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Sciences fondamentales III - Examen 1 > Pharmaco - Système nerveux 3 > Flashcards

Pharmaco - Système nerveux 3 Flashcards

1
Q

Sympathicomimétiques

A

= reproduction des effets résultant d’une stimulation du système sympathique

par stimulation de récepteurs adrénergiques

2 types:
action directe (SYMAD)
action indirecte (SYMAID)

possibilité de cibler certains sous-types de récepteurs

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Q

Sympathicomimétiques à action directe (SYMAD) sont sous quelle forme?

A

des agonistes des récepteurs adrénergiques

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3
Q

Sélectivité des SYMAD

A
  • peuvent être sélectifs ou non
  • sélectivité varie en fct de:
  • – la molécule
  • – la dose donnée
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4
Q

Nommer les 7 prototypes des SYMAD

A 
phényléphrine
adrénaline
dopamine
noradrénaline
salbutamol
isoprotérénol
clonidine
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Q

Variation de la sélectivité en fct des molécules

Phényléphrine
Isoprotérénol
Clonidine

Dire ces prototypes visent quels récepteurs

A

Phényléphrine: Alpha-1
Isoprotérénol:
Bêta-1 > Bêta-2
Clonidine: Alpha-2

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6
Q

Nommer 2 prototypes SYMAD qui sont variables en fct de la dose

A

épinéphrine (aka adrénaline)
= à grande dose, ell agit sur beta2, beta 1 et alpha 1

dopamine

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7
Q

Les ……. sont des SYMAD possédant une

caractéristique chimique commune, le ……..

A

Les catécholamines sont des SYMAD possédant une
caractéristique chimique commune, le noyau catéchol

noyau catéchol:
benzène + 2 OH

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8
Q

Rappel: les récepteurs adrénergiques sont des récepteurs couplés à la prot. G

Quels sont les effecteurs des différents sous-types?

  • alpha 1
  • alpha 2
  • bêta 1 et 2
A
  • alpha 1
    = activation phospholipase C
  • alpha 2
    = inhibition de l’adénylate cyclase et interactons canaux Ca, K
  • bêta 1 et 2
    = stimulation adénylate cyclase et canaux Ca
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9
Q

Distribution (4) et fonctions sympathiques des alpha- 1 (5)

A

Distribution Alpha-1:

Vascularisation
Intestin (sphincters)
Oculaire (radial)
Prostate (sphincter)

Fonctions sympathiques alpha-1:

  • Défécation ralentie
  • Contraction sphincter vésical
  • Contraction du muscle lisse radial de l’iris (mydriase)
  • Vasoconstriction vaisseaux
  • Contraction muscle piloérrecteur
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10
Q

Effets des SYMAD alpha-1 sur les vaisseaux ainsi que les conséquences (2)

A

• Vasoconstriction du muscle lisse de la plupart
des vaisseaux sanguins

– ↑ résistance vasculaire
– ↑ pression artérielle

*Note: les alpha-1 sont les + grands vasoconstricteurs

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11
Q

Effet des SYMAD alpha -1 sur l’oeil ainsi que la conséquence

A

contraction du muscle lisse radial de l’iris

donc mydriase

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12
Q

Effet des SYMAD alpha-1 sur la vessie ainsi que la conséquence

A

contraction du muscle sphincter de la vessie

donc rétention urinaire

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13
Q

Principal usage clinique des SYMAD alpha- 1 PUR

A

réduire la congestation nasale

** revoir le principe diapo 18 je comprends pas vrm oups

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14
Q

Où peuvent-être situés les récepteurs alpha-2?

A
  • pré-synaptiques
  • post-synaptiques
  • —en périphérie
  • — central

**Notes: ils sont un peu partout, ne vise pas des muscles précis comme alpha 1 (voir power point résumé diapo 15)

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15
Q

Fonctions sympathiques des alpha-2

  • pré-syn (1)
  • post-syn périph (3)
  • post- syn central (4)
A
  • Alpha-2 pré-synaptiques :
    Diminution du tonus
    sympathique (et psym)
  • Alpha-2 centraux:
    Analgésie
    Sédation
    Dépression cardio-vasculaire
- Alpha-2 périphériques:
Agrégation plaquettaire
Inhibition du relâchement de l’insuline
Stimulation de l’hormone de croissance
Inhibition de l’ADH
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16
Q

