Pharmaco - Système nerveux cours 2 Flashcards
Cholinomimétiques
= médicaments capables de
reproduire en tout ou en partie les effets de l’acétylcholine
types de cholinomimétiques
action directe
action indirecte
Cholinomimétiques à action directe
= liaison de la molécule aux récepteurs puis stimulation
- amines quaternaires ou tertiaires possibles
- susceptible d’être hydrolisé par les choliestérases (variable)
- 2 sous-types
- pas spécifiques
sous-types des cholinomimétiques à action directe + leurs prototypes
• Nicotiniques (prototype: nicotine) • Muscariniques (prototypes: béthanéchol, pilocarpine, carbachol, methacholine)
Parasympathomimétique
= CHAD muscariniques
amines quaternaires vs amines tertiaires
tertiaire: traverse la barrière hémato-encéphalique
quaternaire: vont pas au cerveau
Stimulation des CHAD nicotiniques (3)
• Stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales;
– libération d’Ach par les neurones postganglionnaires PSYM;
– libération des catécholamines médullo-surrénaliennes;
– libération de NA par les neurones postganglionnaires SYM;
• Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jct
neuromusculaire
• Stimulation SNC
Conséquences de la stimulation excessive et persistance des récepteurs nicotiniques des ganglions et de la médullo-surrénale (3)
– une désensibilisation de ces récepteurs,
– une inhibition de la transmission ganglionnaire,
– et une diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes
Effets cliniques des CHAD nicotiniques
• Vasoconstriction (SYM)
• Tachycardie +++ (SYM) / bradycardie (PSYM)
• ↑motilité GI; nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales
(PSYM)
• Contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter
vésical; urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
• Contraction des muscles squelettiques
(jonction neuromusculaire)
• Vigilance; tremblements, convulsions, coma
(effets centraux)
• Dépendance - Stimule les neurones dopaminergiques centraux
Lors de la prise de CHAD nicotiniques, les effets cliniques de quel système (SYM ou PSYM) se font le plus sentir:
- coeur
- digestif
- urinaire
coeur: SYM
tachycardie
digestif: PSYM
urinaire: PSYM
**pas vrm de logique
Principale usage clinique des CHAD nicotiniques
- but
- médicament
- formes
faciliter le sevrage nicotinique
avec de la nicotine
sous forme de timbre, aérosol, gomme à mâcher
Stimulation faite par les CHAD muscariniques
- Stimulation du parasympathique +++
- Légère inhibition des voies sympathiques et parasympathiques
intrinsèques - Stimulation sympathique
des glandes sudoripares
les CHAD muscariniques et la voie de la médullo-surrénale
les CHAD muscariniques ont aucun effet sur cette voie
Effets retrouvés lors de la pris d’un CHAD muscarinique
tous les effets PSYM étudiés au cours 1 (cours2 diapo 16)
+ bcp de sudation
glandes sudoripares activées
usage clinique des effets des CHAD muscariniques à l’oeil
- but
- médicaments
- forme
induire un myosis et réduire la pression intraoculaire pour le glaucome
pilocarpine
carbachol
les 2 sous forme de gouttes
Glaucome
= augmentation de la pression intraoculaire qui va dommager le nerf optique
- altère la vision à la périphérie du champ visuel.
- peut causer une vision dite en tunnel.
avantage d’utiliser des médicaments sous forme de gouttes
effets spécifiques
pas vrm d’effets 2nd
autre effet de l’utilisation des CHAD muscariniques qui a peu d’usage en clinique
augmentation du tonus vagal
donc baisse importante de la FC
Pourquoi les CHAD muscariniques peuvent donne une légère chute de pression?
car même s’il n’y a PAS d’innervation PSYM dans les vaisseaux sanguins,
il a présence de récepteurs muscariniques
DONC: vasodilatation généralisée
usage clinique des effets des CHAD muscariniques aux voies repsiratoires
- but
- médicaments
- forme
aide au Dx de l’asthme/hyperactivité bronchique: on déclenche des bronchospasmes
méthacoline
en aérosol
usage clinique des effets des CHAD muscariniques au niveau des sécrétions gastrointetsinales et salivaires
- but
- médicaments
- forme
augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales pour contrer la zérostomie
(syndrome de Sjogren, radiothérapie, etc)
pilocarpine
per os
Désavantage de la pilocarpine
bcp d’effets secondaires
donc toutes les sécrétions augmentées
nausées, vomissements, etc
sudation ++
usage clinique des effets des CHAD muscariniques au niveau de l’activation de la digestion et de la vessie
- but
- médicaments
- forme
corriger l’atronie vésicale et la rétention urinaire
(svt gens avec pb neurologiques qui font qu’ils ont de la difficulté à uriner)
béthanécol
chose à s’assurer avec de donner du béthanéchol
s’assurer de l’absence d’obstruction mécanique
Cholinomimétiques à action indirecte (CHAID)
= n’agit pas directement sur le récepteur
ex: inhibiteurs de l’acétylcholiestérase
Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase
empêche la destruction de l’acétylcholine et donc potentialise ses effets
Inhibiteurs de l’acétylcholiestérase agissent où? (5)
partout où il y a de l’acétylcholine
(musca ou nico)
• Ganglions systèmes nerveux autonome
+ médullo-surrénale
- Jonction neuromusculaire
- Neurones post -ganglionnaire parasympathique
– Neurones post-ganglionnaires sympathiques
(glandes sudoripares)
– SNC
Effets des inhibiteurs de l’acétylcholiestérase (8)
- vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux)
- Myosis et accommodation pour vision proche (PSYM)
- hausse tonus du muscle lisse GI, motilité GI et sécrétions GI (PSYM)
- Bronchoconstriction (PSYM)
• Contraction du muscle detrusor de la vessie et urgence ou incontinence
urinaire (PSYM)
- Bradycardie; baisse force de contraction du coeur; et débit cardiaque (PSYM)
- Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (car activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire)
- hausse force de contraction des muscles squelettiques;
De quoi peut-être suivi la hausse de force de contraction des muscles squelettiques à doses élevées? (2)
d’un bloc neuromusculaire et d’une paralysie musculaire
usage clinique des effets des CHAID en anesthésie
- but
- médicaments
- forme
renverser la paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromuscu non dépolarisants
(par la hausse de force de contraction des muscles)
néostigmine
edrophonium
Si on administre un néostigmine ou edrophonium à qqun qui se réveille d’une anesthésie, que doit-on lui donner en concomittance? Pourquoi?
Nécessite l’administration concomittante
d’un antimuscarinique afin de contrer les
effets secondaires
