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Neurofarmacologia > Farmacologia das drogas > Flashcards

Farmacologia das drogas Flashcards

1
Q

Tolerância

A

redução dos efeitos da droga com o uso (inata/adquirida)
necessidade de aumentar as doses para obter o mesmo efeito
não é característica de todas as drogas

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2
Q

Dependência física

A

Estado que se desenvolve como resultado da adaptação dos mecanismos homeostáticos após o uso repetido de uma droga

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3
Q

Dependência psicológica

A

memória dos efeitos prazerosos poder ser muito duradoura e intensa, dando o desejo ao indivíduo de repetir a experiência

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4
Q

Síndrome de abstinência

A

– Sintomas e sinais que surgem quando a administração de uma droga
é interrompida bruscamente numa pessoa dependente fisicamente
– Sintomas e sinais opostos aos da droga

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5
Q

Principais drogas

A
  1. Opióides
  2. Canabinóides
  3. Anfetaminas e ecstasy
  4. Cocaína
  5. Psicodislépticos (LSD)
  6. Álcool
  7. Nicotina
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6
Q

Anfetaminas e Metanfetaminas

Dinitel

A

inibição da recaptação da serotonina, dopamina, e noradrenalina
inibidores competitivos do DAT, NET e SERT

impedem o armazenamento das monoaminas para vesículas
inibem VMAT –> aumentam a concentração citoplasmática de DA, NA e 5HT –> reversão dos transportadores –> libertação não vesicular

AUMENTO DA CONCENTRAÇÃO DE DA, NA E 5HT NA FENDA SINÁPTICA

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7
Q

Anfetaminas e Metanfetaminas

EFEITOS DA DOPAMINA

A

Efeitos estimulantes - Aumento da actividade motora
Efeitos sobre o humor (Sensação de boa-disposição e
sentimentos de amizade para com as pessoas em geral, euforia, mania)
Efeitos anorexígenos
Toxicodependência (via mesolímbica)

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8
Q

Anfetaminas e Metanfetaminas

EFEITOS DA NORADRENALINA

A

Efeitos cardiovasculares (elevação da pressão arterial, aumento do débito cardíaco devido a elevação na frequência cardíaca e causa uma vasodilatação coronária) palpitações, dor anginosa, cefaleias, hemorragias cerebrais, convulsões e coma colapso circulatório)
Efeitos sobre o músculos liso
boca seca, náuseas e vómitos

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9
Q

Anfetaminas e Metanfetaminas

EFEITOS DA SEROTONINA

A

Efeitos psicóticos (alterações delirantes/paranóides e alucinações)

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10
Q

Anfetaminas e Metanfetaminas

síndrome de abstinência

A

disforia, sonolência, insónias e irritabilidade

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11
Q

Álcool

Mecanismos de ação

A
  • etanol distribui-se por todos os líquidos corporais e atravessa a BHE
    DEPRESSOR DO SNC
  • Aumento da actividade do receptor do GABA e aumento do influxo de cloro
  • Efeito potente inibidor sobre os receptores NMDA do glutamato
  • fluidificação das membranas, com perturbação da capacidade da célula controlar os fluxos de electrólitos
  • Aumento do turnover da noradrenalina
  • Potenciação da transmissão serotoninérgica nos receptores 5-HT3 (ionotrópicos, excitatórios)
  • Formação de alcalóides, derivados de reacções entre o acetaldeído e a serotonina ou a dopamina, com propriedades morfinomiméticas
  • Alterações da dopamina, com estimulação dos centros de prazer límbicos
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12
Q

Para doses iguais, as mulheres atingem um pico de concentração maior que o homem, porquê?

A
  • têm menos quantidade de líquidos corporais
  • diferenças no metabolismo de 1ª passagem
  • têm menos ADH no estômago
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13
Q

Metabolização do etanol

A

etanol - ADH -> acetaldeído - ALDH -> acetato –> acetil-CoA –> ácidos gordos –> TAG

aumento de NADH citoplasmático inibe a conversão de TAG em ácidos gordos e a beta-oxidação levando à esteatose (+inflamação+fibrose=cirrose hepática)

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14
Q

Adaptações crónicas do consumo de álcool

A

Diminuição da expressão dos receptores do GABA // Diminuição da actividade dos neurónios inibitórios

Aumento da expressão dos receptores NMDA

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15
Q

Intoxicação aguda por álcool

A

Aumento da transmissão GABAérgica e diminuição da transmissão via NMDA —> não há mecanismos compensatórios da adaptação crónica —> Predomínio da depressão do SNC

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16
Q

Intoxicação crónica por álcool

A

equilíbrio por ação dos mecanismos compensatórios (aumento da transmissão via NMDA e diminuição da transmissão GABAérgica)

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17
Q

abstinência - álcool

A

predomínio dos mecanismos compensatórios (aumento da transmissão via NMDA e diminuição da transmissão GABAérgica) —> Predomínio dos mecanismos excitatórios —> Hiperexcitabilidade neuronal —> Convulsões

