Princípios gerais da neurofarmacologia Flashcards
activação dos canais de K
hiperpolarização ou repolarização
activação dos canais de Cl
hiperpolarização
activação dos canais de Na
despolarização
inibição dos canais de K
despolarização
inactivação dos canais de Na
hiperpolarização ou repolarização
inibição dos canais de Cl
despolarização
inibição da bomba Na/K
despolarização
fármacos que inibem a bomba Na/K
Digoxina e ubaína
Responsáveis pelo movimento de iões a favor do movimento eletroquímico, causando hiperpolarização, despolarização ou repolarização rápidas
Canais iónicos e receptores iónotrópicos
Proteínas transmembranares de grandes dimensões
Responsáveis pelo movimento de iões contra o gradiente eletroquímico, causando repolarização e manutenção do gradiente eletroquímico
Bombas iónicas e transportadores iónicos
vitais para a manutenção de potenciais de ação
canais activados pela diferença de potencial que se estabelece de ambos os lados da membrana
canais iónicos dependentes de voltagem
estados dos canais iónicos dependentes de voltagem
repouso, ativação e inativação
diferença entre estado de inativação e repouso
no estado de inativação há uma mudança conformacional da molécula
canais dependentes de voltagem mais importantes no funcionamento do neurónio
sódio, potássio, cálcio
canais de sódio ativados por voltagem
glicoproteínas; uma subunidade alfa e duas subunidades beta (modulação da atividade); ao serem fosforilados tornam-se menos permeáveis
efeito da tetrodotoxina nos canais de sódio DV
bloqueio
efeito da saxitoxina nos canais de sódio DV
bloqueio
efeito da veratridina nos canais de sódio DV
bloqueia a inativação
efeito da toxina de escorpião nos canais de sódio DV
bloqueia a inativação
efeito dos anestésicos locais nos canais de sódio DV
bloqueiam estes canais impedindo a propagação do estímulo
efeito dos antiepiléticos como a carbamazepina e a lamotrigina nos canais de sódio DV
aumentam o período refractário, ou seja, atrasam a reativação. eficazes em neurónios com grande atividade
Classe de canais de potássio
6 hélices transmembranares e uma ansa P
2 hélices transmembranares e uma ansa P
4 hélices transmembranares e duas ansas P
6T1P
são canais dependentes de voltagem que participam na repolarização da célula
canais dependentes do cálcio - hiperpolarização para além da repolarização
2T1P
canais sensíveis ao atp - hiperpolarização
receptores acopolados à proteína G - hiperpolarização; canais inibitórios
4T2P
canais abertos permanentemente, mantêm a membrana permeável ao potássio, ajudam a regular o potencial de membrana
bloqueadores do 6T1P dependentes de voltagem
tetraetilamonio
4-aminopiridina
dendrotoxinas
bloqueadores do 2T1P dependente de ATP
Gilbenclamina
bloqueadores do 6T1P ativados por Ca2+
apamina veneno de abelha
caribdotoxina veneno de escorpião
tipos de canais de cálcio
L, N, P/Q, T e R
Cav1.x
limiar de excitabilidade elevado e inativação lenta
Cav2.1 e Cav2.2
limiar de excitabilidade moderado e inativação moderada
Cav2.3
limiar de excitabilidade baixo e inativação rápida
Cav3.x
limiar de excitabilidade baixo e inativação rápida
Organizar os canais de cálcio por ordem decrescente de acordo com o limiar de excitabilidade
L > N e P/Q > T e R
Organizar os canais de cálcio por ordem decrescente de acordo com o velocidade de inativação
T e R > N e P/Q > L
Bloqueadores dos canais L
Nifedipina, verapamil, Diltiazem
Bloqueadores dos canais N e P/Q
conotoxina e agatoxina
Bloqueadores dos canais T
antiepiléticos como a etosuximida