Pharmacologie cardiovasculaire Flashcards
Qu’est-ce qu’un récepteur?
protéines qui médient l’action des substances endogènes.
Quelles types de substances endogènes ont une action médiées par des récepteurs?
- Neurotransmetteurs, les hormones, etc.
- Des enzymes qui sont inhibées par des agents pharmacologiques;
- Des protéines de transport comme la Na+-K+-ATPase;
- Des protéines structurales comme la tubuline
Quels sont les 4 types majeurs de récepteurs?
- Récepteurs couplés aux protéines G
- Récepteurs nucléaires (hormones stéroïdiennes)
- Récepteurs à activité kinase (insuline, cytokines)
- Récepteurs-canaux sensibles à un ligand (GABA)
Qu’est-ce qu’un canal ionique?
pores sélectifs dans la membrane qui permet le transfert des ions à travers la membrane
Par quoi sont contrôlés les canaux ioniques?
potentiel membranaire et neurotransmetteurs
Qu’est-ce qu’un transporteur?
transfert les substances contre leur gradient de concentration
Que requiert un transporteur?
de l’énergie (telle que pompe sodique)
qu’est-ce qu’une enzyme?
protéines qui catalysent des réactions chimiques
Quelles sont les 4 phases du développement d’un médicament?
Phase I: se déroule chez l’humain. 5-10 molécules sont cernées. On regarde la cinétique des ces molécules.
Phase 2: Petit groupe de patients est ciblé. 2-5 molécules sont cernées.
Phase 3: Tests cliniques chez l’humain. 2 molécules sont cernées.
Phase 4: Surveillance post-marketing. Surveille les effets secondaires si rapportés. C’est de l’application ciblée d’une seule molécule qui est cernée. Si effets secondaires négatifs, peut être retiré des tablettes.
Quelles phases sont les plus coûteuses? Humain ou animal?
Humain
Sur combien de temps se déroule les études de phases I, II et III?
2 à 5 ans
Certains effets ne se manifeste pas ..
La phase IV commence à voir les brevets arriver.
Quelle phase rapporte le plus $$$?
Phase IV
Avec environ combien de molécules commencent les développements de médicaments (avant même la phase I)?
10 000 - 25 000 molécules.
Qu’est-ce qu’un antogoniste compétitif? Quel effet a-t-il?
inhibiteur qui se bat pour le même site de liaison. Effet sur l’affinité avec le ligand.
Qu’est-ce qu’un antagoniste non-compétitif? Quel effet a-t-il?
inhibiteur qui se lie au récepteur à un autre site que le ligand.
Effet sur le maximum.
Qu’est-ce qu’un antagoniste?
liaison au récepteur mais incapacité d’induire une activation
Quel est l’effet de la potentialisation?
diminue la réponse de base
Quel sont les différents types d’agoniste?
complet et partiel
Quelle est la différence entre un antagoniste et un agoniste inverse?
L’agoniste inverse réduit la réponse de base. La liaison du ligand induit la conformation inactive du récepteur.
L’antagoniste est incapable d’induire une réponse.
Quel est l’effet d’un agoniste (partiel ou complet)?
Induction d’un effet
Différence entre potentiel et efficacité
potentiel: dose nécessaire pour atteindre 50% de la réponse
efficacité: réponse maximale à saturation du ligand
Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique?
effet thérapeutique le plus grand possible avec le moins d’effets secondaires
Quel est le point de départ des maladies cardiovasculaires?
l’inactivité physique!
Que cause l’inactivité physique?
l’obésité et l’augmentation de lipides