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18
Q

ÁLCOOL
Diminuição da rigidez das membranas (fluidificação), com perturbação da capacidade da célula controlar os fluxos de electrólitos

A

Intoxicação aguda - Inibição dos neurónios inibitórios
Intoxicação crónica - Novo equilíbrio eletrofisiológico

ABSTINÊNCIA ÁLCOOL
Perturbação da homeostasia –> Hiperexcitabilidade
neuronal –> Hiperactividade de algumas zonas cerebrais –> sistema límbico —> Alterações psicóticas

Perturbação da homeostasia –> Hiperexcitabilidade
neuronal –> Hiperactividade de algumas zonas cerebrais // convulsões –> estado confusional

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19
Q

ÁLCOOL
Aumento do turnover da
noradrenalina

A

Intoxicação aguda - Diminuição da actividade noradrenérgica –> Vasodilatação, Bradicárdia
Intoxicação crónica - Adaptação à diminuição da noradrenalina

ABSTINÊNCIA ÁLCOOL 
Perde-se o aumento do turnover induzido pelo álcool ---> aumento da atividade da NA ---> Hiperactividade do sistema nervoso simpático
HTA
Taquicárdia
Tremor
Suores
Aumento dos metabolitos da NA no LCR
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20
Q

ÁLCOOL

Potenciação da transmissão serotoninérgica nos receptores 5-HT3

A

Receptores 5-HT3 são estimuladores dos neurónios que estão distribuídos predominantemente em neurónios inibitórios

Estimulação dos receptores 5-HT3 –> aumento do tónus inibitório —> Depressão do SNC

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21
Q

ÁLCOOL
Formação de alcalóides, derivados de reacções entre o acetaldeído e a serotonina ou a dopamina, com propriedades morfinomiméticas

A

Potenciação da transmissão dopamina para o núcleo accumbens

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22
Q

ÁLCOOL

Défice vitamínico – vitamina B1

A 
• Encefalopatia de Wernicke
– Paralisia do VI par craniano
– Ataxia
– Confusão mental
– Facilmente reversível pela administração de tiamina

• Síndrome de Korsakoff
– Permanente em 50-70% dos indivíduos afectados (pelo menos numa forma
parcial)
– Amnésia anterógrada e retrógrada marcadas
– Perturbações da capacidade de aprendizagem visuo-espacial e abstracta
– Perda da memória recente desproporcionada em relação ao defeito cognitivo
– Tratamento com tiamina meses a fio

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23
Q

ÁLCOOL

terapêutica da dependência

A

Dissulfiram
Acamprosato
Naltrexona
Nalmefeno

dissulfiram torna o consumo de álcool desconfortável
Sempre em conjugação com terapias psicossociais

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24
Q

ÁLCOOL

terapêutica da abstinência

A
  • Benzodiazepinas
  • Carbamazepina (anti-epiléptico), topiramato
  • Outros adjuvantes (bloqueantes beta, antipsicóticos, clonidina)
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25
Q

Δ-9-THC

A

canabinóide exógeno que produz a maior parte dos efeitos

26
Q

Anandamida

A

endocanabinóide derivado do àcido ariquidónico

27
Q

Dronabinol e nabilona

A

análogos sintéticos do Δ-9-THC para fins terapêuticos

28
Q

receptores dos canabinóides

A

CB-1 (especialmente SNC) e CB-2 (periféricos)

29
Q

Canabinóides - mecanismo de ação

A

agonistas dos receptores CB-1 e CB-2

receptores CB-1 AVT- inibição dos neurónios GABAérgicos–> desinibição dos neurónios dopaminérgicos –>Propriedades hedónicas e euforizantes

receptores CB-1 sistema tálamo - alteração das percepções

receptores CB-1 hipocampo e córtex - alterações da memória

30
Q

Embriaguez canábica

A 
Bem-estar
Euforia
Loquacidade
Risos despropositados
Sedação, letargia, falta de memória
Dificuldade em realizar acções mentais complexas
Alterações da percepção dos sons
31
Q

Canabinóides - efeitos adversos

A
  • Crises de pânico
  • Síndrome amotivacional
  • Psicose canábica
  • Perturbação tipo esquizofrenia
  • Perturbação psicótica crónica
32
Q

Agonistas dos canabinoides - efeitos

A

Aumento de peso (antagonistas ajudam a emagrecer)
Tratamento das náuseas durante a quimioterapia
Anti-convulcionante
Relaxantes musculares
Alívio da dor crónica

33
Q

Abstinência - canabinoides

A

inquietação, irritabilidade, agitação, insónias, náuseas, cólicas

34
Q

formas de apresentação da cocaína

A

sais
pasta
crack

35
Q

mecanismos de ação da cocaína

A

Inibição da recaptação de neurotransmissores (NET e DAT)

