Chimie des antimigraineux Flashcards

1
Q

Quels sont les 3 principaux groupements chimiques présents sur la molécule de sérotonine?

A
  • Amine primaire
  • Structure bicyclique de type indole
  • OH en position 5
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2
Q

La sérotonine est impliquée dans …

A
  • vasoconstriction
  • vasodilatation
  • régul température corporelle
  • sommeil
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3
Q

Quel acide aminé est à la base de la biosynthèse de sérotonine?

A

Tryptophane

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4
Q

Quelle est l’étape limitante de la biosynthèse de la sérotonine?

A

Hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase

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5
Q

Où est stockée la sérotonine?

A

dans les granules par l’intermédiaire de transporteurs vésiculaires

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6
Q

La biotransformation de la sérotonine au niveau synaptique se fait par quelle enzyme?

A

Monoamine oxydase A (MAO)

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7
Q

Vrai ou faux? Les mécanismes menant à la migraine sont en place bien avant que la douleur soit ressentie.

A

vrai

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8
Q

Étapes des voies trigéminovasculaires simplifiées de la dlr menant à la migraine

A
  1. Activation des fibres du nerf trijumeau
  2. Libération de neuropeptides
  3. Activation des Rc 5HT1b
  4. Réponse inflammatoire secondaire
  5. Activation périphériques
  6. transmission du signal de la douleur
  7. transmission centrale de al dlr
  8. sensibilisation périphérique
  9. sensibilisation neuronale centrale
  10. dlr projetée
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9
Q

C’est quoi le CGRP ?

A

un neuropeptide produit ds les neurones périphériques centraux, c’est un puissant vasodilatateurs et serait impliqué dans la migraine.

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10
Q

Le Rc à CRPG est quel type de récepteur

A

couplé à protéine G

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11
Q

Vrai ou faux? Les triptans sont des agonistes sélectifs des récepteurs 5-HT 1B et 5-HT 1D.

A

Vrai

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12
Q

Quelles sont les 3 options de traitement de la crise aigue en migraine ?

A
  1. agoniste des Rc 5-HT1d et 5-HT1b
  2. barbiturique
  3. antagoniste des Rc CGRP
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13
Q

Quels sont les 3 effets des triptans selon le mécanisme d’action?

A
  • Vasoconstriction de la musculature lisse des vaisseaux sanguins des méninges (5-HT 1B)
  • Inhibe libération neuropeptides impliqués dans l’inflammation neurogène (5-HT 1D)
  • Bloque la transmission de la douleur en inhibant la libération de neurotransmetteurs sensoriels (5-HT 1D)
  • triptans sont spécifiques aux Rc sérotoninergiques
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14
Q

De quelle façon, les triptans sont-ils essentiellement éliminés?

A

Biotransformation hépatique (CYP et MAO-A)

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15
Q

Durée approximative des temps de demi vie des triptans

A

entre 1 et 6

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16
Q

Vrai ou faux? Le dihydroergotamine est utilisé comme traitement lors de crises de migraine et non en prévention.

A

Vrai

17
Q

Mécanisme d’action de la dihydroergotamine

A

agoniste partiel des Rc 5HT1d et effet antagoniste sur 5HT2b, 2c et 7

18
Q

Vrai ou faux? Le butalbital agit au niveau des récepteurs sérotoninergiques.

A

Faux, il agit au niveau des récepteurs GABAa. Aug l’entrée du chlore hyperpolarisant le neurone réduisant l’excitabilité neuronale

19
Q

Dans quel cas de migraine (prévention ou crise), le pizotifène est-il utilisé?

A

Prévention

20
Q

Qui bénéficie des anticorps monoclonaux anti-récepteur CRGP

A

prophylaxie de la migraine épisodique et chronique chez ceux qui souffrent d’au moins 4 jours / mois de migraine. efficacité patient dépendant.