Pharmacologie - Bible (INTRA) Flashcards
Quel type d’excipient réalise les rôles décrits ci-dessous pour garantir la qualité et l’utilité thérapeutique du médicament ?
a) Séquestre les impuretés présentes dans le médicament.
b) Maintient le principe actif en solution.
c) Empêche les variations de pH de la solution.
d) Empêche l’oxydation du principe actif contenu dans le médicament.
e) Fixe la valeur de pH de la solution.
f) Masque le goût désagréable du principe actif.
a) Agent de conservation
b) Agent tensioactif
c) Tampon pH
d) Agent antioxydant
e) Alcalinisant/acidifiant
f) Saveur
L’équation de Henderson-Hasselbalch nous permet de prédire que lorsqu’un PA ayant un groupe acide carboxylique (pKa = 4,7) est excrété dans la salive d’un ruminant (pH = 8,5), il y aura _____ molécules ionisées pour chaque non ionisée (arrondir à l’entier le plus proche)
pH = pKₐ + log([A⁻]/[HA])
6310
Le graphique de gauche ci-dessus représente la relation concentration-effet d’un principe actif administré par voie orale. Le graphique de droite représente la relation concentration-effet thérapeutique (ligne continue) et toxique (ligne intermittente) de ce même PA. 24h suivant l’administration, la concentration plasmatique du PA sera environ 0,8 mg/L. Par conséquent, l’intensité de son effet thérapeutique (précision 1 décimale) sera égale à _____% alors que l’intensité de son effet toxique (précision 2 décimales) sera égale à _____%.
80,0%
7,41%
Pour le traitement d’une maladie, on décide d’utiliser un PA dont le Emax envers le récepteur est 100%. À la posologie employée, la concentration plasmatique stationnaire de ce PA n’est que 3.25 mg / L. Si le EC50 de ce principe actif est 0,4 mg/L et que la concentration thérapeutiquement efficace est 7 mg/L, quelle est l’intensité de l’effet requis pour maitriser la condition ?
94,6%
Laquelle des interactions moléculaires suivantes est impliquée dans la formation d’un complexe irréversible ligand-récepteur ?
a) Liaison covalente
b) Attraction électostatique
c) Ponts hydrogènes
d) Forces de van der Waals
e) Effet hydrophobe
a)
Un principe actif X est un substrat des transporteurs d’anions organiques du capillaire péritubulaire. Il est déconseillé de l’administrer par voie intramusculaire dans le membre postérieur de quelle espèce ?
a) Bovin
b) Furet
c) Autruche
d) Chien
e) Porc
c)
Quelle est la réaction de biotransformation qui est illustrée dans ce schéma de réaction ?
Hydroxylation
Vrai ou faux. Cette réaction de biotransformation d’une mycotoxine permet de protéger l’organisme contre d’éventuelles toxicités.
Faux
Quelles caractéristiques expliquent la faible libération de ce principe actif lorsqu’il est administré par voie orale sous la forme d’un comprimé ?
a) Ses groupes azotés ne s’ionisent pas.
b) Son poids moléculaire est trop élevé.
c) Sa valeur positive de log-P
d) Forme peu de liaisons H
a) et d)
Parfois, le récepteur est une _______ extracellulaire. Contrairement à d’autres protéines solubles qui possèdent des __________________ de ligands ___________ ou xénobiotiques, ce type de récepteur possède aussi des ________________ dont l’activité catalytique est modulée par le ligand.
Parfois, le récepteur est une enzyme extracellulaire. Contrairement à d’autres protéines solubles qui possèdent des sites de fixation de ligands endogènes ou xénobiotiques, ce type de récepteur possède aussi des sites effecteurs dont l’activité catalytique est modulée par le ligand.
Quelle est l’administration selon ce graph ?
a) Voie orale : dose unique, intervalle d’administration sans objet
b) Voie IV, injection instantanée, dose unique
c) Voie SC: deux doses, intervalle d’administration de 24h
d) Voie IV : perfusion, deux débits de perfusion, débit modifié à 6h
e) Voie IM : trois doses, intervalle de 12h
c)
De quel processus PK s’agit-il :
« Processus durant lequel les molécules de principe actif se dissolvent dans les fluides biologiques présents au site de son administration et se dégagent des autres constituants du médicament »
a) absorption
b) libération
c) distribution
d) biotransformation
e) excrétion
b)
À l’aide de la 1e loi de diffusion de Fick, identifiez les facteurs qui expliquent pourquoi l’absorption est toujours plus rapide lorsqu’il est administré par voie orale que par voie topique. Plusieurs réponses possibles *certains avaient ingestion vs inhalation
a) L’épithélium intestinal est plus épais que l’épithélium cutané
b) L’épithélium intestinal est moins perméable que l’épithélium cutané
c) L’épithélium reçoit un gradient de concentration moins élevé que l’épithélium cutané
d) L’épithélium intestinal a une plus grande surface que l’épithélium cutané
e) L’épithélium intestinal est plus mince que l’épithélium cutané
d) et e)
Sachant que, lors de son usage thérapeutique, le taux de fixation aux protéines plasmatiques du PA illustré ci-dessous est environ 10%, nous pouvons conclure que son élimination rénale sera principalement réalisée par le mécanisme de ______.
Filtration glomérulaire
Lesquels des mécanismes physiologiques empêchant le passage des xénobiotiques à travers la barrière hématoencéphalique ?
a) Enzymes de biotransformation
b) Transport de nutriments
c) Jonctions serrées endothéliales
d) Pompes d’efflux
e) Gaine capillaire d’astrocytes
a), b), c), d) et e)