Effet des SYMAD alpha-2 périph sur le sang et sa conséquence

A

agrégation plaquettaire

donc hausse de l’hémostase

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17
Q

Effet des SYMAD alpha-2 périph sur l’insuline et sa conséquence

A

diminue la libération d’insuline

donc hausse de la glycémie

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18
Q

Que signifie concrètement la diminution du tonus sympathique par les SYMAD alpha-2 pré-syn? (2)

A
  • Inhibition du relâchement de noradrénaline
  • Inhibition du relâchement de l’Ach

par les autorécepteurs et hétérorécepteurs

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19
Q

Usage clinique des SYMAD alpha-2

  • effets utilisés en clinique
  • 2 prototypes
A
  • effets alpha-2 périph PAS utilisés
  • avec effets alpha-2 présyn et alpha-2 central:

bcp utilisé en anesthésie (sédation) ++, comme analgésique et en dlr chronique

  • prototypes:
    clonidine
    dexmedetomidine
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20
Q

Distribution et fonctions sympathiques des bêta-1

A

Distribution Bêta-1:
Coeur

Fonctions sympathiques Bêta-1:
↑ Fréquence cardiaque
↑ Inotropie
- hausse de la sécrétion de rénine

**beta-1 sont très très spécifiques au coeur

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21
Q

Effets des SYMAD bêta-1 (3)

A

• Coeur
– ↑ Force de contraction (effet inotrope + )
– ↑ Fréquence cardiaque (effet chronotrope + )
• ↑ sécrétion de rénine

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22
Q

les SYMAD bêta-1 sont- ils utilisé pour leur fonction de hausse de la sécrétion de rénine?

A

non

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23
Q

Fonctions sympathiques des récepteurs

  • bêta-2 pré-syn
  • bêta-2 post-syn (8)
A

Bêta-2 pré-synaptiques :
- Augmentation du tonus
sympathique (et psym)

Bêta-2 post-syn:

  • Vasodilatation
  • Bronchodilatation
  • Relaxation gastro‐intestinale
  • Relaxation vésicale
  • relaxation muscle lisse utérin
  • Glycogénolyse
  • Sécrétion d’insuline
  • Relaxation muscle ciliaire (vision de loin)
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24
Q

