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Sciences fondamentales III - Examen 1 > Pharmaco - Système nerveux cours 2 > Flashcards

Pharmaco - Système nerveux cours 2 Flashcards

1
Q

Cholinomimétiques

A

= médicaments capables de

reproduire en tout ou en partie les effets de l’acétylcholine

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Q

types de cholinomimétiques

A

action directe

action indirecte

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3
Q

Cholinomimétiques à action directe

A

= liaison de la molécule aux récepteurs puis stimulation

  • amines quaternaires ou tertiaires possibles
  • susceptible d’être hydrolisé par les choliestérases (variable)
  • 2 sous-types
  • pas spécifiques
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4
Q

sous-types des cholinomimétiques à action directe + leurs prototypes

A 
• Nicotiniques 
(prototype: nicotine)
• Muscariniques 
(prototypes: béthanéchol, pilocarpine, carbachol,
methacholine)
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Q

Parasympathomimétique

A

= CHAD muscariniques

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6
Q

amines quaternaires vs amines tertiaires

A

tertiaire: traverse la barrière hémato-encéphalique
quaternaire: vont pas au cerveau

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7
Q

Stimulation des CHAD nicotiniques (3)

A

• Stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales;
– libération d’Ach par les neurones postganglionnaires PSYM;
– libération des catécholamines médullo-surrénaliennes;
– libération de NA par les neurones postganglionnaires SYM;

• Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jct
neuromusculaire

• Stimulation SNC

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8
Q

Conséquences de la stimulation excessive et persistance des récepteurs nicotiniques des ganglions et de la médullo-surrénale (3)

A

– une désensibilisation de ces récepteurs,
– une inhibition de la transmission ganglionnaire,
– et une diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes

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9
Q

Effets cliniques des CHAD nicotiniques

A

• Vasoconstriction (SYM)
• Tachycardie +++ (SYM) / bradycardie (PSYM)
• ↑motilité GI; nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales
(PSYM)
• Contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter
vésical; urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
• Contraction des muscles squelettiques
(jonction neuromusculaire)
• Vigilance; tremblements, convulsions, coma
(effets centraux)
• Dépendance - Stimule les neurones dopaminergiques centraux

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10
Q

Lors de la prise de CHAD nicotiniques, les effets cliniques de quel système (SYM ou PSYM) se font le plus sentir:

  • coeur
  • digestif
  • urinaire
A

coeur: SYM
tachycardie

digestif: PSYM
urinaire: PSYM

**pas vrm de logique

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11
Q

Principale usage clinique des CHAD nicotiniques

  • but
  • médicament
  • formes
A

faciliter le sevrage nicotinique

avec de la nicotine

sous forme de timbre, aérosol, gomme à mâcher

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12
Q

Stimulation faite par les CHAD muscariniques

A
  • Stimulation du parasympathique +++
  • Légère inhibition des voies sympathiques et parasympathiques
    intrinsèques
  • Stimulation sympathique
    des glandes sudoripares
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13
Q

les CHAD muscariniques et la voie de la médullo-surrénale

A

les CHAD muscariniques ont aucun effet sur cette voie

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14
Q

Effets retrouvés lors de la pris d’un CHAD muscarinique

A

tous les effets PSYM étudiés au cours 1 (cours2 diapo 16)

+ bcp de sudation
glandes sudoripares activées

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15
Q

usage clinique des effets des CHAD muscariniques à l’oeil

  • but
  • médicaments
  • forme
A

induire un myosis et réduire la pression intraoculaire pour le glaucome

pilocarpine
carbachol

les 2 sous forme de gouttes

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16
Q

Glaucome

A

= augmentation de la pression intraoculaire qui va dommager le nerf optique

  • altère la vision à la périphérie du champ visuel.
  • peut causer une vision dite en tunnel.
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17
Q

avantage d’utiliser des médicaments sous forme de gouttes

A

effets spécifiques

pas vrm d’effets 2nd

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18
Q

autre effet de l’utilisation des CHAD muscariniques qui a peu d’usage en clinique

A

augmentation du tonus vagal

donc baisse importante de la FC

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19
Q

Pourquoi les CHAD muscariniques peuvent donne une légère chute de pression?

