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Médicaments du système nerveux 2 > Pharmacologie des opioïdes > Flashcards

Pharmacologie des opioïdes Flashcards

1
Q

Pour quelle maladie, les commerçants arabes ont-ils mis sur le marché l’opium?

A

Dysentérie (mx infectieuse qui induit diarrhées intenses avec spasmes musculaires importants)

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2
Q

Quelle type de toxicité est induite par l’héroïne ?

A

respiratoire

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3
Q

Quelle est la différence entre le terme opiacé et opioïde ?

A

Opiacé: désigne les substances naturelles dérivées de l’opium (ex. morphine, codéine)

Opioïde: substance exogène, naturelle ou synthétique qui se fixe aux récepteurs opioïdes et qui produit un effet semblable à celui de la morphine.

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4
Q

Quelles sont les 3 classes d’opioïdes endogènes?

A
  • Enképhalines
  • Endorphines
  • Dynorphines
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5
Q

Où sont localisés (2) les récepteurs aux opioïdes?

A
  • Substance grise périaqueducale (PAG)
  • Corne dorsale de la moelle épinière
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6
Q

Vrai ou faux? Les récepteurs mu, kappa et delta sont des récepteurs métabotropiques couplés à la protéine G.

A

Vrai

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7
Q

Nommes un avantage et un inconvénient des Rc métabotropiques couplés à protéine G.

A

+ : ça va durer dans le temps
- : c’est long à starter

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8
Q

Quel est l’effet de l’inhibition de la transmission GABAergique?

A

Augmentation de la libération de dopamine, ce qui entraîne plaisir et euphorie.

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9
Q

Quelles sont les étapes de l’inhibition de la transmission gabaergique lorsqu’un opioide se fixe à un Rc

A
  1. Opioïde se fixe à un Rc mu
  2. Diminution de GABA libéré
  3. Levée de l’inhibition exercée par GABA sur dopamine
  4. Aug de dopamine = plaisir et euphorie
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10
Q

Vrai ou faux? Parmi les effets centraux des opioïdes, nous retrouvons la somnolence, l’analgésie, la dépression respiratoire et l’action antitussive.

A

Vrai

on retrouve aussi : euphorie, myosis, NO/VO, épilepsie et convulsions

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11
Q

Vrai ou faux? Parmi les effets périphériques des opioïdes, il est rare de retrouver de la constipation.

A

Faux

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12
Q

Nommes les effets périphériques des opioïdes.

A
  • Prurit
  • Allongement QT (et donc torsades de pointe)
  • voie biliaires: contraction des muscles lisses -> colique hépathique et spasmes biliaires
  • Constipation
  • rétention urinaire
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13
Q

Dites si les molécules suivantes sont des agonistes forts, agonistes faibles, agonistes-antagonistes ou antagonistes:
a. Morphine
b. Buprénorphine
c. Codéine
d. Naloxone
e. Méthadone
f. Naltrexone

A

a. Agoniste fort
b. Agoniste-antagoniste
c. Agoniste faible
d. Antagoniste
e. Agoniste fort
f. Antagoniste

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14
Q

Quelles sont les molécules agonistes forts à usage thérapeutique ?

A
  • Morphine
  • oxycodone
  • fentanyl
  • méthadone (substitution)
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15
Q

Quels sont les indications pour les opioïdes ?

A

dlr aigue modérée-sévère
dlr chronique cancéreuse
traitement de substitution
autres : diarrhée, toux

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16
Q

Même si les temps de demi vie des molécules sont courts, comment fait-on pour avoir une prise DIE ?

A

formulation libération prolongée

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17
Q

Quelle molécule opioïde est la seule antagoniste kappa ?

A

Buprénorphine

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18
Q

Vrai ou faux? Il existe des interactions entre les opioïdes et les médicaments influençant la PgP.

A

Vrai

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19
Q

Quelle est la réaction principale du métabolisme des opioïdes?

A

Conjugaison avec l’acide glucuronide via UDP-glucuronyltransférase pour formation de M3G et M6G

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20
Q

Par quelle voie, l’élimination de la morphine se fait-elle principalement?

A

Voie urinaire (élimination par filtration glomérulaire) sous forme M3G

21
Q

Qui est plus à risque d’accumuler des métabolites de morphine ?

A
  • 70 ans et plus
  • IR
  • Déshydratation
  • Aug imp des doses
  • utilisation à long terme
22
Q

Quel est le but de combiner 2 molécules opioïdes ensemble par rapport à une seule molécule seule (équianalgésie)?

A

Diminution des effets secondaires pour une même antalgie

23
Q

Par quel cytochrome, la codéine est-elle transformée en morphine?

A

2D6, à peu près 10% de la dose de codéine qui se transforme en morphine

24
Q

Qu’est ce qui arrive si md prescrit codéine à un pt qui prend un rx inhibiteur du 2D6

A

Sa codéine se transformera pas en morphine -> pas d’efficacité.