Effet des SYMAD beta-2 sur les vaisseaux sanguins et ses conséquences

A

Relaxation du muscle lisse de la plupart des
vaisseaux sanguins

– baisse résistance vasculaire
– baisse pression artérielle

*pas vrm utilisé en clinique pour cet effet, c’est plus un effet 2nd

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25
Comment est-ce possible que les récepteurs alpha-1 et beta-2 qui desservent les deux le système sympathique aient des effets opposés?
alpha-1: activé par la noradrénaline provenant des neurones post-gang sympathique beta-2: activé par la noradrénaline circulante de la médullo-surrénale
26
Effet des SYMAD bêta-2 sur les poumons + usage clinique
* Bronchodilatation * Activation de l’appareil mucociliaire ``` SALBUTAMOL • Traitement du bronchospasme – Via action sur les récepteurs beta-2 – À courte et longue action – Par inhalation ```
27
Quel est l'effet de la prise de SYMAD beta-2 sur la kaliémie?
fait une hypokaliémie | car K+ entre davantage dans les muscles
28
Effets de l'activation des beta-2 pré-syn par des SYMAD
↑ libération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses | adrénergiques et cholinergiques respectives
29
Si l'on veut avoir un effet sur la sécrétion d'insuline, quels récepteurs devons-nous activer?
bêta 2 = libération insuline alpha 2 = inhibition relâchement insuline
30
Sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID) - les 3 types possibles
1) blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques 2) Inhibition de l'enzyme qui dégrade la NA 3) Augmentation de la libération de la NA
31
SYMAID: Blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques
– Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique – suivie d'une diminution des réserves
32
SYMAID: Blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques - Désavantage
provoque un dérangement important du SYMP suite à l'accumulation, il y a donc moins de noradrénaline DANS les boutons synaptiques donc down ou up regulation des récepteurs post-synaptiques: effets non -prévisibles
33
SYMAID: Blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques- Dans quoi les retrouve-t-on? (2)
- certains anti-dépresseurs | - cocaïne
34
SYMAID: inhibition de l'enzyme qui dégrade la NA - Nom de l'enzyme - Fonctionnement
= inhibiteurs de la monoamine oxydase – Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique – Retard de l’inactivation de la NA
35
SYMAID: inhibition de l'enzyme qui dégrade la NA- dans quoi les retrouve-t-on?
certains anti-dépresseurs
36
SYMAID: augmentation de la libération de la NA - prototype - fonctionnement
EPHEDRINE = fait libérer la Na dans l'espace synaptique donc – Augmentation de NA la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique
37
Vasopresseurs - c'est quoi - via action de quel récepteur - prototypes utilisés (4)
= Molécules utilisées pour augmenter la pression artérielle Via action sur récepteurs alpha-1 - Phenylephrine (alpha-1 pur) - Norepinephrine/Noradrénaline - Epinephrine/Adrénaline - Ephedrine (agent indirect)
38
Effet primaire et secondaire de la phényléphrine
phényléphrine = agoniste alpha-1 pur Effet 1er: Contraction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins – vasoconstriction; hausse résistance vasculaire (artérielle); baisse capacitance veineuse; hausse pression artérielle Effet 2nd: bradycardie réflexe (via barorécepteurs)
39
Quels sont les 2 vasopressions via les récepteurs alpha-1 qui ont aussi des effets possibles sur les beta?
adrénaline noradrénaline **voir power point diapo 47
40
Agents inotropes - c'est quoi - via action de quels récepteurs - prototypes (5)
= Molécules utilisées pour augmenter la force de contraction du coeur Via action sur récepteurs bêta-1 Protoypes: - Norepinephrine/Noradrénaline - Epinephrine/Adrénaline - Ephedrine - Dobutamine - Isoprotérénol **certains ont aussi des actions sur les beta-2
41
4 usages cliniques de l'adrénaline
``` – Traitement de réanimation – Traitement du choc anaphylactique - Favoriser l'hémostase - Prolonger la durée d'action des anesthésiques locaux ```
42
Pourquoi l'adrénaline est un bon candidat au traitement anaphylactique? (3)
``` • Effet vasopresseur • Effet bronchodilatateur (bêta-2) • Très petites doses efficaces ```
43
Prototypes à utiliser pour le traitement des bradyarythmies (3)
– Epinéphrine – Dopamine – Isoprotérénol (pu vrm de nos jours mais tout de même efficace)
44
Clonidine - but - par quel récepteur
• Traitement de l’hypertension artérielle – Via action sur les récepteurs alpha-2 pré-syn • Diminution du tonus sympathique
45
Conditions à risque des sympathomimétiques (6)
``` • Cardiovasculaire – Insuffisance cardiaque – Arythmie cardiaque – Angor – Hypertension / crise hypertensive ``` * Insomnie * Hyperplasie prostatique
46
Cocaïne - effet comparable à quelle classe de médicaments - effets (2)
cocaine = SYMAID – Inhibition du recaptage neuronal de la noradrénaline (= ce qui donne les mauvais effets) – Inhibition du recaptage neuronal de la dopamine (= ce qui donne l'effet émotif)
47
Sympatholytiques - effet - les différents types
