabagismo.
37
Bupropiona: Risco importante?
Aumenta risco de convulsões, especialmente em altas doses ou predisposição.
38
Qual o mecanismo de ação da mirtazapina?
Antagonista dos receptores alfa2-adrenérgicos pré e pós-sinápticos, aumentando liberação de noradrenalina e serotonina.
39
Quais receptores serotoninérgicos são bloqueados diretamente pela mirtazapina?
5HT2A, 5HT2C e 5HT3.
40
Qual outro receptor a mirtazapina bloqueia, gerando efeitos sedativos?
Histamínico H1.
41
Qual o principal mecanismo de ação da trazodona?
Inibe o SERT e bloqueia os receptores 5HT2A e 5HT2C.
42
Quais outros receptores a trazodona bloqueia, contribuindo para a sedação?
H1 e alfa1-adrenérgico.
43
Trazodona: Quais os principais usos clínicos?
Insônia em baixas doses; depressão em doses mais altas.
44
Trazodona: Risco raro, mas grave?
Priapismo.
45
Qual o mecanismo de ação da agomelatina?
Agonismo em MT1/MT2 (sincronização circadiana) e antagonismo em 5HT2C (aumento de noradrenalina e dopamina no córtex frontal).
46
Qual o diferencial da agomelatina em relação aos efeitos adversos?
Não causa disfunção sexual, ganho de peso nem sintomas de descontinuação relevantes.
47
Agomelatina: Qual cuidado clínico importante?
Monitorar função hepática devido risco de hepatotoxicidade.
48
Qual o mecanismo de ação da vortioxetina?
Inibe SERT e atua como agonista parcial 5HT1A, agonista 5HT1B e antagonista 5HT3, 5HT1D e 5HT7.
49
Qual o impacto clínico da ação multimodal da vortioxetina?
Pode melhorar sintomas cognitivos da depressão e ter menor incidência de disfunção sexual.
50
A vortioxetina possui ação sedativa?
Não significativa; tem perfil neutro quanto a peso e sono.
51
Como atua a tranilcipromina?
Inibe MAO-A e MAO-B, aumentando monoaminas.
52
Tranilcipromina: Qual peculiaridade farmacodinâmica?
Estrutura similar a anfetamina, podendo ter efeito estimulante.
53
Indicação clínica?
Depressão resistente, com sintomas atípicos ou inibição psicomotora.
54
Qual a classe da amitriptilina?
ATC – Antidepressivo tricíclico (inibidor não seletivo de SERT e NET com efeitos anticolinérgicos e sedativos).
55
Qual a classe da nortriptilina?
ATC – Antidepressivo tricíclico secundário (ação predominante sobre NET).
56
Qual a classe da imipramina?
ATC – Antidepressivo tricíclico terciário (ação sobre SERT e NET).
57
Qual a classe da desipramina?
ATC – Antidepressivo tricíclico secundário (ação mais noradrenérgica).
58
Qual a classe da clomipramina?
ATC – Antidepressivo tricíclico com potente inibição de recaptação de serotonina.
59
Qual a classe da mirtazapina?
NaSSA – Antagonista alfa2-adrenérgico e dos receptores 5HT2A, 5HT2C, 5HT3, com potente antagonismo H1.
60
Qual a classe da trazodona?
SARI – Inibidor da recaptação de serotonina e antagonista 5HT2A, 5HT2C, H1 e alfa1.
61
Qual a classe da nefazodona?
SARI – Inibidor da recaptação de serotonina e antagonista 5HT2A (menos sedativo que trazodona).
62
Qual a classe da bupropiona?
NDRI – Inibidor da recaptação de dopamina (DAT) e noradrenalina (NET), sem ação serotoninérgica.
63
Qual a classe da vortioxetina?
Antidepressivo multimodal – inibidor do SERT, agonista parcial 5HT1A, agonista 5HT1B, antagonista 5HT3, 5HT7, 5HT1D.
64
Qual a classe da agomelatina?
Agonista MT1/MT2 e antagonista 5HT2C – ressincronizador circadiano com efeito antidepressivo.
65
Qual o efeito da ativação do receptor 5HT1A?