25
Q

Vrai ou faux? Le tramadol est plus puissant que son métabolite M1 (O-Desmethyltramadol)?

A

Faux, le O-Desmethyltramadol est beaucoup plus puissant que la molécule mère.

26
Q

Quels sont les 2 paramètres pharmacocinétique recherchés lors d’un traitement de substitution?

A
  1. Demi-vie plus longe (>24h)
  2. Bonne biodisponibilité orale

on veut pas de pic de concentration = donc le pt aura pas de plaisir

27
Q

V/F: la voie d’admin importe peu pour le traitement de substitution

A

faux. on utilise pas la même que la substance problématique

28
Q

Quelle est l’indication des molécules suivantes:
a. Naltrexone
b. Naloxone

A

a. Prise en charge de la dépendance à l’alcool
b. Surdose aux opioïdes

29
Q

Vrai ou faux? La constipation causée par la prise d’opioïdes s’estompent avec le temps puisqu’une tolérance se développe, contrairement aux nausées et vomissements.

A

Faux, une tolérance se développe pour les nausées et vomissements, mais pas pour la constipation.

30
Q

Quels sont les effets secondaires à court terme des opioïdes?

A
  • NO/VO, constipation
  • respiratoires : bronchospasme, dépression respiratoire, apnée sommeil
  • Neurologique: somnolence, vertiges, confusion, maux de tête, étourdissements
  • cutané (surtout avec timbres): allergie, prurit
  • impuissance (homme )
31
Q

Nommes une stratégie de gestion des nausées.

A
  • prévoir antiémétique
  • prendre en mangeant
32
Q

Qu’est-ce qui est à éviter pour la gestion de la constipation due aux opioïdes ?

A

Les agents de masse, car risque de fécalome

33
Q

Quels sont les facteurs prédisposants à l’allongement du QT ? (8)

A
  • âge
  • sexe
  • pathologies cardiaques
  • HIV
  • facteurs génétiques
  • perturbations électrolytiques
  • rx qui allongent le QT
  • rx inhibiteurs enzymatiques
34
Q

Quels sont les effets secondaires à long terme des opioïdes ?

A

hyperalgésie
allodynie

35
Q

Dites s’il s’agit d’allodynie ou d’hyperalgésie:
a. Sensation douloureuse provoquée par une stimulation qui ne devrait pas être douloureuse.
b. Sensation douloureuse exagérée à la suite d’un stimulus douloureux.

A

a. Allodynie
b. Hyperalgésie

36
Q

Quelle est la principale conséquence de la tolérance aux opioïdes?

A

Besoin de doses plus élevées pour obtenir un même effet

37
Q

Comment se développe la tolérance ?

A
  • Disposition des Rx : désensibilisation aigue, internalisation des rc etc
  • adaptation des mécanismes de signalisation intracellulaire
  • autres
38
Q

Comment peut-on contourner la tolérance?

A

On change d’opioïde

39
Q

Pourquoi les overdoses de fentanyl sont plus dur à traiter que les autres opioïdes?

A
  • réponse faible à la naloxone
  • toxicité dose dépendante
  • rigidité thoracique
  • décès immédiat
40
Q

Quels sont les rôles du pharmacien dans l’usage des opioïdes ?

A
  • évaluation correcte de la douleur
  • gestion des tx analgésiques
  • gestion des sx associés
41
Q

Vrai ou faux? Lors de la gestion des traitements opioïdes et des effets secondaires, il est mieux de commencer par des formes à libération prolongée puis des formes à libération immédiate.

A

Faux, formes à libération immédiate puis relais forme à libération prolongée(LP).

cela permet de : éviter surdosage, délivrer vite la dose minimale efficace, adapter la dose avant LP

42
Q

Vrai ou faux? Les doses équivalentes entre les opioïdes ne sont pas des équivalences exactes.

A

Vrai

43
Q

Quelle est la voie d’administration à privilégier pour les traitements opioïdes?

A

Voie orale

44
Q

Lors d’un décollement du timbre transdermique contenant l’opioïde, où par rapport au timbre devons-nous appliquer un pansement de type Hypafix ou du ruban adhésif?

A

Autour du timbre

45
Q

Avec quels médicaments les opioïdes peuvent avoir des interactions ?

A

inducteurs/inhibiteurs de 3A4, 2D6 et UGT
inducteurs/inhibiteurs de la P-gp

46
Q

opioïde

On devrait débuter avec une dose inférieure à celle recommandée si …

A
  • personne âgée
  • cd médicale (asthme, mpoc)
  • IR ou IH
47
Q

opioïde

Quelles molécules on évite en IR ?

A

codéine
mépéridine
tramadol
tapentadol

48
Q

opioïde

quelle molécule privilégier en IR ?

A

oxycodone

Médicaments du système nerveux 2 (13 decks)

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