Dopamina
Efeitos estimulantes
Efeitos sobre o humor
Toxicodependência

Noradrenalina
Potenciação dasrespostas catecolaminérgicas nos vários órgãos

36
Q

efeitos da cocaína

A

Sensação de bem-estar e prazer
Melhor desempenho em provas de vigilância e alerta

(doses maiores)
Euforia (curta duração)
Procura de mais fármaco

37
Q

Dictomia dos efeitos sexuais

A

orgasmo mais prolongado e intenso

com uso crónico, diminuição da libido e potência sexual

38
Q

Toxicidade: cocaína

A

SNC
– Potencial de toxicodependência muito maior que nas anfetaminas, com habituação e tolerância
– Doenças psiquiátricas: ansiedade, depressão e psicoses

CV (principal causa de morte, muito frequentes)
– Arritmias cardíacas, isquémia miocárdica, miocardite, dissecção
aórtica, vasoconstrição cerebral e convulsões

Na grávida
– Parto prematuro e abruptio placentae
– Mal-formações

39
Q

Síndrome de abstinência: cocaína

A

depressão, ansiedade e psicose

40
Q

Opióides

A
  • morfina
  • heroína
  • codeína
  • oxicodona
  • meperidina
41
Q

efeitos: opióides

A

Euforia, prazer e bemestar

Diminuição das sensações dolorosas

42
Q

usos terapêuticos: opióides

A

analgésicos

antitússicos (supressão do reflexo da tosse)

43
Q

efeitos adversos: opioides

A 
Depressão respiratória
Miose
Náuseas vómitos
Obstipação
alterações da temperatura corporal
44
Q

Tratamento da intoxicação aguda: opioides

A

antagonista dos receptores opioides - efeito imediato (os indivíduos entram logo em SA)
NALOXONA iv tsm-1-2h

naltrexona oral tsm-10h
nalmefeno, mais potente que a naloxona e tsm maior

45
Q

Tratamento da dependência: opioides

A 
antagonista dos receptores opioides
opioide deixa de produzir efeito, pessoa procura outras fontes de prazer
terapia de substituição
Naltrexona
Terapia psicológica
Metadona e buprenorfina
46
Q

opioides: mecanismo de ação

A

agonistas dos receptores opioides μ, δ, κ —> acopolados a Gi/o (inibição da adenilcilase, menos cAMP, menos Ca2+)

μ
estes receptores inibem os neurónios GABAergicos da AVT –> desinibição dos neurónios dopaminérgicos –> impulsos dopaminergicos para o córtex pré-frontal e núcleo accumbens

κ
inibem os neurónios dopaminergicos da AVT
Disforia é uma mudança repentina e transitória do estado de ânimo, tais como sentimentos de tristeza, pena, angústia.

47
Q

síndrome de abstinência: opioides

A 
sudação
náuseas e diarreia
midríase
tremores
ansiedade e insónias 
dor
disforia
lacrimação
rinorreia
elevação da T corporal
tosse
48
Q

Ecstasy (MDMA): mecanismo de ação

A

– Agonista dos receptores da serotonina
– Promove a libertação da serotonina
– Bloqueia a sua recaptação
– Inibe a síntese da serotonina

49
Q

ecstasy 6-18h

A

aumenta a [serotonina] na fenda sináptica –> EUFORIA

50
Q

ecstasy 18-24h

A

diminui a [serotonina] na fenda sináptica –> DEPRESSÃO

51
Q

efeitos adversos na altura do consumo: ecstasy

A

Ansiedade, crises de pânico
Hipertermia e desidratação (+álcool = MORTAL)
HTA

52
Q

Efeito psicoestimulante: ecstasy

A

Suspensão das inibições sociais
Aumento da sensualidade
Aumento da necessidade de contactos intelectuais e físicas
Diminuição da ansiedade e dos traços defensivos da personalidade

53
Q

Efeito psicodisléptico: ecstasy

A

Potenciação dos sons e da intensidadade dos decibéis

54
Q

efeitos adversos no dia seguinte: ecstasy

A 
•Ressaca
•Dores musculares
•Irritabilidade, dificuldade
de concentração
•Depressão
55
Q

efeitos adversos a longo prazo: ecstasy

A
  • Psicoses

* Destruição de neurónios cerebrais

56
Q

efeitos LSD

A

Efeitos variados sobre o SNC
Indução do estado psicadélico
Agonista dos receptores da serotonina

57
Q

Efeitos imediatos: LSD

A

Esssencialmente somáticos

Alguns efeitos eufóricos

58
Q

2ª-3ª hora: LSD

A

Alucinações visuais
Emergência de memórias
Labilidade emocional

59
Q

4ª-5ª hora: LSD

A

Sensação de se estar sob controlo mágico

60
Q

Perturbações psiquiátricas associadas à LSD

A 
Bad trips 
Flashbacks
Depressões 
Paranóias 
Psicoses
61
Q

LSD provoca síndrome de abstinência?

A

Não

Neurofarmacologia (10 decks)

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