Ansiólise, antidepressão, modulação do humor e melhora da neurogênese. Atua como autorreceptor somatodendrítico (inibitório) e heterorreceptor (pós-sináptico).
66
Quais efeitos clínicos podem ser associados à ação em 5HT1A?
Redução da ansiedade, melhora do humor e efeitos terapêuticos de ISRS.
67
Qual o papel do receptor 5HT1B?
Autorregulação da liberação de serotonina; pode modular também liberação de dopamina e noradrenalina.
68
A ativação do 5HT1B tem que efeito no humor?
Pode potencializar efeitos antidepressivos em algumas regiões; ação mais moduladora do que diretamente terapêutica.
69
Qual o efeito da ativação do receptor 5HT2A?
Ansiedade, insônia, agitação, disfunção sexual e possível exacerbação de sintomas psicóticos.
70
O que acontece quando o 5HT2A é antagonizado (bloqueado)?
Efeitos ansiolíticos, melhora do sono, redução da disfunção sexual, e menos risco de agitação.
71
Qual antidepressivo bloqueia fortemente 5HT2A?
Trazodona, mirtazapina, nefazodona.
72
Qual o efeito da ativação do receptor 5HT2C?
Redução da liberação de dopamina e noradrenalina no córtex pré-frontal; relacionado a ansiedade, anorexia e disfunção sexual.
73
O que ocorre com o bloqueio de 5HT2C?
Aumento de DA e NA, melhora do humor, apetite e energia.
74
Qual antidepressivo antagoniza 5HT2C?
Mirtazapina e agomelatina.
75
Qual o efeito da ativação do receptor 5HT3?
Náuseas, vômitos, ansiedade e diarreia (receptores localizados em área pósrema e trato gastrointestinal).
76
Qual o benefício de bloquear o 5HT3?
Redução de náuseas e melhora do perfil gastrointestinal de antidepressivos.
77
Qual antidepressivo bloqueia 5HT3?
Mirtazapina e vortioxetina.
78
Qual a função do receptor 5HT7?
Regulação do ritmo circadiano, sono, temperatura corporal e humor.
79
O que o bloqueio de 5HT7 pode causar?
Potencial efeito antidepressivo e estabilização do sono.
80
Qual antidepressivo tem ação antagonista em 5HT7?
Vortioxetina.
81
Qual o perfil clínico da mirtazapina?
Sedativa, aumentadora de apetite e peso; útil em depressão com insônia e perda ponderal.
82
Qual a classe da vilazodona?
Antidepressivo multimodal — ISRS + agonista parcial do receptor 5HT1A.
83
Qual o principal mecanismo de ação da vilazodona?
Inibição do transportador de serotonina (SERT) + agonismo parcial do receptor 5HT1A.
84
Qual o efeito do agonismo parcial em 5HT1A promovido pela vilazodona?
Pode acelerar início da ação antidepressiva e reduzir ansiedade, modulando o efeito inibitório autorregulador do 5HT1A pré-sináptico.
85
Quais os principais efeitos adversos associados à vilazodona?
Náuseas, diarreia, dor de cabeça e tontura; geralmente bem tolerada.
86
Vilazodona causa disfunção sexual?
Menor incidência de disfunção sexual comparada a ISRS puros (devido à ação parcial em 5HT1A).
87
A vilazodona é sedativa?
Não. Tem perfil neutro quanto à sedação e peso.
88
A vilazodona interage com enzimas do citocromo P450?
Sim, é metabolizada primariamente pela CYP3A4. Cuidado com inibidores/indutores potentes dessa via.
89
A vilazodona tem ação sobre noradrenalina ou dopamina?
Não significativa; sua ação é predominantemente serotoninérgica.
90
Qual a meia-vida da vilazodona?
Cerca de 25 horas, permitindo administração única diária.
91
Como deve ser iniciada a vilazodona?
Deve ser titulada gradualmente para reduzir risco de efeitos GI — ex: iniciar com 10 mg/dia, aumentando para 20 mg/dia e depois 40 mg/dia.
92
Qual a vantagem teórica da vilazodona sobre ISRS tradicionais?
Potencial início mais rápido da resposta antidepressiva, menor disfunção sexual, e menos ativação ansiosa inicial.

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