Chimie des antimigraineux Flashcards
Quels sont les 3 principaux groupements chimiques présents sur la molécule de sérotonine?
- Amine primaire
- Structure bicyclique de type indole
- OH en position 5
La sérotonine est impliquée dans …
- vasoconstriction
- vasodilatation
- régul température corporelle
- sommeil
Quel acide aminé est à la base de la biosynthèse de sérotonine?
Tryptophane
Quelle est l’étape limitante de la biosynthèse de la sérotonine?
Hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase
Où est stockée la sérotonine?
dans les granules par l’intermédiaire de transporteurs vésiculaires
La biotransformation de la sérotonine au niveau synaptique se fait par quelle enzyme?
Monoamine oxydase A (MAO)
Vrai ou faux? Les mécanismes menant à la migraine sont en place bien avant que la douleur soit ressentie.
vrai
Étapes des voies trigéminovasculaires simplifiées de la dlr menant à la migraine
- Activation des fibres du nerf trijumeau
- Libération de neuropeptides
- Activation des Rc 5HT1b
- Réponse inflammatoire secondaire
- Activation périphériques
- transmission du signal de la douleur
- transmission centrale de al dlr
- sensibilisation périphérique
- sensibilisation neuronale centrale
- dlr projetée
C’est quoi le CGRP ?
un neuropeptide produit ds les neurones périphériques centraux, c’est un puissant vasodilatateurs et serait impliqué dans la migraine.
Le Rc à CRPG est quel type de récepteur
couplé à protéine G
Vrai ou faux? Les triptans sont des agonistes sélectifs des récepteurs 5-HT 1B et 5-HT 1D.
Vrai
Quelles sont les 3 options de traitement de la crise aigue en migraine ?
- agoniste des Rc 5-HT1d et 5-HT1b
- barbiturique
- antagoniste des Rc CGRP
Quels sont les 3 effets des triptans selon le mécanisme d’action?
- Vasoconstriction de la musculature lisse des vaisseaux sanguins des méninges (5-HT 1B)
- Inhibe libération neuropeptides impliqués dans l’inflammation neurogène (5-HT 1D)
- Bloque la transmission de la douleur en inhibant la libération de neurotransmetteurs sensoriels (5-HT 1D)
- triptans sont spécifiques aux Rc sérotoninergiques
De quelle façon, les triptans sont-ils essentiellement éliminés?
Biotransformation hépatique (CYP et MAO-A)
Durée approximative des temps de demi vie des triptans
entre 1 et 6