Pharmacologie et Pharmacocinétique Flashcards
Quelle était la plante qui se transforme en une capsule à l’intérieur de laquelle se trouve un latex qui se transforme à son tour en substance brune et visqueuse, l’Opium?
Le pavot
VRAI OU FAUX?
La morphine est le 1er principe actif isolé de l’opium
VRAI!
Qu’est-ce que la pharmacologie?
Étude des effets bénéfiques (thérapeutiques) et des effets secondaires.
Qu’est-ce que la pharmacodynamie?
Étude des mécanismes par lesquels une molécule produit un effet sur l’organisme.
Qu’est-ce qu’un médicament?
Substance d’origine synthétique qui est utilisée à des fins curatives ou préventive à l’égard d’une maladie.
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
Étude du devenir de la molécule dans l’organisme, de son absorption à son excrétion. (Comment le corps agit sur le médicament/molécule)
Quels sont les 3 noms possibles pour un médicament?
1- Nom chimique ou scientifique
2- Nom générique ou dénomination commune mondiale
3- Nom commercial
Qu’est-ce qu’un nom chimique pour un médicament?
- Qui décrit sa composition
- Respecte les règles fixées par l’Union Internationale de Chimie
- Peu utilisé
Qu’est-ce qu’un nom générique pour un médicament?
- Nom simple et utilisable dans tous les pays
- Proposé par l’OMS
- N’appartient à personne
- Lettre minuscule au début (ex: acétaminophène)
Qu’est-ce qu’un nom commercial pour un médicament?
- Marque déposée par un laboratoire pharmaceutique pour un principe actif unique ou en combinaison
- Lettre masjuscule au début
- Nom sous lequel un fabricant met un médicament sur le marché (ex: Tylénol)
Distinguez le nom chimique, du nom commercial et générique:
sulfate de salbutamol
salbutamol
Ventolin
sulfate de salbutamol: Nom chimique
salbutamol: Nom générique
Ventolin: Nom commerical
Quelles sont les 2 parties qui composent un médicament?
- Le principe actif
- L’excipient
Qu’est-ce qu’un excipient?
Substance inactive qui facilite l’administration et la conservation du principe médicamenteux.
Quelle est la qualité principale recherchée chez un excipient?
a) Son pH neutre
b) Son inertie
c) Sa capacité de laison avec le principe actif
d) Sa capacité à neutraliser ou à atténuer l’effet du principe actif
b) Son inertie; soit qu’il ne produit pas d’effets
Qu’est-ce qu’un principe actif?
Substance du médicament qui agit: ce qui produit l’effet thérapeutique attendu
Nommez les étapes de la pharmacocinétique
1. A) Libération B) L'absorption 2. La distribution 3. Le métabolisme 4. L'élimination
VRAI OU FAUX?
La complexité du chemin que prendra toute molécule de principe actif dans l’organisme jusqu’au site d’administration du médicament jusqu’à son site d’action dépendent de la voie d’administration.
VRAI!
Sauf pour les médicaments qui agissent localement, les principes actifs doivent gagner la circulation systémiques.
Que se passe-t-il lors de l’étape 1. A) La libération ?
Les molécules du médicament administré sortent de la ‘‘forme pharmaceutique’’.
Que se passe-t-il lors de l’étape 1 B) L’absorption ?
Le principe actif se solubilise et peut alors passer dans la circulation systémique
De quoi dépend la biodisponibilité?
La dose de médicament qui va se retrouver au niveau du sang dépend de la voie d’administration
Qu’est-ce que l’effet de premier passage?
Première métabolisation et élimination avant d’arriver au site d’action.
Quels sont les principaux organes pouvant jouer le rôle de premier passage par la voie orale?
a) Poumons
b) Estomac et l’oesophage
c) Les intestins et le foie
d) Les reins et le pancréas
c) Les intestins et le foie
Quels sont les principaux organes pouvant jouer le rôle de premier passage par la voie intraveineuse?
a) Poumons
b) Estomac et l’oesophage
c) Les intestins et le foie
d) Les reins et le pancréas
a) Les poumons
VRAI OU FAUX?
L’effet de premier passage est plus important au niveau du foie.
VRAI!
Cela est dû à la quantité d’enzymes qu’il sécrète
Par quelles voies d’administration de médicaments pouvons-nous éviter l’effet de premier passage? Nommez-en 3
- Sub-linguale
- Intra-rectale
- Intramusculaire
- Sous-cutanée
- Intra-dermique
- Intra-nasale
- Péridurale
VRAI OU FAUX?
Moins un médicament subit de transformation avant d’arriver dans le sang, moins grande sera la quantité de principes actifs dans la circulation.
FAUX!
Moins un médicament subit de transformation avant d’arriver dans le sang, PLUS grande sera la quantité de principes actifs dans la circulation.
Qu’est-ce que l’étape de la distribution, soit l’étape 2 de la pharmacocinétique?
Cela correspond au transport du principe actif dans le sang vers les tissus afin de pouvoir exercer par la suite son action.
Qu’est-ce qui peut influencer la distribution du principe actif?
- Le volume de la distribution
- Liaisons aux protéines plasmatiques
- Mode de transport des médicaments
Qu’est-ce que le volume de distribution?