A

car même s’il n’y a PAS d’innervation PSYM dans les vaisseaux sanguins,

il a présence de récepteurs muscariniques
DONC: vasodilatation généralisée

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20
Q

usage clinique des effets des CHAD muscariniques aux voies repsiratoires

  • but
  • médicaments
  • forme
A

aide au Dx de l’asthme/hyperactivité bronchique: on déclenche des bronchospasmes

méthacoline

en aérosol

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21
Q

usage clinique des effets des CHAD muscariniques au niveau des sécrétions gastrointetsinales et salivaires

  • but
  • médicaments
  • forme
A

augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales pour contrer la zérostomie
(syndrome de Sjogren, radiothérapie, etc)

pilocarpine

per os

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22
Q

Désavantage de la pilocarpine

A

bcp d’effets secondaires

donc toutes les sécrétions augmentées
nausées, vomissements, etc

sudation ++

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23
Q

usage clinique des effets des CHAD muscariniques au niveau de l’activation de la digestion et de la vessie

  • but
  • médicaments
  • forme
A

corriger l’atronie vésicale et la rétention urinaire
(svt gens avec pb neurologiques qui font qu’ils ont de la difficulté à uriner)

béthanécol

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24
Q

chose à s’assurer avec de donner du béthanéchol

A

s’assurer de l’absence d’obstruction mécanique

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25
Cholinomimétiques à action indirecte (CHAID)
= n'agit pas directement sur le récepteur ex: inhibiteurs de l'acétylcholiestérase
26
Inhibiteurs de l'acétylcholinestérase
empêche la destruction de l'acétylcholine et donc potentialise ses effets
27
Inhibiteurs de l'acétylcholiestérase agissent où? (5)
partout où il y a de l'acétylcholine (musca ou nico) • Ganglions systèmes nerveux autonome + médullo-surrénale * Jonction neuromusculaire * Neurones post -ganglionnaire parasympathique – Neurones post-ganglionnaires sympathiques (glandes sudoripares) – SNC
28
Effets des inhibiteurs de l'acétylcholiestérase (8)
* vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux) * Myosis et accommodation pour vision proche (PSYM) * hausse tonus du muscle lisse GI, motilité GI et sécrétions GI (PSYM) * Bronchoconstriction (PSYM) • Contraction du muscle detrusor de la vessie et urgence ou incontinence urinaire (PSYM) * Bradycardie; baisse force de contraction du coeur; et débit cardiaque (PSYM) * Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (car activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire) * hausse force de contraction des muscles squelettiques;
29
De quoi peut-être suivi la hausse de force de contraction des muscles squelettiques à doses élevées? (2)
d’un bloc neuromusculaire et d’une paralysie musculaire
30
usage clinique des effets des CHAID en anesthésie - but - médicaments - forme
renverser la paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromuscu non dépolarisants (par la hausse de force de contraction des muscles) néostigmine edrophonium
31
Si on administre un néostigmine ou edrophonium à qqun qui se réveille d'une anesthésie, que doit-on lui donner en concomittance? Pourquoi?
Nécessite l’administration concomittante d’un antimuscarinique afin de contrer les effets secondaires
32
2 effets secondaires principaux de la néostigmine/erdophnium (CHAID) lors de réveil/déparalysie après une anesthésie
- hausse tonus du muscle lisse GI, motilité GI et sécrétions GI (PSYM) - bradycardie **seront contrés par l'antimuscarinique
33
Médicament pour traiter la myasthénie grave
pyridostigmine (inhibiteur de la cholisestérase)