= inhibition de l'activité du syst. nerveux sympathique 1) Antagonistes des récepteurs (aka alpha et beta bloqueurs) 2) Inhibiteurs de la libération neuronale de la noradrénaline
48
Prototupes: - alpha bloqueurs (2) - bêta bloqueurs (2) - inhibiteurs de la libération neuronale de NA (2)
– Alpha bloqueurs prototypes : phentolamine, prazosine – Bêta bloqueurs prototypes : propranolol, métoprolol - Inhibiteurs de la libération neuronale de NA prototypes : réserpine, guanéthidine
49
Alpha bloqueurs - c'est quoi - types possibles + prototypes
= Antagonistes compétitifs des récepteurs alpha adrénergiques 2 types: • Non sélectifs – phentolamine • Sélectifs – récepteurs alpha-1 ; prazosine – récepteurs alpha-2 ; yohimbine
50
Effets des alpha-1 bloqueurs (7)
• Relaxation du muscle lisse vasculaire - hypotension - tachycardie réflexe - hypotension posturale • Congestion nasale • Relaxation du muscle radial de l’iris; myosis • Relaxation du sphincter de la vessie / facilitation de la vidange vésicale • Relaxation de la prostate/canaux déférents/ vésicules séminales
51
Effets des alpha-2 bloqueurs (2)
• hausse libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses adrénergiques (effet via autorécepteurs) • hausse libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)
52
Les alpha-bloqueurs ont-ils des effets sur les récepteurs bêta?
pas de façon directe mais ils majorent les effets des bêta via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur
53
Usages cliniques des alpha-bloqueurs (6)
- traitement urgence hypertensive - infiltration sous-cutanée lors d'extravasation accidentelle d'un sympothomimétique - traitement de maladies vasculaires périph (maladie de Raynaud) - traitement de HTO idio (pu vrm) - dysfct érectile (pu vrm) - hypertrophie bénigne de la prostate
54
Médicaments (+ récepteurs visés) à donner pour: Traitement de l’urgence hypertensive
Phentolamine (alpha-1 et 2)
55
Médicaments (+ récepteurs visés) à donner pour: Infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d’un sympathomimétique
Phenoxybenzamine (alpha-1 et 2) | antagoniste non compétitif
56
Médicaments (+ récepteurs visés) à donner pour: maladie de Raynaud
Phenoxybenzamine (alpha-1 et 2) Prazosine (alpha-1)
57
Médicaments (+ récepteurs visés) à donner pour: - traitement de HTO idio - dysfct érectile
Yohimbine (alpha-2)
58
Médicaments (+ récepteurs visés) à donner pour: Hypertrophie bénigne de la prostate
Tamsulosin (alpha-1a) va permettre un Relâchement des muscles lisses de la prostate et diminution de l’obstruction
59
Conditions à risque avec alpha bloqueurs (4)
``` • Hypotension orthostatique – Via effet alpha-1 – Diminution des réflexes sympathiques vasoconstricteurs • Arythmie (tachycardie réflexe) • Congestion nasale • Céphalée ```
60
Beta bloqueurs - c'est quoi - différents types + prototypes
= Antagonistes compétitifs des récepteurs bêta adrénergiques • Non sélectifs – Propranolol • Sélectifs – récepteurs bêta-1 ; métoprolol (cardiosélectifs) - Récepteurs bêta-2 ; butoxamine
61
Activité intrinsèque modérée des beta-bloqueurs + prototype
certains beta-bloqueurs sont aussi partiellement des agonistes faisant que leur effet de blocage est moins fort que d'autres prototype: pindolol
62
Effets des bêta-1 bloqueurs (6)
• baisse fréquence et contractilité cardiaques • baisse vitesse de conduction auriculo-ventriculaire; • baisse débit cardiaque (à court terme) • baisse résistance vasculaire (à long terme) • baisse sécrétion de rénine • baisse pression artérielle
63
Effets des bêta-2 bloqueurs (5)
• hausse résistance vasculaire (à court terme) • bronchoconstriction • baisse glycogénolyse et baisse sécrétion d’insuline • baisse entrée du K+ dans les muscles squelettiques; • baisse libération neuronale de noradrénaline et acétylcholine (autorécepteurs/hétérorécepteurs)
64
Usages cliniques des bêta-bloqueurs (7)
- traitement hypertension - traitement ischémie myocardique - traitement arythmies - traitement IC - traitement glaucome - traitement prophylactique migraine - atténuer les tremblements essentiels
65
Médicaments (+ récepteurs) à donner pour: - traitement hypertension - traitement ischémie myocardique - traitement arythmies
Propranolol (bêta-1 et 2) Métoprolol (bêta-1) Esmolol (bêta-1)
66
Médicaments (+ récepteurs) à donner pour: traitement IC
bisoprolol (beta-1) et metoprolol
67
Médicaments (+ récepteurs) à donner pour: traitement glaucome
but: diminuer production humeur aqueuse timolol (beta 1 et 2)
68
Conditions à risques avec les beta-bloquants (3)
* Asthme * Bradycardie * Peut masquer les signes de l’hypoglycémie
69
Beta-bloquants ont-il des effets sur les récepteurs alpha?
pas de façon direct mais de façon indirecte oui via l'augmentation de la dispo des neurotransmetteurs
70
Des médicaments alpha ET beta bloqueurs existent. - usage clinique possible - prototype - ration alpha-beta
traitement de l'urgence hypertensive labétalol (alpha-1, beta 1 et 2) ration alpha-beta: per os = 1:3 iv = 1:7

Sciences fondamentales III - Examen 1 (10 decks)

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