Antipsicóticos Flashcards
Neurolépticos
não se deve usar, mas refere-se ao antipsicóticos de primeira geração
Principais sintomas de esquizofrenia
sintomas positivos
– Delírios (paranóides, autorelacionamento)
– Alucinações (auditivas, com duas vozes que falam entre si)
– Perturbações formais positivas (neologismos, etc)
sintomas negativos
– Diminuição das interacções sociais e afectivas
– Pensamento pobre e outras perturbações formais
negativas
– Diminuição do rendimento escolar e do trabalho
– Afectividade pobre
mecanismo de ação da cloropromazina
bloqueio dos receptores D2 das vias dopaminérgicas mesolímbica, mesocortical, túbero infundibular e nigroestriada
bloqueio dos receptores alfa 1
bloqueio dos receptores H1
bloqueio dos receptores muscarínicos
cloropromazina - bloqueio D2 via mesolimbica
hiperativa nestes doentes logo o seu bloqueio reduz sintomas positivos
cloropromazina - bloqueio D2 via mesocortical
hipoativa pelo que o bloqueio destes neurotransmissores aumenta os sintomas negativos
cloropromazina - bloqueio D2 via nigroestriada
Sintomas extra-piramidais Sintomas parkinsónicos Distonia aguda (tónus muscular alterado no início do tratamento) Discinésias tardias
cloropromazina - bloqueio D2 via túbero-infundibular
hiperprolactémia (dopamina inibe a prolactina)
cloropromazina - bloqueio receptores alfa 1
hipotensão ortostática
impotência
falha na ejaculação
cloropromazina - bloqueio receptores muscarínicos
boca seca, obstipação, retenção urinária, perda do reflexo de acomodação
cloropromazina - bloqueio receptores H1
sonolência e aumento de peso
haloperidol
antipsicótico de primeira geração
semelhante à cloropromazina, no entanto, praticamente só bloqueia os receptores D2 , é muito potente.
os efeitos adversos do bloqueio dos receptores D2 mais graves do que com a cloropromazina
Pode ser usado com segurança nas situações de
delirium
Antipsicóticos 1ª geração: efeitos adversos
- cloropromazina
- tioridazina
- zuclopentixol
- haloperidol
• Provocam efeitos extrapiramidais
• Provocam agravamento dos sintomas
negativos
• Provocam hiperprolactinémia
Antipsicóticos atípicos ou de segunda geração
Propriedades fundamentais
- Ausência de Catalépsia (EPS)
- Ausência de Hiperprolactinémia
- Actividade Antipsicótica (+ -)
- Actuação Dopamina/Serotonina
Antipsicóticos atípicos - mecanismo de ação
- Bloqueio dos receptores D2 e dos receptores 5-HT2A da serotonina (agonistas inversos destes receptores que normalmente diminuem a libertação de dopamina quando bloqueados aumentam a libertação, deste modo, a diminuição da transmissão dopamiérgica não é tão marcada)
- Relative binding e Fast-dissociation - a ligação é fraca pelo que o AP se liga e desliga do receptor –> há bloqueio mas não é tão estável e permanente com no AP clássicos
Antipsicóticos atípicos ou de nova geração
- Efeitos adversos -
- Muito menos efeitos adversos resultantes do
bloqueio D2 (risperidona tem mais efeitos que os restantes) - Efeitos metabólicos: aumento de peso,
hiperglicémia/diabetes, hipercolesterolémia
(especialmente clozapina e olanzapina) - Aumento do QTc (ziprasidona, sertindole)
- Outros mais específicos