34
médicament qui aide aux et au traitement de la myasthénie grave
edrophnium | inhibiteur de la cholisestérase
35
Alzheimr et acétylcholine
alzheimer = déficit en acétylcholine car participe dans mémoire et apprentissage
36
usage clinique des effets des CHAID contre l'alzheimer - but - médicaments - forme
atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie donépézil
37
chez qui faut-il faire attention de donner du donépézil?
les patients diabétiques
38
Conditions à l'usage des CHAID (5)
``` - Fréquence cardiaque > 50/min - Stade maladie léger/modéré - Visite après 3 mois - Effets secondaires tolérable (surtout PSYM urinaire et gastrointestinal) - Suivi tous les 6 mois ```
39
Conditions à risque pour les cholinomimétiques (3)
``` • Bradycardie • Asthme (hausse bronchoconstriction et/ou sécrétions trachéobronchiales) • Obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation) ```
40
2 substances d'intérêt toxicologique à l'étude
``` muscarine Gaz sarin (et gaz VX) ```
41
Muscarine comment il agit ses effets
= agoniste muscarinique | Intoxication = symptômes parasympathomimétiques hypersécrétion, Vomissments, diarrhées, déshydratation
42
antidote contre une intoxication à la muscarine
atropine | qui est un antimuscarinique
43
Gaz sarin/VX - allure du gaz - famille des .... - comment il agit
- liquide inodore, incolore - famille des organophosphates - inhibiteurs IRRÉVERSIBLES de l'ach (donc: cholinomimtiques indirects irréversibles)
44
Symptômes d'inoxication au Gaz sarin/VX
- Contractions musculaires menant à des contractures puis paralysie - Myosis - Hypersécrétions (nez, larmoiement, hypersalivation, sudation) - Bronchospasmes + Dyspnée - Nausées, Vomissements, Incontinence
45
antidotes (2) contre l'intoxication au Gaz sarin/VX
pralidoxime | atropine
46
RÉSUMÉ - Cholinomimétiques usage clinique de: - agents nicotiniques - agents muscariniques - inhibiteur de l'acétylcholiestérase
– Agonistes nicotiniques vaincre habitude de fumer – Agonistes muscariniques • Glaucome, Rétention urinaire neurologique, Sjogren – Inhibiteurs de l’acétylcholinestérases • Renverse du bloc neuromusculaire, Myasthénie Grave • Alzheimer
47
les cholinomimétiques sont - peu sélectifs - sélectifs - très sélectifs
peu sélectifs
48
Anticholinergiques
= Inhibent l’action de l’acétylcholine endogène
49
2 types d'anticholinergiques + les sous-types
• Antagoniste des récepteurs – récepteurs muscariniques (antimuscariniques) – récepteurs nicotiniques ganglionnaires (type Ng) – récepteurs nicotiniques musculaires (type Nm) • Inhibiteur de la libération d’Ach
50
Antimuscariniques | - caractéristiques générales
- antagonistes compétitifs - peu de sélection au niveau des sous-types de récepteur - parasympathycholytiques - possible en amines tertiaires et quaternaires
51
Principaux effets des antimuscariniques (9)
✤Mydriase, réduction des sécrétions lacrymales ✤Cycloplégie (= paralysie accommodation) ✤Tachycardie ✤Bronchodilatation; réduction des sécrétions naso-trachéobronchiales ✤Réduction des sécrétions salivaires et gastro ✤Réduction de la sudation, hyperthermie (sympathique) ✤Ralentissement du transit gastrointestinal ✤Rétention urinaire ✤Inhibition des effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD) **contraire des effets du PSYM
52
usage clinique des antimuscariniques au niveau du coeur - rôle - médicaments (2) - dose et forme
traitement de la bradycardie atropine +++ glycopyrrolate 0,5 à 1mg en intraveineux
53
usage clinique des antimuscariniques au niveau des poumons - rôle - médicaments - forme
traitement du bronchospasme (MPOC, asthme) Ipratropium (atrovent) en inhalation
54
usage clinique des antimuscariniques au niveau des yeux - rôle - médicaments - forme