Rapport entre une quantité et une concentration
À quelle protéine la majorité des principes actifs se lient-ils?
À l’albumine, qui est une protéine dans le sang
VRAI OU FAUX?
Tant que le principe actif est lié à la protéine (albumine), il ne peut pas agir.
VRAI!
La liaison est rapide et réversible, et cSi’est lorsqu’il est non-lié que le principe actif peut agir.
EXEMPLE DE LIAISONS AUX PROTÉINES PLASMATIQUES
Si mon acétaminophène a un taux de fixation de 25%, quel est le pourcentage de principe actif qui peut agir?
25% est lié aux protéines
75% est non-lié aux protéines et peut agir
En quoi l’affinité des molécules influencent la liaison aux protéines plasmatiques? Vous pouvez expliquer au travers d’un exemple.
Si on donne une dose M1 qui a une faible affinité, celle-ci va se lier aux protéines.
Si ensuite on donne une dose M2, qui a une forte affinité, elle va aller déloger M1 pour se lier aux protéines, et ainsi rendre M1 non-lié et donc actif.
Quels sont les 3 modes de transport des médicaments?
- Diffusion simple
- Diffusion facilitée
- Transport actif
Expliquez ce qu’est le mode de transport par diffusion simple.
Mouvement des médicaments d’un endroit plus concentré vers un endroit moins concentré.
Expliquez ce qu’est le mode de transport facilité
Mouvement des médicaments par intermédiaire de canaux protéiques ou transporteurs protéiques d’une zone à forte concentration vers une zone à faible concentration.
Expliquez ce qu’est le mode de transport par transport actif.
Ressemble à de la diffusion facilitée, mais passe d’une zone à faible concentration vers une zone à forte concentration et demande un apport en ATP.
Qu’est-ce que la 3e étape, le métabolisme, de la pharmacocinétique?
Ce sont les transformations que le médicament subi afin d’être évacué par l’organisme, soit par l’urine ou la bile.
Quel organe est le principal transformateur des principes actifs lors du métabolisme?
Le foie.
Quelle caractéristique essayons-nous de donner aux protéines lors de l’étape du métabolisme?
On essaie de les rendre hydrosolubles, car elles sont à la base liposolubles, et on veut qu’elles s’intègrent dans l’urine ou la bile
VRAI OU FAUX?
Les substances médicamenteuses déjà hydrosolubles ont tout de même besoin d’être métabolisées.
FAUX!
Elles n’auront pas besoin de transformation et seront éliminées en majorité par le rein sous leur forme initiale.
VRAI OU FAUX?
Certaines molécules ont besoin d’être métabolisées afin de permettre leur activation, et non dans l’objectif de leur élimination.
VRAI!
Qu’est-ce qu’un métabolite?
Toute molécule ayant subie des changements par rapport à sa forme initiale.
Quelles sont les 3 formes de métabolites possibles?
- Métabolites inactifs
- Métabolites actifs
- Métabolties réactifs
Qu’est-ce qu’un métabolite inactif?
Un métabolite qui ne participe pas à l’activité pharmacologique
Qu’est-ce qu’un métabolite réactif?
Métabolites comportant des radicaux libres qui se fixent aux protéines du foie et peuvent entraînter une hépatotoxicité.
Qu’est-ce qu’un métabolite actif?
Métabolite qui participe à l’activité pharmacologique.
Qu’est-ce que la 4e étape de la pharmacocinétique, l’élimination?
C’est la sortie des substances de l’organisme
Quelles sont les 2 voies principales d’élimination?
- Rénale (urine)
- Hépatique (bile)
VRAI OU FAUX?
Certains médicaments peuvent être éliminés par la sueur, le lait maternel, la respiration et les cheveux/poils.
VRAI!
VRAI OU FAUX?
Le rein peut se comparer à un filtre dont les espaces sont un peu plus petits que l’albumine dans le sang.
VRAI!
VRAI OU FAUX?
L’élimination de la partie médicamenteuse liée à la protéine peut se faire lorsqu’elle est toujours liée.
FAUX!
Elle ne doit plus être liée pour être éliminée.
Quel est le danger avec une insuffisance rénale?
Filtration et excrétion sont diminués, ce qui peut mener à une toxicité soit par les métabolites ou les principes actifs.
VRAI OU FAUX?
Si la fonction du foie (fonction hépatique) est diminuée, moins d’enzymes sont disponibles pour transformer et éliminer les principes actifs, ce qui rend le risque de toxicité accru.
VRAI!
Qu’est-ce que la concentration plasmatique? Par quoi est-elle influencée?
Concentration minimale dans le sang pour qu’un médicament agisse. Elle est influencée par la voie d’administration (ex: orale vs IV)
Qu’est-ce qu’un seuil thérapeutique?
Concentration minimale sous laquelle aucune activité n’est obtenue.
Qu’est-ce qu’une limite supérieure?
Concentration maximale au-delà de laquelle apparaissent les effets indésirables ou toxiques
Qu’est-ce qu’un intervalle thérapeutique?
Zone intermédiaire dans laquelle les concentrations sont à la fois actives et non-toxiques.
Qu’est-ce qu’un index thérapeutique?
Écart entre les concentrations actives et toxiques