pour les examens ophtalmo: mydriase (grossir la pupille) cyclopentolate en gouttes
55
Scopolamine
= un antimuscarinique
56
usages cliniques de la scopolamine (4)
``` • Prévention des nausées et vomissements • Réduction des sécrétions salivaires • Sédation (amine tertiaire) • Effets centraux ```
57
usage clinique des antimuscariniques dans la maladie du Parkinson - en quoi consiste la maladie du parkinson - rôle - médicaments
parkinson = Débalancement entre les activités dopaminergiques et cholinergiques rôle du rx = réduire les tremblements/rigidité benztropine
58
Autre usage clinique de la benztropine
- réduire l'incidence des mvts anormaux (spasmes, pseudo parkinsonisme, agitation, etc) - surtout pour les patients traités avec des antipsychotiques
59
Effets 2nd de la benztropine (antimuscarinique) (5) **à vérifier si c'est bien ca, diapo 66 cours 2 + dernière diapo
``` xérostomie vision trouble constipation rétention urinaire tachycardie ```
60
Antimuscarinique utilisé lors de l’utilisation de la néostigmine pour renverser les effets des bloqueurs neuromusculaires + ses effets
glycopyrrolate atténue les effets d'une stimulation parasympathique
61
Antimuscarinique utilisé pour le traitement des intoxications aux cholinomimétiques
atropine
62
Conditions à risque avec les antimuscariniques (5)
``` • Glaucome • Rétention urinaire – Hyperplasie prostatique • Constipation • Hyperthermie (ou fièvre) • Tachyarrythmie ```
63
Nom de l'antagoniste des récepteurs nicotiniques ganglionnaires
Ganglioplégiques
64
Prototype de ganglioplégiques
triméthaphan
65
Sur quoi agissent les ganglioplgiques?
bloquage du sys. symathique et parasympathique
66
Avec les ganglioplégiques, les effets du bloquage de quel système se feront le plus sentir?
le bloquage sympathique est + important que le bloquage parasympathique donc on pourra percevoir des effets davantage parasympathique
67
Usage clinique des ganglioplégique - rôle - médicament
pour traitement de l'hypertension triméthapan agent ganglioplégique **très peu utilisé adj car bcp d'effets 2nd
68
Nom des antagonistes des récepeurs nicotiniques musculaires
Bloqueurs neuromusculaires
69
Prototype des bloqueurs neuromusculaires
rocuronium
70
effet des bloqueurs neuromusculaires
paralysie
71
Usage clinique des bloqueurs neuromusculaires - rôle - médicament
• Paralysie - peropératoire - intubation endotrachéale - soins intensifs rocunorium
72
Substance qui agit comme inhibiteur de la libération d'acétylcholine
toxine botulinique
73
comment la toxine botulinique agit-elle?
1 – Liaison irréversible avec fibres nerveuses cholinergiques 2 – Empêche la libération d’Ac
74
Usages cliniques de la toxine botulinique (3)
- contrer divers types de spasticité (troubles de motilité) - esthétisme - injections dans le sphincter strié de l'urètre, vessie et prostate **svt donné en injections
75
Effets d'une intoxication (systémique) à la toxine botulinique (8)
``` • Vision trouble - mydriase - chute de la paupière - difficulté à avaler - constipation • Faiblesse musculaire ad paralysie • Sensibilité normale • Afébrile ```
76
Antidote d'uen intoxication à la toxine botulinique
antitoxine équine **doit être donnée tôt
77
Dans quel cas l'atropie peut causer une intoxication sévère?
si on la donne à doses supra thérapeutiques
78
symptômes d'une intoxication à l'atropine (4)
– Excitation – Nervosité – Hallucinations – Coma
79
Traitement d'une intoxication à l'atropine
physostigmine (= inhibiteurs cholinestérases qui traverse la barrière hémato-encéphalique) va inhiber les effets centraux de l’atropine

Sciences fondamentales III - Examen 1 (10 decks)

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